Advagraf

Advagraf 属于免疫抑制剂（免疫抑制剂）治疗类药物，用于人工抑制免疫系统。国际非专利名称：他克莫司。生产商：Astellas Pharma Europe BV（荷兰）、Astellas Ireland Co. Ltd.（爱尔兰）。

其他商品名：Tacrolimus、Tacrolimus-Teva、Prograf、Fujimycin。

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適應症 Advagrafa

Advagraf 药物用于移植学，用于预防移植供体内脏器官（例如肝脏、肾脏或心脏）的排斥反应。此外，当其他药物诱导的免疫抑制疗法不可接受时，该药物还可用于治疗出现同种异体移植排斥症状的成人患者。

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發布表單

释放形式：0.5毫克、1毫克和5毫克缓释胶囊。

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藥效學

Advagraf 的药理作用由药物他克莫司的活性物质提供 - 一种天然大环内酯大环内酰胺子囊霉素（他克莫司），由放线菌筑波链霉菌产生。

通过抑制对外来 HLA 抗原的 T 细胞反应以及阻断通过钙通道传递 T 细胞信号的途径，可以阻止身体对移植器官或组织的排斥。

他克莫司与T淋巴细胞巨叶蛋白-12的胞浆蛋白结合，并阻断钙调神经磷酸酶（CaN）。结果，T细胞毒性淋巴细胞和细胞因子（特别是刺激免疫系统细胞的白细胞介素和γ-干扰素）的生成受到抑制，产生抗体的B淋巴细胞的增殖强度也降低。

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藥代動力學

口服后，Advagraf 的活性物质在上消化道吸收，进入血液并与血浆蛋白结合；血浆中的最大浓度出现在大约两小时后。

该药物的生物利用度为20-25％；他克莫司从体内生物体液中的清除率为每小时4至6.7升（取决于移植器官）；半衰期约为43小时。

Advagraf在肝脏和肠道中代谢。代谢物经胆汁排泄。尿液和粪便中以原形排出的活性物质不超过1%。

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劑量和管理

Advagraf 用于口服：每日一次，饭前 1 小时或饭后 2.5 小时，用水服用。

Advagraf 必须遵医嘱使用，并由医生根据个体情况确定剂量。肾脏或肝脏移植后，处方剂量为每公斤体重 0.2-0.3 毫克（每日一次）；预防同种异体移植排斥反应，处方剂量为每公斤体重 0.1-0.2 毫克（每日一次，早晨服用）。

服用 Advagraf 时，您应该监测血液中的他克莫司浓度，以维持体内药物所需的治疗浓度。

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在懷孕期間使用 Advagrafa

不建议在怀孕期间使用 Advagraf，因为他克莫司会穿过胎盘，并且其对胎儿的安全性尚未完全确定。

禁忌

禁忌使用该药物的是对他克莫司、大环内酯类的其他药物或 Advagraf 胶囊中的辅助成分过敏的人。

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副作用 Advagrafa

Advagraf 最常见的副作用包括：头痛和关节痛、恶心、腹泻、血压升高、震颤、睡眠障碍、肾功能障碍、血糖和钾水平升高。

Advagraf 的常见副作用包括头晕和耳鸣，

呼吸急促，咽炎，咳嗽，鼻炎，心律失常，血压下降，贫血，外周循环受损，血液变化（白细胞减少，血小板减少，白细胞增多），抽搐和感觉异常，口腔粘膜溃疡，腹痛和胃肠道炎症。

还可能出现呕吐、胀气、便秘、急性肾衰竭（直至中毒性肾病）、利尿减少、肝细胞和胆囊损害、皮疹瘙痒、脱发、出汗增多。中枢神经系统方面，可出现抑郁焦虑状态、精神错乱以及各种心理情绪障碍。

还应该记住，使用免疫抑制药物治疗会显著增加罹患恶性肿瘤的风险。

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過量

Advagraf的症状包括头痛、四肢震颤、恶心呕吐、荨麻疹、蛋白质代谢紊乱（血尿素氮升高）。也可能出现嗜睡。

如果发生过量服用，则进行对症治疗 - 洗胃和使用吸附剂。

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與其他藥物的相互作用

同时使用抗真菌药物（氟康唑，酮康唑等）和大环内酯类抗生素会增加血液中的 Advagraf 浓度。

皮质类固醇、苯巴比妥、利福平、苯妥英、卡马西平、安乃近、异烟肼和圣约翰草制剂会导致血液中 Advagraf 的治疗浓度降低。

以下药物会减缓Advagraf的生物转化：利多卡因、美芬妥英、咪康唑、奎尼丁、他莫昔芬、麦角胺、孕二烯酮、竹桃霉素、可的松、溴隐亭。氢氧化镁和氢氧化铝、西咪替丁、西沙必利和甲氧氯普胺会延长Advagraf在体内的消除时间。

同时使用非甾体抗炎药和氨基糖苷类药物会增加他克莫司对肾脏的毒性作用。

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儲存條件

Advagraf 的储存条件：温度不超过 +24-25°C。

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保質期

保质期为3年，开铝包装后为12个月。

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