Razole 20
最近審查:23.04.2024
Razol 20是一種用作抗潰瘍的藥物製劑。其主要藥理活性物質雷貝拉唑的作用是由於抑制胃壁細胞中的H + -K + -ATP酶而抑制質子泵。結果,鹽酸產生過程的最後階段被阻斷。這種效應根據藥物的劑量而不同,並且由於其使用,基礎,以及受刺激的鹽酸分泌受到壓迫,這種性質不會是刺激性的。
這種藥物具有諸如在攝取後最短時間內幾乎完全被胃腸道吸收的能力。藥物的抗分泌作用的實現發生在最初的60分鐘內,並且在從服用初始劑量的2-4小時後已經出現,胃中酸鹼性pH的降低的最大值被注意到。以這種方式達到的胃酸分泌水平的優化在治療過程開始3天后穩定和固定。
最後,作為Razol 20的另一個優點,應該提到它的吸收不受食物和白天食物發生的時間的影響。
適應症 Razole 20
發布表單
形式釋放Razol 20以粉末的形式呈現,從中製備用於注射的溶液。粉末是完全冷凍乾燥的凍乾物質或幾乎白色的顏色。20毫克量的粉末包含在玻璃瓶中。在一箱紙板中,根據包裝情況,有1個瓶子(1號)和10個10號瓶子。
在醫藥產品市場上,這種製劑常常被發現為20ml瓶裝的散裝凍乾粉,分別用於製備50號和100號包裝的注射液。散裝形式意味著製造符合一個製造商的所有必要技術流程的現成製藥產品,包裝,最終包裝和標籤可由另一家公司進行。
Razol 20的主要活性成分是雷貝拉唑。每瓶內含20毫克雷貝拉唑鈉。另外,這種藥物的釋放形式有一些輔助組分,如氫氧化鈉,甘露醇E 421。
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藥效學
Farmakodinamika Rasol 20具有許多特徵,關鍵在於藥物對胃壁胃細胞中H + -K + -ATP酶的作用。它是在鹽酸生產的最後階段起到抑製劑的作用。其結果是鹽酸的基礎分泌和刺激分泌受到抑制。
通過共價鍵將壁貝類細胞中的雷貝拉唑與質子泵結合導致酸分泌水平降低,這是不可逆的。只有在新形成的質子泵的參與下,酸的釋放才成為可能。在被激活時,雷貝拉唑對壁細胞的作用決定了分泌功能的最大程度的降低。
這種效果是由於靜脈輸注藥物引起的。因此,將雷貝拉唑的分子與質子泵結合,從而導致鹽酸的產生停止。在胃壁細胞的酸性環境中,活性物質的積累在短時間內形成,由於向其添加磺酰胺基團而活化。質子泵的半胱氨酸將在相互作用中被激活。
當靜脈內給藥時,Razol 20的作用在1小時內顯現並且在2至4小時後達到其最大程度。靜脈輸液20 ml的平均清除率值為283±98 ml / min。20ml劑量的半衰期以1.02±0.63小時的指數靜脈內表徵,在停用藥物後,分泌活性的恢復發生在2至3天的時間內。
藥效學將傾20是這樣的,其在規定的日劑量的20毫克的14療程應用它不會導致甲狀腺的運行方式的變化,對碳水化合物代謝沒有影響。也藥物濃度不發生變化,在其存在於血液中醛固酮激素,胰高血糖素,皮質醇,甲狀旁腺激素,促乳素,腎素,促胰液素,睾丸激素,縮膽囊素,雌激素。
藥代動力學
藥代動力學Rasol 20的特點是絕對的生物利用度。這意味著藥物的主要活性物質分子 - 雷貝拉唑全部100%能夠到達壁細胞。應該指出的是,生物利用度的程度與這種藥物是否一次或多次給藥無關。
其中一個關鍵特徵是Razol 20的藥代動力學性質是線性固有的。也就是說,取決於劑量的大小,半衰期和分佈的清除率和體積都不是固有的變化。
雷貝拉唑鈉在人體內的代謝發生在肝臟中,在肝臟中進行生物轉化,在此期間形成主要代謝產物:碳酸和硫醚。數量很少,也可以觀察到其他代謝物的存在:二甲基硫酯,巰基酸綴合物,波紋管。
半衰期需要大約60分鐘的時間。90%的劑量暴露於尿中排泄,主要作為兩種代謝物:巰基尿酸和羧酸綴合物。代謝產物在很小的程度上以糞便的形式離開患者的身體。
老年患者的藥代動力學Rasol 20的特點是排泄時間更長。沒有觀察到藥物的累積效應。
劑量和管理
在任命Razol 20時,使用以下這種藥物的給藥方法和劑量。
首先,如果不可能將其用於口服給藥的劑型,則需要考慮靜脈注射和輸注。當可以開口口服藥物時,應停止靜脈內給藥。
為輸液和注射製備的溶液應該僅以推薦的20毫克的每日劑量靜脈內施用。
注射溶液的製備是通過將安瓿中的內容物以5ml的量溶解在無菌水中來製備的。引言應該在5分鐘到25分鐘內逐步完成。
輸液提供了這樣的準備過程:必須首先將安瓿的內容物溶解在5ml無菌水中,然後加入到100ml 0.9%氯化鈉的輸注溶液中。藥物給藥的時間間隔應為15-30分鐘。
