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Navoʙan

,醫學編輯
最近審查:23.04.2024
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許多疾病或治療方法在他們的症狀中具有如嘔吐和噁心等負面表現。在這種情況下,患者會感到身體和心理上的不適。Serotonergic,止吐藥Navoban已經由領先的國際製藥公司Novartis開發並引入藥理學市場,該公司在瑞士和西班牙擁有生產設施。

可能至少有一次,每個人都面臨諸如嘔吐和噁心等症狀,這會帶來什麼不適。如果您認為這種症狀出現在抗腫瘤化療的背景下,那麼當患者已經遭受多重痛苦時,其外觀特別不可取。在這種情況下,迫切需要藥物來消除抗癌治療的這些副作用。其中一種藥物是Navoban--一種高效的止吐藥。 

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適應症 Navoʙan

Navoban的活性物質是一種化合物托烷司瓊,其藥效學和藥代動力學特徵為確定使用Navoban的適應症提供了理由。

  • 預防措施,以防止噁心和vomitive反射的發生,總是由於抗腫瘤化療產生。
  • Kupirovanie類似症狀,這在手術治療後出現。

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發布表單

止吐藥,5-羥色胺能藥在藥理學市場上以用於靜脈內註射的溶液的形式呈現。活性化合物托烷司瓊鹽酸鹽在溶液中的含量為1mg。安瓿產生劑量為2毫升和5毫升。

第二種釋放形式 - 容量為5mg的膠囊,所生產的Navoban包裝包含這種容量的五個單位。

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藥效學

Navoban的主要推力是它的止吐效果。因此,藥劑師選擇Navoban的藥效學,以滿足必要的要求。手術治療及化療中使用某些抗腫瘤藥可以從分別位於在胃腸道中,血清素(5-HT)的粘膜組織中的腸嗜鉻細胞惹消除。這個因素啟動了一個信號,表現為噁心和反射性嘔吐增加。

基本化學化合物是托烷司瓊高選擇性(即,定向),其具有很強的影響力的材料,從而降低了血清素受體子類的效果 - 突觸前5-NTZ - himioretseptory。這些蛋白質分子位於中樞神經系統(CNS)和外周神經元中。他們,在他們的興奮情況下,發送信號到postrema區域(在下丘腦)並引發嘔吐反射。

Navoban非常有效地阻斷這種信號,這是活性物質止吐效應的基礎。Novoban的物理和化學穩定性的持續時間由24小時決定,這使得白天可以將其註射到體內一次。在治療方案中使用所述藥物不會導致錐體外系副作用。

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藥代動力學

抗嘔吐藥物的活性物質幾乎完全從胃腸道吸收。其組件超過96%。平均來說,Navoban的一半吸入粘膜需要大約二十分鐘。三小時後(平均)達到血漿中活性化合物托帕司瓊(C max)的最大量。
Navoban與血液蛋白結合時的藥代動力學顯示約71%的化合物,在大多數情況下,與蛋白質如α1-糖蛋白髮生相互作用。在許多方面,托波司瓊的生物利用度取決於施用於身體的藥物量。約60%的生物利用度給予5毫克Navoban,如果劑量增加到45毫克,那麼速率趨於100%。

值得注意的是,Navoban在兒童中的藥代動力學與成人患者的相應特徵相似。托烷司瓊代謝成葡萄醣醛酸或硫酸鹽,並通過尿道與尿液和膽汁一起從體內排出。一小部分(約20%)將患者的身體與糞便一起留下。

活性物質的衍生物相對於5-HTZ受體的活性顯著降低。結果,代謝物不參與藥物的藥理學過程。

在每天重複給予10mg以上劑量的Navoban的情況下,可觀察到酶促肝系統的過飽和,其在troposetron代謝中起積極作用。這種作用可以引起血液中活性物質的定量組分的增加。然而,即使在代謝過程較弱的患者(在給予這種劑量的藥物的情況下),血清托烷司瓊濃度也沒有增加,超過可耐受指標的可耐受水平。因此,如果需要的話,可以很容易地開出5毫克的Navoban 5毫克,每天服用一次,持續6天。在這種情況下,患者血液中活性物質的積聚未達到臨界值。

高代謝活性患者的藥物及其代謝產物(T1 / 2)的半衰期約為8小時。對於代謝活動低的人來說,這個指標可以延長45小時。

Tropospeter及其代謝產物的總去除率平均為1 l / min。同時,使用過程中的腎臟清除只佔該因子的10%。如果患者的活性物質代謝率較低,則總清除率降至0.1至0.2升/分鐘,而腎臟排泄的百分比保持不變。減少代謝產物釋放相同的細胞外方式有助於延長約四到五倍的半衰期。在這種情況下,位於曲線下方的“濃度 - 時間”圖(AUC)區域增加5-7次。這種患者血液中活性藥物的最大濃度(Cmax)和產物的定量分佈不偏離活性物質Navoban代謝水平高的患者所指示的參數。這種差異可以在未被代謝的托波司瓊的量中觀察到,它與身體一起由尿排出。在代謝水平較低的患者中,它更高。

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劑量和管理

如果患者發生不受控制的高血壓,必須注意特殊的預防措施。與潛在的創傷性機製或駕駛車輛工作專業相關的人應該考慮到採取Navoban遲鈍的注意力並降低反應速度。

施用方式和劑量隨治療方向而變化:

採取預防措施,旨在阻止由抗癌治療引起的噁心和嘔吐,治療持續六天。

在成人患者中,每日給藥量為5mg。輸入時間表:在治療的第一天,在化療過程之前,靜脈注射Navoban。在接下來的五天裡,每個膠囊口服給藥製劑。

青少年和兩歲以上的兒童,每日劑量按照每公斤兒童體重0.2毫克的公式計算,但結果數量不應超過5毫克。輸入時間表類似於成人患者的入院順序:第一天靜脈注射,然後口服5次:打開安瓿並將其內容物加入橙汁或其他天然飲料中。

