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螺內酯

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最近審查:07.06.2024
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螺内酯是一种属于醛固酮拮抗剂类别的药物。它用于治疗高血压(高血压),心力衰竭以及降低体内的液体和盐水平。螺内酯也可用于治疗其他疾病,例如女性多囊卵巢综合征,男性和女性中的激素依赖化妆品痤疮。它通过阻止醛固酮的作用来起作用,醛固酮是一种调节体内液体和盐水平的激素。

適應症 螺內酯

  1. 高血压(高血压):螺内酯可以作为全面治疗高血压治疗的组成部分,尤其是在存在高醛固酮水平或其他降压药无效的情况下。
  2. 心力衰竭:螺内酯可用于治疗心力衰竭,尤其是与其他药物结合使用,以减少肿胀并改善心脏功能。
  3. 多囊卵巢综合征(PCOS):在患有PCOS的女性中,螺内酯可能有助于降低体内的雄激素水平,这可以改善过度雄激素的症状,例如过量的身体毛发,痤疮减少和改善头发状况。
  4. 激素痤疮:螺内酯可用于治疗痤疮,尤其是在痤疮与血液中雄激素水平升高有关的女性中。
  5. 肝硬化和腹水:在某些情况下,螺内酯可用于减少肝硬化的腹水(腹部的液体积聚)。

發布表單

1。药丸

  • 剂量:片剂形式最常见的剂量为25 mg,50 mg和100 mg。
  • 描述:平板电脑可以涂覆或未涂层。他们打算进行口头管理,应全部吞咽。

2。口服悬架

  • 描述:螺旋酮的液体形式,当患者难以吞咽片剂时可能会开处方。
  • 使用:对患有吞咽疾病的儿童或成年人特别有用。

3。胶囊

  • 剂量:螺内酯有时会以胶囊形式获得,这可能会提供一种服用药物的替代方法,尤其是在需要个性化剂量调整的情况下。

藥效學

  1. 醛固酮受体贡献:螺内酯是肾脏中醛固酮受体的拮抗剂,阻止了它们的作用。醛固酮是一种激素,可增加肾脏中钠和水的重吸收,从而导致血容量和血压升高。阻断醛固酮受体会导致钠和水分retention留降低,并增加钾的排泄。
  2. 利尿作用:由于其对肾脏中钠重吸收的影响,螺内酯会增加尿液中钠和水的排泄,这有助于减少循环的血容量和血压。
  3. 血液钾水平降低:尽管螺内酯会阻断钠的重吸收,但它也阻塞了钾的排泄,这可能导致高钾血症(血液钾水平升高)。这可能需要在服用药物时监测血钾水平。
  4. 抗雄激素作用:螺内酯也具有抗雄激素特性,可用于治疗女性的荷尔蒙疾病和痤疮等高雌激素状况。
  5. 抗埃德玛:除了其利尿作用外,螺内酯还可以有效治疗与肝肝硬化和心力衰竭相关的水肿。

藥代動力學

  1. 吸收:螺内酯通常在口服后迅速且完全从胃肠道吸收。
  2. 分布:它具有大量的分布,渗透到包括肾脏在内的各种组织和器官中。
  3. 代谢:螺内酯在肝脏中代谢以形成活性代谢物,例如易治叶。螺内酯的代谢产物具有抗醛固酮作用。
  4. 排泄:螺内酯及其代谢产物主要通过肾脏排泄。大约80-85%的剂量被排泄为代谢物,其余的剂量没有变化。
  5. 半衰期:螺内酯的半衰期约为1.4小时,而其主要的主动代谢物典型约为16.5小时。

在存在病理状况(例如肝或肾功能不全,以及其他可能影响其代谢或排泄的药物)的情况下,螺内酯的药代动力学可能会改变。

劑量和管理

心力衰竭

  • 剂量:起始剂量通常为每天12.5毫克至25毫克。剂量可以逐渐增加几周,最大每日剂量为50 mg。

动脉高血压

    剂量:初始剂量为每天50毫克,如果效果不足并且药物耐受性良好,则可能会增加每天100 mg的每日剂量。

原发性高醛主义

  • 剂量:出于诊断目的,初始剂量可能为每天400毫克4天。出于治疗目的,剂量是单独调整的。

用腹水肝硬化。

  • 剂量:初始剂量为每天100毫克,可以根据对治疗和电解质平衡状态的反应来调整。通常,剂量在每天25-200毫克的范围内。

多囊卵巢综合征和其他荷尔蒙疾病

  • 剂量:每天50-100毫克,具体取决于药物的临床反应和耐受性。

入学方法

  • 片剂和胶囊应在早晨口服,以防止夜间利尿作用,少量水,以减少胃部刺激。

重要说明

  • 需要定期监测电解质水平,尤其是钾,因为螺内酯会导致高钾血症(高钾水平)。
  • 避免脱水和电解质失衡,不应消耗过多的水。
  • 钾补充剂或其他节省钾的利尿剂应在没有医生处方的情况下避免。
  • 在用螺内酯治疗期间,驾驶和操作机械时应谨慎行事,因为可能会发生头晕或疲劳等副作用。

