Deprivox

Deprivox 是一种抗抑郁药。它属于神经元型选择性 SSRI 类药物。

適應症 Deprivoxa

它用于治疗抑郁症和强迫症。

發布表單

以片剂形式释放 - 每个泡罩内含10片。单独包装 - 2、5或10个泡罩板，内含片剂。

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藥效學

端对端合成试验表明，氟伏沙明在体内和体外均是一种有效的SSRI。它对血清素受体亚型的亲和力极小。

该药物与α和β肾上腺素受体以及毒蕈碱、组胺、乙酰胆碱或多巴胺末端合成的能力较弱。

藥代動力學

氟伏沙明口服片剂后完全吸收。服药后约3-8小时血药浓度达到峰值。由于该药物受首过效应影响，生物利用度仅为53%。与食物同服时，该药物的药代动力学参数不发生改变。

在体外，氟伏沙明80%与血浆蛋白合成，分布容积为25l/kg。

该物质在肝脏中代谢剧烈。尽管体外试验显示，主要的同工酶（参与药物活性成分的代谢过程）是CYP2D6酶，但CYP2D6酶活性降低者的血浆值仅略高于代谢剧烈者的类似值。

单次使用药物后，血浆半衰期约为13-15小时，多次使用时略有延长（最长至17-22小时）。同时，该物质在10-14天内多次使用后达到平衡血浆浓度。

该成分在肝脏中发生剧烈转化，主要通过氧化去甲基化过程进行。在这种情况下，至少有9种衰变产物形成，经肾脏排泄。该物质的2种主要衰变产物无活性。氟伏沙明是CYP1A2酶的强效抑制剂。此外，它能适度减缓CYP2C成分与CYP3A4酶的作用，对CYP2D6酶的抑制作用则微乎其微。

Deprivox 活性成分的药代动力学是线性的（在服用单剂量药物的情况下）。

稳态血浆值高于根据单剂量信息计算得出的值，并且当使用较大的日剂量时，稳态血浆值也会不成比例地高。

劑量和管理

药物应直接吞服，无需咀嚼，并用水送服。

治疗抑郁症（成人）。

初始剂量为每日50或100毫克。每日服用一次，建议睡前服用。可遵医嘱逐渐增加剂量，直至达到临床疗效。最佳有效日剂量为100毫克。每日剂量应根据患者对药物的反应进行个体化选择。每日剂量不得超过300毫克。如果剂量超过150毫克，则需要每日分次服用（2-3次）。根据世界卫生组织（WHO）的要求，抑郁症症状消失后，应继续治疗至少6个月。

为了防止复发，每天需要服用 100 毫克 Deprivox。

用于治疗强迫症（8岁以上儿童和成人）。

疗程开始后的前3-4天，每日剂量为50毫克，然后逐渐增加，直至达到最大有效剂量（通常为100-300毫克/天）。成人最大每日剂量为300毫克，儿童剂量（8岁以上）为200毫克。每日服用一次不超过150毫克的剂量（建议睡前服用）。如果处方剂量超过150毫克，则必须将其分成每天2-3次服用。达到药效后，应继续疗程，并根据治疗结果选择剂量。如果疗程10周后症状没有改善，则需要重新考虑是否继续服用该药物。

虽然目前尚无系统性试验数据来确定可接受的药物使用时长，但由于强迫症是一种慢性疾病，即使对于已取得疗效的患者，持续治疗超过10周也是合理的。剂量需根据每位患者的具体情况谨慎选择，以确保患者以最低有效剂量进行维持治疗。需要定期评估是否需要继续治疗。对于已从药物治疗中获益的患者，也可考虑行为心理治疗作为辅助治疗。

应逐渐停药，切勿突然停药。决定停药后，应在1-2周内逐渐减少剂量，以降低出现戒断综合征的可能性。如果在减少剂量或停药后，上述综合征的症状仍然存在，则必须恢复之前的用药方案。之后，可以进一步减少剂量（在医生的指导下），但要更加缓慢。

