阿洛坦定

阿洛坦丁是一种复合型抗高血压药物（β受体阻滞剂和钙离子拮抗剂）。它阻断钙离子穿过膜L通道进入心血管平滑肌纤维细胞的过程。

其结果是，该药物直接舒张血管平滑肌，从而降低血压。同时，该药物还能减轻心绞痛相关的缺血，降低能量消耗和组织氧需求。此外，该药物还能阻断β-肾上腺素受体，从而降低心脏功能和心脏氧需求。[ 1 ]

適應症 阿洛坦定

它用于治疗稳定型慢性心绞痛以及高血压。

發布表單

该药物以药片形式释放 - 每板含 7 片（每盒含 4 或 8 板）或每泡罩包装含 10 片（每包含 3 或 9 包）。

藥效學

氨氯地平是一种钙离子拮抗剂。其降压作用的原理与直接舒张血管平滑肌有关。抗心绞痛作用的机制如下：

• 外周小动脉扩张，降低全身外周阻力（后负荷量）。此时心率不变，心脏负荷减轻，心肌能量消耗和需氧量减少；
• 主冠状动脉扩张，心肌健康区域和缺血区域的微动脉均扩张。因此，变异型心绞痛患者进入心肌的氧气量增加。

对于高血压患者，每日服用一次氨氯地平即可在24小时内显著降低血压，且具有临床意义。该药物起效缓慢，可防止血压急剧下降。[ 2 ]

对于心绞痛患者，该药物可延长心绞痛发作前的总体力活动时间，并延长出现明显ST段压低前的时间。此外，氨氯地平还可降低心绞痛发作的频率和硝酸甘油的用量。

该成分不会导致不良代谢症状的出现或血浆脂质指标的变化，这使得该药物可以用于痛风和支气管哮喘患者以及糖尿病患者。

比索洛尔是一种选择性β1肾上腺素受体阻滞剂，不参与ICA。此外，它没有明显的膜稳定活性。

阻断β1肾上腺素能受体的活性，并降低儿茶酚胺对其的影响。具有抗心绞痛和抗高血压作用。

降压作用随着心输出量减少、外周血管交感神经刺激减弱和肾脏肾素释放过程抑制而产生。

抗心绞痛作用发生在β1-肾上腺素能受体作用被阻断时，这会降低心肌的氧需求 - 这是由于负性肌力和变时性作用。通过这种方式，比索洛尔可以减轻或消除缺血症状。

该药物在口服后3-4小时达到其最大治疗效果。通常，服用Alotendin 2周后会出现最大的高血压效果。

藥代動力學

氨氯地平。

治疗剂量给药后，该药物吸收良好，6-12小时后达到血药峰浓度（Cmax）。食物摄入不会改变氨氯地平的生物利用度，约为64-80%。分布容积约为21升/千克。体外试验表明，循环中约93-98%的氨氯地平参与蛋白质合成。

