艾地苯

Eldepryl 是一种抗帕金森病药物，属于 B 型 MAOI 组。

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適應症 艾地苯

用于治疗震颤麻痹或症状性帕金森病（在病理发展初期作为单一疗法或与左旋多巴药物同时使用，以及与减缓外周脱羧酶活性的药物联合使用或不使用）。

發布表單

该药以片剂形式发放，每瓶100片。每包有1瓶这样的药片。

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藥效學

司来吉兰是一种选择性MAO-B抑制剂。它还能减缓多巴胺及其突触前末梢的再摄取。这种效应可以增强脑内多巴胺能活性。

司来吉兰可延长并增强左旋多巴的作用，从而减少其剂量。与左旋多巴药物合用时，该药可延长“开”期并缩短“关”期，同时减轻最后一次服药后出现的疲劳症状。

活性成分不会增强酪胺等物质的高血压作用——即所谓的“酪胺效应”。

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藥代動力學

司来吉兰在胃肠道内快速吸收。口服后30-45分钟达到峰值。该成分的生物利用度较低。平均约10%的未改变成分进入全身血流（但不同患者之间存在明显差异）。

司来吉兰是一种亲脂性、弱碱性的药物，易于渗透到包括脑部在内的组织中。该药物在体内的分布过程迅速，服用10毫克药物时，分布容积约为500升。服用药用剂量后，约75-85%的活性成分与血浆蛋白合成。

该药物主要在肝脏中快速代谢，转化为去甲司来吉兰、1-甲基苯丙胺和1-苯丙胺。这些代谢产物在单次和多次给药后都会出现在尿液和血浆中。

该药的半衰期为1.5-3.5小时。其总清除率约为240升/小时。药物代谢产物主要经尿液排泄，约15%经粪便排出。

由于MAO-B减慢过程的不可逆性，药物作用的持续时间不取决于物质的排泄时间，这使得药物可以每天服用一次。

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劑量和管理

依地普利单药治疗用于早期病变，或与左旋多巴类药物（或与减缓脱羧酶活性的外周药物联合使用，或不与左旋多巴类药物联合使用）联合使用。任何方案的起始剂量均为5毫克，应于早晨服用。每日剂量可增至10毫克（可分两次服用，或于早晨服用全部剂量）。

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在懷孕期間使用 艾地苯

由于缺乏有关在怀孕或哺乳期间服用艾地普利的安全性的足够信息，因此禁止给这些患者开具该药物。

禁忌

主要禁忌症：

• 对司来吉兰或该药物的其他附加成分存在不耐受；
• 溃疡加重；
• 与 SSRI 和 SNRI（文拉法辛）以及拟交感神经药、三环类抗抑郁药、阿片类药物（如哌替啶）和 MAOI（如利奈唑胺）联合使用。

与左旋多巴同时服用时，还必须考虑其禁忌症。

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副作用 艾地苯

服用该药物可能会导致各种副作用：

• 精神障碍：常出现幻觉和意识混乱。有时出现情绪波动。冲动和强迫行为的控制可能受损（例如性欲亢进）；
• 神经系统功能问题：常出现头痛、运动障碍和头晕。有时还会出现暂时性睡眠障碍（例如失眠）。偶尔会出现兴奋感；
• 心脏功能障碍：常出现心动过缓。有时可出现室上性心动过速。偶尔可出现心律失常；
• 影响血管系统的病变：偶尔会发生直立性虚脱；
• 消化系统疾病：常有恶心症状。有时出现口腔黏膜干燥；
• 肝胆系统症状：肝酶活性常常增加；
• 皮下层和皮肤表面的病变：偶尔出现皮疹；
• 肾脏和泌尿系统疾病：偶尔会出现泌尿系统疾病。也可能出现尿潴留。

