阿洛汀

Alotendin 是一種複雜的抗高血壓藥物（β-受體阻滯劑和鈣離子拮抗劑）。它阻止鈣離子通過膜 L 通道進入平滑肌心血管纖維細胞。

結果，與平滑的血管肌肉相關的直接放鬆效果產生，導致血壓降低。同時，該藥物可減輕與心絞痛相關的缺血，減少能量消耗和組織對氧氣的需求。此外，該藥物會阻斷 β-腎上腺素能受體，降低心臟功能和心臟的需氧量。 [1]

適應症 阿洛汀

它用於治療穩定形式的慢性心絞痛，以及血壓升高。

發布表單

藥物的釋放以片劑的形式實現 - 細胞板內有 7 片（盒子內有 4 或 8 片）或泡罩包裝內有 10 片（一包內有 3 或 9 片）。

藥效學

氨氯地平是一種鈣離子拮抗劑。其降壓作用的原理與對平滑血管肌的直接放鬆作用有關。抗心絞痛作用的產生遵循以下原則：

• 外周小動脈擴張，從而降低全身外周阻力（後負荷量）。在這種情況下，心率不會改變；心臟負荷減弱，從而降低了心肌的能量消耗及其需氧量；
• 在心肌的健康和缺血區域擴張主冠狀動脈與小動脈。因此，變異型心絞痛患者進入心肌的氧氣量增加。

在血壓升高的人群中，每天使用氨氯地平 1 次會導致血壓值在 24 小時內出現臨床上顯著的下降。接觸該物質的緩慢開始不允許血壓指標急劇下降。 [2]

在心絞痛患者中，該物質延長接受體力活動的一般時間直至心絞痛的發展，並延長該時間直至出現明顯的 ST 段壓低。此外，氨氯地平可減少心絞痛發作的頻率和對硝酸甘油的需求。

該成分不會導致出現負面代謝症狀或血脂變化，這使得該藥物可用於痛風和 AD 患者以及糖尿病患者。

比索洛爾是一種選擇性 β1-腎上腺素能受體阻滯劑，不含 ICA。此外，它沒有顯著的膜穩定活性。

阻斷 β1-腎上腺素能受體的活性並降低兒茶酚胺對其的影響。它具有抗心絞痛和抗高血壓作用。

低血壓作用隨著心輸出量的減少、外周血管的交感神經刺激減弱和腎腎素釋放過程的抑製而發展。

當β1-腎上腺素能受體的作用被阻斷時，就會發生抗心絞痛作用，由於負性肌力和變時作用，心肌的需氧量因此降低。通過這種方式，比索洛爾減弱或消除了缺血的表現。

藥物從口服的那一刻起3-4小時後達到最大治療效果。通常，服用 Alotendin 2 週後會出現最大的高血壓效應。

藥代動力學

氨氯地平。

應用治療劑量後，該物質吸收良好，6-12 小時後達到血液 Cmax。吃食物不會改變氨氯地平的生物利用度值——它在 64-80% 的範圍內。分配量的指標約為21 l / kg。體外試驗表明，大約 93-98% 的循環氨氯地平經歷了蛋白質合成。

在肝內代謝過程中，會形成不具有治療活性的代謝物。未改變的氨氯地平通過尿液 (10%) 和糞便 (20-25%) 排出；60% 以代謝物的形式排出體外。

術語血漿半衰期在 35-50 小時內，因此該藥物可以每天使用一次。

比索洛爾。

高達 90% 的物質在胃腸道內被吸收。第一次肝內通過的嚴重程度相當低（約10%），生物利用度指數為90%。術語血漿半衰期在 10-12 小時內，每天服用一次藥物可提供 24 小時的藥效。

