Azoprol n延遲

Azoprol和阻滯劑 - 一種選擇性阻斷β腎上腺素能受體活性的藥物。

[1]

適應症 Azoprol和延緩

它用於治療快速性心律失常，心絞痛，補償型CHF（與ACE抑製劑聯合治療，利尿劑和高血壓），以及降低血壓升高值。

此外，該藥用於預防急性期後的冠狀動脈死亡和心肌梗塞復發。

[2]

發布表單

該版本以平板電腦製成，每個10片裝在泡罩包裝內。盒子裡有3個泡罩板。

藥效學

美托洛爾選擇性阻斷β1的元素，是S-和R-異構體的外消旋組合。選擇性阻斷β1-終止的能力提供了左旋字符的S（ - ）異構體，但R（+）異構體不具有積極的治療效果。S:R異構體比例的活性等於33k1，因為美托洛爾的S形式對β1-末端的親和力比其R形式的親和力大。一項雙盲臨床試驗表明，50 mg劑量的S（ - ）元素具有與100 mg外消旋美托洛爾相似的活性。

心輸出被提供弱化降壓作用，並且除了腎素的結合，以及該PAC的抑制和還原增感壓力感受器，導致外週交感神經的字符降低表現。

抗心絞痛效應的發生是由於強度降低，同時心臟收縮的頻率，能量消耗以及心肌獲得氧氣的需求。該藥降低了心絞痛發病率和嚴重程度，並降低了被診斷為心肌梗死患者的死亡率，同時增加了各種負荷的耐受性。長期使用美托洛爾會提高存活率，並降低CHF患者住院率，因為該藥可改善左心室功能。

琥珀酸美托洛爾有助於降低心臟發作復發（也患糖尿病）的死亡（以及猝死）的可能性，此外，提高了患者在急性期心肌梗死的條件，並在同一時間與原發性擴張型心肌病。

抗心律失常作用在除去的在相對於心臟的傳導系統交感神經效應致心律失常作用的形式表現出來，通過AV結的制動速率和竇性心律，並在同一時間的激勵減緩自動化和耐火級的延長。活性元件具有弱的膜穩定作用並且不具有部分激動劑物質的活性。

美托洛爾減緩或減弱對兒茶酚胺心臟活動的激動劑作用，兒茶酚胺在物理和神經應激影響下釋放。該物質具有預防心率增加，心率增加和分鐘量的頻率的能力，並且具有在兒茶酚胺急劇釋放的情況下發生的血壓升高的能力。

延長的藥物活性確保了等離子體中的物質的濃度恆定在24小時內，由此顯影的持久治療效果以及與（PM的峰血漿值例如觀察到的不良症狀可能性降低，在行走期間或心動過緩在下肢的弱點）。在課程的2-3週後，記錄穩定的暴露，如用其他β受體阻滯劑治療的情況。

與非選擇性β-受體阻滯劑相比，美托洛爾對碳水化合物代謝和胰島素生成的作用較弱。

藥代動力學

S（ - ）組分在使用藥物後吸收良好。血漿內峰值為55.98 ng / ml，攝入後為6.83±1.52小時。一份的生物利用度約為94.54％。在服用藥物和食物的情況下，生物利用度值可能會增加。

美托洛爾只有一小部分與蛋白質合成。活性成分通過胎盤，並且滲透到母乳中。大部分物質經歷代謝，涉及肝臟內的血紅蛋白P450系統的酶。

排泄主要通過肝臟代謝進行，半衰期的平均值為6.83±1.52小時。處理的年齡不影響藥物的藥代動力學參數。通常，95％以上的藥物攝入部分排泄在尿液中。該劑量中約5％為未改變組分的形式。

生物利用度的系統性指標以及腎功能受損患者中美托洛爾的排泄不會改變。

劑量和管理

降低血壓升高值：每天服用一次，每次25毫克。該部分也允許增加到50-100毫克（每天單劑量）。

伴有心絞痛：初始部分的大小 - 25毫克（每天一次接待）。如果沒有觀察到服用這種劑量後的期望結果，可以將每日劑量增加至50-100mg或製定其他抗心絞痛藥物。

如果發生心力衰竭：患者在過去的1.5個月內應該保持穩定的CHF期，而且在最後的14天內沒有主要治療方案的變化。用阻斷β-腎上腺素能受體的藥物治療這種疾病有時會導致病情短暫惡化。有時可能需要減少劑量或取消藥物。要開始治療，有必要在醫生的控制之下。推薦的初始部分大小是6.25毫克。考慮到患者每14天的病情，將來該劑量逐漸增加。