在預防或控制嘔吐和噁心時,作為手術後的反應,在施用麻醉前不久,通過靜脈內施用2mg的劑量來確定給藥量。醫師們指出,兩歲以上的對象嬰兒的耐受性良好。

Navoban應該慢慢地進入人體(輸入所需體積的時間應該至少輸入一分鐘)。膠囊劑形式的藥物優選在早上服用,約1小時飯前服用。喝大量的液體。

如果治療效果在托烷司瓊治療過程中沒有發生,應該同時接受地塞米松治療以獲得預期的結果。

未調整退休年齡患者的用藥方法和劑量。

要獲得靜脈治療所必需的解決方案,必須用下列藥物之一進行稀釋:

  • 5%葡萄糖溶液。
  • 0.9%氯化鈉溶液。
  • 林格的解決方案。
  • 0.3%濃度為1mg / 20ml的氯化鉀溶液。
  • 10%甘露醇溶液。

應該注意的是,在患有高血壓的患者治療之前的患者中,以超過治療劑量(超過10mg)的量施用Navoban可引起進一步的壓力增加。在這種情況下,由主治醫師持續監測患者血壓指數是必要的。

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在懷孕期間使用 Navoʙan

治療藥物的藥代動力學和藥效學不允許在懷孕期間使用Navoban。例外情況可能是墮胎的情況 - 在早期階段中斷兒童的方位。如果出於醫療原因,必要的治療過程是在餵養新生兒乳房的時期,應停止餵食。 

禁忌

在治療過程的時間表中引入Navoban的適應症,值得了解使用Navoban的禁忌症:

  • 個體不耐受患者體內托烷司瓊和其他5-HT受體拮抗劑。
  • 對藥物其他成分過敏。
  • 兩歲以下兒童的年齡。
  • 抱嬰兒的時間。
  • 新生兒餵養期。
  • 對於心髒病(心律失常或傳導障礙)病理異常的患者,任命Navoban時必須特別小心。
  • 謹慎應歸因於規定介紹治療β-受體阻滯劑和抗心律失常藥物方案的患者。 

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副作用 Navoʙan

在以標準治療劑量使用所述藥物的情況下,觀察到Navoban的副作用相當有限的次數。隨著給藥量增加到2mg,甚至更多,所以5mg Navoban的劑量可以在患者體內引起一些副作用。

  • 腹部和頭部可能有疼痛症狀。
  • 過敏的不同表現:
  • 皮膚充血。
  • 瘙癢。
  • 皮疹。
  • 無意識或預染色條件。
  • 腸道失敗:
  • 便秘。
  • 腹瀉。
  • 可能會出現頭暈。
  • 總體活力下降,全身無力。
  • 據報導,單發循環性休克,猝倒。
  • 心力衰竭。
  • 第一類超敏反應單獨出現:
  • 廣泛性蕁麻疹。
  • 沉重的重量。
  • 感覺臉部皮膚有血跡。
  • 急性支氣管痙攣迅速發作。
  • 喘息。
  • 血壓急劇下降。

但是,這些表現形式與接受Navoban的明確聯繫迄今尚未得到證實,而這些現象的原因尚未明確。這種症狀的一些表現可能是患者的病史或藥物伴隨治療中其他疾病的後果。

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過量

如果患者重新引入大量對流層,則可觀察到由幻視表現的過量藥物。如果患者的病史被診斷為先前持續高血壓(動脈高血壓),則血壓會快速升高。

在這種情況下,需要對症治療,持續監測患者的一般狀況和患者所有重要器官的工作情況。 

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與其他藥物的相互作用

從所討論的藥物的基本組分是troposetron組分的事實出發,Navoban與其他藥物的相互作用直接取決於該化合物的藥物動力學和藥代動力學特徵。 

對於細胞色素P450酶促系統的troposetron抑製劑的動態參數沒有任何顯著影響。因此,不需要調整施用的一種或另一種藥物的量。沒有進行活性物質Navoban與麻醉劑製劑相互作用的全球研究。

所討論的藥物與利福平的同時使用顯著降低了血液中托波司瓊的定量組分。與其他刺激肝酶生成的藥物(例如苯巴比妥)類似的情況。在這種情況下,醫生會檢查患者的新陳代謝水平。如果它很高,那麼應該增加Navoban的數量。如果代謝能力低下,那麼藥物的劑量就不會被糾正。

心臟監測聯合使用troposetron與旨在增加心電圖QT週期的藥物顯示其更長的延長。當Navoban單藥治療(以治療量給藥)時,未觀察到QT增加。但是,在這種情況下,需要特別謹慎地使用這兩種藥物。

值得注意的是,托布考龍與食物一起引入患者體內可增加Navoban的生物利用度(該數字從60%增加到80%)。

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儲存條件

稀釋的藥物托烷司瓊在接下來的24小時內化學和物理穩定。從生物學角度來看(微生物污染的可能性),最好在溶液製備後立即使用該藥物。剩下的藥物可以在繁殖後的另一天儲藏在零度以上2至8度的涼爽地方。Navoban的儲存條件包括以下內容:

  • 該藥不應該被冷凍。
  • 青少年和兒童不應使用存放位置。
  • 房間內的溫度不應超過+ 30°C。

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保質期

生產日期和銷售藥品的最後期限必須在包裝上註明。在使用日期之後使用Navoban是嚴格無法接受的。有效期Navoban - 五年。在藥房發布可用的處方。

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注意!

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