分配體積為 3.5 l/kg。蛋白質合成率為30%。

比索洛爾的排泄有兩種方式。在肝內代謝過程中，50% 的藥物轉化為無活性的代謝物，然後通過腎臟排出體外。剩餘的 50%（未改變的物質）由腎臟排泄。

劑量和管理

Alotendin 必須口服。血壓值升高的標準份量是每天 1 片。在沒有所需效果的情況下，劑量可以增加到每天服用 10/10 毫克片劑 1 倍。

• 兒童申請

該藥物不用於兒科。

在懷孕期間使用 阿洛汀

沒有關於在懷孕和乙型肝炎期間使用 Alotendin 的安全性的信息。只有在不可能使用更安全的類似物的情況下才應開處方。

有動物參與的試驗揭示了藥物對生殖功能的負面影響。

禁忌

禁忌症包括：

• 對氨氯地平和二氫吡啶嚴重不耐受；
• 極低的血壓；
• 休克狀態（也是心源性休克）；
• 影響左心室流出道的阻塞（例如，明顯的主動脈瓣狹窄）；
• 不穩定的心絞痛;
• 在從心肌梗塞最急性期發展的那一刻起的 8 天內；
• 心力衰竭的活動形式或失代償的表現;
• 2-3度房室傳導阻滯；
• 學生會；
• 竇房阻滯；
• 哮喘的嚴重階段;
• 在外周動脈區域有嚴重的閉塞形式；
• 未經治療的嗜鉻細胞瘤；
• 一種代謝性酸中毒。

副作用 阿洛汀

主要副作用：

• 血液系統和淋巴系統疾病：血小板減少症或白細胞減少症；
• 代謝問題：高血糖；
• 精神障礙：情緒不穩定、失眠、抑鬱、焦慮和混亂；
• 神經系統病變：嗜睡，味覺障礙，頭暈，暈厥，高滲和震顫，除此之外，感覺異常，頭痛，感覺減退，錐體外系症狀和多發性神經病；
• 與感知器官相關的障礙：視覺障礙，包括複視；
• 聽力和迷路功能問題：耳鳴（耳鳴）的發展；
• 心臟疾病：心肌梗塞、心率加快和心律失常（還有心動過緩、心動過速和心房撲動）；
• 血管病變：血壓下降、潮熱和血管炎；
• 呼吸系統疾病：咳嗽、呼吸困難和流鼻涕；
• 消化問題：嘔吐、腸蠕動障礙、腹痛、口乾、噁心和便秘/腹瀉。此外，肝炎、黃疸、胰腺炎、胃炎、膽汁淤積、牙齦增生和肝酶升高；
• 表皮症狀：皮疹、蕁麻疹、紫癜、昆克氏水腫、脫髮、瘙癢、皮膚變色和出疹。此外，光敏性、多汗症、SS、剝脫性皮炎和多形性紅斑；
• 影響 ODA 的病變：關節痛、背部和肌肉疼痛、腿部腫脹和肌肉痙攣；
• 泌尿生殖系統疾病：夜尿，排尿增加和泌尿系統疾病；
• 生殖問題：陽痿、男性乳房發育症和牛皮癬；
• 其他：疲勞、體重增加/減少、胸骨腫脹和疼痛。

過量

過量症狀：心動過速、頭暈、血壓長期下降、心動過緩和房室傳導阻滯。

有必要執行支持 CVS 活動的程序，監測 BCC 指標、利尿、肺和心臟功能，並執行對症措施。透析性能非常低。

與其他藥物的相互作用

氨氯地平。

該物質必須與長期影響的硝酸鹽、非甾體抗炎藥、利尿劑、β-腎上腺素能受體阻滯劑、舌下含服硝酸甘油、抗生素和口服降糖藥小心結合。

其他藥物對氨氯地平的影響。

減慢CYP 3A4活性的藥物。

該藥物與中度或強效抑製劑（唑類抗真菌藥、蛋白酶抑製劑、地爾硫卓或維拉帕米和大環內酯類（例如克拉黴素或紅黴素））一起使用可引起氨氯地平暴露顯著增加，從而增加低血壓的可能性。這些變化的臨床效果可能在老年人中更為明顯。可能需要對患者的病情進行臨床監測並調整劑量。

在使用氨氯地平治療期間禁止食用葡萄柚汁或葡萄柚，因為在某些人中，這會導致該物質的生物利用度增加，這就是抗高血壓作用增強的原因。

誘導CYP 3A4作用的藥物。

沒有關於 CYP 3A4 誘導劑對氨氯地平影響的數據。當該藥物與聖約翰草或利福平聯合使用時，可以降低氨氯地平的血漿水平，這就是為什麼要非常謹慎地使用此類組合的原因。

