Deprivoks
最近審查：11.04.2020
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Deprivox是一種抗抑鬱藥。它被包括在神經元類型的選擇性SSRI中。
適應症 Deprivoksa
它用於治療抑鬱症以及強迫症。
[藥效學
以結尾進行的合成試驗表明，物質氟伏沙明在體外和體內都是一種有效的SSRI。它與血清素受體亞型的親和力最小。
該藥與α-和β-腎上腺素能受體合成能力弱，另外還有毒蕈鹼，組胺能，乙酰膽鹼或多巴胺能末端。
藥代動力學
吸入片劑後，氟伏沙明被完全吸收。藥物使用後約3-8小時觀察到峰值血漿值。由於藥物暴露於第一次通過的影響，生物利用度水平僅達到53％。與食物結合時，物質的藥代動力學參數不會改變。
在體外，氟伏沙明與血漿蛋白合成80％。配送量為25 l / kg。
該物質經歷強烈的肝代謝。雖然在體外試驗主要同工酶（參與者活性藥物組分的代謝過程）是元素CYP2D6，在血漿中的數字與CYP2D6元件的活性水平降低的個體僅比在人與激烈代謝過程的那些值略高。
單次使用藥物後血漿的半衰期約為13-15小時，如果多次使用，血漿的半衰期會稍微延長（長達17-22小時）。在這種情況下，重複使用該物質後平衡血漿濃度的參數達到10-14天。
在肝臟內觀察到組分的強烈轉化 - 主要是通過氧化去甲基化過程。同時，由腎臟排泄的最少9種衰變產物被形成。非活性是物質的兩種主要衰變產物。氟伏沙明是CYP1A2元件的有效抑製劑。此外，它可以適度減緩CYP2C組分對CYP3A4的影響，並且對CYP2D6元素只有一種限制性延遲作用。
Deprivoks活性成分的藥代動力學是線性的（在服用單劑量LS的情況下）。
平衡血漿值超過單劑量信息計算的值，如果使用更大的日劑量，平衡血漿值也不成比例地更高。
在懷孕期間使用 Deprivoksa
流行病學數據表明，輪詢的SSRIs（包括材料和氟伏沙明）懷孕期間的技術中，特別是在它的後面的階段，可能會增加罹患高血壓，新生兒肺部（持久型）的機會。由於吸毒造成的這種違規行為的發生率固定為每千次懷孕5次。一般來說，每1000人有1-2個這種情況。
禁止向孕婦開處方Deprivox。只有在患者的病情需要使用該藥物的情況下，這種應用才是合理的。
注意到由於在懷孕後期使用藥物而在新生兒中發生戒斷綜合徵的單個病例。個別嬰兒的第3個月期間由於小時SSRI有呼吸困難/吞嚥，此外低血糖，癲癇，肌張力紊亂，震顫和發紺。還強調了溫度指標，顫抖，困倦，嗜睡和煩躁的感覺，持續哭鬧，睡眠障礙和嘔吐的不穩定性。所有這些表現可能需要延長住院時間。
小部分藥物進入母乳中，因此禁止給哺乳母親開處方。
禁忌
在禁忌症中：聯合使用ramelteon，替扎尼定或MAOI。療法被允許使用不可逆MAOI的停藥和可逆MAOI停藥（例如利奈唑胺或嗎氯貝胺）之後的下列天之後開始至少2週。至少在Deprivoks申請結束一周後開始使用MAOI類別的任何藥物。
禁止任命不耐受馬來酸氟伏沙明或其他藥物成分的人。
副作用 Deprivoksa
平板電腦的接收會引起這種副作用的發生：
- 全身血流和淋巴反應：出血（包括胃腸道出血，婦科類型，以及伴有瘀斑的紫癜）;
- 內分泌病理學：ADH分泌不足和高泌乳素血症發生的指標;
- 進食障礙和代謝障礙：食慾不振，伴有厭食，體重減輕或增加，以及發生低鈉血症;
- 精神疾病：混亂感，自殺念頭的出現，幻覺，躁狂症的發展或自殺行為;
