卡马格拉

卡玛格拉是一种用于治疗勃起功能障碍的药物，其活性成分是西地那非。

適應症 Kamagra。

建议患有阳痿的男性使用——他们无法达到或维持勃起以成功进行性交。

为了达到药物的效果，需要性唤起。

發布表單

本产品为片剂，每片泡罩包装，含1片或4片。每包含1个泡罩板。

Kamagra果冻有5克装，每包1袋或50袋。

藥效學

西地那非是一种口服药物，有助于治疗阳痿。当性唤起时，卡玛格拉可以通过增加阴茎血流量来恢复虚弱的勃起。

引起勃起的生理机制涉及阴茎海绵体内一氧化氮（NO）的释放，这种物质在性唤起时产生。一氧化氮会激活鸟苷酸环化酶，进而刺激环鸟苷酸（cGMP）物质的增加，最终导致阴茎海绵体内平滑肌组织松弛，促进血液流向阴茎。

西地那非是PDE5成分（即所谓的cGMP特异性磷酸二酯酶）的强效选择性抑制剂，该成分作用于海绵体内，促进cGMP物质的分解。西地那非对勃起功能的影响是外周性的。该物质对孤立的海绵体没有直接的放松作用，但能显著增强NO成分对该组织的放松作用。在性刺激过程中，NO/cGMP代谢途径被激活，西地那非减缓PDE5成分的活性，从而提高海绵体内的cGMP水平。因此，为了获得西地那非的疗效，男性必须处于性唤起状态。

体外试验表明，西地那非对PDE-5分子（参与勃起功能的活性成分）具有选择性作用。西地那非对PDE-5分子的作用远强于对其他已知PDE分子的作用，其作用强度是PDE-6分子（参与视网膜光转化功能）的10倍。

在最大允许剂量下，西地那非对PDE-5的选择性比对PDE-2至PDE-4以及PDE-7至PDE-11的选择性高出80倍。例如，该成分对PDE-5的选择性比对PDE-3成分（PDE-3是该成分的一种cGMP特异性异构体，参与调节心肌收缩过程）的选择性高出4000倍。

藥代動力學

吸收。

西地那非吸收迅速。空腹口服，0.5-2小时内（中位数为1小时）血药浓度达峰。口服平均生物利用度为41%（25-63%）。在平均允许剂量（25-100毫克）范围内，AUC值以及口服药物的峰浓度均随剂量增加而增加。

如果与食物一起服用，药物的吸收程度会降低。达到最高值的平均时间会延长至1小时，峰浓度本身会下降29%。

分配。

分布容积的平均平衡值为105 l，由此可推断药物分布于组织内。单次口服100 mg药物时，血浆总峰浓度平均值约为440 ng / ml（变异系数为40％）。由于西地那非及其主要N-去甲基衰变产物在血浆中的蛋白质合成率为96％，因此该药物在血浆中的平均最大值达到18 ng / ml（或38 nmol）。血浆中蛋白质合成的水平与物质的总指标无关。

男性志愿者服用一次 100 毫克剂量的药物，1.5 小时后在精液中发现少于 0.0002%（平均水平 - 188 ng）的摄入物质。

代谢过程。

活性物质的代谢主要在微粒体肝同工酶的影响下进行——CYP3A4（主要途径）以及CYP2C9（第二途径）的元素。

主要循环代谢产物是由活性成分的N-脱甲基化过程形成的。

该药物代谢物对PDE-5元素的选择性可与西地那非本身媲美。其衰变产物对PDE-5元素的活性约为活性物质活性的50%。其血浆中代谢物的浓度约为西地那非的40%。N-去甲基化的衰变产物随后经历其他代谢过程，其半衰期约为4小时。

排泄。

该药物的总清除率为41升/小时，半衰期为3-5小时。该物质及其代谢物主要经粪便排泄（约占口服剂量的80%），其余经尿液排泄（约占13%）。

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劑量和管理

该药物必须口服。为了达到服用效果，需要处于性兴奋状态。

该药物的标准成人剂量为50毫克。应在预期性交前约60分钟服用。同时，考虑到患者的耐受性和药物本身的有效性，剂量可以增加至100毫克或减少至25毫克。不允许服用超过100毫克的药物。

