钆喷酸
最近審查:03.07.2025

钆喷酸是一种非离子、低渗透压造影剂,具有高磁热效应,常用作造影剂。[ 1 ]
適應症 钆喷酸
如下文描述的案例所示。
脊髓和大脑区域的 MRI 检查。
确定肿瘤的存在并进行后续鉴别诊断(如果怀疑是神经鞘瘤(听觉神经)、蛛网膜内皮瘤、转移瘤以及浸润性生长的肿瘤(例如神经胶质瘤)):
- 确定等信号或小肿瘤时;
- 怀疑放射治疗或手术后肿瘤可能复发;
- 区分以下罕见疾病 - 室管膜瘤,血管母细胞瘤以及小垂体腺瘤;
- 提高对非脑源性病变局部扩散的判定能力。
作为脊柱 MRI 的辅助检查:
- 髓外和髓内结构的区分;
- 检测病理改变区域内的大型肿瘤;
- 评估髓内结构的发展和扩散。
针对身体各个部位进行 MRI 检查。
在下列情况下诊断地层:
- 提高女性乳腺恶性和良性肿瘤的鉴别诊断;
- 区分女性乳腺内形成治疗疗程后的疤痕组织和肿瘤组织;
- 肌肉骨骼系统被动和主动部分区域的肿瘤和疤痕组织的分化;
- 区分骨肿瘤的不同区域(腐烂区域、肿瘤组织以及炎症病灶);
- 区分不同类型的肝脏形成;
- 区分位于肾脏内部或外部的构造;
- 确定子宫附件不同部位的肿瘤大小并进行区分;
- 使用血管造影程序获取体内任何血管(冠状动脉除外)的图像 - 除其他外,这对于识别闭塞、狭窄和侧支循环是必要的;
- 在骨肿瘤发展过程中有针对性地选择必要的组织样本(活检程序);
- 区分疤痕组织区域和椎间盘中复发性疝气的发展;
- 显示心肌区域病变的图像(急性形式)。
藥效學
钆喷酸是一种用于MRI检查的顺磁性造影剂。钆喷酸的二-N-甲基葡糖胺盐(一种含钆和DTPA的复合物)有助于增强该造影剂的对比度。
在扫描过程中使用T1加权序列(使用质子MRI)时,由钆离子激发的原子内部激发原子核的自旋晶格弛豫周期(T1)会缩短。这有助于增加发射信号的强度,从而提高单个组织图像的对比度。
钆喷酸二甲葡胺是一种强顺磁性化合物,即使在低浓度下也能显著缩短弛豫时间。其顺磁效应和弛豫度(通过测量等离子体中水质子的自旋晶格弛豫周期测得)为4.95升/(毫摩尔/秒)。同时,其酸度等级为7,温度为39°C,受磁场影响较小。
DTPk与顺磁性离子钆形成强效复合物,使其在体内和体外均具有极高的稳定性(热力学平衡常数log K = 22-23)。钆喷酸二甲葡胺盐易溶于水,被认为是一种强亲水性化合物。其在缓冲液和正丁醇(pH 7.6)之间的分配系数为0.0001。该成分不会与蛋白质合成,也不会减缓与酶(例如心肌内的Na + K + ATPase)相互作用。该药物不会激活补体系统,因此引起过敏样反应的可能性极低。
体外培养时间较长且钆喷酸二甲葡胺浓度较高时,对红细胞形态的影响较弱。给药后的可逆性过程可引发血管内微弱的溶血。因此,注射后最初几小时内,血清中的铁和胆红素水平会略有升高。
藥代動力學
钆喷酸二甲葡胺的性质与其他具有高亲水指数的生物惰性化合物(例如菊粉或甘露醇)相似。其在人体中观察到的药代动力学参数与药物剂量无关。
溶液注入后,会迅速分布至全身——细胞外部。
放射性标记的钆喷酸二甲葡胺盐进入动物体内一周后,其存在通过远低于给药剂量1%的数值来测定。在肾脏内观察到相对高浓度的钆(其未分裂复合物)。该化合物无法穿过完整的血脑屏障(BBB)和谷氨酸盐(GTB)。一小部分药物会穿过胎盘进入胎儿血液,但很快就会被排出体外。
