Makoks

Makoks是一種具有抗結核特性的抗生素。

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適應症 Makoks

使用該藥物的指徵是對這些疾病的複雜治療：

• 結核病的任何部位，非典型形式的分枝桿菌病，以及結核性腦膜炎;
• 炎症和感染nontubercular原點 - 通過將藥物敏感的病原體（包括麻風病的嚴重形式，軍團菌感染和葡萄球菌感染和疾病邦加）引起;
• 持續無症狀攜帶腦膜炎球菌 - 將其從鼻咽部消除，並預防腦膜炎球菌腦膜炎。

發布表單

以容量為150或300毫克的膠囊形式生產。一個水泡包含10個膠囊。一包包含10個泡罩板。

藥效學

利福平是一種半合成抗生素，是利福黴素組的一部分。這是第一個系列的抗結核藥物。具有殺菌特性 - 它可以減慢RNA聚合酶的活性，這種酶依賴於DNA。這是由於與其形成複合物而發生的 - 結果，RNA微生物合成的過程減少了。

一種藥物針對不同種類（除了偶發分枝桿菌），革蘭氏陽性球菌（鏈球菌它，和葡萄球菌），梭菌屬，並且另外，炭疽桿菌和其他非典型真菌活性。基團（它腦膜炎球菌和淋球菌革蘭氏陰性球菌（其中β內酰胺酶））暴露於藥物，但迅速成為免疫它。

積極影響嗜血桿菌（包括氨芐青黴素氯黴素）Ducret桿菌，百日咳桿菌，炭疽桿菌，李斯特菌，土拉弗朗西斯菌，軍團菌pnevmofilu，立克次氏體prowazeki和漢森氏桿菌。關於狂犬病毒有利福平的殺病毒效果，另外，防止rabicheskogo腦炎的發展。

屬腸桿菌科的微生物，此外非發酵型革蘭氏陰性細菌（如假單胞菌atsinetobaktir，此外Stenothrophomonas屬，等）不敏感的藥物。它對厭氧菌也沒有影響。

藥代動力學

利福平迅速從消化道吸收，其生物利用度為95％（在禁食的情況下）。食物消費時該指標會下降。有效藥物濃度形成於唾液，痰液中，並且除了肺，嗜酸性粒細胞，腹膜和腎臟的肝臟胸膜滲出物之外。此外，活性物質還可以通過血腦屏障，母乳和胎盤進入細胞。結核性腦膜炎治療過程中滲入脊髓液。

與血漿蛋白結合 - 60-90％，溶解發生在脂質中。在空腹進食後2小時或進食後4小時，血液中的峰值濃度達到峰值。該物質在體內的治療濃度保持約8-12小時（如果微生物對其過敏 - 然後24小時）。活性成分可以長時間集中在肺組織中，並在洞穴中積累。

新陳代謝發生在肝臟中，由於這一過程，形成了活性分解產物。半衰期約為3-5小時。排泄主要與尿液和膽汁一起發生。一小部分與糞便一起排泄。

劑量和管理

利福平在飯前或飯後2小時口服半小時。有必要用水沖洗。

結核病：成人，每日劑量為8-12毫克/千克。體重不足50公斤的患者 - 450毫克; 體重50+公斤，每個600毫克。對於6-12歲的兒童，劑量為10-20毫克/千克，而最大允許每日限制不應超過600毫克。

治療結核病的持續時間取決於療效（可能持續1年以上）。為了使致病微生物對利福平的耐藥性不發生，應該將藥物與I或II系列的其他抗結核藥物（以標準劑量）一起飲用。

病理感染性炎症（nontubercular原點），由微生物容易受到藥物引起 - 例如布魯氏菌病或嗜肺軍團菌，並且另外，在形式嚴重葡萄球菌感染（與其它抗生素組合，以防止耐藥菌株的發展）：日劑量為900- 1200毫克用於2-3劑（每天最大 - 1200毫克）。消除這種疾病的徵兆，你應該再服藥2-3天。

