Bikulid

Biculide是一種非類固醇性的抗雄激素藥物。不影響內分泌系統。

該藥物與雄激素末端合成，不會引起活性基因表達，從而導致雄激素刺激的抑制。這種抑制導致前列腺中腫瘤消退的發展。在停藥的情況下，一些患者可能會出現停藥綜合徵。

適應症 切出來

它用於前列腺癌（在後期階段）與使用lyutropin釋放因子的類似物或手術去勢相結合。

發布表單

藥物成分的釋放在片劑中製成 - 瓶內50片。也在蜂窩包裝內實施 - 15件。在框中 - 2個這樣的包。

藥效學

Biculide是具有抗雄激素特性的外消旋混合物。它幾乎完全以（R） - 對映體的形式出現。

藥代動力學

口服給藥可以很好地吸收藥物。沒有證據表明食物對藥物的生物利用度具有臨床顯著影響。

（S） - 對映體排出更快（R） - 對映體; 後者的血漿半衰期約為7天。

在每日施用藥物的情況下，（R） - 對映體（由於長的半衰期）在血漿中以10倍的量累積。

在每天施用50mg藥物後，觀察到（R） - 對映體指示劑的平台大約9μg/ ml。在穩定階段，主要活性的（R） - 對映體占生物體內循環的總對映體的99％。

有資料顯示，患有嚴重肝病（R）的個體 - 對映體更慢地從血漿中排出。

Biculide蛋白質合成率高（外消旋體為96％，（R）對映體> 99％）; 他還參與了密集的代謝過程（氧化葡萄醣醛酸化）。代謝成分在膽汁和尿液中同樣排泄。

在臨床試驗中，男性精子內的（R） - 比卡魯胺（患者服用0.15克藥物）的平均值等於4.9μg/ ml。比卡魯胺的體積在理論上在性接觸期間滲透到女性體內，是低的並且等於約0.3μg/ ml。該指標低於導致動物胎兒負面影響的水平。

劑量和管理

成年男性（也包括老年人）需要口服50毫克（相當於第1片），每天1次。

Biculide的接收應在開始用類似於lutropin釋放因子的治療開始前3天開始，或者在進行手術去勢的同時開始。

[1]

在懷孕期間使用 切出來

Biculide用於治療前列腺，因此不適用於女性。 

禁忌

禁忌症包括：

• 與作為藥物一部分的活性成分或其他輔助成分有關的不耐受症狀的存在;
• 與阿司咪唑，特非那定或西沙必利聯合使用。

副作用 切出來

通常可以耐受藥物而不會出現並發症。只是偶爾發生違法行為才要求廢除這種藥物。

主要的側面標誌是：

淋巴和血液系統的病變：貧血（這包括其缺鐵和低色素形式）;

免疫紊亂：血管性水腫，個人不耐受和蕁麻疹;

代謝和營養障礙：食慾不振;

心理問題：抑鬱，性慾減退和焦慮;

與NA相關的疾病：嗜睡或失眠，頭暈，感覺異常和頭痛;

心血管系統功能紊亂：QT間期延長，潮熱，心肌梗塞（有致命結果的證據）⁴，高血壓和CH ⁴;

胸骨，縱隔和呼吸道病變：呼吸困難，咽炎，ILD（有死亡證據），肺炎，咳嗽加重，鼻炎，支氣管炎和流感樣綜合徵;

消化功能問題：嘔吐，腹脹，腹部疼痛，消化不良，噁心，腹瀉和便秘;

肝膽疾病：肝功能衰竭²（有關於死亡的信息），肝毒性，鹼性磷酸酶增加，黃疸和轉氨酶升高¹;

皮下層和表皮的病變：瘙癢，脫髮，表皮乾燥，多毛或恢復毛髮生長，光敏性和皮疹;

腎臟和泌尿系統疾病：尿道感染，延遲，尿失禁，或尿頻，夜尿或血尿頻率增加;

乳腺和生殖器官的工作問題：陽痿，男子女性型乳房和影響乳房的疼痛³;

全身表現：胸骨區疼痛，全身疼痛和虛弱;

測試數據：重量損失或增加;

內分泌功能障礙：高血糖或糖尿病;

肌肉骨骼結構的病變：背部，骨盆或骨骼中出現的疼痛，病理性骨折，關節炎或肌無力。

¹只肝髒病變偶爾會有嚴重的特徵，經常在繼續治療或取消後會消失或減弱。

²當施用Bikulida，但以建立與使用該藥物的連接在該情況下是不可能的偶爾觀察不全肝功能。應考慮定期監測肝臟活動。

³在閹割期間可能會減弱。

在藥物流行病學測試中註意到⁴，在治療前列腺癌期間使用lutropin釋放因子激動劑以及抗雄激素。如果藥物與lutropin釋放因子的激動劑一起使用，則風險增加。接受0.15克Biculide單藥治療前列腺癌時，風險沒有增加。