肝内代谢过程会产生不具有治疗活性的代谢物。氨氯地平以未改变的形式经尿液（10%）和粪便（20-25%）排出；60%以代谢物的形式排出。

血浆半衰期在35-50小时内，这意味着该药物每天可以使用一次。

比索洛尔。

高达90%的药物在胃肠道内被吸收。首次肝内通道的吸收率较低（约10%），生物利用度指数为90%。血浆半衰期为10-12小时，每日一次给药即可保证24小时的药效。

分布量为3.5 l/kg。蛋白质合成为30%。

比索洛尔通过两种途径排泄。50%的药物在肝内代谢过程中转化为无活性的代谢物，然后经肾脏排泄。剩余的50%（未改变的物质）由肾脏排泄。

劑量和管理

阿洛替丁应口服。治疗高血压的标准剂量为每日1片。如果未达到预期效果，可增加剂量至每日1片，每次10/10毫克。

• 儿童申请

该药物不用于儿科。

在懷孕期間使用 阿洛坦定

目前尚无关于在怀孕和哺乳期间使用阿洛坦丁的安全性信息。只有在无法使用更安全的类似药物的情况下才应开具该药。

动物试验表明，该药物对生殖功能有负面影响。

禁忌

禁忌症包括：

• 对氨氯地平和二氢吡啶严重不耐受；
• 极低血压；
• 休克状态（也称为心源性休克）；
• 影响左心室流出道的阻塞（例如严重的主动脉瓣狭窄）；
• 不稳定型心绞痛；
• 心肌梗塞急性期发展之日起8天内；
• 活动性心力衰竭或失代偿的表现;
• 2-3度房室传导阻滞；
• SSSU；
• 窦房传导阻滞；
• 哮喘严重期；
• 外周动脉出现严重阻塞；
• 未治疗的嗜铬细胞瘤；
• 代谢性酸中毒。

副作用 阿洛坦定

主要副作用：

• 血液和淋巴系统疾病：血小板减少症或白细胞减少症；
• 代谢过程问题：高血糖；
• 精神障碍：情绪不稳定、失眠、抑郁、焦虑和意识混乱；
• 神经系统病变：嗜睡、味觉障碍、头晕、晕厥、肌张力亢进和震颤，以及感觉异常、头痛、感觉减退、锥体外系症状和多发性神经病；
• 与感知器官相关的疾病：视觉障碍，包括复视；
• 听力和迷路功能问题：出现耳鸣；
• 心脏疾病：心肌梗塞、心率加快和心律失常（也包括心动过缓、心动过速和心房扑动）；
• 血管病变：血压下降、潮热和血管炎；
• 呼吸系统疾病：咳嗽、呼吸困难和流鼻涕；
• 消化系统疾病：呕吐、肠蠕动障碍、腹痛、口干、恶心、便秘/腹泻。此外，还有肝炎、黄疸、胰腺炎、胃炎、胆汁淤积、牙龈增生、肝酶升高等。
• 表皮症状：皮疹、荨麻疹、紫癜、血管性水肿、脱发、瘙痒、肤色变化和皮疹。此外，还有光敏性、多汗症、SJS、剥脱性皮炎和多形性红斑;
• 影响肌肉骨骼系统的病变：关节痛、背部和肌肉疼痛、腿部肿胀和肌肉痉挛；
• 泌尿生殖系统疾病：夜尿，尿频和泌尿系统疾病；
• 生殖功能问题：阳痿、男性乳房发育症和牛皮癣；
• 其他：疲劳、体重增加/减少、胸部肿胀和疼痛。

過量

过量服用的症状：心动过速、头晕、血压长时间下降、心动过缓和房室传导阻滞。

需要进行支持心血管系统活动的程序，监测血容量、利尿、肺和心脏功能等指标，并采取对症措施。透析的有效性很低。

與其他藥物的相互作用

氨氯地平。

该物质应谨慎与缓释硝酸盐、非甾体抗炎药、利尿剂、β-肾上腺素受体阻滞剂、舌下硝酸甘油、抗生素和口服降血糖药联合使用。

其他药物对氨氯地平的影响。

抑制 CYP 3A4 活性的药物。

本品与中强效抑制剂（唑类抗真菌药、蛋白酶抑制剂、地尔硫卓或维拉帕米以及大环内酯类药物（例如克拉霉素或红霉素））合用，可能会显著增加氨氯地平的暴露量，从而增加低血压的可能性。这些变化的临床效应在老年人中可能更为明显。可能需要对患者病情进行临床监测并调整剂量。

