更年期激素疗法:禁忌症和副作用
最近審查:04.07.2025
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用于替代疗法的激素可以以片剂、肌肉注射剂、皮肤激素贴剂、皮下植入剂和阴道栓剂的形式开具。医生会根据每位女性的具体症状、停经时间、既往疾病以及既往病史中是否有手术史,为每位女性单独选择药物和剂量。
用什么药物可以治疗出现的问题?
我们将提供医疗实践中最受欢迎和最常用的激素替代疗法药物清单。
- 片剂和糖衣丸:Hormoplex、Premarin、Klimonorm、Femoston、Klimen、Proginova、Cyclo-proginova、Trisequence。
- 更年期肌肉注射剂:Gynodiane-depot。
- 更年期激素皮肤贴剂:Estraderm、Menorest、Klimara。
- 更年期外用皮肤凝胶:Divigel、Estrogel
- 用于更年期的宫内节育器(IUD):曼月乐(Mirena)。
- 更年期阴道栓剂:Ovestin。
- 药草和浸剂:牛至、红三叶草、鼠尾草、山楂、牡丹、金盏花、柠檬香蜂草和薄荷、圣约翰草、啤酒花球果。
接下来,我们将更详细地探讨最佳激素药物的工作原理以及它们在更年期的用法。首先,我们将分析用于治疗围绝经期病理过程表现的含雌二醇的药物。
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普力马林
适应症:严重的更年期综合症症状、更年期雌激素水平不足、绝经后骨质疏松症、宫腔出血、月经不调、闭经(无月经)。
Premarin的释放形式:0.625毫克的片剂。
药效学:支持女性生殖系统(生育)功能的发育和维持。有助于缓解或完全消除更年期综合征的症状(血压波动、焦虑、抑郁、阴道黏膜萎缩)。阻止绝经后骨质疏松症的发展。有助于提高高密度脂蛋白(HDL)水平,降低低密度脂蛋白(LDL)水平,预防心血管系统病变和疾病的发展。
药物的药代动力学:该药物的成分具有良好的水溶性,易于被胃肠道吸收,能够渗透到女性生殖器官粘膜组织、乳腺、骨组织、下丘脑和垂体、细胞质和细胞核中,并在那里参与核糖核酸(RNA)的合成和蛋白质的产生。该药物的代谢发生在肝脏组织中,然后雌激素随胆汁进入肠道,然后从肠道重新吸收到血液中,再次返回到腹部器官的血液供应系统。该药物的成分具有水溶性,在人体内被离子化,并通过肾脏排泄。
怀孕期间使用 Premarin:在怀孕的任何阶段禁用。
禁忌症 普雷马林:乳腺恶性和良性肿瘤,原因不明的子宫出血,以及凝血功能障碍(血液凝固),血栓栓塞,血栓性静脉炎,严重形式的心血管系统损伤和病变,严重的肾脏和肝脏功能障碍;各种贫血,先天性听力障碍,长期不动后的状况。
药物 Premarin 的副作用:恶心,呕吐,严重头痛,体重增加,肿胀,妇科出血,面部皮肤色素斑,皮下血管炎症(红斑),肝酶水平升高,过敏性皮疹,子宫内层(子宫内膜)的良性和恶性肿瘤。
普力马林的给药方法和剂量:口服,应按周期服用 - 625 微克 - 每日 1.25 毫克,服药时间为 3 周,停药 1 周。如果出现妇科出血,则在月经周期的第 5 天开药,并从月经周期的第 15 天开始服用孕激素,直至第 21 天。如有必要,医生会从月经周期的第 5 天至第 7 天将每日剂量增加至不超过 3.75 毫克,并逐渐减少至每日 1.25 毫克。
过量服用:恶心呕吐、宫腔出血时间延长。
普雷马林与许多其他药物的相互作用:巴比妥类药物、抗惊厥药、丁二酮、利福平会降低普雷马林的有效性。
Premarin 的储存条件:B 类药物,在阴暗处储存在 15–25 C 的温度下。
该药品保质期为60个月。
荷尔蒙复合物
Gormoplex 的适应症:用于治疗围绝经期病理过程的急性症状、绝经后骨质疏松症的发展症状、女性体内缺乏雌激素、男性前列腺癌变、女性乳腺肿瘤和肿瘤。
