阿托伐他汀

Atorvastatin是一种属于他汀类药物的药物，用于降低血液胆固醇水平。它是羟基甲基戊二核COA还原酶（HMG-COA还原酶）的抑制剂，在体内胆固醇形成过程中起关键作用。

Atorvastatin有助于降低血液中“不良”（LDL）胆固醇和甘油三酸酯的水平，并增加“好”（HDL）胆固醇的水平。这有助于降低心血管梗死，中风和心绞痛等心血管疾病的风险。

通常每天服用该药物，取决于高胆固醇血症和其他心血管危险因素的严重程度。根据患者的个体需求，医生可以调整剂量。

適應症 阿托伐他汀

1. 高胆固醇血症：该药物用于降低胆固醇患者的血液中总LDL和LDL（“不良”）胆固醇的水平。
2. 高甘油三酸酯血症：阿托伐他汀可用于降低血液甘油三酸酯水平。
3. 预防心血管并发症：该药物用于降低具有高风险或中度风险的患者的心血管事件的风险，例如心肌梗塞和中风。
4. 心绞痛：阿托伐他汀可用于治疗心绞痛，胸痛是由于心脏肌肉不足引起的。
5. 预防复发性心肌梗塞：在患有心肌梗塞的患者中，可以开处方阿托伐他汀以防止复发性心血管并发症。

發布表單

口服片剂

• 常规片剂：atorvastatin通常以口服片的形式使用。
• 剂量：atorvastatin片剂有各种剂量，包括10毫克，20毫克，40毫克和80 mg。
• 规格：片剂可以被胶片涂层或未涂层。膜涂层有助于保护活性成分免受胃肠道的降解，并提供更稳定的吸收。

藥效學

1. HMG-COA还原酶抑制：

   • Atorvastatin抑制HMG-COA还原酶活性，导致肝脏中胆固醇的产生降低。
   • 这种机制导致总胆固醇，低密度脂蛋白（LDL或“不良”胆固醇）和血液中甘油三酸酯的水平降低。

2. 增加高密度脂蛋白（HDL）水平：

   • Atorvastatin也可能增加高密度脂蛋白（HDL或“良好”胆固醇）水平，这被认为有利于心血管健康。

3. 抗炎特性：

   • 除了主要降低胆固醇的作用外，阿托伐他汀还具有抗炎特性。
   • 这可能在治疗和预防心血管疾病中特别有用，因为炎症在其发育中起着关键作用。

4. 预防心血管疾病：

   • Atorvastatin用于预防心血管疾病，例如冠心病，心肌梗死和中风，尤其是在胆固醇升高和其他心血管危险因素的患者中。

藥代動力學

1. 吸收：口服后胃肠道吸收了阿托养他蛋白。食物服用时，其吸收得到了改善，但这并不能导致该药物的疗效上的临床显着变化。
2. 代谢：大约70％的阿托伐他汀通过通过细胞色素P450酶促系统氧化在肝脏中代谢，主要涉及CYP3A4同工酶。主要的代谢物是阿托伐他汀的邻苯二甲酸化衍生物，它也具有抑制性特性，对羟基甲基戊二-COA还原酶（HMG-COA还原酶）以及Atorvastatin本身。
3. 排泄：阿托伐他汀的代谢产物在粪便中排出，尿液中较小程度。在尿液中无法检测到未进行的未经腔静脉毒素。
4. 半衰期：阿托伐他汀的半衰期约为14小时，其活性代谢物约为20-30小时。

劑量和管理

应用程序的方法

Atorvastatin通常每天服用一次。该药物可以在一天中的任何时间服用，但是最好每天同时服用该药物，以维持血液中稳定的药物水平。阿托伐他汀可以用食物或空腹服用。但是，一些研究表明，鉴于体内胆固醇合成的昼夜节律，在晚上服用可能更有效。

剂量

Atorvastatin剂量可能会根据患者的血液胆固醇水平，合并症和对治疗的反应而有所不同。一般建议如下：

• 初始剂量：通常的起始剂量为10 mg或20 mg。高心血管风险的患者每天可能以40 mg的剂量开始。
• 维持剂量：根据您的LDL胆固醇水平和您的整体风险水平，您的医生可以调整剂量。剂量可以增加到每天最多80毫克。
• 老年患者：对于老年患者，通常建议从较低剂量开始，因为可能会提高对药物作用的敏感性和更大的副作用。
• 肾功能不全的患者：肾功能不全的患者可能需要调整剂量，尤其是如果肾功能显着降低。

特殊说明

• 在开始阿托伐他汀和治疗期间，建议进行测试以监测血脂水平。
• Atorvastatin可能会与其他药物互动，因此重要的是要通知您正在服用的所有药物。
• 重要的是要在胆固醇和脂肪的饮食中吃饮食，并保持活跃的生活方式，以获得最佳治疗。

在懷孕期間使用 阿托伐他汀

Atorvastatin与其他他汀类药物一样，通常不建议在怀孕期间使用，因为胎儿的潜在风险。他汀类药物会对胎儿发育产生不利影响，因为胆固醇在组织和器官的发展中起关键作用。