在使用氨氯地平治疗期间禁止饮用葡萄柚汁或吃葡萄柚，因为对某些人来说，这可能会增加该物质的生物利用度，从而增强抗高血压作用。

诱导 CYP 3A4 作用的药物。

目前尚无关于CYP 3A4诱导剂对氨氯地平影响的数据。本品与圣约翰草或利福平合用时，可能会降低氨氯地平的血浆浓度，因此应谨慎使用。

丹曲林输注。

静脉注射丹曲林和维拉帕米后，在动物身上观察到与高钾血症相关的致命性心室颤动和心血管衰竭。

由于存在高钾血症的风险，有恶性高热倾向的人以及在治疗该疾病期间的人应避免使用钙通道阻滞剂（氨氯地平）。

氨氯地平对其他药物的影响。

氨氯地平的抗高血压作用增强了其他抗高血压药物的降压作用。

他克莫司。

与氨氯地平联合使用时，他克莫司的血药浓度可能会升高，但这种相互作用的药代动力学尚未完全确定。

为了避免他克莫司产生毒性作用，应持续监测其血药浓度，必要时调整剂量。

环孢菌素。

对于使用氨氯地平的肾移植接受者，应考虑监测环孢素水平并在必要时减少剂量。

辛伐他汀。

将多剂量氨氯地平（10 毫克）与 80 毫克辛伐他汀合用，可导致辛伐他汀暴露量增加 77%（与单用辛伐他汀相比）。服用氨氯地平的患者应将辛伐他汀的每日剂量限制在 20 毫克。

比索洛尔。

禁止混合使用。

钙拮抗剂（维拉帕米以及活性较低的地尔硫卓）会对血压、房室传导和收缩产生负面影响。服用β-肾上腺素受体阻滞剂的患者服用维拉帕米时，可能会出现血压显著下降和房室传导阻滞。

中枢性降压药（甲基多巴、利美尼定与可乐定、莫索尼定）与比索洛尔合用，可减慢心率，扩张血管，降低心输出量。突然停药会增加出现血压升高等戒断症状的可能性。

应谨慎与比索洛尔结合使用的物质。

二氢吡啶钙拮抗剂（例如硝苯地平）可能会增加发生 HF 和降低血压的可能性。

I类抗心律失常药物（例如奎尼丁、普罗帕酮与丙吡胺、氟卡尼、苯妥英与利多卡因）会增加对心肌收缩力活动和房室传导的负面影响。

III 类抗心律失常药物（例如胺碘酮）可能会增强其对房室传导的影响。

当与副交感神经药物联合使用时，房室传导时间可能会延长，从而增加心动过缓的可能性。

含有阻断β-肾上腺素受体的元素的局部物质（用于治疗青光眼的眼药水）能够补充比索洛尔的全身活性。

口服降糖药和胰岛素可增强抗糖尿病作用。由于β-肾上腺素能受体阻滞，低血糖症状可能被掩盖。

与 SG 一起使用可延长 AV 传导并降低心率。

与 NSAIDs 联合使用会减弱降压作用。

与β-拟交感神经药（多巴酚丁胺或异丙肾上腺素）一起使用可能会削弱两种药物的作用。

激活α和β肾上腺素受体（包括去甲肾上腺素和肾上腺素）活性的拟交感神经药会导致血压升高。使用非选择性β肾上腺素受体阻滞剂时，更容易出现这种效应。

麦角胺衍生物导致外周血流障碍加剧。

巴比妥类药物、三环类药物、吩噻嗪类药物和其他抗高血压药物会增加血压下降的可能性。

碳水化合物衍生物和吸入麻醉剂（卤烷、氯仿、甲氧氟烷和环丙烷）与β-肾上腺素能阻滞剂结合使用时，会增加心肌抑制和抗高血压症状发展的可能性。

阻断 β-肾上腺素受体活性的药物可增强和延长非去极化神经肌肉传递阻滞剂的作用。

甲氟喹会增加心动过缓的可能性。

MAOI（MAOI-B 除外）可增强阻断 β 肾上腺素受体的药物的抗高血压作用，并增加高血压危象的可能性。

儲存條件

Alotendin 必须储存在 15-30°C 之间的温度下。

保質期

阿洛坦丁可在治疗剂生产之日起 5 年内使用。

类似物

该药物的类似物是 Sobicombi。