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健康

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Lamotrin

Lamotrin是一種抗驚厥藥,含有拉莫三嗪。

適應症 Lamotrina

在適應症中:

  • 治療癲癇。從12歲的成年人的兒童,在組合或作為癲癇發作的單藥治療全身性或局部的形式(也強直陣攣性型),並與它的是相對於背景倫諾克斯綜合徵-Gastaut型發生癲癇發作。有上述情況的2-12歲的兒童 - 作為額外的藥物;
  • 單一療法與典型的小型癲癇發作形式;
  • 治療成人雙相情感障礙。預防躁鬱症患者發生情緒障礙的階段主要是預防抑鬱症的表現。

發布表單

產量為25,50或100毫克的片劑。一個水泡含有10片。包裝內放置1,3或6個泡罩板。

藥效學

拉莫三嗪是苯基三嗪的衍生物。這種抗驚厥藥通過阻斷突觸前神經元壁內潛在的鈉通道作用於人體,並抑製過量的具有興奮活性的釋放神經遞質。一般來說,它是谷氨酸 - 一種氨基酸,它是癲癇的主要致病因素之一。

藥代動力學

口服後,藥物在消化道內完全迅速被吸收。在這種情況下,2.5小時後觀察物質的血漿濃度的峰值。當你吃藥時,高峰期較長,但食物不影響吸收程度。

血漿蛋白合成達到55%。活性成分經歷強烈的代謝過程,其分解的主要產物是N-葡糖苷酸。該物質在成人中的半衰期為29小時,而在兒童中這一時期較短。

衰變產物主要通過腎臟排泄(不變 - 低於10%),並且2%的物質通過糞便排泄。

在懷孕期間使用 Lamotrina

現有的幾個註冊登記處的上市後信息,其中接受拉莫三嗪單藥治療的2000多名孕婦(1個三個月)顯示發育中許多先天性畸形的可能性沒有顯著增加。但也有有限的註冊表證明,在口腔中發生孤立裂口的可能性很高。

與使用拉莫三嗪後的其他先天性疾病相比,目前關於對照試驗過程的信息並未顯示出發生口腔裂開的可能性增加。如果不能避免使用藥物治療,建議以最低有效劑量服用。

目前,拉莫三嗪與其他藥物在懷孕期間聯合使用的信息很少,因此無法確定該物質是否影響與其他藥物相關的發育缺陷的可能性。

像其他藥物一樣,Lamotrin僅在懷孕婦女對女性有益的可能性超過胎兒陰性反應的可能性時開處方。

由於拉莫三嗪對二氫葉酸還原酶具有輕微的抑製作用,並且可以減少葉酸,理論上它可以增加胚胎髮育障礙的可能性。因此,有必要考慮懷孕計劃期間或早期對葉酸的需求。

禁忌

禁忌症是拉莫三嗪或藥物中含有的其他物質不耐受,此外,兒童年齡小於2歲。

副作用 Lamotrina

由於使用該藥物,可能會產生以下副作用:

  • 皮下組織和皮膚:瘙癢,皮膚上的皮疹,Lyell氏綜合徵或史蒂文斯 - 約翰遜綜合徵;
  • 淋巴和造血:pancito-,neutro-,血小板或白細胞減少症,粒細胞缺乏症,貧血(或其再生障礙性),以及淋巴結腫大;
  • 免疫系統器官:面部腫脹,造血或肝功能障礙,過敏綜合徵(也是發燒狀況),多器官功能衰竭以及DIC綜合徵;
  • 精神障礙:一種侵略性或煩躁的感覺,幻覺或抽搐的出現以及混亂;
  • 國會器官:頭暈頭痛,失眠或嗜睡,共濟失調,震顫,眼球震顫。此外,漿液性腦膜炎,失去平衡,焦慮,運動障礙,運動神經麻痺增加,錐體外係綜合徵,頻繁癲癇發作和舞蹈手足口病;
  • 視覺器官:發生結膜炎或複視,以及眼前的面紗外觀;
  • 消化系統器官:腹瀉,嘔吐,口乾粘液和噁心;
  • 肝:肝功能障礙,功能性肝臟樣本值增加以及肝功能衰竭;
  • 結締組織,以及骨骼和肌肉的結構:關節痛的發展或SLE徵象的出現;
  • 其他疾病:背部疼痛,增加疲勞。

劑量和管理

入院治療12歲以下兒童癲癇病的方案,以及成年人。

單藥治療:

  • 1-2週 - 每天服用25毫克藥物一次;
  • 3-4週 - 每天服用50毫克藥物一次;
  • 維持劑量 - 每天100-200毫克(一次或分成兩半)。通過逐步增加每1-2週的每日價值50-100mg實現所需劑量的實現,直到獲得期望的效果。有時這種每日劑量的大小可能高達500毫克。

聯合丙戊酸鈉(不包括其他藥物):

  • 1-2週 - 每隔一天25毫克(或每天12.5毫克);
  • 3-4週 - 每天25毫克;
  • 維持治療 - 每天100-200毫克(一次或一半)。通過每1-2週增加25-50mg來實現期望的劑量。

與卡馬西平,苯妥英,撲米酮以及苯巴比妥或其他肝酶誘導劑(不使用丙戊酸鈉)聯用:

  • 1-2週 - 每天一次50毫克;
  • 3-4週 - 分為2個日劑量100毫克;
  • 維持劑量 - 一天200-400毫克(2種方法),每1-2週逐漸增加不超過100毫克。個別病例需要使用700毫克的日劑量。

與其他對肝酶沒有顯著影響(抑制/誘導)的藥物聯合使用(不使用丙戊酸鈉):

  • 1-2週 - 每天一次25毫克;
  • 3-4週 - 每天50毫克的單劑量;
  • 維持治療 - 一天100-200毫克(單或2 - priymi)。為了達到所需的值,有必要在50-100mg後1-2週後逐漸增加劑量。

消除2-12歲兒童癲癇發作的方案。

單藥治療與典型的小癲癇發作形式:

  • 1-2週 - 每天0.3mg / kg(一次或兩次);
  • 3-4週 - 每天0.6毫克/公斤(一天一次或2次);
  • 支持 - 每天1-10毫克/千克(單次或兩次攝入)。您可以通過每1-2週逐漸增加0.6 mg / kg的大小來獲得所需的值。有時患者需要更強的劑量。允許每天最多200毫克。

與鈉鹽聯合使用(不涉及其他附加藥物):

  • 每週1-2次(單劑量)0.15 mg / kg;
  • 每週(3-4次) - 每天0.3mg / kg(一次);
  • 維持治療 - 每天1-5mg / kg(單次或兩次攝入)。1-2週後逐漸增加0.3 mg / kg的成績。一天你可以服用不超過200毫克。

聯合苯巴比妥,苯妥英鈉,撲米酮和卡馬西平或其他肝酶誘導劑(不使用鈉鹽):

  • 1-2週 - 每天兩次藥物攝入量為0.6毫克/千克;
  • 3-4週 - 每天1.2 mg / kg(兩次使用);
  • 維持劑量 - 每天5-15毫克/千克(2次攝入)。這個值可以通過在1.2mg / kg的1-2週後逐漸增加劑量來獲得。一天允許不超過400毫克的藥物。

與其他沒有明顯效果(通過抑制/誘導)對肝酶(不含鈉鹽)的藥物聯合使用:

  • 1-2週 - 單次或兩次每天0.3mg / kg藥物攝入量;
  • 3-4週 - 每天0.6mg / kg(1-2次給藥);
  • 維持值 - 每天1-10毫克/公斤(1-2次攝入)。它可以通過逐漸增加日劑量(1-2週後)0.6mg / kg來獲得。一天允許服用不超過200毫克的藥物。

(對於服用與拉莫三嗪相互作用未知的抗驚厥藥的患者,建議採用適合於聯合丙戊酸鈉的治療方案)。

我們建議在治療患有雙相性精神障礙的成年人期間增加拉莫德汀的劑量以獲得穩定的每日價值的以下方案。

作為與肝酶抑製劑以及丙戊酸鈉一起的其他補救措施:

  • 1-2週 - 每隔一天25毫克;
  • 3-4週 - 每天25毫克(一次);
  • 第5週 - 每天服用50毫克(1-2劑);
  • 第6週(穩定劑量) - 100mg(單次或兩次給藥)。一天的最大值是200毫克。

與肝酶誘導劑(不與丙戊酸鹽和其他抑製劑組合)互補藥物 - 如撲米酮,卡馬西平,苯妥英和苯巴比妥或拉莫三嗪葡萄糖醛酸化工藝的其它誘導劑:

  • 1-2週 - 每天一次50毫克;
  • 3-4週 - 每天100毫克(2次);
  • 第5週 - 每天200毫克(有2種方法);
  • 第6週(穩定) - 每天服用2 300毫克(第6週),必要時可增加至400毫克(第7週),也可以服用2劑。