為減少心動過緩或降低壓力水平，您可能需要減少藥物劑量。

心臟心律失常時：建議每天服用一次，劑量為25-100毫克。

這種藥物可以用作心髒病發作後的輔助劑，每天一次攝入長達100毫克的治療過程。

在懷孕期間使用 Azoprol和延緩

禁止指定Azoprol並延緩孕婦或哺乳期的母親。例外情況只是在生命體徵方面極其需要使用藥物的情況。

像其他抗高血壓藥一樣，β受體阻滯劑能夠引起嬰兒，胎兒或新生兒出現副作用（例如心動過緩）。

禁忌

主要禁忌症：

• 對藥物或其他成分的有效成分存在不容忍現象;
• 房室傳導阻滯2度或3度，竇性心房阻塞，慢性或急性期心力衰竭;
• 肖氏綜合徵;
• 竇性心動過緩明顯（心率低於55次/分）;
• 心源性休克或血壓下降（收縮壓<100 mm Hg）;
• 顯著形式的外周血流功能紊亂。

副作用 Azoprol和延緩

藥物的使用會引起以下藥物症狀的出現：

• 影響中樞神經系統功能的反應：頭痛，注意力加重，疲勞增加和頭暈。偶爾有與感覺異常，抑鬱，失眠，噩夢，意識不清或嗜睡的感覺，注意力下降，此外幻覺，記憶障礙和性功能障礙抽搐;
• 感覺表現：偶爾會出現視覺障礙，淚腺排泄功能減弱，耳部噪音和聽力受損，此外還有結膜炎;
• SSS功能紊亂：立位性癱瘓，竇性心動過緩，以及血壓值下降。偶爾會出現心力衰竭徵兆，心肌收縮活性降低，心髒病加重，一度房室傳導阻滯，心律和傳導障礙。雷諾氏病患者的外周血流問題更嚴重;
• 消化系統疾病：出現嘔吐，便秘，腹痛，腹瀉，噁心和口腔粘膜乾燥發展。單獨注意肝酶值，肝臟工作問題以及味覺受體侵犯的偏差;
• 皮膚病變：有時有充血，光敏性皮炎，皮膚表現與牛皮癬相似，除此之外皮疹。有時候，脫髮會發展。注意到牛皮癬的惡化;
• 侵犯呼吸功能：支氣管痙攣，鼻塞和呼吸困難;
• 內分泌系統問題：高血糖的發生（患有胰島素依賴型糖尿病的個體）或低血糖（服用胰島素的人）;
• 過敏症狀：出現皮疹或瘙癢，並且除了蕁麻疹的發展;
• 造血功能障礙：血小板減少症的發展;
• 違反官方發展援助：出現肌痛或關節痛;
• 性功能障礙的發展。

[3]

過量

中毒跡象：急性期心力衰竭，此外，心臟驟停，心動過緩或房室傳導阻滯，血壓下降。此外，支氣管痙攣，嘔吐，心源性休克，全身性驚厥，噁心，精神和呼吸窘迫以及昏迷和發紺可能會發展。

為了消除這些疾病，需要進行洗胃和以下症狀治療：

• 在AV滲透性或心動過緩出現問題的情況下 - 給予硫酸阿托品;
• 心肌收縮活動惡化 - 多巴酚丁胺與胰高血糖素一起引入;
• 增加AD腎上腺素與去甲腎上腺素的下降值;
• 去除痙攣 - 注射安定;
• 以消除支氣管痙攣特徵的表現 - 靜脈注射艾葉菌素，此外，還吸入β-腎上腺皮質激素;
• 起搏器程序也被執行。

與其他藥物的相互作用

有必要認真監視誰相結合，與Azoprolñ滯後ganglioblokatorami和阻斷β腎上腺素能受體的活性其他藥物（如眼藥水）人的地位，除了和抗心律失常藥單胺氧化酶。

與地爾硫卓，胺碘酮，維拉帕米以及奎尼丁類似物一起使用藥物的人可以發生負性變時和變力性表現。

與利福平聯合使用時，血漿美托洛爾降低。與SSRIs，肼苯噠嗪，西咪替丁以及含酒精飲料組合時，觀察到相反的效果（數值增加）。

當與降血糖藥物同時服用時，應改變劑量大小。

[4]

儲存條件

需要將Azoprol和阻滯劑放在兒童不能接觸的地方。溫度標記 - 不超過25°С.

保質期

Azoprol和阻滯劑可以在製造藥物之後使用2年。