Eksforj
最近審查：23.04.2024
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適應症 Exforge
它用於降低複雜治療適應症患者的血壓升高。
發布表單
在平板電腦中釋放14或28片。
Exforge H
Exforge用於消除血壓升高患者的原發性高血壓。它與纈沙坦與氨氯地平以及氫氯噻嗪的藥物組合的持續控制一起使用 - 它們可以作為3種單獨的藥物或以2種藥物的形式服用，其中之一是複雜的。
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藥效學
Exforge是一種抗高血壓藥物，含有2種活性成分的組合。
其中第一種是氨氯地平，它是二氫吡啶物質的衍生物。它屬於阻止Ca的慢速通道的手段。通過影響結果，該物質減緩鈣向細胞區域的轉運 - 在心肌細胞和平滑肌內皮細胞內部。因此，隨著血管壁的擴張以及OPSS的減少，血管壁會鬆弛。該藥降低了腎血管內皮的抵抗力，並有助於提高腎臟內血液循環的效率。
氨氯地平有助於降低血壓水平，但對兒茶酚胺和心率沒有顯著影響。該治療劑量的藥物與β-腎上腺素受體結合，不會引起負性肌力作用。而且，用這樣的組合，對竇房結的功和AV導電性的參數沒有影響。
第二個因素是纈沙坦，它是物質血管緊張素2受體的拮抗劑，其選擇性影響AT1的終止。
這種組合中的活性成分互補了對方的藥用性質。Exforge被認為比單獨服用纈沙坦和氨氯地平更有效。
由於AT1受體的阻斷，血管緊張素II的血漿值增加。在服用單劑量2小時後注意到血壓水平降低。5小時後平均出現最大壓力下降。抗高血壓作用持續1天以上。吸毒結束後，沒有戒斷綜合徵。在治療3週後觀察到血壓穩定下降，並且在更長的過程中持續存在。
在具有CHF個體功能階段以及梗塞後階段的人群中使用藥物可減少住院次數以及死亡人數。
藥代動力學
兩種活性藥物成分都具有線性藥代動力學。
氨氯地平。
在劑量中使用該物質後，在6-12小時後觀察血漿內的峰值。計算的生物利用度水平在64-80％的範圍內。飲食不會影響組分的生物利用度。
分配量約為21 l / kg。體外物質測試顯示，在原發性高血壓患者中其與血漿蛋白的合成約為97.5％。
氨氯地平經歷密集的肝內代謝（大約90％的物質），在此形成非活性衰變產物。
氨氯地平從血漿中分泌出現2個階段，半衰期約為30-50小時。
在7-8天的常規攝入後觀察平衡血漿值。大約10％的未經修飾的氨氯地平以及其60％的衰變產物都排泄在尿液中。
纈沙坦。
口服纈沙坦後2-4小時達到血漿峰值。平均生物利用度為23％。食物將纈沙坦的AUC降低約40％，其峰值降低50％。但在這種情況下，服用8小時後，血漿中的物質水平將與空腹使用藥物的人以及食用後服用的人相同。AUC值的下降對藥物的藥效沒有明顯的影響，因此允許服用纈沙坦而不考慮食物的攝入量。
靜脈注射後纈沙坦分佈容量的平衡值約為17升，這使得我們可以得出結論，該物質沒有密集分佈在組織內。他具有高水平的血漿蛋白合成--94-97％（主要是白蛋白）。
只有一小部分組分發生轉化 - 只有20％的用量轉化為分解產物。在血漿內發現羥基代謝物物質的低值（低於纈沙坦AUC水平的10％），其沒有藥物活性。
纈沙坦具有多指數排泄動力學特徵（元素α的半衰期<1小時，元素β約9小時）。該成分主要是排泄物 - 糞便（大約83％的藥物）和尿液（大約13％）。
使用藥物後，該物質的血漿清除率約為2 l / h，腎臟清除率約為0.62 l / h（約佔總清除率的30％）。纈沙坦的半衰期為6小時。
纈沙坦/氨氯地平。
憑藉Exforge的內部接收，其活性成分的峰值血漿水平分別在3（纈沙坦）和6-8（氨氯地平）達到。藥物吸收的程度和速率與單獨使用時這些物質的生物利用度相似。
在懷孕期間使用 Exforge
在懷孕期間以及在她的計劃中禁止使用Exforge。由於藥物對RAAS功能的影響，服用藥物會對胎兒造成風險。在懷孕的情況下，有必要立即取消使用藥物。
禁忌
在藥物的禁忌症中：
- 用氨氯地平增加對纈沙坦的敏感性，以及藥物的其他成分;
- 哺乳期;
- 腎臟內的動脈變窄;
- 最近轉移腎臟移植;
- 兒童以及青少年的見證。
在這種情況下任命時需要謹慎：
- 肝臟功能紊亂;
- HCM的存在;
- 全球水夥伴領域的障礙;
- QC水平<10毫升/分鐘的腎臟疾病;
- 低鈉血症或高鉀血症;
- 主動脈瓣或二尖瓣口狹窄;
- 減少BCC。
副作用 Exforge
藥物的使用可能導致這些副作用的發展：
- 咳嗽，鼻咽炎，流鼻涕，流感樣病症，鼻竇炎，喉部或咽部疼痛;
- 便秘，上腹部疼痛，腹瀉，噁心以及胰腺炎，胃炎和肝炎;
- 皮疹，瘙癢，以及Quincke的蕁麻疹和水腫;
- 頭痛，頭暈（也是直立型），嗜睡，焦慮，失眠和情緒不穩定的感覺;
- 感覺異常，關節痛，肌肉痙攣，血管炎，關節腫脹，背痛，外周型腫脹和過度出汗;
- 面部贅肉，視覺障礙，以及多尿和polukuriya;
- 心動過速，直立性癱瘓，心絞痛加重，心律紊亂;
- 高血糖症，白細胞減少症，血小板減少症，嗜中性白血球減少症，
- 潮汐，暈厥，耳部噪聲，沉重感，呼吸困難，此外還有肺水腫和虛弱的情況;
- 口腔粘膜乾燥，牙齦粘膜增生;
- 脫髮，肌酐增加;
- 陽痿或男子女性型乳房;
- 外周形式的神經病。
與其他藥物的相互作用
與阻斷β-腎上腺素受體的藥物聯合使用可以增加藥物的抗心絞痛和抗高血壓作用。還有消除與使用氨氯地平有關的反射型心動過速。同時入院時，您需要監測血壓。
與有機硝酸鹽的化合物導致抗心絞痛作用的總和。此外，反射型心動過速有增強作用，血壓顯著下降的可能性增加。
CYP3A4同工酶抑製劑藥物增加血漿內氨氯地平的水平。
誘導同工酶CYP3A4（如卡馬西平，苯巴比妥，撲米酮，苯妥英和利福平磷苯妥英，和聖約翰草藥物）物質可降低氨氯地平的血漿中的表現。
含有鉀的藥物（這也包括保鉀利尿劑），當與Exforge聯合使用時，可能導致高鉀血症的發生。
當藥物與NSAIDs聯合使用時，其抗高血壓作用下降。
與利尿劑聯合可導致低血糖的發生，並且還會惡化腎臟的工作。
與抗糖尿病藥同時接受可能會加重低血糖。
阻斷α-腎上腺素能受體的製劑，增強了Exforge的抗高血壓作用。
當與鋰藥物聯合使用時，腎鋰排泄減少，並且含鋰藥物的毒性作用增加。
全身麻醉與Exforge聯合使用可使壓力顯著降低。
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注意！
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