该药物的最大允许剂量每日不得超过一次。如果您与食物一起服用卡玛格拉，其药效可能会比空腹服用药片时稍晚出现。

肾功能不全者。

患有中度或轻度（CC 水平在 30-80 毫升/分钟内）此病症的人可以按照标准成人剂量服用该药物。

患有严重疾病的人（CC值未达到30毫升/分钟）需要服用25毫克药物，因为在这种情况下西地那非的清除水平会降低。

考虑到患者的耐受性以及药物的效果，如有必要，可以逐渐将剂量增加至50或100毫克。

肝功能衰竭患者。

由于患有此类疾病（例如肝硬化）的患者药物清除率降低，因此最多可服用25毫克。需要根据药物的有效性以及患者的耐受性，逐渐将剂量增加2至4倍。

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禁忌

主要禁忌症：

• 对药物的活性成分或其他元素存在超敏反应；
• 禁止与NO供体（如亚硝酸戊酯）或各种形式的硝酸盐类药物合用。禁止此类使用，因为有证据表明西地那非对NO/cGMP代谢途径有明显影响，并显著增强硝酸盐类药物的降压参数；
• 禁止性活动的情况（例如，在严重的心血管功能障碍的情况下 - 在表现不稳定的心绞痛的情况下或心力衰竭的严重阶段的情况下）；
• 因非动脉炎性 AION 导致一只眼睛失明，无论该疾病与之前使用 PDE-5 抑制剂药物之间是否存在联系；
• 存在以下病症：严重肝功能障碍、低血压（低于90/50毫米汞柱）、近期心肌梗死或中风，以及确诊患有遗传性视网膜退行性疾病（例如色素性视网膜炎；患者很少出现视网膜区域PDE的遗传性病变）。这是因为尚未对这些亚类患者服用该药物的安全性进行研究。

18 岁以下的个人和女性也不宜使用 Kamagra。

副作用 Kamagra。

服用该药物可能会引起某些副作用：

• 神经系统和感觉器官的症状：头晕，严重头痛，面部皮肤潮红，对光线的敏感性增加，色觉受损和视力模糊的感觉；
• 呼吸系统疾病：鼻塞；
• 胃肠道疾病：消化不良和腹泻的表现；
• 皮肤病：出现皮疹；
• 其他：背痛、呼吸道感染、关节痛和流感样综合症。

上述所有负面反应通常表现得相当微弱，并且很快就会过去。

過量

服用一次剂量高达800毫克的药物，会产生与使用较低剂量药物时类似的副作用，尽管副作用发生的频率更高，严重程度也更高。使用200毫克的Kamagra并没有提高药物的有效性，反而导致副作用发生率的增加（例如伴有头痛的潮热、消化不良症状、鼻塞、严重头晕和视觉器官问题）。

如果出现中毒，必须进行标准的支持治疗。血液透析很可能无法加速药物的清除，因为该物质在血浆中大量进行蛋白质合成，而且西地那非不会通过尿液排出。

與其他藥物的相互作用

禁止将该药与其他增强药效的药物一起开处方，因为这会导致中毒。

该药物也不可能与多种影响心脏功能的药物合用。

该药物不应与酒精饮料一起服用，因为大剂量酒精本身会对勃起功能产生负面影响。与酒精混合服用可能会削弱卡玛格拉的药效。

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儲存條件

Kamagra 应存放在儿童接触不到的地方。最高储存温度为 30°C。

特別說明

评论

卡玛格拉是伟哥的类似物。评论称，该药疗效显著，药效持久，副作用少。缺点包括价格较高。

保質期

片剂形式的 Kamagra 自药品生产之日起可使用 3 年，凝胶/果冻形式的 Kamagra 自药品生产之日起可使用最长 2 年。