在單一療法或與對肝酶功能沒有顯著作用(誘導或抑制)的藥物組合:

  • 1-2週 - 一天一次,25毫克;
  • 3-4週 - 每次50毫克(1-2次應用);
  • 第五週 - 一天100毫克(一次或兩次劑量);
  • 第6週(穩定) - 每天200毫克(1次接收或分成兩半)。另外,注意到劑量在100-400mg範圍內的使用。

(在這種情況下,穩定值可能因所提供的藥物而異)。

治療雙相性精神障礙時藥物穩定劑量的大小,隨後取消其他抗驚厥藥或精神藥物。

隨後取消使用肝酶抑製劑(如丙戊酸鈉):

  • 第一周 - 穩定值增加一半,一周不超過100毫克(例如,每週增加100至200毫克);
  • 2-3週 - 維持這個數值(每天200毫克,如有必要,可以增加劑量至400毫克),分2次使用。

隨後終止攝入肝酶誘導劑(劑量依賴性方案) - 卡馬西平,撲米酮,以及苯妥英與苯巴比妥及其他:

  • 第一周的劑量 - 400毫克; 第二週 - 300毫克; 第三週 - 200毫克;
  • 第一周的劑量 - 300毫克; 第二週 - 225毫克; 第三週 - 150毫克;
  • 第一周的劑量 - 200毫克; 第二週 - 150毫克; 第三週 - 100毫克。

隨後消除對活性物質的葡萄醣醛化過程沒有顯著影響的其他藥物(抑制/誘導):

  • 在整個療程(3週)內,維持每日劑量為200mg(兩次攝入)。該值的變化可能在100-400mg的範圍內。

當與其他藥物聯合使用時,雙相情感障礙患者的藥物劑量變化。

與肝酶抑製劑(丙戊酸鈉)聯用; 考慮到拉莫三嗪的劑量:

  • 維護價值:每天200毫克; 第一周 - 每天100毫克; 第二周和第三週 - 維持第一周確定的值(100毫克/天);
  • 每天保持300毫克的價值; 在第一周 - 每天150毫克; 在第二周和第三週時,維持第一周(150mg /天)的劑量;
  • 維護價值:每天400毫克; 在第一周 - 每天200毫克; 在第二周和第三週,需要維持第一周的劑量(每天200毫克)。

與不使用丙戊酸鹽的肝酶誘導劑(卡馬西平,苯妥英,撲米酮,苯巴比妥或來自該類別的其他藥物)組合; 考慮到了lamotrin的劑量率:

  • 維護價值:每天200毫克; 在第一周 - 200毫克; 在第二週 - 300毫克; 從第三週開始 - 400毫克;
  • 維持規範:150毫克/天; 在第一周 - 150毫克; 在第二週 - 225毫克; 從第三週開始 - 300毫克;
  • 維持劑量:100毫克/天; 在第一周 - 100毫克; 在第二週 - 150毫克; 從第三週開始 - 200毫克。

與對肝酶沒有顯著抑製或誘導作用的藥物組合:

  • 在整個過程中,劑量應該保持在每天200毫克。

過量

有證據顯示由於使用超過最大允許含量10-20倍(包括死亡)的藥物導致急性用藥過量。

症狀是頭痛,頭暈,眼球震顫,嘔吐,嗜睡,發生共濟失調。另外,意識障礙,昏迷狀態,嚴重的癲癇發作以及QRS波群內部的牙齒擴大(傳導延遲在心室內開始)。

為了減少藥物的吸收,你應該進行洗胃,然後給病人輸入吸入劑。在此之後,需要重症監護住院治療以提供必要的支持和對症治療。

與其他藥物的相互作用

據揭示,UDFGT是一種參與拉莫三嗪代謝的酶。沒有可靠的事實,Lamotrin的活性成分能夠抑製或刺激參與藥物代謝過程的氧化性肝酶在醫學上顯著的限制內。也不太可能與藥物的相互作用,其代謝與血紅素蛋白的酶450.在這種情況下的幫助下進行,拉莫三嗪能夠獨立地引起你的新陳代謝,雖然這個動作相當弱,沒有顯著的臨床應用價值。

