加维兰

Geviran 是一种全身性抗病毒药物。

適應症 格维拉纳

适用于：

• 消除由单纯疱疹病毒引起的皮肤感染和粘膜感染过程（包括原发性或复发性生殖器疱疹）；
• 抑制（预防复发）免疫参数正常的人群中单纯疱疹病毒引起的感染过程；
• 预防免疫缺陷个体的单纯疱疹病毒感染；
• 消除水痘带状疱疹病毒（带状疱疹和水痘）引起的感染病症。

發布表單

以片剂形式发售，每片泡罩包装，含10片。另含3片泡罩板，每片含片剂。

藥效學

阿昔洛韦是嘌呤核苷的人工类似物，可在体外和体内抑制对人体有害的疱疹病毒的复制过程：常见的疱疹类型 1 和 2，以及水痘带状疱疹病毒。

阿昔洛韦对减缓上述病毒复制的作用具有较高的选择性。未感染病毒的细胞内没有胸苷激酶的底物，因此该物质对细胞的毒性作用微乎其微。但病毒（单纯疱疹病毒和水痘带状疱疹病毒）的胸苷激酶（TK）会将药物的活性成分磷酸化为单磷酸酯衍生物（核苷类似物），然后该衍生物会被细胞酶磷酸化为二磷酸和三磷酸阿昔洛韦。三磷酸阿昔洛韦是病毒DNA聚合酶的底物，帮助其进入病毒DNA，从而完成病毒DNA链的结合，并抑制其复制过程。

严重免疫缺陷患者长期使用阿昔洛韦或反复疗程可能会引发对阿昔洛韦耐药的病毒株的出现。大多数已知的敏感性降低的病毒株都存在TK元件缺陷，但此外，也有一些病毒株的TK或DNA聚合酶发生了改变。

体外试验显示，该病毒可形成易感性降低的HSV毒株。目前尚不清楚疱疹病毒体外对阿昔洛韦的敏感性与药物治疗反应之间是否存在关联。

藥代動力學

阿昔洛韦部分经胃肠道吸收。每4小时服用200mg时，平均平衡峰浓度为3.1μmol/l（或0.7μg/ml），最低浓度为1.8μmol/l（或0.4μg/ml）。每4小时服用400mg或800mg时，平衡平均峰浓度分别为5.3μmol/l（或1.2μg/ml）和8μmol/l（或1.8μg/ml），最低浓度分别为2.7μmol/l（或0.6μg/ml）和4μmol/l（或0.9μg/ml）。

该物质在血浆中的半衰期约为2.9小时。大部分药物以原形经尿液排出。阿昔洛韦在肾脏内的清除率远高于CC的类似值，因此我们可以推断，该药物通过肾小管分泌和肾小球滤过经尿液排出。阿昔洛韦的主要分解产物是9-羧甲氧基甲基鸟嘌呤，其经尿液排出的量约为所服用剂量的10-15%。

服用阿昔洛韦前1小时服用1g丙磺舒，可使阿昔洛韦的半衰期延长18%，血浆AUC增加40%。

该药物在血浆中的半衰期为3.8小时。

在慢性肾衰竭患者中，该药物活性成分的半衰期为19.5小时。在血液透析过程中，该数字缩短至5.7小时。透析期间，该物质的血浆值会下降60%。

脑脊液中阿昔洛韦的浓度约为其血浆浓度的50%。该物质与血浆蛋白的合成相当弱（约9-33%），因此其他药物无法竞争性地取代该成分的合成位点。

劑量和管理

Geviran片剂应整片用水吞服。如果大剂量服用，需监测身体的水合指标。

对于成年人来说。

在消除单纯疱疹病毒引起的感染过程中，必须每天服用5次，每次200毫克，每次服药间隔约4小时（夜间服药除外）。治疗期为5天，但如果原发性感染严重，可以延长。

严重免疫缺陷者（如骨髓移植后）或肠道吸收功能减退者，可将药物剂量加倍至400毫克，或静脉注射相应剂量。

感染发生后应尽快开始治疗。对于复发性疱疹，最好在前驱期或皮损首次出现症状后开始治疗。

为了预防单纯疱疹病毒感染性疾病复发（即所谓的抑制性治疗），免疫力健康的人需要每天服用四次，每次200毫克，两次服药之间间隔6小时。还有一种更便捷的方案——每天两次服用400毫克吉维兰，两次服药之间间隔12小时。