Gormoplex 的释放形式:1.25 毫克糖衣丸 20 号。一片糖衣丸含有 1.25 毫克以钠盐形式存在的结合雌激素。
药效学:补充体内雌激素的不足,与受影响器官的受体结合,增加酶的产生,以及蛋白质的合成,参与脂肪代谢的调节,防止激素依赖性肿瘤的发展。
药代动力学:该药物成分易溶于水,并迅速被胃肠道吸收,具有渗透到靶器官的组织和细胞中,进入细胞质及其细胞核的特性,从而增加核糖核酸和蛋白质的生成。该药物的代谢通常在肝脏组织中进行,雌激素随胆汁进入肠道,然后在肠道中被重新吸收,并再次返回腹部器官的血液供应系统。该药物的易溶于水的成分在人体内被电离,并通过肾脏排出。
禁忌症:泌尿生殖系统和乳腺器官和组织中的恶性雌激素依赖性肿瘤,血栓栓塞性疾病,肝功能衰竭,子宫内膜增生(子宫内膜异位症),子宫良性肿瘤。
副作用:恶心、呕吐、抑郁、头痛(如偏头痛)、乳腺肿胀、宫腔出血、肝功能障碍、各种类型的黄疸、体重增加、皮肤过敏性皮疹、增加患子宫和乳腺癌性肿瘤的可能性。
给药方式和剂量:口服。剂量可根据个人情况选择。
对于严重更年期症状和更年期骨质疏松症的发展,治疗平均日剂量为1.25毫克,持续20天,或29天,中间休息一周;白天可将剂量增加至2.5-3.75毫克,但不得超过7天。
宫腔病理性出血 - 每天2.5-7.5毫克,每天2-3次,持续2-5天;医生可能会增加治疗剂量,并在出血停止后继续治疗。
如果月经长时间没有来,则每天服用 1.25-3.75 毫克,持续 20 天;如果出现周期规律的更年期综合症、闭经或相反,宫腔出血,则在月经周期的 15 至 21 天内与促孕剂联合使用。
对于癌症 - 全天服用 3.75-7.5 毫克。
服用过量Gormoplex药物:严重恶心、反复呕吐、宫腔出血。
Gormoplex与其他药物的相互作用:降低抗胆碱酯酶药物、抗凝血剂、抗抑郁药、糖尿病治疗药物的作用。利福平、巴比妥酸盐衍生物、布他酮等药物会增强雌激素代谢的作用。
Gormoplex 的储存条件:存放在儿童无法接触的地方。
保质期:5年。
克里莫诺姆
适应症:用于治疗妇女更年期症状严重、生殖器黏膜干燥萎缩、骨质疏松等症的激素替代疗法。
Klimonorm 药物每包有 21 粒糖衣丸(9 粒黄色糖衣丸和 12 粒青绿色糖衣丸)。
药效学:Klimonorm 药物中所含的戊酸雌二醇在人体内转化为天然游离雌二醇。该药物中的左炔诺孕酮可弥补孕酮的不足,并防止子宫内膜增生为各种病因的肿瘤。如果患者的子宫尚未切除,那么由于药物成分的作用,女性的月经周期可以恢复。雌二醇可增加绝经后女性体内的雌激素水平,有助于有效治疗围绝经期病症:潮热、多汗症、心理情绪障碍、心脏疼痛、生殖器粘膜萎缩、尿失禁、肌肉和关节疼痛。雌二醇可防止骨量浓度下降,并且通过持续控制使用 HRT,可降低骨折风险。 Klimonorm 的成分可降低胆固醇水平,在体内形成低密度脂蛋白和高密度脂蛋白的最佳平衡。
该药物有助于增加皮肤中弹性物质 - 胶原蛋白的含量,从而减缓面部皮肤深层皱纹的发展。
药代动力学:戊酸雌二醇和左炔诺孕酮均易于在胃肠道吸收。戊酸雌二醇进入代谢,生成天然雌二醇和雌酮,并进一步参与代谢过程。戊酸雌二醇以代谢产物的形式随尿液和胆汁排出体外。左炔诺孕酮也以胆汁酸的形式随尿液和胆汁排出体外。
怀孕期间使用:该药物在怀孕的各个时期和哺乳期间禁用。
禁忌症:对药物成分的个体不耐受,肝功能障碍,脂质代谢的先天性病变,血栓栓塞,心肌梗塞时的情况,中风,子宫和乳腺中的激素依赖性肿瘤,以及怀疑这些肿瘤,子宫内膜异位症和宫内出血,严重表现形式的严重糖尿病,不同阶段的妊娠,哺乳期。
副作用:罕见。可能包括恶心、反复呕吐、阴道出血、皮肤色素沉着、乳房胀痛、性欲下降。
Klimonorm的给药方法和剂量:该药物口服,建议在一天中的某个时间服用,如果中断治疗,可能会出现阴道出血。
