比索卡爾

Bisokard 是一種心臟選擇性類型的 β1-腎上腺素能阻滯劑。

該藥物對支氣管和血管平滑肌 β2-腎上腺素能受體以及調節代謝過程的 β2-末端具有弱親和力。因此，它對依賴於 β 末端的支氣管樹和代謝過程的抵抗力幾乎沒有影響。 [1]

即使超過所需的藥物劑量，藥物對 β1-腎上腺素能受體的選擇性也能保持。

適應症 比索卡爾

它用於治療冠狀動脈疾病（心絞痛）、高血壓和心力衰竭。

發布表單

藥物的釋放以片劑製成，體積為 5 或 10 毫克，每片 30 片在細胞包裝內；盒子裡面 - 1 或 2 個這樣的包裹。

藥效學

沒有關於藥物暴露與血壓升高的確切原理的最終數據。已知該藥物顯著減弱腎素的質內活性。 [2]

在心絞痛患者中，Bisokard 會降低心肌的需氧量，從而降低心輸出量和心率值。同時，每分鐘血量略有減少；肺毛細血管內的楔壓和右心房內的壓力增加也微不足道。 [3]

臨床試驗表明，在心力衰竭和穩定的收縮型症狀性功能不全（射血分數<35%）的患者中，使用該藥物時：

• 死亡率降低；
• 冠心病猝死、心力衰竭和進一步住院的病例數正在減少；
• 經 NYHA 評估後有所改善。

對於患有冠狀動脈疾病但沒有 CHF 的人，該藥物會降低心率和收縮壓水平，從而降低心肌的需氧量和射血量。

OPSS的值隨著藥物的使用先增加，然後隨著使用時間的延長而減少。

藥代動力學

口服後，幾乎完全吸收。生物利用度指數約為 90%。蛋白質合成率為30%。

比索洛爾的半衰期約為 10-12 小時（允許您每天服用一次）。

藥物通過腎臟排泄（原形為50%，其餘為無活性代謝物，在肝臟內形成），僅2%隨糞便排出。由於腎臟和肝臟是消除比索洛爾的等效參與者，這些器官之一功能不足的人不需要調整劑量。

藥物的藥代動力學特性是線性的。在每天使用 10 毫克藥物的人中，血漿 Cmax 為 64 ± 21 ng / ml，半衰期為 17 ± 5 小時。

在 CHF 患者（NYHA III 級）中，比索洛爾水平和半衰期超過了志願者記錄的值。

劑量和管理

推薦的每日劑量為 5 毫克。如有必要，這部分可以增加到 10 毫克（但僅限於極端情況）。每天最多允許服用 20 毫克藥物。劑量大小是單獨選擇的。

片劑用清水整片吞服。您需要在飯前或與它一起使用Bisokard（建議在一天的同一時間服用該藥）。

治療週期相當長。其持續時間取決於疾病的病程和嚴重程度。禁止突然取消治療，療程以逐漸減少劑量結束。

腎/肝功能受損的人。

患有嚴重肝/腎功能障礙（CC 值小於每分鐘 20 毫升）的人每天不應使用超過 10 毫克的藥物。

• 兒童申請

您不能在兒科（18 歲以下的人）中使用該藥。

在懷孕期間使用 比索卡爾

禁止在懷孕和 GV 期間開出 Bisokard。

禁忌

主要禁忌症：

• 對藥物成分嚴重不耐受；
• 失代償性 HF、SSS、心源性休克、明顯形式的竇房阻滯，以及 2-3 度 AV 阻滯；
• 有症狀的心動過緩，心率低於每分鐘 50 次，血壓降低（收縮壓低於 100 毫米汞柱）；
• 阻塞性支氣管炎和嚴重哮喘；
• 雷諾氏綜合徵，晚期外周血流障礙；
• 未經治療的嗜鉻細胞瘤；
• 代謝性酸中毒。