将剂量减少至每天服用三次（间隔 8 小时）或两次（间隔 12 小时）每次 200 毫克的治疗方案也将有效。

对于某些患者来说，每天服用 800 毫克剂量后，病情会得到明显改善。

为了确定病理自然进程中可能出现的变化，治疗会定期中断（间隔六个月至一年）。

为了预防与单纯疱疹病毒相关的传染病的发生，免疫缺陷者需要服用该药物，剂量为200毫克，每天四次，间隔6小时。

此类预防的持续时间取决于风险期的持续时间。

治疗带状疱疹和水痘时，每日5次，每次800毫克，间隔4小时（夜间除外）。疗程持续1周。

建议患有严重免疫缺陷（例如骨髓移植后）或肠道吸收能力下降的人使用适合静脉注射的剂型 Geviran。

对于儿童来说。

在消除或预防单纯疱疹病毒引起的传染病时，对于免疫功能低下的儿童（2岁以上），使用与成人相似的剂量。

治疗6岁以上儿童水痘时，每次服用800毫克，每日4次。2-6岁儿童每次服用400毫克，每日4次。疗程为5天。

为了更准确地计算剂量，必须考虑儿童的体重——每日20毫克/公斤（但每日不超过800毫克）。每日剂量分为4次。

患有肾衰竭的人。

肾功能不全者使用时需谨慎。必须保持体内所需的水分水平。

在治疗和预防严重肾衰竭患者（CC值小于10毫升/分钟）的单纯疱疹病毒引起的感染性疾病时，需要使用200毫克的剂量（每天服用两次，两次服药间隔约12小时）。

在免疫力明显降低的人群中治疗水痘-带状疱疹病毒引起的传染病（带状疱疹和水痘）时：严重肾功能衰竭（CC值小于10毫升/分钟）时，每日两次，每次800毫克，间隔约12小时。中度肾功能衰竭（CC值在10-25毫升/分钟之间）时，每日三次，每次800毫克，间隔约8小时。

在懷孕期間使用 格维拉纳

含有阿昔洛韦的药物上市后检测发现，服用该药物的孕妇出现了异常。这些检测结果表明，与普通人群相比，服用阿昔洛韦的母亲所生儿童的出生缺陷发生率并未增加。目前尚无证据表明孕妇服用阿昔洛韦与新生儿出生缺陷发生率之间存在关联。

仅当对妇女的益处大于胎儿发生不良反应的风险时，才允许使用阿昔洛韦。

在哺乳期间，应谨慎使用该物质，考虑到可能对婴儿造成的风险。

禁忌

禁忌症包括：对阿昔洛韦与伐昔洛韦或该药物其他成分不耐受，以及2岁以下儿童。

副作用 格维拉纳

使用该药物可能会引起以下副作用：

• 淋巴和全身血流反应：出现血小板减少或贫血，以及白细胞数量减少;
• 免疫紊乱：发生过敏反应；
• 精神问题和神经系统反应：出现震颤、头痛、幻觉、抽搐和头晕。此外，还会出现意识混乱、激动、嗜睡和精神病症状。还会出现构音障碍、脑病、共济失调和昏迷状态。这些症状通常是暂时的，通常发生在患有功能性肾功能障碍或其他易导致病变的因素的人身上；
• 呼吸系统功能问题：出现窒息；
• 胃肠系统反应：出现腹痛、恶心、腹泻和呕吐；
• 肝胆系统疾病：出现黄疸或肝炎，以及胆红素水平或肝转氨酶活性暂时升高；
• 皮肤反应：出现皮疹或瘙痒，以及荨麻疹、畏光、血管性水肿和全身性加速性脱发。由于后一种疾病的病因可能包括多种病理和使用不同的药物，因此无法确定脱发是否由使用阿昔洛韦引起；
• 肾脏和泌尿系统疾病：肾脏疼痛、血清尿素和肌酐水平升高以及急性肾衰竭。肾脏疼痛可能由结晶尿或肾衰竭引起。有必要监测患者的体液平衡。功能性肾脏疾病通常在恢复体液平衡、减少药物剂量或停药后得到缓解；
• 全身表现：体温升高或疲劳感。

過量

阿昔洛韦部分经胃肠道吸收，但单次使用剂量高达20克时不会引起中毒。有时，服用该药物7天后，会出现以下过量症状：胃肠道反应：恶心呕吐；神经系统反应：意识模糊和头痛。注射过量服用该药物后，还会出现幻觉、抽搐、兴奋或意识模糊以及昏迷等神经系统症状。

大剂量服用药物时，必须监测患者是否出现中毒症状。如果出现，则需要对症治疗。血液透析程序有助于加速药物活性成分从血液中的排泄，因此在中毒情况下可以使用它。

與其他藥物的相互作用

阿昔洛韦主要以原型经肾小管排泄。与体内经相同途径代谢的药物合用，可能会导致血浆阿昔洛韦浓度升高。

西咪替丁与丙磺舒合用可增加阿昔洛韦的AUC，并降低其在肾脏中的清除率。

曾观察到，当这些药物同时使用时，阿昔洛韦及其无活性分解产物霉酚酸酯（一种器官移植后使用的免疫抑制剂）的血浆浓度也会出现类似的升高。然而，由于阿昔洛韦作用范围广，因此无需调整剂量。

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儲存條件

Geviran应存放在阳光和潮湿无法穿透的地方，并且应放在儿童接触不到的地方。温度条件 - 不超过25°C。

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保質期

Geviran 自药品生产之日起可使用 3 年。