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Eldepril

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最近審查:23.04.2024
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Eldepril是一種抗帕金森病藥物,屬於B型MAO組。

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適應症 Eldeprila

它用於治療震顫麻痺或有症狀的形式帕金森(與藥物左旋多巴發展或病理同時早期作為單一療法,此外在用藥物抑制外週脫羧酶活性類型的組合,或沒有它們)。

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發布表單

藥片的釋放發生在藥片中,第一個藥瓶內有100個藥片。一包 - 一個這樣的瓶子。

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藥效學

司來吉蘭是來自IMAO-B類別的選擇性藥物。它還具有減緩多巴胺重攝取過程以及突觸前結局的能力。這種作用增加了大腦內的多巴胺能活性。

司來吉蘭延長和加強左旋多巴的作用,使其劑量可以減少。當與左旋多巴藥物聯合使用時,藥物可延長“開啟”期,並縮短“關閉”期,此外還減少最終劑量後觀察到的疲勞現象的表現。

活性成分不會增加酪胺等物質的高血壓效應,即所謂的“酪胺效應”。

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藥代動力學

司來吉蘭在胃腸道中快速吸收。口服給藥後30-45分鐘後記錄峰值。元素的生物利用度水平相當低。大約10%的未改變的物質(平均)達到全身血流量的大範圍(但是在不同患者之間存在可察覺的該組分)。

司來吉蘭是一種親脂性和輕微鹼性的元素,易於進入組織,包括大腦。體內物質的分配過程很快發生,分配量約為500升,攝入量為10毫克LS。在藥物劑量使用後,約75-85%的其活性成分與血漿蛋白合成。

藥物迅速通過代謝過程,主要在肝臟內部,在它們之間轉化為去甲司來吉蘭,另外還有1-甲基苯丙胺和1-苯異丙胺。這些代謝產物出現在尿液和血漿內一次性和多劑量藥物。

藥物的半衰期為1.5-3.5小時。總清除率指標約為240升/小時。藥物的代謝產物主要在尿液中排泄,約15%存在於糞便中。

由於MAO-B減速過程的不可逆性,藥物暴露的持續時間不取決於物質的排泄期,這允許每天服用一次藥物。

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劑量和管理

單藥治療中的Eldepril用於病變的早期階段,或者與左旋多巴藥物聯合使用(與外周藥物一起,可以減緩脫羧酶活性,或者沒有它們)。任何方案的起始劑量的大小是5毫克 - 早上服用。允許將藥物的每日劑量增加至10mg(其可以分成兩次使用或在早上服用整個劑量)。

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在懷孕期間使用 Eldeprila

由於沒有足夠的有關在懷孕或哺乳期服用Eldepril的安全性的信息,因此禁止將其分配給這些患者組。

禁忌

主要禁忌症:

  • 與司來吉蘭或其他毒品成分有關的不容忍現象;
  • 加重潰瘍;
  • 與SRIs的和的NRI(文拉法辛)和擬交感神經藥,三環,阿片樣物質(如哌替啶)和單胺氧化抑製劑(如利奈唑胺)的組合。

同時服用左旋多巴時,還必須考慮其禁忌症。

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副作用 Eldeprila

服用藥物會導致各種副作用症狀的出現:

  • 精神障礙:常有幻覺和混亂的感覺。有時情緒有變化。可能違反沖動和強迫領域的控制(例如超性行為);
  • 國民議會工作中的問題:經常會引起頭痛,運動障礙以及頭暈。有時會出現暫時性睡眠障礙(如失眠)。偶爾會有興奮的感覺出現;
  • 侵犯心臟功能:常有心動過緩。有時會注意到心動過速的室上型。偶爾會發生心律失常;
  • 影響血管系統的病變:有時會發生直立性癱瘓;
  • 消化功能障礙:常有噁心。有時口腔粘膜乾燥;
  • 來自肝膽系統的症狀:肝酶作用的活性常常增加;
  • 皮下層和皮膚表面的病變:偶爾會出現皮疹;
  • 腎功能損害和泌尿功能問題:偶爾會出現排尿不暢。排尿也可能會延遲。

