Lenuksin

Lenuxin含有Escitalopram成分，它是來自SSRI亞組的抗抑鬱藥，並且相對於主要合成位點具有高親和力。

此外，依他普崙與蛋白轉運蛋白合成的變構區合成，其親和力低1000倍。此外，該蛋白質的變構調節加強了在初級結合區內的依他普崙的合成，由此發生反向血清素攝取過程的更完全減慢。

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適應症 Lenuksina

它用於任何強度的抑鬱發作，並且還伴有強迫症或恐慌症，伴有廣場恐怖症或不伴有廣場恐怖症。

發布表單

藥物的釋放以片劑形式產生 - 細胞板內14片（盒子中的1或2片）或瓶內14或28片。

藥效學

艾司西酞普蘭具有極弱的合成能力（或根本沒有）：5-HT1A-和5-НТ2結束5-羥色胺，D1-和D2多巴胺末端，α1-與α2-，以及β-腎上腺素能受體; 組胺H1結束，阿片類藥物或苯二氮卓類藥物末端和m-膽鹼能受體。

藥代動力學

吸收。

吸收幾乎完成，與食物的使用無關。實現血漿Cmax的平均期限為4小時，可重複使用。該元素的絕對生物利用度水平約為80％。

分配流程。

當在內部消耗時，表觀Vd（Vd，β/ F）的值在12-26l / kg的範圍內。依他普崙及其主要代謝成分與胞漿內蛋白的合成小於80％。依他普崙的藥代動力學具有線性結構。大約在7天后觀察到Css值。平均Css水平為50nmol / l（在20-125nmol / l的範圍內），並且當使用10mg的日劑量時注意到。

