Mammozole

Mammozol 是一种驱虫剂和酶抑制剂。它属于激素拮抗剂及其他类似药物。

適應症 Mammozole

显示为：

• 绝经后妇女中常见的一种乳腺癌（诊断出患有雌激素无活性癌症的患者除外，不包括患者对他莫昔芬等药物有阳性反应的病例）；
• 侵袭性雌激素阳性乳腺癌的辅助治疗（在疾病早期的绝经后期间）；
• 对已接受 2-3 年充分他莫昔芬治疗的绝经后早期雌激素阳性乳腺癌女性进行辅助治疗。

發布表單

片剂形式，每泡罩14片。每包含2个泡罩。

藥效學

阿那曲唑是一种强效、高选择性芳香化酶抑制剂。绝经后女性体内雌二醇的生成通常以转化形式进行——在外周组织内——雄烯二酮转化为雌酮（芳香化酶参与其中）。雌酮随后转化为雌二醇。降低血液中雌二醇水平对乳腺癌患者具有治疗作用。每日服用1毫克阿那曲唑可使绝经后女性的雌二醇水平降低80%。

阿那曲唑对雄激素、孕激素或雌激素没有活性。

每日剂量高达10毫克时，该药物不会影响醛固酮和皮质醇的释放，其水平是在ACTH刺激标准测试前后测量的。因此，无需使用皮质类固醇进行替代疗法。

藥代動力學

口服后药物吸收较快，空腹服用2小时后血药浓度达峰。与食物同服时，吸收率略有降低，但降低幅度相同。每日服用1片，个体吸收率的差异不应对药物稳态血药浓度产生显著的药理学影响。

服药后7天，药物达到约90-95％的平衡值。尚无证据表明活性物质的药代动力学依赖于给药剂量或时间。阿那曲唑与血浆蛋白的合成率为40％。

在绝经后妇女中，活性成分的代谢十分活跃。代谢过程本身通过羟基化、N-脱烷基化和葡萄糖醛酸化进行。

该物质排泄速度较慢，血浆半衰期为40-50小时。不到10%的剂量（未改变的物质）经尿液排出，这发生在服药后72小时内。衰变产物主要经尿液排出。尿液和血浆中均存在的主要衰变产物（三唑）并非芳香化酶抑制剂。

劑量和管理

对于成人（包括老年女性），剂量相当于单次（每日）口服1毫克该药物。

对于中度或轻度肾功能不全或轻度肝功能不全的女性，无需调整剂量。

当在病理早期阶段开始治疗时，使用 Mammozol 的治疗疗程通常为 5 年。

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在懷孕期間使用 Mammozole

孕妇或哺乳期妇女不应使用 Mammozol。

禁忌

该药物的禁忌症包括：

• 对阿那曲唑或该药物的其他成分严重不耐受；
• 绝经前期；
• 严重肾衰竭（CC值小于20毫升/分钟）；
• 肝功能障碍（重度或中度）；
• 与他莫昔芬或雌激素物质组合；
• 童年。

副作用 Mammozole

该药物的常见副作用包括潮热和乏力（不太常见的反应）。极少数情况下会出现过敏反应（荨麻疹、血管性水肿或过敏性休克）。

其他副作用包括：

• 神经系统：大多数病例会出现头痛（通常为中度或轻度），以及腕管综合征。偶尔可能会出现嗜睡（通常也是中度或轻度）。
• 胃肠道：通常出现恶心（中度或轻度）；呕吐（中度或轻度）较少见；
• 皮下层与皮肤：主要可见毛发稀疏（轻度至中度）、皮疹（轻度至中度）。偶见Stevens-Johnson综合征或多形红斑；
• 肌肉骨骼系统器官：主要感觉到关节疼痛或运动活动减少（表现程度中等或较弱）；
• 消化系统和代谢过程：偶尔会出现厌食症（轻度），以及中度或轻度高胆固醇血症；
• 乳房和生殖器官：常见阴道干涩（中度或轻度）。偶尔可见轻度或中度阴道出血（此类症状通常见于晚期乳腺癌女性在治疗方案从激素疗法改为使用 Mammosol 后的最初几周内）。如果出血持续，则需要进一步检查。

由于阿那曲唑会降低循环雌激素水平，因此它可能会降低骨矿物质密度，这可能会增加某些女性骨折的风险。

很少观察到 GGT 和碱性磷酸酶值的增加。

過量

关于意外过量服用的临床病例信息有限。尚不清楚单剂量药物多大会导致危及生命的疾病。

该药物无特效解毒剂，如出现异常，需进行对症治疗。在排除异常的过程中，需考虑患者可能服用了除马莫唑以外的其他药物。如果患者意识清醒，建议催吐。此外，由于阿那曲唑与蛋白质的合成能力较差，透析也可作为药物过量治疗的有效方法。此外，还需要进行全身支持治疗，并持续监测重要系统和器官。

與其他藥物的相互作用

与西咪替丁和安替比林的临床相互作用测试表明，当阿那曲唑与其他药物结合使用时，不太可能产生由血红素蛋白 P450 引起的显著药用效果。

体外试验显示，阿那曲唑可抑制血红蛋白P450 1A2、2C8/9和3A4的作用，但与华法林合用的临床试验表明，1毫克阿那曲唑不会显著抑制血红蛋白P450代谢成分的代谢。阿那曲唑与膦酸盐之间未发现显著相互作用。

对临床试验期间收集的安全数据的审查表明，将阿那曲唑与其他常用处方药联合使用的女性没有发生明显的药物相互作用。

禁止将雌激素与阿那曲唑结合使用，因为这些药物具有相反的药理特性。

此外，Mammozole 不应与他莫昔芬联合使用，因为这会削弱阿那曲唑的药效。

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儲存條件

药品必须存放在儿童接触不到的地方。温度不应超过30°C。

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保質期

Mammozol 自药品发布之日起可使用 3 年。