在使用過程中Eldeprila pogut出現不良症狀,如震顫,眩暈,抑鬱症和精神病,此外,疼痛的背部,頸部,胸骨和關節,以及嘔吐,視覺障礙,腹瀉和便秘。

與左旋多巴同時使用。

因為藥物potentiates左旋多巴的性質,它的負表現(包括運動機能亢進,激動,焦慮或混亂的感覺,心律失常非典型運動,以及除了發音困難,體位性低血壓和幻覺)可以通過組合治療進一步加重(建議規定左旋多巴一起用減緩外周脫羧酶的藥物)。

當與這種藥物組合相關的左旋多巴副作用時,有必要減少其劑量。例如,當你開始使用司來吉蘭時,左旋多巴部分的大小平均應該減少30%。

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過量

沒有關於臨床顯著中毒的信息。採用選擇性MAOI-B形式的司來吉蘭的作用使用治療震顫麻痺所需的部分(5-10mg /天)。

過量的跡象可能與不加區別的MAOI的中毒表現一樣。其中的煩躁不安,嗜睡,多動,焦慮和興奮,除了頭暈,震顫,幻覺,嚴重的肌肉和頭痛抽筋的感覺。名單中還包括胸痛,塌陷,影響心血管系統,降低或升高的血壓,不平衡,加快心臟速率,呼吸抑制,發燒或昏迷,呼吸衰竭,癲癇發作和皮疹。中毒症狀可能在24小時內發生。

該藥沒有解毒劑。進行了症狀測量。

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與其他藥物的相互作用

禁止的藥物組合。

與擬交感神經藥結合可導致血壓的強烈增加。

禁止使用哌替啶,因為已知這些藥物可能在相互作用期間導致死亡,儘管這種組合的機制尚未研究。

曲馬多還可以與藥物進行藥物相互作用。

與氟西汀聯合應用會導致充血,震顫,癲癇發作,高熱,多汗症,共濟失調以及混淆或喚醒的感覺。此外,可能會出現頭暈,幻覺,心跳加快,血壓降低或升高,昏迷和deli妄。由於氟西汀及其活性代謝產物的半衰期很長,停止使用和Eldepril治療開始之間應該有至少5週的時間間隔。用seleghiline及其代謝產物,半衰期短,這就是為什麼在取消攝取後,氟西汀的使用可以在14天后開始。

與三環類合用會導致中樞神經系統一側出現中毒症狀(發展為震顫,頭暈或驚厥)。有時可能會出現多汗症或血壓升高。由於這些特徵的發展機制知之甚少,所以不可能合併這些藥物。

與MAOI同時入場可能導致強勁而劇烈的壓力下降或增加。

不推薦藥物組合。

應謹慎使用口服避孕藥Eldepril組合字符(包括孕激素左炔諾孕酮或炔雌醇用炔雌醇)合併,因為這些資金能夠增加的藥物指標的生物利用度。

與食物一起吃。

Selegilin是一種特定的MAOI-B,它不同於對MAO-A和MAO-B元素有抑製作用的標準MAOI。

攝入低含量酪胺的食物後推薦使用藥物不會導致發生高血壓效應(“酪胺效應”)。這使您可以在不遵循特定飲食的情況下服用該藥物。

但這裡的組合Eldeprila標準的單胺氧化抑製劑或單胺氧化酶-A需要一個嚴格的飲食(你需要放棄含有大量的酪胺一頓飯-產品,其中含有酵母部分和成熟奶酪)。

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儲存條件

需要將Eldepril放在兒童不能接觸的地方。溫度值在15-25℃的範圍內

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保質期

在治療劑釋放後,Eldepril可以使用3年。

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申請兒童

沒有關於兒童使用藥物的數據,因為它不能分配給這組患者。

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類似物

類似物藥物是藥物與pronoran Cyclodolum,Neomidantanom,美多巴和Stalevo治療和另外Bromkriptin-Q,溴隱亭,普拉克索獵戶座Azilekt與Yumeksom。該名單還包括Vinpotropil,Bromergon和Pk-Merz,以及溴隱亭,Midantan和金剛烷胺。

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