交換流程。

艾司西酞普蘭經歷肝內代謝，形成去甲基化以及2-去甲基化的代謝元素（它們都具有藥用活性）。氮可以參與氧化，形成N-氧化物的代謝組分。

未改變的元素及其代謝物部分分泌為葡糖苷酸。在重複給藥時，去甲基 - 和2-去甲基代謝物的平均指數通常分別等於依他普崙水平的28-31％和小於5％。

活性成分主要在CYP2C19同工酶的參與下生物轉化為去甲基化的代謝物質; CYP2A4同工酶與CYP2D6也可參與該過程。

排泄。

多次使用藥物後的術語半衰期約為30小時。攝入後的清除水平約為0.6升/分鐘。依他普崙的主要代謝成分具有較長的半衰期。

艾司西酞普蘭及其代謝成分隨肝臟（代謝過程）和腎臟的參與而排出體外; 主要通過代謝成分的形式通過腎臟排泄。

劑量和管理

該藥物每天口服1次，不參考食物攝入量。

隨著抑鬱症的發展而發作。

通常，他們每天使用10毫克的物質，1倍。考慮到患者的個人反應，該部分可以每天增加至最多 - 20毫克。

自治療開始0.5-1個月後，通常會產生抗抑鬱作用。在消除抑鬱跡像後，治療應持續至少六個月，以鞏固所取得的成果。

恐慌症，伴有廣場恐怖症或不伴有廣場恐怖症。

在治療的第一周，您需要每天服用5毫克的藥物; 此外，該部分升至10毫克。考慮到個人的個人反應，每天的部分可以增加到最大允許值（20毫克）。

實現最大藥物暴露需要大約3個月的時間。整個治療過程持續數月。

治療強迫症。

基本上，他們每天服用10毫克。每天最大可增加20毫克是可能的（考慮到被治療者的個人反應）。

由於強迫症有慢性病程，治療週期必須很長（至少六個月）才能完全消除疾病的所有症狀。為防止複發的發生，治療應至少進行12個月。

年齡較大的人（超過65歲）需要使用標準劑量的一半 - 每天5毫克。此類治療的最大允許日劑量為10毫克。

在肝臟不足的情況下，在治療的前14天每天必須使用5mg。考慮到患者的個人反應，允許該部分增加至10mg。

隨著CYP2C19同工酶活性降低，在治療的前14天，每天應給予5mg藥物，然後，考慮到患者對藥物的耐受性，可以將劑量增加至10mg。

通過逐漸減少劑量7-14天需要取消治療。這對於預防戒斷綜合徵的發展是必要的。

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在懷孕期間使用 Lenuksina

妊娠。

關於在懷孕期間使用依他普崙的信息有限。臨床前藥物測試表明它具有生殖毒性。

該藥物僅在嚴格適應症的指定時期內使用，並在仔細評估其使用的所有風險和益處後使用。

在妊娠晚期（特別是在妊娠晚期）使用依他普崙時，在孩子出生後，應仔細監測其病情。隨著在出生前引入藥物或在他們不久之前取消藥物，嬰兒可能會出現“取消”症狀的跡象。

如果在妊娠晚期向女性引入SIOZS / SIOZSN，嬰兒可能會出現以下負面症狀：紫紺，痙攣性疾病，呼吸抑制，嘔吐，呼吸暫停，溫度突然變化和低血糖。此外，還存在母乳喂養，過度反射，嗜睡，高血壓，嗜睡，肌肉低血壓，震顫以及睡眠問題，神經元反射興奮性增加，不斷哭鬧和煩躁等問題。這些表現可能由於戒斷綜合徵或5-羥色胺能作用而發展。通常這些並發症在出生後24小時出現。

在流行病學測試期間獲得的信息表明，在懷孕期間（特別是在後期階段）使用SSRIs可能會增加新生兒持續肺部高血壓的可能性。

哺乳期。

據信，艾司西酞普蘭可以用母乳消除，這就是為什麼在使用過程中禁止母乳喂養的原因。

禁忌

主要禁忌症：

• 與艾司西酞普蘭和其他藥物成分有關的嚴重不耐受;
• QT間期值的延長，可用於病史（其中包括先天性QT間期長期綜合徵）;
• 聯合使用MAOI的不可逆非選擇性物質，以及可逆的MAOI，MAO-A（如嗎氯貝胺）或非選擇性可逆MAOI（利奈唑胺）;
• 與可延長QT間隙的藥物聯合使用（例如IA和III類抗心律失常藥物，大環內酯類和三環類藥物）;
• 用匹莫齊特給藥;
• 葡萄糖 - 半乳糖吸收不良，低乳酸血症和乳糖酶缺乏症。

用於此類疾病時需要謹慎：

• 嚴重程度的腎功能衰竭（QC水平低於每分鐘30毫升）;
• 躁狂症或輕躁狂;
• 癲癇，不能用藥物控制;
• 具有明顯自殺傾向的行為;
• 糖尿病;
• ECT程序;
• 老年人（65歲以上）;
• 出血傾向;
• 肝硬化;
• 聯合使用減弱驚厥閾值的物質，IMAO-B（其中包括selegilin），鋰，5-羥色胺能藥物，藥物，包括常見的聖約翰草，以及色氨酸，意味著作用於血液循環，由抗凝劑，藥物，引起低鈉血症，以及乙醇和藥物，其代謝在CYP2C19同工酶的參與下進行。

副作用 Lenuksina

陰性表現通常在治療的第1週或第2週發展，之後其強度和頻率降低。副作用包括：

• 造血系統受損：可能發生血小板減少症;
• 免疫紊亂：偶爾會出現過敏症狀;
• 內分泌系統工作的問題：ADH的釋放可能會減少;
• 代謝紊亂：體重增加和食慾往往增加或減弱。有時患者的體重會減輕。可能會出現厭食症或低鈉血症;
• 心理問題：經常觀察到焦慮，性功能障礙（女性），奇怪的夢，焦慮和性慾減弱。有時會出現緊張，困惑，激動，磨牙和驚恐發作。偶爾會出現幻覺，攻擊或人格解體。也許是自殺和適當行為的思想的發展，以及躁狂症。使用依他普崙時以及廢除後立即觀察到與自殺有關的行為和想法。從SSRIs / SSRIs中終止藥物（特別是太尖銳）通常會導致取消的跡象。主要是有敏感性障礙（感覺通過或感覺異常），頭暈，睡眠問題（強烈的夢或失眠），焦慮或激動，震顫，多汗症，嘔吐或噁心，此外，頭痛，精神錯亂，心跳，視力障礙，腹瀉，煩躁和情緒不穩定。通常，這些跡象具有弱或中等強度並且很快消失。但在某些人可能會有更強的嚴重性或持續時間增加。因此，有必要取消藥物，逐漸降低劑量;
• 與國民議會工作有關的違法行為：主要是頭痛。此外，經常注意到嗜睡或失眠，感覺異常，頭暈和震顫。有時會出現睡眠或味覺紊亂和昏厥。偶爾會出現5-羥色胺中毒。可能出現驚厥性疾病，運動障礙，運動障礙，靜坐不能或精神運動性喚醒;
• 視力障礙：有時會出現視力問題或瞳孔散大;
• 影響迷路和聽覺系統的病變：有時會出現耳鳴;
• 心血管系統引起的問題：有時會注意到心動過速。偶爾會出現心動過緩。可能出現ECG上的QT間隙的直立塌陷或延長的出現。通常在有心血管疾病相關疾病史的個體中觀察到QT間期值的變化;
• 呼吸功能受損：經常發生打哈欠或鼻竇炎。有時流鼻血;
• 消化系統疾病：通常會發生噁心。通常口腔粘膜乾燥，腹瀉，便秘或嘔吐。有時在消化道（也是直腸）內出血;
• 影響膽結石和肝臟的病變：功能性肝內適應症或肝炎的可能改變;
• 皮下層和表皮的感染：經常注意到多汗症。有時會出現脫髮，瘙癢，蕁麻疹或皮疹。也許是血管性水腫或瘀斑的發生;
• 肌肉骨骼結構功能障礙：常為肌痛或關節痛。在50歲以上的人群中，使用三環類和SSRIs會導致骨折的可能性增加;
• 乳房和生殖系統紊亂：經常發生陽痿或射精障礙。有時會出現月經過多或子宮出血。也許是陰莖異常勃起或溢乳的發展;
• 排尿相關的問題：可能延遲排尿過程;
• 系統性體徵：常有明顯的體溫過高或虛弱。有時會出現浮腫。