怀孕期间使用阿托伐他汀的风险：

1. 致病性：动物研究表明，汀类药物（包括阿托伐他汀）会导致出生缺陷。尽管有关人类饱伐他汀在人类中的致病性的具体数据有限，但与所有汀类药物相关的一般风险是避免在怀孕期间的原因。
2. 对胎儿发育的影响：他汀类药物可能影响胆固醇的合成，这对于正常胎儿发育是必不可少的，包括类固醇激素合成和细胞膜发育。

建议：

• 怀孕前：通常建议在受孕前几个月停止服用阿特伐他汀的妇女。
• 怀孕期间：如果妇女意识到自己在接受他汀类药物治疗期间她怀孕，应立即停止阿托伐他汀。您的医生可以讨论怀孕期间胆固醇控制的替代方法，这些方法对胎儿更安全。
• 与您的医生进行咨询：咨询您的医生以获取个性化建议并在开始或更改治疗之前考虑所有风险和福利。

禁忌

1. 肝功能不全：不建议在严重的肝功能障碍患者中使用atorvastatin。
2. 怀孕和哺乳：由于潜在对胎儿和婴儿发育的影响，在怀孕和哺乳期间禁忌使用了阿特伐他汀。
3. 过敏反应：对阿托伐他汀或其他汀类药物有已知过敏的患者应避免使用。
4. 肌病：阿托伐他汀可能会引起肌病（肌肉疾病），尤其是当与其他增加这种副作用的药物同时使用时。
甲状腺功能减退症：在不受控制的甲状腺功能减退症患者中，阿托伐他汀的使用需要谨慎。
5. 酒精依赖性：使用Atorvastatin时，酒精依赖的患者可能会增加肝损害的风险。
6. 儿科：阿托伐他汀在儿童和青少年中的疗效和安全性尚未完全确定。
7. 与某些药物结合使用：Atorvastatin可能会与其他药物相互作用，包括某些抗生素，抗杀菌剂和降低胆固醇药物，可能会增加或降低其作用。

副作用 阿托伐他汀

1. 肌肉疼痛和无力：这是他汀类药物最常见的副作用之一。患者可能患有肌肉疼痛（肌痛）或无力。在极少数情况下，这可能会发展为肌肉损伤的发展，称为肌病。
2. 增加造克酶的激酶：这是一种酶，当肌肉受损时将释放到血液中。肌酸激酶水平升高可能与肌病的发展有关。
3. 胃肠道疾病：包括恶心，呕吐，腹泻，便秘或腹痛。
4. 增加的氨基转移酶：这些是可能表明肝损害的酶。氨基转移酶增加可能是肝毒性的标志，尽管很少见。
5. 头痛：可能会发生头痛或头晕。
6. 嗜睡：有些患者可能会嗜睡或疲劳。
7. 睡眠障碍：可能包括失眠或奇怪的梦。
8. 血糖水平升高：一些患者的血糖水平升高。
9. 过敏反应：包括蜂箱，瘙痒，嘴唇或喉咙肿胀。
10. 罕见：可能发生诸如横纹肌溶解的发展（骨骼肌崩溃）或肝损害等严重的副作用。

過量

1. 肌病和横纹肌溶解：

   • 过量用药最严重的并发症之一是肌病（肌肉无力和疼痛）和横纹肌溶解（肌肉细胞的破坏），这可能导致肌红蛋白释放到血液中，以及肾衰竭的发展。

2. 肝毒性：

   • 过量的阿托伐他汀会导致肝损伤，这表现为血液中肝酶（ALT和AST）的水平。

3. 其他不必要的效果：

   • Atorvastatin过量的其他可能影响包括头痛，恶心，呕吐，腹泻，脾气暴躁，头晕和其他症状和其他症状的特征。

與其他藥物的相互作用

1. 细胞色素P450 3A4（CYP3A4）抑制剂：酮康唑，伊曲康唑，克拉霉素，克拉霉素，红霉素，利托纳维尔和真菌药物graveola graveola和pamaverol可能会增加效果效果的血液浓度。
2. OATP1B1转运蛋白抑制剂（有机抗毒剂1B1）：诸如环孢菌素，维拉帕米，利福平，利托那韦和某些天然产物（例如葡萄柚汁）等药物可以通过减少其清除量来增加血液的血液浓度。
3. 纤维化：阿托伐他汀与吉菲贝罗齐和非诺贝特等纤维的共同给药可能会增加肌病和横纹肌溶解的风险。
4. 氨基糖苷：使用阿托伐他汀与氨基糖苷（如庆大霉素或氨基氨基蛋白）的使用可能会增加肌病和横纹肌溶解的风险。
5. 抗凝剂：阿托伐他汀的血液水平升高可能会增加与抗凝剂（如华法林）一起使用时出血的风险。
6. 抗真菌药物：真菌抑制剂，例如灰牛素和Nystatin可能会降低阿托伐他汀的有效性。