阿托伐他汀

阿托伐他汀是一種屬於他汀類藥物，用於降低血液膽固醇水平。它是羥甲基戊二酰輔酶A還原酶（HMG-CoA還原酶）的抑制劑，該酶在體內膽固醇形成過程中起著關鍵作用。

阿托伐他汀有助於降低血液中「壞」（LDL）膽固醇和三酸甘油酯的水平，並增加「好」（HDL）膽固醇的水平。這有助於降低心肌梗塞、中風和心絞痛等心血管疾病的風險。

該藥物通常每天服用，劑量取決於高膽固醇血症和其他心血管危險因子的嚴重程度。醫生可以根據患者的個人需求調整劑量。

適應症 阿托伐他汀

1. 高膽固醇血症：此藥物用於降低膽固醇升高患者血液中總膽固醇和低密度脂蛋白（「壞」）膽固醇的水平。
2. 高三酸甘油酯血症：阿托伐他汀可用於降低血液三酸甘油酯水平。
3. 預防心血管併發症：此藥用於降低高風險或中度風險患者發生心血管事件的風險，如心肌梗塞和中風。
4. 心絞痛：阿托伐他汀可用於治療心絞痛、心肌供血不足所引起的胸痛。
5. 預防復發性心肌梗塞：對於患有心肌梗塞的患者，可以開立阿托伐他汀來預防復發性心血管併發症。

發布表單

口服錠劑

• 常規片劑：阿托伐他汀通常以口服片劑的形式提供。
• 劑量：阿托伐他汀錠有多種劑量，包括10毫克、20毫克、40毫克和80毫克。
• 規格： 片劑可以是薄膜包衣的，也可以是未包衣的。薄膜包衣有助於保護活性成分免於在胃腸道中降解，並提供更穩定的吸收。

藥效學

1. HMG-CoA還原酶抑制：

   • 阿托伐他汀抑制 HMG-CoA 還原酶活性，導致肝臟中膽固醇的產生減少。
   • 這種機制導致血液中總膽固醇、低密度脂蛋白（LDL，或「壞」膽固醇）和三酸甘油酯的水平降低。

2. 高密度脂蛋白（HDL）水準增加：

   • 阿托伐他汀也可能增加高密度脂蛋白（HDL，或「好」膽固醇）水平，被認為有助於心血管健康。

3. 抗發炎特性：

   • 除了其主要的降低膽固醇作用外，阿托伐他汀還具有抗發炎作用。
   • 這可能對治療和預防心血管疾病特別有用，因為發炎在其發展中起著關鍵作用。

4. 預防心血管疾病：

   • 阿托伐他汀用於預防冠心病、心肌梗塞和中風等心血管疾病，尤其是膽固醇升高和其他心血管危險因子的患者。

藥代動力學

1. 吸收：阿托伐他汀口服後從胃腸道吸收。與食物一起服用時，其吸收會得到改善，但這不會導致臨床上藥物療效的顯著變化。
2. 代謝：阿托伐他汀約70%在肝臟中經由細胞色素P450酶系統氧化代謝，主要涉及CYP3A4同工酶。主要代謝物是阿托伐他汀的鄰位和對位羥基化衍生物，它對羥甲基戊二酰輔酶A還原酶（HMG-CoA還原酶）以及阿托伐他汀本身也具有抑制特性。
3. 排泄：阿托伐他汀的代謝物經由糞便排泄，少量經由尿液排泄。尿液中檢測不到未排泄的阿托伐他汀。
4. 半衰期：阿托伐他汀的半衰期約為14小時，其活性代謝物的半衰期約為20-30小時。

劑量和管理

使用方法

阿托伐他汀口服，通常每天一次。該藥物可以在一天中的任何時間服用，但最好在每天的同一時間服用，以維持血液中藥物的穩定水平。阿托伐他汀可以與食物一起服用，也可以空腹服用。然而，一些研究表明，考慮到體內膽固醇合成的晝夜節律，晚上服用可能更有效。

劑量

阿托伐他汀的劑量可能會有所不同，具體取決於患者的血液膽固醇水平、合併症的存在以及對治療的反應。一般性建議如下：

• 初始劑量：通常的起始劑量為 10 mg 或 20 mg，每日一次。心血管風險高的患者可以從每天一次 40 毫克的劑量開始。
• 維持劑量：您的醫生可能會根據達到的低密度脂蛋白膽固醇水平和您的整體風險等級來調整劑量。劑量可增加至每天最大 80 毫克。
• 老年患者：對於老年患者，通常建議從較低劑量開始，因為可能對藥物作用的敏感性增加，且出現副作用的可能性更大。
• 腎功能不全患者：腎功能不全患者可能需要調整劑量，特別是腎功能顯著下降時。

特別說明

• 在開始阿托伐他汀治療之前和治療期間，建議進行檢測以監測血脂水平。
• 阿托伐他汀可能與其他藥物相互作用，因此請務必將您正在服用的所有藥物告知您的醫生。
• 為了獲得最佳治療效果，低膽固醇和低脂飲食並維持積極的生活方式非常重要。

在懷孕期間使用 阿托伐他汀

阿托伐他汀與其他他汀類藥物一樣，通常不建議在懷孕期間使用，因為它對發育中的胎兒有潛在風險。他汀類藥物會對胎兒發育產生不利影響，因為膽固醇在組織和器官的發育中扮演關鍵角色。