如果出现肾脏或肝脏衰竭，以及心脏病。

患有此类疾病的患者应以尽可能低的有效剂量开始使用Deprivox治疗。治疗期间，主治医生应持续监测患者情况。

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在懷孕期間使用 Deprivoxa

流行病学数据显示，孕期（尤其是在孕晚期）服用选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）会增加新生儿罹患持续性肺动脉高压的风险。每1000例妊娠中，有5例因服用药物而出现此类疾病。一般而言，每1000例妊娠中此类病例的发生率为1-2例。

禁止给孕妇开具Deprivox处方。只有在患者病情需要使用该药物的情况下，才可以合理使用。

据报道，在妊娠晚期使用SSRI类药物后，新生儿出现了一些戒断综合征的个案。一些新生儿在妊娠晚期使用SSRI类药物后，出现了呼吸/吞咽困难、低血糖、癫痫发作、肌张力障碍、紫绀和震颤等症状。此外，还报告了体温不稳定、震颤、嗜睡、倦怠、易怒、持续哭闹、睡眠障碍和呕吐等症状。所有这些症状都可能需要长期住院治疗。

少量药物会进入母乳，因此禁止给哺乳期母亲开这种药。

禁忌

禁忌症包括：与雷美替胺、替扎尼定或单胺氧化酶抑制剂 (MAOI) 合用。停用不可逆性 MAOI 至少两周后可开始治疗，停用可逆性 MAOI（例如利奈唑胺或吗氯贝胺）后次日也可开始治疗。停用 Deprivox 至少一周后可开始使用任何 MAOI 类药物。

还禁止向对马来酸氟伏沙明或该药物的其他成分不耐受的人开处方。

副作用 Deprivoxa

服用药丸可能会引起以下副作用：

• 全身血流和淋巴反应：发生出血（包括胃肠道出血，妇科出血以及伴有瘀斑的紫癜）;
• 内分泌病理：抗利尿激素分泌率不足和高催乳素血症的发展；
• 营养障碍和代谢紊乱：食欲不振，伴有厌食、体重减轻或增加以及低钠血症的发展；
• 精神疾病：感觉混乱，出现自杀念头、幻觉，出现躁狂或自杀行为；
• 神经系统功能紊乱：出现神经质、嗜睡、激动和焦虑等症状。可能出现震颤、失眠、头痛、共济失调，以及锥体外系疾病和头晕。还可能出现抽搐、类似恶性神经阻滞剂综合征的症状，以及血清素中毒、味觉障碍、伴有静坐不能/精神运动性躁动的感觉异常；
• 视觉器官的表现：出现瞳孔散大或青光眼；
• 心脏功能障碍：心动过速和心率加快；
• 血管疾病：直立性虚脱；
• 胃肠道反应：出现便秘、恶心、腹痛、消化不良症状、呕吐、腹泻和口干；
• 肝胆系统表现：肝功能障碍；
• 皮肤病和皮下层反应：出现多汗症，光敏感症状以及过敏表现（如瘙痒，皮疹和血管性水肿）;
• 肌肉骨骼系统、骨骼和结缔组织功能障碍：出现肌痛或关节痛，以及骨折。流行病学调查主要针对50岁以上的患者，结果表明，服用三环类抗抑郁药或SSRIs的患者发生骨折的可能性增加。目前尚无法确定此类疾病的致病机制；
• 肾脏和泌尿系统功能障碍：排尿问题（包括尿失禁和尿潴留，以及伴有尿频的遗尿和夜尿）；
• 乳腺和生殖器官的表现：出现性高潮缺乏症或溢乳症，以及射精延迟和月经不调（包括闭经引起的月经过少，以及子宫出血和月经过多）；

系统性疾病：出现乏力或全身不适，以及戒断综合症。

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過量

过量服用的症状包括呕吐、腹泻、恶心，以及头晕和嗜睡。此外，还有报道称，患者还会出现肾功能障碍、心动过缓伴心动过速、血压下降，以及昏迷和抽搐。

氟伏沙明中毒时安全范围广。有个别报告称氟伏沙明中毒导致死亡。记录的最高过量剂量为12克。服用此剂量的患者随后完全康复。曾有故意过量服用Deprivox与其他药物合用导致严重并发症的病例。