在使用艾地普利期间，可能会出现震颤、眩晕、抑郁和精神病等负面症状，以及背部、喉咙、胸部和关节疼痛，以及呕吐、视力障碍、腹泻和便秘。

与左旋多巴同时使用。

由于该药物增强了左旋多巴的特性，其负面影响（包括运动亢进、激动、焦虑或困惑感、伴有非典型运动的心律失常以及发音困难、直立性虚脱和幻觉）可能会通过综合治疗（建议将左旋多巴与减缓外周脱羧酶的药物一起开具）进一步增强。

如果该药物组合出现与左旋多巴相关的副作用，则应减少其剂量。例如，开始使用司来吉兰时，左旋多巴的剂量应平均减少30%。

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過量

尚无临床显著毒性的证据。司来吉兰作为选择性MAO-B抑制剂，其疗效需达到治疗震颤麻痹所需的剂量（5-10毫克/天）。

过量服用的症状可能类似于非选择性单胺氧化酶抑制剂（MAOI）中毒的症状。这些症状包括烦躁、嗜睡、多动、不安和激动，以及头晕、震颤、幻觉、严重肌肉痉挛和头痛。其他症状包括胸痛、血管塌陷、血压降低或升高、脉搏不规则或加快、呼吸抑制、发热或昏迷、呼吸衰竭、癫痫发作和多汗症。中毒症状可能在24小时内出现。

此药无解毒剂。采取对症措施。

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與其他藥物的相互作用

禁止药物组合。

与拟交感神经药物合用可能会导致血压值急剧升高。

禁止与哌替啶一起使用，因为已知这些药物会发生相互作用并可能导致死亡，尽管这种组合的作用机制尚未得到研究。

曲马多也可能与该药物发生相互作用。

与氟西汀合用会导致充血、震颤、抽搐、高热、多汗、共济失调以及意识模糊或兴奋感。还可能出现头晕、幻觉、心率加快、血压升高或降低、昏迷和谵妄。由于氟西汀及其活性代谢产物的半衰期较长，因此停用氟西汀后应至少间隔5周再开始使用依地普利。司来吉兰及其代谢产物的半衰期较短，因此停用氟西汀后14天即可开始使用。

与三环类抗抑郁药合用会导致中枢神经系统毒性症状（如震颤、头晕或抽搐）。有时还会出现多汗症或血压升高。由于此类症状的发生机制尚不明确，因此不能与其他药物合用。

与 MAOI 同时服用会导致血压急剧下降或升高。

不建议联合用药。

需要谨慎地将 Eldepryl 与复方口服避孕药（包括炔雌醇与孕激素或炔雌醇与左炔诺孕酮）结合使用，因为这些药物可以增加药物的生物利用度。

与食物一起使用。

司来吉兰是一种特定的 MAO-B IM，与同时抑制 MAO-A 和 MAO-B 元素的标准 MAO IM 不同。

在酪胺水平较低的餐后服用推荐剂量的药物，不会导致高血压效应（“酪胺效应”）。因此，无需遵循特定饮食即可服用该药物。

但是，当将 Eldepryl 与标准 MAOI 或 MAOI-A 结合使用时，需要严格的饮食（您需要避免食用含有大量酪胺的食物 - 含有酵母的产品以及成熟的奶酪）。

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儲存條件

艾地普利应放在儿童不能接触的地方。保存温度范围为15-25°C。

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保質期

Eldepryl 自治疗剂发布之日起可使用 3 年。

儿童申请

目前还没有关于儿童使用该药物的数据，因此不能给儿童开这种药物。

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类似物

该药物的类似物包括普罗诺兰（Pronoran）与环丙沙星（Cyclodol）、新米坦坦（Neomidantan）、美多帕（Madopar）和司他沃（Stalevo）的类似物，以及溴隐亭-kv、帕罗德尔（Parlodel）、普拉克索（Pramipexol Orion）和阿齐莱克（Azilect）与尤美克斯（Yumex）的类似物。此外，还包括长春新碱（Vinpotropil）、溴隐亭（Bromergon）和帕米拉唑（Pk-merz）的类似物，以及溴隐亭、米坦坦和金刚烷胺的类似物。

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