Kaletra的

英國公司Abbott Laboratories-Kaletra生產的一種創新藥物是一種用於影響HIV感染（人類免疫缺陷病毒）的prothoretovirus物質。

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適應症 Kaletra的

使用藥物Kaletra的唯一跡像是通過抑制人類免疫缺陷病毒的複制來治療HIV感染。

發布表單

釋放Kaletra - 片劑的形式，頂部覆蓋有一個特殊的保護殼，可以將藥物“直接”送到他們最有效的工作區域。

Kaletra含有兩種活性物質，劑量為：洛匹那韋（0.2毫克）和利托那韋（0.05毫克）。

Kaletra以片劑形式存在於密集的聚乙烯小瓶中。一瓶含有120單位的藥物。帶有藥物使用說明的瓶子用紙板包裝包裝。

存在於藥物中的其他化合物是失水山梨糖醇月桂酸酯，硬脂酰富馬酸鈉，共聚維酮K28，二氧化矽膠體。

片劑的薄膜包衣具有其自己的組合物。

藥效學

這種藥的專業性很窄。Kaletra的治療特徵決定了兩種主要活性物質的藥效學。

洛匹那韋是HIV-1和HIV-2蛋白酶的抑製劑，提供Kaletra的抗病毒藥效學。這些蛋白酶的抑制提供了病毒蛋白產生的破壞，導致形成和發育不足的逆轉錄病毒。

利托那韋是一種擬肽，是天冬氨酰蛋白酶HIV-1和HIV-2的抑製劑。

在肝臟代謝。

目前還沒有關於洛匹那韋和利托那韋交叉耐藥性的完整信息，這需要進一步研究。

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藥代動力學

Kaletra的藥代動力學由洛匹那韋和利托那韋的相應參數決定。臨床研究表明，在CYP3A的影響下，洛匹那韋幾乎100％轉化為其代謝產物。利托那韋的存在抑制了洛匹那韋的代謝，並導致其在血漿中濃度的增加，從而增加了製劑Kaletra的藥理學有效性。

在將推薦的劑量洛匹那韋/利托那韋（0.4 / 0.1克）兩次，最大濃度（C每天_最高血液中洛匹那韋）從6.1到13.5微克/毫升給藥後小時後達到。

用瘦肉和禁食單次攝入藥物並不顯示吸收水平的顯著變化。當餵食中等脂肪的食物時，藥物吸收的結果改善。

Kaletra的生物利用度非常高，達99％。洛匹那韋主要與蛋白質等離子體結構相關，如白蛋白和α-1酸性糖蛋白。

該藥物足夠慢地從體內排出。8天后，洛匹那韋濃度降低10％，主要形式為代謝物和尿液，糞便中80％以上。約有2.2％的洛匹那韋在尿中排泄量不變，其中19.8％為犢牛。

在口服藥物的情況下洛匹那韋的清除率顯示出0.23至11.73升/小時的水平。

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劑量和管理

Kaletra片劑口服。主治醫師根據患者的病情和疾病的臨床情況單獨規定應用方式和劑量。Kaletra藥物的有效性不取決於食物攝取的時間和數量。片劑不應該被咬傷。建議他們整個吞下去。

洛匹那韋/利托那韋的比率推薦起始劑量為接收兩個片劑形式，其劑量在一天兩次對應於0.4 / 0.1克（每片活性成分洛匹那韋/利托那韋0.2 / 0.05克活性濃度）。可能的和第二個入場時間表 - 一次四片。

對於已經三歲的兒童，所涉及的藥物以幾種不同的劑量處方。

允許標準成人劑量的Kaletra劑量和劑量方案用於處方重量超過35kg標記並且體表面積（PPT）至少為1.4m ^2的兒童。

如果一個孩子具有較低的權重，但它落在0.6微米的BSA中²至1.4米²中建議的藥物的劑量為0.1g +0.025克

對於兒童來說，其體表面積小於小於0.6m ²，或沒有達到三個歲，是不適用的Kaletra藥片形式和糖漿。在這種情況下，藥物的劑量對應於0.080g + 0.020g / ml的數字。

身體的表面積可以很容易和獨立地計算。要做到這一點，以厘米為單位的患者身高應乘以其體重以千克為單位，結果除以3600。

PPT（m ²）=（身高（cm）×體重（kg）/ 3600）

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在懷孕期間使用 Kaletra的

醫務人員和藥劑師不建議在懷孕期間使用抗病毒藥物Kaletra。

如果在年輕的母親正在哺乳她的寶寶的時候有需要抗逆轉錄病毒療法的問題，那麼該女人應該停止母乳喂養。

禁忌

醫師指出使用Kaletra的禁忌症：

1. 患者身體對洛匹那韋和/或利托那韋以及一種或多種藥物的其他物質的個體超敏反應。
2. 嚴重程度的肝功能障礙。
3. 年齡小於3歲的小患者。

特別謹慎的是，有必要在Kaletra治療方案中引入那些存在這些疾病的病人：

1. 肝硬化。
2. 輕度和中度嚴重肝功能障礙。
3. 血友病 - 血液凝固性。
4. 胰腺炎是胰腺的炎症。
5. 病毒性乙型肝炎和丙型肝炎
6. 肝酶過量標準。
7. 高膽固醇血症。
8. 高甘油三酯血症是血液中甘油三酯的增加。
9. 尊者。患者的年齡超過65歲。
10. 心臟問題的患者。

