抗组胺药

抗组胺药阻断H1组胺受体（包括支气管内的受体），从而减轻支气管痉挛、毛细血管通透性和支气管水肿，并抑制支气管对组胺的过度反应。抗组胺药不能完全解决支气管哮喘的问题，但在某些情况下，尤其是在存在多价过敏的情况下，可以用于特应性支气管哮喘的综合治疗。

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適應症 抗组胺药

抗组胺药通常用于支气管哮喘合并其他过敏症（荨麻疹、血管运动性鼻炎等）的情况。在支气管哮喘重症病例和发作期间，使用抗组胺药无效且不合适（抗组胺药会导致痰液增稠）。

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劑量和管理

目前使用的抗组胺药有两代。

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第一代抗组胺药

第一代抗组胺药是经典的抗组胺药。

• 苯海拉明 - 处方：0.03-0.05克，每日2-3次，口服，连用10-15天；或1%溶液，1毫升，肌肉注射，每日1-2次。常引起嗜睡。
• 芬卡罗（Fenkarol）片剂规格为0.025克，每日3-4次，每次1片，饭后服用，连服10-20天。与苯海拉明不同，该药物不仅能阻断H1组胺受体，还能降低组织中的组胺含量（因为它能激活二胺氧化酶，一种能破坏组胺的酶）。它没有明显的镇静作用，也不会引起嗜睡。
• 吡波芬（地拉嗪）- 片剂规格：0.025克，每日2-3次，每次1片，饭后口服；或肌肉注射1-2毫升2.5%溶液。该药具有相当明显的镇静作用。
• Diazolin有0.05和0.1g的片剂，每日3次口服1片，通常不会引起镇静和催眠作用。
• Dimebon - 片剂规格为0.01克，每日3次，每次1片口服（可与食物同时服用）。可能具有镇静作用。除了抗组胺作用外，它还具有部分抗血清素作用。
• Suprastin 有 0.025 克片剂和 1 毫升 2% 溶液两种规格。每日 3 次，每次 0.025 克，餐时服用；也可肌肉注射 1-2 毫升 2% 溶液。该药物具有抗组胺和外周抗胆碱能作用。
• Tavegil - 有 1 毫克片剂和 2 毫升 0.1% 溶液两种规格。它与苯海拉明类似，但活性更高，起效时间更长（单次服用后 8-12 小时）。每日早晚各服用 1 毫克，每日剂量可增加至 3-4 片。它具有中等程度的镇静作用。

第一代抗组胺药的缺点：

• 由于其良好的透过血脑屏障和阻断中枢组胺受体的作用，具有镇静和催眠作用；
• 注意力不集中，引起共济失调（司机、操作员、调度员等患者禁用）；
• 表现出抗胆碱作用，表现为口干，心动过速，尿潴留，便秘和适应障碍；
• 增加支气管哮喘患者的痰液黏稠度，加重支气管阻塞；
• 有降血压作用；
• 长期使用会导致成瘾，因此建议每两周更换一次药物。

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第二代抗组胺药

第二代抗组胺药与第一代药物相比有以下优点：

• 不具有镇静或催眠作用，因为它们具有疏脂性并且难以穿透血脑屏障；
• 选择性阻断H1-组胺受体，不具有抗胆碱能和肾上腺素能活性；
• 由于胃肠道吸收良好，可快速显示治疗效果（30-60分钟内）；
• 与H1组胺受体形成强结合，并缓慢地从体内排泄，因此具有持久作用，每天可使用1-2次（阿伐斯汀除外）；
• 即使长期使用也不会上瘾；
• 减少肥大细胞和嗜碱性粒细胞介质的释放，同时阻断H1组胺受体，并在一定程度上发挥抗炎作用。

1. 特非那定（terfen、triludan、teldan）- 每日使用 0.06 克，每日 2 次，或 0.12 克，每日 1 次。
2. 阿司咪唑（gismanal）——每日一次，每次 10 毫克。
3. 特非那丁和阿司咪唑可引起心律失常，因此不适用于同时患有心血管疾病的患者。
4. 氯雷他定（开瑞坦）——每日一次，每次 0.01 克（1 片）。
5. 阿伐斯汀（Semprex）-以胶囊形式服用，每天 2-3 次，每次 1 粒胶囊。
6. 西替利嗪（Zyrtec）——每天服用 10 毫克一次（晚餐时）。

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