- 國民議會工作中的干擾：出現緊張，嗜睡，激動和焦慮的感覺。震顫，失眠，頭痛，共濟失調，此外還可能發生錐體外系疾病和頭暈。也有驚厥，類似於精神抑製劑惡性綜合徵的症狀，並且除了血清素中毒，味覺障礙和感覺異常伴靜坐不能/精神運動性激動外;
- 視覺器官領域的表現：瞳孔散大或青光眼的發展;
- 違反心臟功能：心動過速和心率增加;
- 心血管疾病：直立性坍塌;
- 消化道反應：便秘，噁心，腹痛，消化不良，嘔吐，腹瀉和口腔粘膜乾燥的發展;
- 肝膽系統表現：肝臟疾病;
- 皮膚病和皮下層反應：出現多汗症，光敏性體徵，以及過敏表現（如瘙癢，皮疹和水腫Quincke）;
- ODA，骨和結締組織功能障礙：發生肌痛或關節痛，以及骨折。主要在50歲以上患者中進行的流行病學測試表明，服用三環類藥物或SSRIs的患者骨折的可能性增加。無法確定造成這種違規的機制;
- 腎功能和泌尿系統受損：排尿問題（這包括尿失禁和瀦留，以及遺尿和夜尿症伴尿頻）;
- 表現在乳腺和生殖器官的一部分：性高潮障礙或溢乳，和射精延遲和月經失調（包括與閉經gipomenoreya，以及從子宮和hypermenorrhoea出血）的發展;
全身性疾病：無力或全身不適的發展，以及戒斷綜合症。
劑量和管理
該藥應在不用咀嚼的情況下吞下，同時用水清洗。
伴有抑鬱症（在成人中）。
所需初始劑量的大小是每天50或100毫克。你需要每天吃一次; 睡前建議。增加劑量可以隨著醫生的指定，逐漸進行，直到獲得臨床結果。最有效的是100毫克的日劑量。考慮到患者對藥物的反應，有必要單獨選擇日劑量。一天允許服用不超過300毫克。在指定劑量超過150毫克的情況下，有必要將其使用分成幾種方法每天（2-3次）。根據世界衛生組織的要求，患者抑鬱症狀消失後，您應該繼續治療至少6個月。
為了防止複發的發展，有必要每天服用100毫克的Deprivoks。
治療強迫症（8歲和成年人的兒童）。
在過程的前3-4天期間，起始每日劑量等於50mg，然後逐漸增加，直到達到最大可能的有效劑量（通常，其大小為每天100-300mg）。每天最大成人劑量為300毫克，嬰兒（8歲以上的兒童）為200毫克。劑量大小不超過150毫克，每天服用一次（睡前推薦）。在指定劑量大於150毫克的情況下，有必要將該部分分成每天2-3次使用。在達到藥效之後，您應該繼續進一步進行，考慮到治療效果，選擇劑量。在該課程的10週後沒有症狀改善的情況下，有必要重新考慮隨後施用藥物的適當性。
雖然目前還沒有關於關於使用藥物的允許持續時間的邊界識別系統的測試，由於強迫症是一種慢性疾病的信息，它被認為不適宜繼續超過10週，甚至誰擁有治療結果觀察人士處理。為每位患者分別選擇劑量，小心謹慎 - 確保人員維持治療效果最低。定期檢查是否需要繼續這門課程。通過藥物治療得到幫助的人也可以接受行為心理治療作為輔助治療。
要取消藥物，這是必要的，而不是急劇地進行。在決定取消藥物後，應在1-2週內逐漸減少劑量，以減少戒斷綜合徵的可能性。如果由於劑量減少或藥物使用結束後，上述綜合徵的症狀仍然出現，有必要恢復到以前的治療方案。進一步減少劑量可以繼續（在醫生的監督下），但更加緩慢。
腎臟或肝臟不足，以及心髒病變。
患有這些疾病的人需要使用盡可能低的有效劑量開始使用Deprivox治療。在治療過程中，應由負責醫生持續監測患者。
過量
過量的跡象 - 嘔吐，腹瀉和噁心，以及頭暈和嗜睡的感覺。此外，還有腎功能障礙，心動過速伴心動過速和壓力下降以及昏迷和驚厥狀態的報導。
氟伏沙明在中毒時具有廣泛的安全性。氟伏沙明中毒致死的數據是單一的。過量服用時記錄的最高劑量為12克，使用該劑量的患者隨後完全恢復。有些病例發生嚴重並發症，有意使用過量的Deprivox與其他藥物聯合使用。