同時，有必要指出在臨床試驗期間發生的副作用與藥物的給藥以及lutropin釋放因子的類似物，但同時，與藥物的聯繫尚未明確確定：

• 與心血管疾病相關的疾病：暈厥，心絞痛，腦或冠狀動脈血流障礙，心律失常，出血，深靜脈血栓性靜脈炎，心房顫動，腦缺血和心動過緩;
• NA功能的問題：神經病或混亂;
• 胃腸道疾病：乾燥影響口腔粘膜，胃腸癌，黑便，牙周膿腫，直腸出血，吞嚥困難，胃炎，直腸疾病和腸梗阻;
• 淋巴和血液病變：血小板減少或瘀斑;
• 代謝紊亂：肌酐或血尿素增加，痛風，高鈣血症或膽固醇血症，脫水和低血糖;
• 肌肉骨骼功能的問題：肌肉疼痛，骨骼疾病和影響腿部的痙攣;
• 呼吸系統疾病：鼻竇炎，聲音改變，肺部疾病，胸腔積液或哮喘;
• 表皮病變：皮膚癌，帶狀皰疹，以及表皮肥大或皮膚潰瘍;
• 視覺工作障礙：視力問題，白內障或結膜炎;
• 泌尿或腎功能問題：龜頭炎，腎積水，腎結石，排尿困難，前列腺疾病和膀胱狹窄;
• 全身症狀：頸部疼痛或僵硬，畏寒，腫瘤，疝氣，面部腫脹，囊腫，發熱和敗血症。

過量

人們沒有關於藥物中毒的信息。

沒有解藥; 進行症狀治療程序。透析不會產生影響，因為藥物與蛋白質顯著合成，而未在尿液中以未改變的狀態檢測到。在中毒的情況下，執行一般支持措施（也跟踪生命關鍵系統的工作）。

與其他藥物的相互作用

沒有證實藥物和lutropin釋放因子類似物的藥代動力學或動態相互作用的信息。

體外試驗顯示，R-比卡魯胺可減緩CYP 3A4的作用，對CYP2С9活性也具有不太明顯的抑製作用，以及對2D6的2C19也具有不太明顯的抑製作用。

雖然使用安替比林作為血紅素蛋白P450（CYP）活性標記物的臨床試驗未顯示與藥物的理論相互作用，但在28天週期內與雙嘧啶結合時，咪達唑侖（AUC）的平均值增加至80％。 。對於藥物範圍窄的藥物，這種增加可能很重要。因此，不可能將藥物與西沙必利，阿司咪唑或特非那定組合。

同時，該藥物與鈣通道活性和環孢菌素的阻斷劑非常謹慎地結合在一起。可能需要減少這些資金的一部分，特別是如果存在藥物活性增強的症狀或者當施用時出現負面症狀時。在接收環孢菌素期間，有必要密切監測其血漿參數和患者的臨床狀況（在用Biculide治療開始和結束後）。

當使用能夠抑制產品氧化的藥物（其中包括西咪替丁的酮康唑）給藥時需要謹慎。理論上，這可能會導致Biculide血漿水平升高，從而增強其副作用。

體外試驗發現該藥物能夠從其蛋白質合成區域取代香豆素抗凝劑（華法林）。因此，通過向已使用此類抗凝血劑的人群引入藥物，您需要仔細監測PTV的價值。必要時，一部分抗凝劑會發生變化。

阻斷雄激素，抗雄激素以及lutropin釋放因子的類似物與延長QTc間期值的藥物的組合可導致心動過速（“旋轉”型）的發展。當使用比卡魯胺和理論上能夠延長QTc間期的物質時，應考慮該因素。在這些藥物中（不完整清單）：

• 抗抑鬱藥（去甲替林和阿米替林）;
• 亞種IA抗心律失常藥物（丙脒與奎尼丁）;
• 亞類III（多非利特，決奈達隆與胺碘酮，伊布利特和索他洛爾）;
• Ic亞類（普羅帕酮與氟卡尼）;
• 抗瘧藥（奎寧）;
• 抗精神病藥（例如，氯丙嗪）;
• 5-羥色胺末端的拮抗劑（其中包括ondsetron）;
• 阿片類藥物（例如美沙酮）;
• 大環內酯類與其類似物（克拉黴素與紅黴素和阿奇黴素），以及喹啉類（例如莫西沙星）;
• 來自唑類亞組的抗真菌藥;
• β2-腎上腺素受體的類似物（例如，沙丁胺醇）。

[2], [3]

儲存條件

Biculide必須與小孩保持在一個封閉的地方。溫度指示器 - 不超過30°C

保質期

從藥物製造開始，Biculide可在5年（小瓶）和3年（水泡）期內使用。

申請兒童

沒有關於給予兒童的比卡魯胺（非甾體抗雄激素）的治療功效和安全性的證據。因此，Biculide不用於兒科。

類似物

藥物類似物是Casodex，Flutamide，Areklok，Flutazine with Kalumid，以及Bicalutamide-Teva，Xgandi和Flutafarm。