丹曲林輸液。

靜脈注射丹曲林和維拉帕米後，動物出現致命的心室顫動，以及與高鉀血症相關的 CVS 衰竭。

由於高鉀血症的風險，有惡性高熱傾向的人，以及在治療這種疾病時，應停止使用鈣通道阻滯劑（氨氯地平）。

氨氯地平對其他藥物的影響。

氨氯地平的降壓作用增強了其他降壓物質的降壓作用。

他克莫司。

當與氨氯地平合用時，他克莫司的血值有增加的可能性，但這種相互作用的藥代動力學無法完全確定。

為避免發生他克莫司的毒性作用，有必要不斷監測其血液參數並在必要時調整劑量。

環孢素。

對於使用氨氯地平的腎移植，考慮監測環孢素並在必要時降低劑量。

辛伐他汀。

多劑量氨氯地平（10 毫克）與 80 毫克辛伐他汀的組合導致後者的暴露量增加了 77%（與單獨使用辛伐他汀相比）。服用氨氯地平的人應將辛伐他汀的每日劑量限制在 20 毫克。

比索洛爾。

禁止組合使用。

鈣拮抗劑（維拉帕米，以及地爾硫卓（活性較低））對血壓、房室傳導和收縮有負面影響。使用β-腎上腺素能受體阻滯劑的人使用維拉帕米時，可能會出現血壓值顯著下降和房室阻滯的發展。

具有中樞活性的高血壓物質（甲基多巴、利美尼定、可樂定和莫索尼定）與比索洛爾合用可減慢心率、血管舒張並減少心輸出量。隨著藥物的急劇停藥，以血壓值增加的形式出現戒斷綜合徵的可能性會增加。

必須小心與比索洛爾合用的物質。

二氫吡啶類鈣離子拮抗劑（如硝苯地平）可能會增加 HF 和降低血壓的可能性。

I 類抗心律失常藥物（例如奎尼丁、普羅帕酮與丙吡胺、氟卡尼和苯妥英與利多卡因）增加心肌收縮力活動和 AV 傳導的負面影響。

III 類抗心律失常藥物（如胺碘酮）可增加相對於 AV 傳導的暴露。

當與擬副交感神經藥聯合使用時，房室傳導期可延長，這增加了心動過緩的可能性。

含有阻斷β-腎上腺素能受體元素的局部物質（用於治療青光眼的滴眼液）能夠補充比索洛爾的全身活性。

口服降糖藥和胰島素可增強抗糖尿病作用。由於β-腎上腺素受體的阻斷，可能會掩蓋低血糖的跡象。

與 SG 一起使用可延長 AV 傳導並降低心率。

與非甾體抗炎藥聯合給藥可減弱降壓作用。

與β-擬交感神經藥（多巴酚丁胺或異丙腎上腺素）一起使用可降低這兩種藥物的作用。

擬交感神經藥可激活 α- 和 β- 腎上腺素能受體（包括去甲腎上腺素和腎上腺素）的活性，從而增加血壓。隨著非選擇性β-腎上腺素受體阻滯劑的引入，這種效果更可能發生。

麥角胺衍生物會加劇外周血流障礙。

巴比妥類、三環類、吩噻嗪類和其他抗高血壓物質會增加降低血壓值的可能性。

碳水化合物和吸入麻醉用物質（氟烷、氯仿、甲氧氟烷和環丙烷）的衍生物與阻斷β-腎上腺素能受體的藥物聯合使用時，會增加抑制心肌活動和出現抗高血壓症狀的可能性。

非去極化神經肌肉傳遞阻滯劑的作用通過阻斷β-腎上腺素能受體活性的藥物的作用而增強和延長。

甲氟喹會增加心動過緩的可能性。

MAOI（MAOI-B 除外）可增強阻斷 β-腎上腺素能受體的藥物的抗高血壓作用，並增加發生高血壓危象的可能性。

儲存條件

Alotendin 需要在 15-30°C 的溫度下儲存。

保質期

Alotendin 可在治療劑生產之日起 5 年內使用。

類似物

藥物的類似物是藥物 Sobikombi。