如果使用低于0.25mmol/kg(或0.5ml/kg)的溶液,经过几分钟,即分布期,造影剂的血浆值就会降低(半衰期约为1.5小时,约等于通过肾脏的排泄速度)。
在以0.1mmol/kg(或0.2ml/kg药物)的量施用该物质的情况下,操作后3分钟,药物的血浆值为0.6mmol/l,1小时后达到0.24mmol/l。
没有观察到顺磁离子的生物转化或释放。
钆喷酸二甲葡胺以原形经肾脏(经肾小球滤过)排泄。经肾外排泄的药物比例极小。注射后6小时内,约83%(平均)的药物剂量会排出体外。在注射后的最初24小时内,91%的药物剂量会通过尿液排出。注射后5天内,排出的药物剂量不到1%。
活性物质在肾脏内的清除率约为120毫升/分钟/1.73平方米。该值与51Cr -EDTA或菊粉的清除率相当。
劑量和管理
该药物用于诊断程序,并且只能通过静脉注射。
在 MRI 检查过程中必须遵循普遍接受的预防措施:医生应首先确保患者没有铁磁植入物、起搏器等。
0.14-1.5 T 范围内的剂量不受磁场影响。
所需剂量仅通过注射给药。有时也可以采用推注给药。药物给药后,可立即进行增强MRI检查。
给药过程中,患者应尽可能保持平卧姿势。此外,使用溶液后,需要密切监测患者状况,因为大多数不良反应发生在给药后半小时内。
儿童(包括4个月至2岁儿童)、青少年及成人使用本药时,应遵循以下剂量。为了增强对比度并解决诊断问题,通常按0.2 ml/kg计算的剂量即可。
如果在给予该剂量后,MRI 显示结果不明确,但严重怀疑患者存在病理形成,建议再次给药(以明确诊断)。给药必须在第一次给药后半小时内进行,然后进行 MRI 检查。剂量保持不变(但对于成人,溶液剂量可按 0.4 ml/kg 计算)。
在排除肿瘤复发或转移的情况下,增加成人用药剂量(以0.6ml/kg计算),可使诊断更为准确。
允许开出的药物剂量不得超过 0.4 ml/kg(针对 2 岁以上儿童)和 0.6 ml/kg(针对成人)。
对于成人及4个月以上儿童的全身MRI检查,为了解决诊断过程中出现的问题并增强图像对比度,通常按0.2 ml/kg的方案计算的剂量就足够了。然而,需要注意的是,目前关于2岁以下儿童进行全身MRI检查的经验信息有限。
在特殊情况下,例如血管化较差或细胞外区域渗透程度较低的肿瘤,可能需要使用0.4 ml/kg的药物才能获得所需的对比度。在扫描过程中,对于低T1加权序列尤其如此。
在观察血管系统时(检查的身体部位和使用的方法也很重要),成人有时可能需要使用最大剂量的溶液。
1个月至2岁儿童每次给予不超过0.2mg/kg药液。
必须手动注射所需剂量的溶液,以防止意外过量。本操作不使用自动注射器。
因此,以下剂量可用于诊断:
- 儿童(1个月至2岁)和成人进行全身、大脑和脊髓MRI检查时的平均剂量为0.2 ml/kg(相当于0.1 mmol/kg);
- 进行复杂诊断时的平均剂量(以及儿童的最大允许剂量)为0.4 ml/kg(相当于0.2 mmol/kg);
- 用于血管系统可视化的最大剂量为 0.6 ml/kg(相当于 0.3 mmol/kg)。
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在懷孕期間使用 钆喷酸