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過量

有關艾司西酞普蘭中毒的信息有限。通常，過量的症狀不存在或強度較弱。在單一療法期間以0.4-0.8g的份數引入藥物不會引起臨床上顯著的中毒症狀。

的表現通常與CNS功能（有震顫和頭暈攪拌起止驚厥性疾病，血清素中毒和昏迷），胃腸道（嘔吐或噁心），CAS（心動過速，心律失常，降低的血壓值和QT間期延長）和相關聯的鹽平衡紊亂（低鈉血症或慢性血症）。

Lenuxin沒有解毒劑。需要有症狀和支持性的行動。有必要提供呼吸道的自由通過性，以及肺通氣和氧合作用。另外，洗胃和使用活性炭。中毒後必須盡快洗淨胃。它還需要監測心臟功能和其他重要係統的工作。

與其他藥物的相互作用

藥物相互作用

不可逆轉的不加區別的IMAO。

當SSRIs與不可逆的非選擇性MAOI結合時，有證據表明存在嚴重的陰性症狀，而且，當最近停止使用SSRIs的個體引入MAOI時開始治療。偶爾，患者會出現血清素中毒。

Escitalopram不能與不可逆的非選擇性MAOI一起使用。您可以在取消第二週後的2週後開始介紹第一個。在開始使用MAOI之前，從使用依他普崙終止的那一刻起至少還應過7天。

選舉可逆的IMAO-A（物質嗎氯貝胺）。

由於血清素中毒的可能性很高，因此禁止將Lenuxin與嗎氯貝胺聯合使用。由於臨床需要使用這種組合，治療應從最小允許部分開始，同時不斷監測患者的病情。

從停止使用嗎氯貝胺開始至少1天后，可以進入依他普崙。

不加區分的可逆性藥物MAOI（物質利奈唑胺）。

利奈唑胺禁止服用依他普崙的人服用。如果嚴格需要使用這種組合，您需要使用最少的部分並仔細監測患者的病情。

不可逆的IMAO-B（物質selegilin）。

為了防止血清素中毒的可能性，有必要小心地將Lenuxin與MAOI-B selegilinom結合。

藥物延長QT間期指標。

未進行藥代動力學和藥物動力學試驗以及延長QT間期的其他物質。通過引入這樣的藥物組合，我們可以期待加性效應的發展。由於這種藥物不與三環給藥，抗心律不齊劑1A和第三類，從個人抗組胺藥（咪唑斯汀或阿司咪唑），抗精神病藥（例如，吩噻嗪，氟哌啶醇或匹莫齊特的衍生物），和具有單獨的抗菌藥物（間噴他脒，司帕沙星，紅黴素用於靜脈注射，此外還有莫西沙星和抗瘧藥物，特別是鹵代蒽醌）。