在懷孕期間使用 螺內酯

怀孕期间使用螺内酯可能是危险的,需要特别谨慎。首先,螺内酯是FDA在怀孕期间使用的FDA类别。这意味着胎儿有潜在的风险,但是在需要时使用它的好处可能证明了潜在的风险。

怀孕期间螺内酯的使用可能与母亲和胎儿的各种副作用的风险有关。在母亲中,这些可能包括高钾血症(血液中的钾水平升高),低血压(低血压)和其他不良事件。在胎儿中,肾脏和其他器官的发育可能会受到影响。

禁忌

  1. 高钾血症:由于螺内酯可能导致体内钾的保留,因此不应在已经升高的血液钾水平(高钾血症)的患者中使用。
  2. 肾功能不全:在严重肾功能不全的患者中,由于这种情况加剧的风险,可能会禁忌使用螺内酯。
  3. 荷尔蒙活性肿瘤:由于可能增加的荷尔蒙活性,可能在存在荷尔蒙活性肿瘤(例如乳腺癌或肾癌)的情况下禁忌使用该药物。
  4. 过敏:对螺内酯或药物的其他成分过敏的人应避免使用。
  5. 怀孕和泌乳:由于其潜在影响胎儿或母乳的发展,可能会禁忌使用螺内酯。
  6. 血压降低:在低血压患者中,使用螺内酯可能会导致血压和相关并发症的额外下降。
  7. 糖尿病:在糖尿病患者中使用螺内酯因其对血糖水平的影响而需要谨慎。
  8. 与其他药物一起使用:螺内酯可能与其他药物相互作用,包括一些增加血液中钾水平的降压药和药物。

副作用 螺內酯

  1. 高钾血症:螺内酯可能会导致血液钾水平升高,这可能是危险的,尤其是对于肾脏疾病或服用其他增加这种作用的药物的人。
  2. 尿液效应:服用螺内酯可能会增加排尿的频率(尿液量)。
  3. 头晕和虚弱:有些患者可能会感到头晕,虚弱或嗜睡。
  4. Gi疾病:可能会发生不良症状,例如恶心,呕吐,腹泻或食欲降低。
  5. 电解质平衡疾病:体内钠,钙和镁的含量可能会受到干扰。
  6. 妇科症:男人可能会体验到乳腺的扩大。
  7. 月经疾病:女性可能发生月经疾病。
  8. 妇科副作用:可能会出现乳腺,月经不规则和性欲问题的增大或敏感性。
  9. 增加尿酸水平:这会加重或触发痛风攻击。
  10. 过敏反应:在极少数情况下,可能发生过敏反应,例如荨麻疹,瘙痒,水肿或血管性水肿。
  11. 其他副作用:其他反应是可能的,可能会根据个人身体特征而有所不同。

過量

螺内酯过量会导致严重的电解质失衡,尤其是高钾血症(血液钾水平升高),这会导致心律不齐和其他危险状况。服用过量的其他可能影响包括嗜睡,头晕,头痛,心律障碍,癫痫发作和各种胃肠道疾病。

如果怀疑螺内酯过量过量,应立即寻求医疗护理。过量的治疗可能包括恢复电解质平衡并控制心脏活动的治疗措施。

與其他藥物的相互作用

  1. 促进钾的药物:螺内酯可能会增加体内钾水平。与其他药物(例如ACE抑制剂(例如lisinopril)或“杂货商”类别的抗高血压剂(例如氯萨坦),它们也可能增加钾,高钾的风险可能会增加。
  2. 降钾药物:诸如噻嗪类利尿剂(例如氢氯噻嗪)等药物可能会降低体内的钾水平。与噻嗪类利尿剂的同时使用可能会降低螺内乳酮高钾血症的风险。
  3. 非甾体类抗炎药(NSAIDS):某些NSAID,例如布洛芬或双氯芬酸,可能会降低螺内酯的有效性,尤其是在其利尿作用方面。
  4. 影响肾功能的药物:与影响肾功能的药物的同时使用,例如肾毒性抗生素或某些肾毒性抗炎药,可能会增加肾衰竭的风险。
  5. 影响激素平衡的药物:螺内酯可能与影响激素平衡的其他药物相互作用,例如激素避孕药或激素替代疗法,这可能有可能改变这些药物的疗效或毒性。

注意!

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