目前尚无关于孕妇使用该药物的临床数据。动物试验表明,该药物对生殖系统没有直接或间接的负面影响,但该药物仍被禁止在怀孕期间使用。该溶液仅在孕妇病情需要使用钆喷酸二甲葡胺盐的情况下才允许使用。
副作用 钆喷酸
使用药物可能会引起以下副作用:
- 造血系统:血清胆红素和铁水平可能会发生暂时性变化;
- 免疫系统:可能出现过敏或过敏样表现、血管性水肿、过敏样休克,以及瘙痒、打喷嚏和咳嗽、结膜炎、流鼻涕、喉痉挛和支气管痉挛,偶尔还会出现荨麻疹。还可能出现休克、低血压以及咽喉肿胀;
- 神经系统:罕见头痛或头晕;偶尔出现意识、言语或嗅觉障碍,定向力障碍,以及烧灼感、嗜睡和兴奋。此外,还可能出现震颤、抽搐和感觉异常,并伴有昏迷和乏力;
- 视觉器官:偶尔出现眼睛疼痛、视力障碍和流泪;
- 听觉器官:偶尔出现听力障碍和耳痛;
- 心血管系统器官:偶尔,临床上明显的心率暂时紊乱(心动过缓和心动过速(或其反射形式)),心律失常的发展,血压升高,心脏功能紊乱(直至心脏骤停);
- 血管系统:出现孤立性症状,伴有血管扩张(外周型),导致血压下降和昏厥。还会出现意识混乱、兴奋感、紫绀和反射性心动过速(可导致意识丧失),并发生血栓性静脉炎;
- 呼吸系统疾病:偶尔出现呼吸频率短暂性变化(增加或减少)、呼吸困难、呼吸困难、咳嗽、喘息和呼吸暂停。还可能出现咽喉收缩或刺激感、肺水肿、打喷嚏、喉部或咽部疼痛(或后者不适);
- 胃肠道:罕见味觉障碍、呕吐、恶心等,偶有胃部不适或疼痛、口干、腹泻、牙痛、唾液分泌增多、软组织疼痛、口腔内感觉异常等;
- 消化器官:肝酶水平偶尔出现暂时性变化(升高),血胆红素水平也会升高;
- 皮下脂肪,以及皮肤:偶尔出现发红发热和血管扩张,血管性水肿,瘙痒和荨麻疹伴有皮疹;
- 骨骼和肌肉:四肢偶尔疼痛;
- 泌尿系统和肾脏:孤立性——突然出现尿意、尿失禁,以及肌酐水平升高,同时伴有急性肾衰竭(对于之前被诊断患有此病的人);
- 注射部位的全身异常和问题:冷热感和全身疼痛罕见。此外,还可能出现局部疼痛、肿胀、渗出、炎症反应、血栓性静脉炎和静脉炎、组织坏死、肿胀伴感觉异常。此外,还可能出现红斑、出血综合征和刺激症状;可能伴有胸骨、关节和背部疼痛、发冷和不适感。出汗增多,出现血管迷走神经症状、面部肿胀、口渴和严重疲劳,出现外周肿胀,出现发热和体温变化(降低或升高)。
與其他藥物的相互作用
尚未对该溶液与其他药物进行相互作用测试。
使用造影剂的经验表明,使用β受体阻滞剂治疗的人更容易出现明显的过敏反应。
与其他物质的相互作用以进行诊断测试。
在使用钆喷酸后的最初几天内,使用络合滴定法(例如使用红菲咯啉)测定血清铁浓度时,含量指示剂可能会出现误差(降低)。这可以通过溶液中含有造影剂成分——DTPk来解释。
儲存條件
保質期
钆喷酸自药液生产之日起可使用5年。
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注意!
為了簡化對信息的理解,本指令使用了藥物 "钆喷酸",並根據藥物的醫療用途官方說明。 使用前請閱讀直接用於藥物的註釋。
描述僅供參考,不適用於自我修復指導。 這種藥物的需求,治療方案的目的,藥物的方法和劑量僅由主治醫師確定。 自我藥療對你的健康有危害。