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健康

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Imatib

最近審查:,醫學專家,01.06.2018

Imatib是一種抗腫瘤藥物,是蛋白酪氨酸激酶的抑製劑。

適應症 Imatiba

在這種情況下顯示:

  • 成人中的慢性髓細胞白血病:伴有急變期,加速期以及慢性期,如果以前用乾擾素α治療無效;
  • 成人消化道腫瘤(不能手術或惡性轉移性間質);
  • 如果乾細胞移植後的病理復發已經開始,或者以前用乾擾素α治療失敗,則3歲以上兒童慢性髓細胞白血病形成的慢性階段。

發布表單

以膠囊形式生產,每個泡罩10片(一包3個水泡),或瓶裝30粒(一瓶含1瓶)。

藥效學

伊馬替尼是一種抗腫瘤劑,在體外測試時,它減緩對細胞活性蛋白酪氨酸激酶水平,並在體內。該物質選擇性抑制增殖和,連同它刺激細胞凋亡的陽性BCR-ABL的細胞系和細胞內,最近影響白血病(誰具有內部患者白細胞費城染色體)在慢性陽性粒細胞性白血病和急性期白血病淋巴型。

伊馬替尼還有效減緩幹細胞和血小板生長因子中的酪氨酸激酶受體,並且還抑制由上述因素引起的細胞應答。在體外試驗中,該物質抑制增殖過程並促進消化道間質瘤細胞內的細胞凋亡 - 看起來就像激活試劑盒突變過程。

藥代動力學

伊馬替尼口服後高速吸收。生物利用度指數達到約98%。藥物使用後2-4小時達到峰值。與蛋白質合成(這通常是白蛋白,以及orosomukoid,並與他們,在一定程度上,脂蛋白)約為95%。

在25-1000mg的劑量範圍內,AUC水平隨著劑量大小的增加而升高。

使用血紅素蛋白系統P450的酶CYP3A4在肝臟中發生代謝。結果,形成了活性衰變產物 - N-去甲基化的哌嗪衍生物,其在體外具有與伊馬替尼類似的藥物活性。

活性成分的半衰期約為18小時。主要以分解產物的形式排泄:與糞便一起68%,尿液 - 13%。大約25%的物質排泄不變。

在懷孕期間使用 Imatiba

孕婦和哺乳期婦女不得開藥。

禁忌

在禁忌症中:不耐受伊馬替尼。此外,不應向3歲以下的兒童開處方,因為上述類別的患者沒有關於吸毒的安全性和有效性的信息。

副作用 Imatiba

由於使用膠囊,可能會有這樣的副作用:

  • 造血和止血:延緩髓質區的造血過程(血小板,嗜中性粒細胞,泛性病或白血球減少症的發展,此外還有貧血);
  • 國民議會的器官:頭暈頭痛,發生感覺異常,多發性神經病,肌肉痙攣以及睡眠障礙;
  • 心血管系統器官:呼吸困難單獨出現,血壓升高/降低,肺水腫或心動過速發展;
  • 消化道器官:出現嘔吐,便秘,噁心,腹瀉,發展厭食症; 有單胃炎,腹水,柏油樣便和胃潰瘍;
  • 皮膚:脫髮(可逆),指甲和皮膚損傷,外周水腫的發展;
  • 器官ODA:肌肉或關節疼痛的發生;
  • 視覺器官:結膜炎的出現,眼粘膜的干燥,出血進入結膜,眶週浮腫,此外還有復視;
  • 過敏表現:瘙癢和皮疹;
  • 其他:減弱對各種起源感染的抵抗力,流鼻血以及胸腔積液的發展;
  • 分析:肝轉氨酶活性增加,以及鹼性磷酸酶,高膽紅素血症的發展; 在極少數情況下會發生低鉀血症,低磷血症和高尿酸血症,此外,尿酸水平升高; 有低鈉血症或高鉀血症。

劑量和管理

當消除慢性髓性白血病時,藥物的劑量將取決於病理學階段。在慢性期的治療中,每天需要400毫克藥物; 在加速或急變期間,日劑量為600毫克。對於一天,藥物被用於一次,與食物一起,膠囊應該充滿水(全玻璃)。治療過程相當長,有必要實現並進一步支持血液學和緩解緩解。

如果沒有不良反應,並且另外表達trombotsito-或中性粒細胞減少(這是不相關的潛在的疾病),在以下條件下被允許增加藥物的用量:如果病理進展(在任何時間); 如果治療超過3個月後沒有血液學反應,如果以前的血液學反應丟失了。

患有慢性病理階段的人可以將每日劑量增加至600mg。在爆炸危機或加速階段期間,允許將每日劑量增加到800mg(除以2次施用 - 400mg)。

在治療期間,有時需要對所選劑量進行修正(這取決於中性粒細胞血小板計數變化的動力學)。如果患者出現血小板減少或中性粒細胞減少症,有必要暫時取消藥物或降低其劑量(選擇的選擇取決於副作用的嚴重程度)。

在慢性髓樣白血病形狀的慢性階段的治療(在400毫克的初始日劑量)如嗜中性粒細胞水平降低到一個值以下1,0h109 /升和血小板計數下降到不足位數50h109 / L,PM要求去除。直到中性粒細胞計數不超過1.5x109 / l,血小板 - 75x109 / l的數字才能恢復治療。在這些條件下,允許繼續治療(LS的日劑量為400mg)。如果血小板或中性粒細胞的表現將再次下降,藥物需要更多的時間來取消,等待所需的性能水平的恢復,然後用每日劑量為300毫克恢復治療。

如果在步驟或急加速度(以初始每日劑量600毫克)的嗜中性粒細胞計數落入0,5h109 / L以下,血小板數量減少到小於10h109 /升,並用Imatiba至少1個月的治療後出現這種情況,需要澄清是否由於白血病(骨髓活檢或誤吸)而發生血細胞減少。在沒有上述連接的情況下,有必要將LS的日劑量減少至400mg。如果血細胞減少持續2週,則每日劑量應降至300 mg。與在後續4週繼續發展血細胞減少(與未經證實的白血病的通信),以取消藥物直到當嗜中性粒細胞的水平超過1h109 / L和血小板的力矩而所需的 - 不超過水平20h109 /升。更新療法應該採取300毫克的日劑量。

在胃腸道惡性轉移性腫瘤(間質)中,日劑量為400-600mg。

對於兒童,每日劑量為400或600毫克,必須分1次或兩次服用(早上和晚上)。

與其他藥物的相互作用

酶CYP3A4的抑製劑(例如伊曲康唑與酮康唑以及克拉黴素與紅黴素)增加伊馬替尼的血漿水平。禁止將該藥與撲熱息痛結合使用。

伊馬替尼增加CYP3A4的性能酶底物(如匹莫齊特,環孢素或simvastin),以及CYP2C9的元件(華法林是)和CYP2D6。另外,作為藥物,其中由CYP3A4酶的裝置(那些信道當中阻滯劑的Ca(包括在二氫吡啶類)三唑並苯並二氮雜,並連同該還原酶抑製劑,HMG-CoA)的代謝。

CYP3A4酶的電感(如苯妥英與地塞米松,苯巴比妥和利福平與卡馬西平)可降低伊馬替尼的血清水平。

儲存條件

建議將藥物保存在黑暗,乾燥的地方,關閉兒童。溫度最高為25°C

保質期

Imatib允許從藥物發布之日起使用2年。

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為了簡化對信息的理解,本指令使用了藥物 "Imatib",並根據藥物的醫療用途官方說明。 使用前請閱讀直接用於藥物的註釋。

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