5-羥色胺能藥物。

使用諸如舒馬曲坦或其他曲坦類藥物以及曲馬多的藥劑給藥可引起5-羥色胺中毒。

減弱驚厥閾值的藥物。

SSRIs可以削弱驚厥閾值，因此有必要仔細地將藥物與其他具有相似效果的物質結合使用（使用噻噸，曲馬多，三環，甲氟喹，以及抗精神病藥（吩噻嗪衍生物），安非他酮或丁酰苯）。

色氨酸和鋰物質。

藥物與色氨酸或鋰的組合使用導致Lenuxin活性的增強。

普通貫葉連翹（貫葉連翹）。

藥物與金絲桃屬物質的組合可導致陰性症狀的數量增加。

抗凝血劑和其他影響血液凝固的藥物。

將藥物與攝入的抗凝血劑和其他改變血液循環的元素（其中包括大多數三環類，非典型精神抑製藥和吩噻嗪衍生物，含阿司匹林，雙嘧達莫和噻氯匹定的NSAID）結合可導致該過程的紊亂。

通過這種組合，在引入依他普崙治療的開始或結束期間，需要持續監測血液凝固。與NSAID組合可能會增加出血頻率。

導致低鎂血症或血紅蛋白的藥物。

有必要將Lenuxin與上述物質小心地結合，因為這些疾病會增加惡性心律失常的可能性。

乙醇。

儘管依他普崙不與乙醇相互作用，如同其他精神藥物的情況，但沒有必要將藥物和酒精飲料結合起來。

藥代動力學活性。

其他藥物對藥物藥代動力學特徵的影響。

依他普崙的交換過程大多是用CYP2C19同工酶實現的。CYP2A4同工酶與CYP2D6在這些過程中活性較低。主要代謝元素（去甲基化的依他普崙）的交換過程似乎被CYP2D6同工酶部分催化。

與埃索美拉唑一起施用藥物（減慢CYP2C19同工酶的活性）導致第一次血漿值的中度（約50％）增加。

與西咪替丁聯合使用（減慢CYP2D6同工酶與CYP3A4以及CYP1A2的作用），每天0.4克，每天2次，導致依他普崙的血漿水平增加（約70％）。

因此，有必要仔細地最大允許劑量Lenuksina結合和裝置，用於延遲所述動作同工酶CYP2C19（例如，氟西汀，噻氯匹定和奧美拉唑與氟伏沙明和除了ezomeprozol和蘭索拉唑），和西咪替丁。在評估臨床表現後，將藥物與上述物質一起引入可能需要減少依他普崙的劑量。

艾司西酞普蘭對其他藥物的藥代動力學參數的影響。

艾司西酞普蘭減緩CYP2D6同工酶的作用。有必要非常小心地將它與藥物結合，藥物的代謝過程是在這種同工酶的參與下進行的，其藥物指數非常低。其中有普羅帕酮與flekainid和美托洛爾（用於CH）。

還仔細結合藥物，交換過程主要是在CYP2D6同工酶的作用下實施，並影響中樞神經系統的功能。其中有精神抑製藥（甲硫噠嗪，利培酮和氟哌啶醇）和抗抑鬱藥（氯米帕明和地昔帕明與去甲替林）。使用此類組合，您可能需要更改部分。

Lenuksin與美托洛爾或地昔帕明的引入導致後者加倍。

艾司西酞普蘭能夠略微減緩CYP2C19同工酶的作用。因此，您需要將其與代謝過程與CYP2C19組分相關的物質小心地結合起來。

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儲存條件

Lenuksin需要在小孩子的黑暗和封閉的地方。樣品瓶的溫度指示器 - 不超過30°С，對於電池板 - 不超過25°С。

保質期

Lenxinin可以在藥品銷售之後的24個月內使用。

申請兒童

Lenuksin不應給予18歲以下的人（因為沒有關於其作用和藥物療效的安全性的信息）。

類似物

藥物的類似物是指Miracitol，Cipralex與Sancipam，Elycea和Selectra與Escitalopram。

評測

Lenuxin收到了相當含糊的評論。一些患者表示該藥物有效，而另一些患者認為它完全無效。

在關於這種藥物的積極評價中，注意到它可以迅速消除焦慮並改善情緒。此外，評論指出，當使用指定劑量的藥物時，有可能擺脫抑鬱症，社交恐懼症和恐慌。同時，即使在Lenuxin攝入停止後，這種效果仍然存在。

負面評論表明該藥物會引起副症狀。個人患有頭痛，有人噁心等。此外，還有一些消息來自那些藥物根本沒有幫助的人。