當麻風病：口服（連同刺激免疫力的藥物），每日600毫克劑量，1-2個劑量，3-6個月（可重複課程，間隔1個月）。在一個不同的方案（連同聯合抗麻風病治療）中，每2-3天的劑量在3個劑量中每天為450mg。療程持續1-2年，間隔2-3個月。

腦膜炎球菌時：任用4天。對於成年人，每日劑量為600毫克，兒童為10-12毫克/千克。

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在懷孕期間使用 Makoks

只有在有生命跡象的情況下，以及當女性的潛在利益超過胎兒可能產生的負面後果時，才允許在懷孕期間使用該藥物。

在妊娠的最後階段使用利福平，產後出血的風險 - 在母親和嬰兒 - 增加。

禁忌

在禁忌症中：

• 對利福平和該藥物的其他成分不耐受;
• 嚴重形式的腎臟或肝臟疾病;
• 黃疸（也是機械的）;
• 不到1年前轉移傳染性肝炎;
• 嚴重形式的肺心力衰竭;
• 與諸如利托那韋或沙奎那韋等物質組合。

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副作用 Makoks

在副作用中：

• 胃腸器官：嘔吐，噁心，腹瀉，食慾不振，腹部疼痛，不適，食慾減退，胃炎糜爛的形式，此外，偽膜性腸炎;
• 消化系統器官：肝炎或高膽紅素血症的發展，除了右上腹部的這種不適感覺和肝轉氨酶活性增加之外;
• 皮膚：皮疹和瘙癢，蕁麻疹的發展，皮炎的剝脫形式，exanthema。此外，還有血管炎，膀胱反應，惡性滲出，以及多形性紅斑和中毒性表皮壞死松解症;
• 免疫反應：超敏反應（包括Quincke水腫），過敏反應和支氣管痙攣;
• 其他：發燒，關節痛，嚴重流淚和皰疹;
• 造血系統：白細胞減少，和白細胞和血小板減少（減少性紫癜或無他，常常發展為的間歇性治療的結果）形式的溶血性貧血和嗜酸粒細胞增多的。在極少數情況下，DIC綜合徵或粒細胞缺乏症的發展是可能的。如果首次出現紫癜，有必要立即取消該藥。這是必要的，因為有證據表明因繼續治療或恢復出現這些症狀而導致腦出血和死亡;
• 國民議會的器官：頭暈頭痛，視力受損，定向力障礙，共濟失調或精神病發展;
• 內分泌系統器官：腎上腺功能不全（功能障礙患者），以及月經週期紊亂;
• 泌尿系統器官：腎壞死或間質性腎炎，另外還有急性腎功能衰竭（以循環形式）和高尿酸血症;
• 其他：尿液/糞便/粘液/出汗/唾液/痰液呈橙紅色調。另外，肌肉無力，卟啉症以及肌病的誘發，加劇了痛風，喘鳴伴呼吸困難，血壓降低和腦出血。

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過量

過量的表現：噁心，腹瀉和腹痛嘔吐。此外，黃疸的發展，一種嗜睡的感覺，增加疲勞。另外，血漿可以提高肝臟轉氨酶和膽紅素的水平。皮膚（和與它在口中，唾液，汗液，尿液，黏液，糞便和鞏膜粘膜）變成棕色或橙紅色（在從upotreblonnoy藥物劑量的比）。此外，有過敏，溫度的升高，發熱，呼吸困難，形式trombotsito-和白細胞減少急性溶血性貧血，臉，眼睛和肺，腎功能衰竭的水腫，除了癲癇發作，精神錯亂和皮膚瘙癢。

作為治療 - 你需要停止服藥並消除過量症狀。如果情況嚴重，則需要強制性利尿。該藥的具體解毒劑不存在。

與其他藥物的相互作用

當利福平與通過相同酶系統代謝的藥物組合時，這些藥物的代謝率可能增加，並且它們的活性可能降低。因此，有必要保持這些藥物在血液中的正確藥物濃度 - 在使用利福平開始時改變其劑量，並在停止治療後改變劑量。