如果月经周期规律,则在月经周期第五天服用该药。如果出现痛经、闭经和绝经后症状,则无论月经周期是哪一天,均需服用该药,但不包括妊娠。
在停用Klimonorm药物的七天期间,应使用新包装服用。新包装中的第一片药片应与之前服用前一包装中第一片药片的同一天服用。
Klimonorm过量:严重或轻度恶心、一次或多次呕吐、妇科出血。过量服用时应进行对症治疗。
Klimonorm与其他药物的相互作用:使用激素替代疗法时,必须停用激素类避孕药。使用抗生素、抗惊厥药、利福平、巴比妥类药物、灰黄霉素治疗时,本品成分的疗效会降低。使用四环素和青霉素时,雌二醇水平会降低。糖尿病患者应控制胰岛素的剂量。酒精饮料会增加体内雌二醇水平。
药品储存条件:清单B.储存温度不超过25C。
保质期:60个月。
妇科药房
适应症:更年期综合症,以及女性体内雌激素缺乏(卵巢切除或放疗)引起的症状,抑郁症,潮热,多汗症,尿频,泌尿生殖系统黏膜萎缩,睡眠障碍。预防围绝经期骨质疏松症的发生。
释放形式:肌肉注射油溶液。1毫升溶液含有4毫克戊酸雌二醇,以及200毫克庚酸普拉睾酮。
药效学:雌二醇参与调节蛋白质、脂肪和碳水化合物的代谢过程,维持水盐平衡;引起子宫内膜增生。庚酸普拉睾酮参与调节促性腺激素的产生,从而调节性欲(性欲)、新细胞生成的强度,并影响皮脂腺和汗腺的功能。该药物的两种成分均参与骨组织的调节、生成和功能活性。该药物旨在补充围绝经期和卵巢切除后体内女性性激素的不足。抑制围绝经期病变的发展。预防骨质营养不良,防止骨质疏松症的发生。
禁忌症:任何阶段的妊娠、肝脏肿瘤、血栓栓塞、子宫、卵巢和乳腺的激素依赖性肿瘤、脂质代谢的先天性病变、耳海绵体病。
怀孕期间使用该药物:怀孕的任何阶段均禁用。
副作用:罕见。可能出现性欲增强、乳房肿胀、体重增加、子宫出血、女性雄性激素分泌增加等症状。
给药方法和剂量:肌肉注射,每4-6周1毫升。
与其他药物相互作用:使用本品期间,需调整胰岛素或其他抗糖尿病药物的剂量。
本品储存条件:药品应存放在阴凉、避光处,放在儿童不能接触的地方。
保质期:不超过5年。请勿在有效期后使用。
Estraderm——更年期激素贴剂
主治:长期闭经,女性生殖器官幼稚及第二性征发育不全,更年期障碍征象,卵巢切除术后,不孕症,劳动力不足。
释放剂型:贴剂,接触面积分别为5、10和20平方厘米,每日雌二醇含量分别为20、50和100微克。每包包含6片贴剂。
禁忌症:乳腺恶性肿瘤、子宫内膜及肌层恶性肿瘤、子宫内膜病理性增生、不明原因宫腔出血、严重肝功能障碍、血栓栓塞、各期妊娠。心力衰竭、高血压、肝肾功能障碍、癫痫患者慎用。
怀孕期间使用:禁忌。
副作用:乳房胀痛、妇科出血、子宫内膜癌、局部应用——皮肤充血、瘙痒。
使用方法:将Estraderm贴剂贴于下背部或腹部清洁、干燥、无损伤的皮肤区域。Estraderm外用贴剂每周使用两次,剂量根据药物疗效调整。使用6次后需停药7天。子宫切除后需持续用药。开具处方前需进行全面的体检。建议与促胃液素(gastagens)联合使用。
与其他药物的相互作用:增强降脂药物的作用。减弱男性性激素、降糖药、利尿剂以及降血压药、抗凝剂的作用。麻醉药、镇痛药(麻醉性)、镇静剂、巴比妥类药物、抗癫痫药会加速雌二醇的代谢过程。苯丁诺酮、利福平、抗生素氨苄西林会降低雌二醇水平。维生素B9(叶酸)和甲状腺激素制剂会增强雌二醇的作用。
储存条件:将B类药品存放在阴暗处。
Divigel——更年期激素凝胶
适应症:卵巢功能衰竭(雌激素缺乏),病理性围绝经期症状,包括自然(女性卵巢功能衰退)和人工(因患者卵巢切除)引起的症状。预防绝经后骨组织营养不良。
释放剂型:0.1% 凝胶,用于局部应用。每袋1克。每包28袋。
药效学:活性成分为合成雌二醇。促进女性体质增强,有利于子宫内膜的排异和月经规律。促进血液凝固。增加血液中铜、铁和甲状腺激素的含量。