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副作用 Kaletra的

高效的抗逆轉錄病毒藥物Kaletra，口服給藥會引起相當多的副作用：

1. 消化系統的反應：

• 出現腹瀉症狀。
• 噁心，這可以誘發vomitive反射。
• 腹部疼痛綜合徵。
• 脹氣。
• 結腸炎，腸炎，痔瘡，肝炎，胃腸炎，肝臟脂肪變性，胃食管反流病，肝腫大，以及其他一些不常用的：與消化道有關的各種疾病的加重。

1. 身體的保護功能反應是身體的過敏反應，受其症狀的影響：

• 皮膚充血。
• 血管性水腫。
• 蕁麻疹。
• 皮疹。
• 瘙癢。
• 燃燒的感覺。

1. 心血管系統的反應：

• 血壓升高。
• 不太常見的是動脈粥樣硬化，深靜脈血栓形成，心肌梗塞和許多其他疾病。

1. 神經反應：

• 頭痛。
• 睡眠障礙。
• 噪音出現在耳朵裡。
• 神經病變，神經痛。
• 頭暈。
• 出現焦慮感。
• 視力障礙。

1. 肌肉骨骼系統的反應：

• 疼痛綜合徵影響后區。
• 肌痛。

1. 真皮和皮下層的反應：

• 表現出皮膚病性質的各種病理變化。

1. 內分泌系統反應：

• 食慾減退。
• 減肥。
• 糖尿病。
• 高甘油三酯血症。
• 高膽固醇血症（血液中的高膽固醇）。

1. 排泄系統的反應：

• 腎功能不全。

1. 人類生殖系統的反應：

• 在幾個月經週期中沒有月經。
• 月經期間血液大量流失。
• 勃起功能障礙。

1. 身體血細胞的反應：

• 貧血是紅細胞稀少造成的一種病症。
• 淋巴結病是淋巴結的反應，通過它們的增殖表達。

1. 一個人的一般狀況惡化：

• 頻繁感染影響下呼吸道和上呼吸道。
• 感染真皮和皮下脂肪。
• 癤病。
• 乏力。
• 減少身體的一般聲調。
• 實驗室研究結果惡化。

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過量

過量服用洛匹那韋和/或利托那韋 - 抗病毒藥物的有效成分影響HIV感染Kaletra - 由於缺乏事實和觀察資料而未知。

沒有有效的解毒劑，伴隨出現副反應症狀進行對症治療。

如果需要，可以進行消毒措施：洗胃（允許去除藥物殘留物）以及使用吸附劑（這可以是普通的活性炭）。

由於Kaletra製劑的活性物質顯示與血漿蛋白有很大比例的聯繫，所以不建議在治療過量時使用透析。

一些關於服用的警告：

1. 洛匹那韋和利托那韋主要轉化為它們在肝臟中的代謝物，所以如果肝功能被破壞，標準劑量可能需要調整。
2. 在Kaletra治療的背景下，您需要在駕車時取消您的行程。如果工作需要很長時間來保持高度關注，那麼將臨時轉移到另一種工作的問題值得提出。

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與其他藥物的相互作用

大多數情況下，藥物Kaletra用於HIV感染的複雜治療。因此，與其他Kaletra藥物的互動是整個醫療綜合體有效性的先決條件。

 與齊多夫定和阿巴卡韋聯合使用會導致血液濃度下降，從而導致藥物效力下降。

與替諾福韋組合時觀察到相反的效果。最後一種藥物的血漿中的定量成分增加，引起過量症狀。

與非麻醉性止痛藥同時工作需要醫務人員不斷監測患者的健康狀況，出現繼發症狀，可能導致病情惡化，直至呼吸抑制。

在平行施用HIV蛋白酶抑製劑的情況下，觀察到肌酸磷酸激酶活性的增加。

當Kaletra與奈韋拉平一起使用時，患者血液中洛匹那韋的定量指數下降，這削弱了正在考慮的抗病毒藥物的作用。

嚴禁將洛匹那韋和利托那韋與依法韋侖和奈韋拉平一起服用，因為Kaletra對逆轉錄病毒結構的影響受到抑制。

地拉夫定顯示了洛匹那韋的激活和其在患者血漿中定量存在的增加。

聯合使用Kaletra和抗凝血藥（如華法林）會增加出血的可能性。

洛匹那韋和利托那韋在一個治療方案中聯合使用時與安普那韋相比增加了C _min（血漿中的數字存在）。他們的聯合使用在白天是禁忌的。

在同時服用Kaletra和奈非那韋的情況下也觀察到類似的臨床表現。醫生不應該允許他們的聯合申請。

藥物劑量，趨化因子受體CCR5抑製劑（如馬拉維洛克）與洛匹那韋和利托那韋一起服用時應減少。

如臨床觀察所示，應減少複方治療方案中沙奎那韋的定量成分。

通過聯合使用Kaletra和bocetrevir，醫生觀察到洛匹那韋和第二種抗病毒藥物的定量組分減少，這使得它們的聯合應用變得不可能。

非常仔細地，有必要在所討論的抗病毒藥物和抗抑鬱藥物的一種治療方案下引入和調整藥物的劑量。發生副作用症狀的風險很大。

當與抗真菌藥物聯合使用時，也不建議對其進行治療。

在Kaletra治療的背景下，不應使用口服避孕手段，因為後者的有效保護正在惡化，這需要用其他形式的避孕保護來替代。

儲存條件

Kaletra儲存條件要求符合以下物品：

1. 應該儲存洛匹那韋和利托那韋的地方，避免陽光直射。
2. 儲存溫度範圍允許在零上15至+30度的範圍內。
3. 在青少年和小孩無法接觸的地方必須包含抗逆轉錄病毒藥物。

保質期

在這種情況下，藥物Kaletra的保質期為四年。