懷孕期間使用阿托伐他汀的風險：

1. 致畸性：動物研究表明，他汀類藥物，包括阿托伐他汀，可導致出生缺陷。儘管有關阿托伐他汀對人類致畸性的具體數據有限，但與所有他汀類藥物相關的一般風險是在懷孕期間避免使用他汀類藥物的理由。
2. 對胎兒發育的影響：他汀類藥物可能會影響正常胎兒發育所必需的膽固醇的合成，包括類固醇激素的合成和細胞膜的發育。

建議：

• 懷孕前：通常建議正在服用阿托伐他汀的計劃懷孕的女性在受孕前幾個月停止服用該藥物。
• 懷孕期間：如果女性在接受他汀類藥物治療期間意識到自己懷孕了，應立即停用阿托伐他汀。您的醫生可以討論對胎兒更安全的懷孕期間膽固醇控制的替代方法。
• 諮詢醫生：在開始或改變治療之前，諮詢醫生以獲得個人化建議並考慮所有風險和益處始終很重要。

禁忌

1. 肝功能不全：嚴重肝功能不全患者不建議使用阿托伐他汀。
2. 懷孕和哺乳期：由於對胎兒和嬰兒發育的潛在影響，懷孕和哺乳期禁用阿托伐他汀。
3. 過敏反應：已知對阿托伐他汀或其他他汀類藥物過敏的患者應避免使用。
4. 肌病變：阿托伐他汀可能會引起肌病變（肌肉疾病），特別是與其他會增加此副作用的藥物同時使用時。
5. 甲狀腺功能減退症：甲狀腺功能減退症未被控制的患者需要謹慎使用阿托伐他汀。
6. 酒精依賴：酒精依賴患者在使用阿托伐他汀時可能會增加肝功能損害的風險。
7. 兒科：阿托伐他汀對兒童和青少年的療效和安全性尚未完全確定。
8. 與某些藥物合併使用：阿托伐他汀可能與其他藥物相互作用，包括一些抗生素、抗真菌藥物和降膽固醇藥物，可能會增強或減弱其作用。

副作用 阿托伐他汀

1. 肌肉疼痛和無力：這是他汀類藥物最常見的副作用之一。患者可能會出現肌肉疼痛（肌肉痛）或無力。在極少數情況下，這可能會發展為肌肉損傷，稱為肌肉疾病。
2. 肌酸激酶增加：這是一種當肌肉受損時釋放到血液中的酵素。肌酸激酶水平升高可能與肌病變的發生有關。
3. 胃腸道疾病：包括噁心、嘔吐、腹瀉、便秘或腹痛。
4. 轉氨酶升高：這些酵素可能表示肝損傷。轉氨酶升高可能是肝毒性的徵兆，儘管這種情況很少見。
5. 頭痛：可能會出現頭痛或頭暈。
6. 嗜睡：有些患者可能會感到嗜睡或疲倦。
7. 睡眠障礙：可能包括失眠或奇怪的夢。
8. 血糖值升高：有些患者的血糖值可能會升高。
9. 過敏反應：包括蕁麻疹、搔癢、嘴唇、臉部或喉嚨腫脹。
10. 罕見：可能會發生嚴重的副作用，例如橫紋肌溶解症（骨骼肌分解）或肝損傷。

過量

1. 肌肉病變和橫紋肌溶解症：

   • 過量最嚴重的併發症之一是肌肉疾病（肌肉無力和疼痛）和橫紋肌溶解（肌肉細胞破壞），這可能導致肌紅蛋白釋放到血液中並導致腎衰竭。

2. 肝毒性：

   • 過量服用阿托伐他汀會導致肝損傷，表現為血液中肝酵素（ALT 和 AST）水平升高。

3. 其他不良影響：

   • 阿托伐他汀過量的其他可能的影響包括頭痛、噁心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、頭暈和 HMG-CoA 還原酶抑制劑的其他症狀。

與其他藥物的相互作用

1. 細胞色素P450 3A4 (CYP3A4)抑制劑：酮康唑、伊曲康唑、克拉黴素、紅黴素、利托那韋等藥物以及真菌藥物Graveola和帕馬維羅可能會增加阿托伐他汀的血液濃度，從而增加肌肉損傷等副作用的風險。
2. OATP1B1轉運蛋白抑制劑（有機逆向轉運蛋白1B1）：環孢素、維拉帕米、利福平、利托那韋等藥物和一些天然產物（例如柚子汁）可能會降低阿托伐他汀的清除速率，從而增加其血液濃度。
3. 貝特類藥物：阿托伐他汀與吉非貝齊和非諾貝特等貝特類藥物併用可能會增加肌病變和橫紋肌溶解症的風險。
4. 氨基糖苷類：阿托伐他汀與慶大霉素或阿米卡星等氨基糖苷類藥物一起使用可能會增加肌病變和橫紋肌溶解症的風險。
5. 抗凝血劑：與華法林等抗凝血劑同時使用時，阿托伐他汀的血液濃度升高可能會增加出血的風險。
6. 抗真菌藥物：灰黃黴素和製黴菌素等真菌抑制劑可能會降低阿托伐他汀的有效性。