利福平提高PM的代謝率：抗心律失常藥（例如，美西律，丙吡胺，另外，普羅帕酮，奎尼丁和妥卡尼），β阻斷劑（如比索洛爾或普萘洛爾），Ca 2+通道的阻斷劑（如維拉帕米，地爾硫卓，尼莫地平而除此之外，硝苯地平，尼卡地平，伊拉和nisolpidin）和SG（地高辛和洋地黃毒苷）。另外，作為抗驚厥藥（苯妥英和卡馬西平），精神藥物（如氟哌啶醇或阿立哌唑），三環（阿米替林和去甲替林），安眠藥，抗焦慮藥（苯並二氮雜zolipidema和地西泮和佐匹克隆）和巴比妥類。

此外，它也影響溶栓劑（維生素K族拮抗劑）和間接型抗凝劑。需要每天監測凝血酶原時間或足以確定抗凝劑最佳劑量的周期。

類似的效果似乎抗真菌劑（氟康唑，酮康唑，並且另外，特比萘芬，伏立康唑和伊曲康唑），抗病毒劑（包括茚地那韋，安普那韋，沙奎那韋和奈非那韋，此外依法韋侖，洛匹那韋，阿扎那韋，和奈韋拉平），以及抗菌藥物（如氨苯砜，teliromitsin，doksilitsin和氯黴素，氟喹諾酮類和克拉黴素）和皮質類固醇（全身）。

的方式和抗雌激素藥（托瑞米芬，他莫昔芬和孕三烯酮）行為，雌激素是指孕激素和激素避孕。建議使用OC的婦女在利福平治療中使用非激素避孕藥。此外還甲狀腺激素（如甲狀腺素），氯貝丁酯，口服降糖藥（例如，如甲苯磺丁脲，和hloropamid thiazolinedione）。

的影響施加在免疫抑制（環孢菌素用西羅莫司和他克莫司），細胞毒性藥物（厄洛替尼，伊馬替尼和伊立替康），氯沙坦，阿片類鎮痛藥，和除了，美沙酮，奎寧，吡喹酮，利魯唑。

相同的活性相對於血清素受體（昂丹司瓊），茶鹼，利尿劑（依普利酮）的選擇性拮抗劑觀察到的，並且此外，他汀類藥物是通過CYP 3A4代謝（這可以是辛伐他汀）。

由於阿托瓦醌和利福平的組合，第一种血清中的濃度降低，而第二種濃度反而增加。在與酮康唑聯合的情況下，兩種藥物的濃度都降低。

與依那普利的組合降低其活性降解產物（依那普利拉）在血液中的濃度。因此，根據患者的病情，可能需要調整藥物劑量。

與抗酸藥物的聯繫會導致利福平吸收減慢，所以建議在使用抗酸劑前至少服用1小時。

與Biseptolum和丙磺舒合用時，血液中利福平的濃度升高。

由於與沙奎那韋或利托那韋組合，發生肝毒性的風險增加，所以禁止將它們與利福平結合。另外，當與異煙肼和氟烷聯合使用時，可能會發生肝毒性。不建議聯合使用利福平，當與異煙肼合用時，應仔細監測肝功能。

當與柳氮磺吡啶組合時，血漿中磺胺吡啶的濃度降低。這通常是由於腸道微生物群落的平衡受到干擾，其中柳氮磺吡啶向磺胺吡啶和美沙拉嗪的轉化發生。

由於與吡嗪酰胺（每日攝入2個月）相結合，可發生嚴重的肝功能異常（有證據表明有致命的結果）。只有在仔細監測病情並且可能的用途高於發生肝毒性和死亡的風險時，才允許使用這種化合物。

與氯氮平或氟卡尼同時接受會增加對骨髓的毒性作用。

當與含有膨潤土的LS對羥基水楊酸結合使用時，需要觀察它們之間的差距（至少4小時）。

由於含有環丙沙星或克拉黴素的化合物，利福平的濃度可能會增加。

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儲存條件

請保持在陽光和潮濕的環境中，並接觸兒童。溫度條件 - 不超過25°С.

保質期

Macox從製造藥物之日起可以使用3年。