药代动力学:当凝胶涂抹于皮肤上时,大部分凝胶会迅速进入血液,其余部分随后被吸收。活性成分进入肝脏,并在那里被分解成各种成分。活性成分随胆汁排泄至肠道,再次被吸收进入血液。
禁忌症:对凝胶成分过敏者、各器官癌性肿瘤患者、血管阻塞、肝、肾功能障碍、心血管系统急慢性疾病、中风、各组织器官水肿、癫痫、支气管哮喘、出血、包括妇科患者。
怀孕和哺乳期间禁用。
观察到的副作用:高血压、头痛、恶心、血栓风险、加速肿瘤生长、妇科出血、乳腺和体重增大、过敏性皮疹。
使用方法:剂量和周期日期由医生根据每位患者的具体情况确定,通常起始剂量为每日1克。可根据适应症增加剂量,或加用促孕激素药物。将凝胶涂抹于清洁的皮肤上,涂抹面积约为1-2个手掌。静置2-3分钟使其干燥,一小时内不要洗掉。凝胶涂抹部位应交替进行。例如:一天涂抹于臀部,第二天涂抹于腹部,最后涂抹于肩部。
在药物相互作用方面,它是雄性激素、降糖药、利尿剂、降血压药和凝血剂的拮抗剂。服用巴比妥类药物、镇静剂、抗癫痫药和全身麻醉药会加速雌二醇的代谢过程。抗生素和抗病毒药物会降低血液中的雌二醇水平。维生素B9(叶酸)和甲状腺激素会增强雌二醇的作用。
将药物存放在儿童无法接触的地方,温度不超过25摄氏度。
该药品的保质期限制为36个月。
Mirena——用于更年期的激素宫内节育器
该药物的适应症可以是:作为病理性围绝经期症状的激素替代疗法的局部治疗剂,作为避孕药,用于预防子宫内层的病理性增生,用于月经过多。
本产品的释放形式:治疗性宫内节育器(IUD),由药用(激素)核心和用于定量药物进入体内的特殊膜组成。一个IUD含有52毫克左炔诺孕酮。
宫内节育器的药效学:孕激素在宫腔内具有局部治疗作用。它能增加宫颈粘液的浓度和厚度,阻止精子进入宫腔,从而起到避孕的作用。在某些情况下,它会抑制卵子的发育。在替代疗法中,它可以防止大量出血,并抑制子宫内膜粘膜的生长。
该药物的药效动力学是由于该药物的局部使用,左炔诺孕酮被吸收到子宫内膜粘膜中,血液中的浓度非常低。由于血浆中的浓度低,该药物的治疗效果极小。该避孕环的设计使用寿命为5年。左炔诺孕酮积极参与代谢过程,并通过肾脏和肠道随尿液和粪便排出体外。
在下列情况下禁用该药物:个体对药物成分不耐受,任何阶段的怀孕,生殖系统感染性疾病,肿瘤,子宫内层的炎症过程,病因不明的子宫出血,子宫结构病理。
观察到该药物的副作用如下:痛经,月经分泌物变化,卵巢囊肿,过敏性皮疹,严重偏头痛,血压升高。
当使用抗生素和抗惊厥药时使用参与代谢过程的血红素蛋白时,孕激素的代谢特性会增强。
建议将药物存放在干燥、阴凉、避光且儿童无法接触的地方。
自药品生产之日起 36 个月后请勿使用。
Ovestin——更年期激素栓剂
该药物的用途为:治疗因体内雌激素缺乏引起的阴道粘膜营养不良,导致患者出现阴道干燥和疼痛,尤其是在性交时,排尿频繁和疼痛,尿失禁,以及治疗宫颈不孕症。
释放形式:阴道栓剂(蜡烛)。1个栓剂含有500微克微粉化雌三醇。
药物的药效学:药物成分与内层细胞相互作用。补充女性体内雌激素的缺乏,缓解围绝经期综合征的症状。它对阴道上皮和微生物群落有益,消除阴道不适和干燥,缓解排尿疼痛并减少排尿频率。
药代动力学:雌三醇经阴道吸收后进入血液。在血浆中,雌三醇与白蛋白结合。雌三醇在肝脏中代谢。雌三醇随粪便和尿液排出体外。
在下列情况下禁用该药物:对药物成分不耐受,各种器官的肿瘤,子宫内层增生,阴道出血,血管阻塞,肝损伤,心脏病发作,糖尿病,癫痫。
使用该药物可能出现的副作用:乳腺肿胀和酸痛、阴道瘙痒、有时恶心、头痛、高血压。
怀孕期间禁用该药。
用法用量:阴道栓剂,每日1枚,持续1个月,之后可减少至每周2枚。
临床研究尚未确定与其他药物的相互作用。
药品储存温度不得超过30摄氏度。药品储存地点应放在儿童接触不到的地方。
如果药品的有效期从生产日期起超过 36 个月,请停止使用该药品。
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