氟伏沙明无解毒剂。如果发生药物中毒，应尽快进行洗胃，并采取旨在消除症状和维持患者体质的措施。此外，还应服用活性炭，必要时还可服用渗透性泻药。血液透析或强制利尿疗法无效。

與其他藥物的相互作用

禁止将该药与 MAOI（包括利奈唑胺）合用，因为存在发生血清素中毒的风险。

氟伏沙明对其他药物氧化代谢过程的影响。

氟伏沙明能够抑制由特定血红蛋白同工酶（CYP）代谢的药物的代谢过程。体外和体内试验表明，该药物对CYP1A2和2C19具有强烈的抑制作用，但对CYP2C9和CYP2D6以及CYP3A4的抑制作用较不明显。主要由这些同工酶代谢的药物排泄较慢，与氟伏沙明合用时，其血浆浓度可能会升高。

Deprivox 与类似药物联合治疗时，应调整至最低且有效的剂量。应密切监测合并用药的血浆参数、作用或副作用，必要时减少剂量。对于药物谱较窄的药物，这一点尤为重要。

该物质是雷美替胺。

连续三天每天两次服用 100 mg 氟伏沙明，然后服用单剂量雷美替胺 (16 mg) 加氟伏沙明，与单一疗法相比，雷美替胺 AUC 增加了约 190 倍，药物峰浓度增加了 70 倍。

与药物索引较窄的药物组合。

服用氟伏沙明与上述类别药物（包括茶碱与苯妥英钠、他克林和环孢素与美沙酮和卡马西平以及美西律）的患者应密切监测病情。这些药物的代谢完全由CYP系统进行，或由CYP系统参与，而氟伏沙明会减慢CYP系统的代谢。如有必要，应调整该药物的剂量。

神经安定药和三环类抗抑郁药。

有资料显示，三环类抗抑郁药（例如阿米替林与氯米帕明合用，以及丙咪嗪）以及主要在血红蛋白P450 1A2参与下代谢的抗精神病药（例如奥氮平与氯氮平合用，以及喹硫平与氟伏沙明合用）的血浆浓度会升高。如果将这些药物与Deprivox合用，则应考虑减少其剂量。

苯二氮卓类药物。

与Deprivox合用时，可能会观察到氧化代谢的苯二氮卓类药物（包括咪达唑仑与地西泮，以及三唑仑与阿普唑仑）的血浆浓度升高。与氟伏沙明合用时，应减少这些药物的剂量。

血浆内指标增高的情况。

与罗匹尼罗同时使用时，该药物的血浆水平可能会升高，从而增加中毒的可能性。因此，在治疗期间，需要监测患者的病情，并在必要时减少罗匹尼罗的剂量（与氟伏沙明联合使用时以及停用氟伏沙明后）。

由于与 Deprivox 结合时普萘洛尔的血浆水平会增加，因此可以减少剂量。

与华法林合用可导致其血浆浓度显著升高，同时PT指数也增加。

出现副作用的风险增加的情况。

有关于该药物与硫利达嗪联合使用时产生心脏毒性作用的单独数据。

与氟伏沙明合用可能会升高血浆咖啡因水平。可能会出现咖啡因的副作用（例如心率加快、失眠、震颤、恶心和焦虑）。因此，经常饮用含咖啡因饮料的人在服用氟伏沙明期间应减少摄入量。

药物相互作用。

当该药物与其他血清素药物（包括圣约翰草、曲坦类药物、SSRI 和曲马多）结合使用时，可能会增强血清素作用。

对于患有严重病症的患者，应谨慎将药物与锂盐合用，因为锂盐（以及可能存在的色氨酸）能够增强氟伏沙明的血清素能特性。因此，这些药物的联合用药应仅限于对治疗无效的严重抑郁症患者。

将 Deprivox 与口服抗凝剂联合使用的人需要仔细监测，因为这可能会增加出血的风险。

使用氟伏沙明时必须避免饮用酒精饮料。

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儲存條件

Deprivox 应存放于儿童接触不到的地方。温度限制：不超过 25°C。

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保質期

Deprivox 自药品生产之日起可使用 3 年。