與抗驚厥藥合用。

丙戊酸鈉主要抑制微粒體肝臟酶,抑制拉莫三嗪的代謝,並延長其半衰期的一半。

像撲利酮,苯巴比妥和卡馬西平這樣的具有苯妥英鈉的抗驚厥藥物可誘導微粒體肝酶,增加拉莫三嗪的代謝率。

有關中樞神經系統負面反應發展的信息,包括與卡馬西平聯合用藥時的複視,噁心,頭暈,共濟失調和視力模糊。降低最後症狀的劑量後,症狀通常消失。用組合Lamotrina奧卡西平(藥不誘導或抑制肝酶)進行測試時,雖然現有的信息,他們沒有對其他代謝過程沒有影響觀察到類似的效果。

抗驚厥藥如左乙拉西坦,唑尼沙胺加巴噴丁和非氨酯除了tomiramatom preagabalinom並沒有提供對肝臟的酶誘導或抑製作用,不影響拉莫三嗪的藥代動力學特性。反過來,它也不影響普瑞巴林與左乙拉西坦的藥代動力學特徵。當與拉莫三嗪聯合時,托吡酯的指數增加(增加15%)。

儘管有證據表明其他抗驚厥藥的血漿指數發生變化,但試驗提供的信息表明,拉莫三嗪不會影響伴隨抗驚厥藥的血漿水平。體外試驗表明,Lamotrin的活性物質不影響血漿蛋白合成其他抗驚厥藥。

與其他精神藥物合用。

與不誘導或抑制肝酶的物質相互作用(如阿立哌唑,奧氮平和安非他酮與鋰)。

在雙相情感障礙的治療中,拉莫三嗪與阿立哌唑的組合導致峰值和AUC率降低(約10%)。但相信這樣的影響不會有明顯的臨床效果。

與奧氮平同時使用分別降低峰值和AUC拉莫三嗪20%和24%(平均值)。這種表達強度的影響在臨床實踐中非常罕見。拉莫三嗪不影響奧氮平的藥代動力學性質。

由於內使用多種安非他酮,對拉莫三嗪的性質沒有明顯的藥效,拉莫三嗪葡萄醣醛酸苷僅可能略有增加。

在活性物質與葡萄糖酸鋰組合的情況下,後者的性質保持不變。

口服拉莫三嗪的多次使用對利培酮的特徵沒有顯著的臨床效果。這些藥物的聯合使用會導致嗜睡。

體外試驗,發現該初級衰變產物的活性成分PM的形成 - 的N-葡糖苷酸 - 只有輕微影響的物質,如安非他酮,氟西汀,阿米替林,氟哌啶醇和勞拉西泮。

對肝微粒體中的丁呋洛爾代謝過程的研究使得可以揭示拉莫三嗪不降低藥物清除率,其主要是在元素CYP 2D6的參與下代謝。體外試驗表明,清潔拉莫三嗪物質如苯乙肼,曲唑酮,以及舍曲林與利培酮和氯氮平不起作用。

與荷爾蒙避孕相結合。

但是也有一些結合炔雌醇(劑量30微克)用左炔諾孕酮(150微克劑量)使用的使能肝酶的顯著誘導的大約兩倍多價螯合劑的拉莫三嗪的指示。正因為如此,後者的指標下降,每週使用避孕藥的時間間隔再次開始增加(一段時間後逐漸增加)。

聯合口服避孕藥拉莫三嗪不影響炔雌醇的性能,並且不顯著降低血漿中左炔諾孕酮的水平。沒有關於這些變化如何影響排卵過程的信息。

與其他藥物聯合使用。

主要誘導肝酶的藥物(如利福平和利托那韋與利托那韋以及阿扎那韋與利托那韋)。

與利福平聯用時,排泄率增加並且拉莫三嗪的半衰期減少,因為誘導負責葡萄醣醛酸化過程的肝酶的發生。

由於葡萄糖酸化過程的誘導,洛匹那韋與利托那韋相比,血漿中拉莫三嗪的含量減半。

誰拿洛匹那韋與利托那韋,和利福平人們需要使用一種模式,是適合與適當的藥物,葡萄糖醛酸化電感處理一起同時服用拉莫三嗪。

與阿扎那韋和利托那韋(劑量為300和100mg)的組合,並降低拉莫三嗪的血漿AUC內的峰值電平指示器(用量100毫克)分別為6%和32%(平均值)。

儲存條件

該藥物儲存在藥品的標準條件下,兒童無法進入。溫度值 - 不超過25°С.

保質期

允許在藥物釋放3年內使用Lamotrin。

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