副作用 比索卡爾

副作用包括：

• NA 工作中的障礙：經常注意到頭暈、疲勞、奇怪的虛弱、頭痛和失眠。有時會觀察到抑鬱、注意力障礙、虛弱、感覺異常、嗜睡、耳鳴和焦慮、情緒不穩定、癲癇發作、視力障礙和淚液分泌減少。偶爾會出現幻覺；
• 視覺功能問題：很少，流淚減少（戴隱形眼鏡時必須考慮到）。結膜炎單獨發生；
• 心血管系統和循環系統的疾病：經常出現心動過緩。有時會出現 HF、心律失常、血壓值降低（也稱為直立性塌陷）、阻滯、間歇性跛行、血小板減少症、粒細胞缺乏症、雷諾氏病和血小板減少性紫癜；
• 胃腸道病變：常有嘔吐、便秘、口乾、噁心、消化不良症狀、腹瀉和缺血性結腸炎。偶爾會出現代謝紊亂（甘油三酯的血液值增加）和肝炎，肝酶（ALT 和 AST）的質內活性也增加；
• 呼吸系統疾病：有時會出現呼吸困難、咽炎、咳嗽、鼻竇炎、喉和支氣管痙攣、呼吸道感染和過敏性流鼻涕；
• 與泌尿生殖系統相關的體徵：很少有性慾減弱、膀胱炎、外周水腫、陽痿、腎絞痛和佩羅尼氏病；
• 表皮病變：有時會觀察到瘙癢、多汗、過敏症狀、皮疹、表皮變紅、痤瘡、銀屑病皮疹（銀屑病惡化）和皮炎。脫髮特別引人注目；
• 肌肉骨骼系統功能障礙：有時會出現抽搐和重症肌無力；
• 代謝問題：偶爾會出現高尿酸血症，胰島素抵抗增加和體重增加。
• 其他：肌痛、虛弱、關節痛、聽力障礙。

過量

中毒跡象：支氣管痙攣、低血糖、心動過緩、阻滯、血壓降低和活動性心力衰竭。

偶爾，隨著最大部分 2 克的引入，心率或血壓會下降。心力衰竭患者對增加比索洛爾劑量更敏感，因此有必要逐漸增加藥物劑量。

血液透析程序無效。如果發生中毒，您需要停止使用藥物，進行洗胃，服用活性炭並進行對症處理：

• 心動過緩 - 靜脈注射阿托品（異丙腎上腺素或其他具有變時作用的藥物）；如有必要，使用臨時起搏器；
• 降低血壓值 - 使用血管收縮劑，靜脈注射血漿替代液，胰高血糖素;
• 2-3度房室阻滯——靜脈注射異丙腎上腺素，監測患者病情；必要時使用起搏器；
• CHF的活動期 - 靜脈內使用正性肌力藥物、利尿劑和血管擴張劑；
• 支氣管痙攣 - 吸入 β2-腎上腺素興奮劑，使用氨茶鹼或支氣管擴張劑（異丙腎上腺素）；
• 低血糖 - 靜脈注射葡萄糖。

與其他藥物的相互作用

禁止與下列物質同時使用：

• 阻斷鈣離子通道的藥物（地爾硫卓、維拉帕米和硝苯地平）——這會對房室傳導、心肌收縮力和血壓產生負面影響；
• 可樂定 - 有可能降低心率和心肌內脈衝傳導受損; 取消可樂定會導致血壓急劇升高；
• MAOI（不包括 MAOI-B） - 取消 MAOI 的使用後，可能會出現高血壓危象。

與此類藥物合用時需要注意：

• 巴比妥類、三環類、吩噻嗪衍生物和其他抗高血壓藥物 - 有可能使血壓值大幅下降；
• 減緩COX活性的藥物 - 降低比索洛爾的抗高血壓作用；
• 抗膽鹼能藥（他克林） - 有可能延長 AV 傳導；
• 洋地黃苷 - 心律失常和心動過緩的風險;
• 麥角胺衍生物 - 這種組合增強外周血流障礙；
• 其他β受體阻滯劑（也以滴眼液的形式） - 相互增強治療效果；
• I類抗心律失常物質（奎尼丁和丙吡胺） - 心房傳導期延長和負性肌力作用;
• 擬交感神經藥 - 藥物活性相互降低（當使用Bisokard與腎上腺素時，您需要增加後者的劑量）;
• 全身麻醉和吸入麻醉的物質 - 抑制心肌功能和反射性心動過速，血壓值降低的可能性; 而比索洛爾和麻醉劑的組合降低了插管期間和麻醉初始階段心律失常的可能性。需要在手術前通知麻醉師使用藥物；
• 服用口服抗糖尿病藥物和胰島素 - 低血糖的可能性增加;
• 利福平 - 比索洛爾的半衰期略有縮短；
• NSAIDs - 藥物的抗高血壓活性降低。

儲存條件

Bisokard 必須放在兒童接觸不到的地方。溫度指標 - 不超過 30°С。

保質期

Bisokard 自治療劑生產之日起可使用 3 年。

類似物

該藥物的類似物是藥物 Tyrez、Concor、Biprol 與比索洛爾、Aritel 和 Coronal，此外還有 Bidop 和 Biol 與 Niperten、Cordinorm 和 Bisogamma 與 Bisomor。