氟伏沙明沒有解毒劑。用藥物中毒時，必須盡快進行洗胃，然後進行旨在消除乾擾跡象的程序，並維持受害者的狀況。與此一起，需要採取活性炭，並且如果必要的話，還需要滲透型瀉藥LS。血液透析或強制性利尿的程序將無效。
與其他藥物的相互作用
禁止將藥物與MAOI（其中利奈唑胺）聯合使用，因為有發展血清素中毒的可能性。
氟伏沙明對其他藥物氧化代謝的影響。
氟伏沙明能夠抑制由個體血紅蛋白同工酶（CYP）代謝的那些藥物的代謝。在體外試驗和體內證明藥物的強烈延遲作用相對於CYP1A2 2C19，但與CYP2D6 CYP2C9的相位差元件，和CYRZA4是不太明顯。主要與這些同功酶參與代謝的手段排泄得更慢，並且在與氟伏沙明物質組合的情況下可能具有增加的血漿值。
與類似藥物聯合使用的deprivox治療必須糾正到最低，同時有效劑量。血漿中的指標，伴隨用藥的影響或副作用應仔細監測，如有必要，隨後減少劑量。特別是對於藥物指數較窄的藥物，這一點很重要。
該物質是ramelteon。
入場氟伏沙明100毫克每天兩次在3天，然後在比較一起使用單一劑量雷美替胺（16毫克）與誘導AUC增加了氟伏沙明給藥值雷美替胺約190倍，在單一療法中使用後者。也增加了藥物的峰值水平（70倍）。
與藥物指數較窄的藥物組合。
需要密切監測上述類別（那些與茶鹼，苯妥英鈉，他克林環孢素和美沙酮和卡馬西平和美西律之間）的藥物氟伏沙明的製造商。他們的新陳代謝完全是在CYP系統的幫助下進行的，或者是由CYP的參與進行的，其被氟伏沙明減慢。如果有必要，你應該改變這種藥物的劑量。
神經阻滯劑和三輪車。
有增加的血漿值三環（如阿米替林，氯米帕明，丙咪嗪和）和抗精神病藥（包括奧氮平和喹硫平klozepinom），其主要代謝與血紅素蛋白P450 1A2中結合氟伏沙明參與的報告。需要實施方式的情況下，觀察它們與Deprivoksom組合的向下藥物劑量的數據。
苯二氮。
在與Deprivox聯用的情況下，可觀察到氧化代謝的苯二氮卓類藥物（其中咪達唑侖與地西泮以及三唑侖與阿普唑侖）血漿水平增加。當與氟伏沙明物質聯合使用時，需要減少這些藥物的劑量。
等離子體內指數增加的情況。
與羅匹尼羅同時使用的結果是，這種藥物的血漿水平增加是可能的，這增加了中毒的可能性。因此，在治療過程中，有必要監測患者的病情，並在必要時減少羅匹尼羅的劑量（與氟伏沙明合用後停用）。
由於普萘洛爾的血漿值與deprivoksom增加聯合使用時，您可以期望減小劑量的大小。
與華法林組合導致其血漿水平顯著增加，以及PTV增加。
副作用風險增加的情況。
在藥物與硫利達嗪組合的情況下，有關於心臟毒性作用發展的單獨數據。
與氟伏沙明組合時，咖啡因的血漿指數可以增加。可能出現咖啡因副作用（如心悸，失眠，震顫和噁心以及焦慮感）。因此，經常飲用含咖啡因飲料的人在使用氟伏沙明時需要減少攝入量。
藥物相互作用。
當藥物與其他5-羥色胺能藥物（其中包括聖約翰草，胰蛋白腖，SSRIs和曲馬多）聯合使用時，可能會增強5-羥色胺能效應。
應認真執行與PM鋰（誰患者疾病的嚴重形式遭受）同時治療，因為鋰（也可能是色氨酸的物質）能夠加強血清素性能氟伏沙明。正因為如此，這些藥物的組合應限於僅用於嚴重抑鬱症患者，對治療有抵抗力。
有必要密切監測將Deprivox與口服抗凝劑聯合使用的患者的狀況，因為在這種情況下可能會增加出血的可能性。
在使用氟伏沙明期間，有必要避免飲酒。
保質期
Deprivox可以在藥物釋放之日起3年內使用。
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