使用現成解決方案有一定的條件:必須在準備時間不超過4小時的時間內使用。另一個重要的問題是,只允許進入一個解決方案,該解決方案已經過預先檢查,以確保其中沒有沉澱物,其顏色是否已更改以及是否有任何其他更改。正確配製的溶液清澈無色,不應該觀察到外來雜質。在時限內未使用的解決方案是可回收的。
如果在這方面觀察到所有規定的規則和必要條件,Razol 20的劑量和給藥確保了該藥物治療的有效性。
在懷孕期間使用 Razole 20
在懷孕期間使用Razol 20,此外,在嬰兒母乳喂養期間使用Razol 20是指該藥物對藥物的禁忌症。
正如專門進行的實驗研究的結果所顯示的,藥物沒有被胎盤屏障完全保留,並且有一定量可以穿透胎盤屏障。但是,應該注意的是,沒有觀察到胎兒宮內發育過程中沒有侵犯生育功能或發生異常的情況。
Razol 20或其任何組成成分的存在可能發生在哺乳母親的母乳中。
因此,關於適當使用是否會在懷孕,哺乳期和哺乳倒20決定應採取的全部責任和謹慎,充分考慮和仔細權衡所有的“優點”和“缺點”。這個問題的根本原因是它對母親應用的預期更大的積極結果,而不是對兒童產生有害影響的可能性。
禁忌
使用Rasol 20的禁忌首先意味著不允許由那些對雷貝拉唑或苯並咪唑組中的其他活性物質過敏的患者給藥。
對於不能使用的藥物類別,製劑含有患者所具有的呼吸,腎臟和肝臟功能的某種不足類型。
鑑於缺乏用雷貝拉唑治療兒童藥物的臨床經驗,Razol在20歲以下的18歲以下兒童和青少年中是禁忌的。
在懷孕期間,只有在對母親產生積極效果的情況下,才能正確使用這種藥物,否則胎兒發育會產生不良後果。
當哺乳和哺乳期間的女性表現出使用該藥物時,在治療過程中對嬰兒進行母乳喂養應當停止。
考慮到使用Razol 20的禁忌,我們不能不提到一些有必要關注在某些現有因素下使用Razol 20的可能性的案例。因此排除了在患者的胃癌中診斷和確定的藥物的目的。在其早期階段使用該補救措施的特殊治療也被嚴重的腎臟和肝臟功能障礙所需。
副作用 Razole 20
Rasol 20的副作用可能是由於人體不同器官和系統出現的各種症狀的出現。
胃腸道對藥物產生以下負面反應:口乾,bel氣,噁心,嘔吐,出現腹痛,出現便秘和脹氣。增加肝臟轉氨酶的活性。可能有消化不良症狀,很少 - 口腔炎,胃炎,厭食症。
在中樞神經系統中,可能發生諸如頭痛,眩暈,失眠或失眠等反應,可能會導致昏睡。不排除患者會變得抑鬱,他的視力和口味會受到干擾。
呼吸系統在Razol 20影響下的反應能夠成為咳嗽,支氣管炎,鼻炎,鼻竇炎和咽炎的發展。
對使用這種藥物有過敏反應的可能性,表現為皮膚上的皮疹,罕見情況下伴有瘙癢。
其他不良事件可以慶祝背痛,肌肉痛,關節痛和發熱流感樣綜合徵的發生。醫學統計記錄孤立的情況下,因為增高的患者體重使用藥物的出現傾向出汗過多,進展中性粒細胞減少,血小板減少,白細胞增多,和leykotsitopeniya。
如果觀察到Razol 20的任何副作用,應該停止使用。
與其他藥物的相互作用
Rasol 20與其他藥物的相互作用很大程度上歸因於雷貝拉唑作為該藥的主要活性成分的藥理學性質。
像所有其他鈉質子泵抑製劑一樣,雷貝拉唑在肝細胞色素P450系統酶的作用下發生代謝。沒有吸引力發生雷貝拉唑鈉到具有涉及阿莫西林,華法林,地西泮,茶鹼,苯妥英和臨床意義的相互作用 - 即,那些執行他們的代謝系統P450酶製劑。
由於雷貝拉唑鈉具有效果,導致產生的鹽酸的水平增強和延長還原是其與藥物,其中它們的吸收性質是由於酸 - 鹼平衡的指數pH值在胃中可能的相互作用。因此,在與後者的酮康唑組合濃度形成的減少33%血漿中,並在相對於地高辛 - 的其最小濃度增加22%。在此基礎上,需要控制聯合使用Rasol 20和給定的製劑以確定可能需要調整劑量。
克拉黴素與雷貝拉唑在血漿中的活性代謝物產生第一個50%的高濃度,第二個24%。這種效應被認為是根除H. Piori期間相互作用的積極結果。
作為臨床研究的一部分,與藥物形式的抗酸劑沒有相互作用。與攝入食物相互作用的臨床意義也不明確。
對環孢素代謝過程的影響與其他質子泵抑製劑相似。
如在人肝微粒體的體外研究的結果表明,P450同工酶系統的作用下發生雷貝拉唑鈉代謝 - CYP 2C9,CYP 3A。基於此,可以認為Razol 20與其他藥物相互作用的能力很低。
注意!
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