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新茶鹼

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最近審查:07.06.2024
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新生林是甲基黄嘌呤组的支气管扩张剂。

適應症 新茶鹼

  • 支气管哮喘。
  • 慢性阻塞性肺部疾病(慢性阻塞性支气管炎,肺肺气肿)。
  • 肺动脉高压。
  • 中央夜间呼吸暂停综合症。

發布表單

长时间作用片。

基本的物理化学特性:

  • 片剂100毫克 - 白色,平坦的形状,斜角;
  • 300毫克片剂 - 白色,平坦的形状,斜角和凹槽。

1片用茶碱含有茶碱单水合物-100 mg或300 mg;

赋形剂:乳糖一水合物,甲基丙烯酸铵共聚物分散剂,甲基丙烯酸酯共聚物分散剂,硬脂酸镁,滑石粉。

藥效學

The mechanism of action is mainly due to blocking of adenosine receptors, inhibition of phosphodiesterases, increase of intracellular cAMP content, decrease of intracellular concentration of calcium ions, as a result of which the smooth muscle of bronchi, gastrointestinal tract, biliary tract, uterus, coronary, cerebral and pulmonary vessels relaxes, peripheral vascular resistance减少;增加呼吸肌肉的音调(肋骨间肌肉和隔膜),降低肺血管抵抗并改善血液氧合,激活延髓的呼吸中心,增加对二氧化碳的敏感性,从而提高肺泡频静脉,从而降低APN的频率和频率。消除血管痉挛,增加附带血流和血液氧合,减少围叶和一般脑水肿,减少酒,从而减少颅内压。提高血流变特性,减少血栓形成,抑制血小板聚集(通过抑制血小板激活因子和前列腺素F2α),使微循环正常化;具有抗过敏作用,抑制了肥大细胞的脱粒并降低过敏介质的水平(5-羟色胺,组胺,白细胞);增加肾脏血流,由于小管重吸收减少,水,氯离子,钠的排泄。

,具有利尿作用。

藥代動力學

口服时,茶碱完全被胃肠道吸收,生物利用度约为90%,当以延长作用片的形式服用茶碱时,在6小时内达到最大浓度。与血浆蛋白的结合是:在健康的成年人中 - 在肝硬化患者中约为60%-35%。它穿过组织屏障,分布在组织中。大约90%的茶碱在肝脏中代谢,几个细胞色素P450同工酶参与非活性代谢产物-1,3-二甲基尿酸,1-甲基尿酸和3-甲基二甲苯。主要由肾脏以代谢物的形式排出;在儿童中,成年人的排泄不变,最高可达50%的药物。部分渗透到母乳中。茶碱的消除半衰期取决于年龄和伴随疾病的存在,如下:在成年患有支气管哮喘的患者-6-12小时;在6个月的儿童中 - 3-4小时;在吸烟者中-4-5小时;在老年人和心力衰竭的情况下,肝功能障碍,肺水肿,慢性阻塞性肺部疾病和支气管炎 - 超过24小时,需要适当校正药物摄入之间的间隔。

血液中茶碱的治疗浓度为:对于支气管扩张剂效应-10-20 µg/mL,对于呼吸中心的兴奋作用-5-10 µg/mL。有毒浓度高于20 µg/ml。

劑量和管理

该药物应在饭前30-60分钟或饭前2小时口服服用,喝足够的液体。可以将300毫克的片剂分为一半(100毫克片剂 - 不要划分),但不应将其压碎,咀嚼或溶解在水中。在某些情况下,为了减少对胃粘膜的刺激作用,应在进餐后或立即服用该药物。

给药方案是单独建立的,具体取决于患者的年龄,体重和代谢特征。

体重超过45千克的成年人和儿童的初始每日剂量为300毫克(每天300毫克的1片或每天3片100毫克)。药物给药3天后,每日剂量可以增加到450 mg(1.5片为300 mg),在需要治疗的另外3天后,每日剂量可以增加到600 mg(每天1片1片300 mg每天2次或3片300毫克或每天3片100 mg每天100毫克)。

剂量升级只有在耐受良好的情况下才有可能。

在6至12岁的儿童中,体重为20-45千克,每日剂量为150 mg(每天300毫克½片剂300毫克)。药物给药3天后,每日剂量可以增加到300 mg(每天300毫克2倍2次),在再治疗3天后,每日剂量可以增加到450-600 mg(每天1.5毫克每天300片300片或1片剂或1片300 mg每天300毫克,或每天3片100 mg 2次)。

对于老年患有心血管疾病的老年患者,建议的每日剂量为8 mg/kg体重。治疗开始后的第3-4天,最大的治疗作用开始出现。

对于吸烟的患者,每日剂量可以逐渐增加到900-1050 mg(3-3½300mg片剂)。

中央夜间呼吸暂停综合征的患者可以在就寝时间服用一次药物。

根据血清茶碱浓度的确定,建议进一步增加剂量。

应单独选择剂量,但通常每天服用2次。在症状最严重的临床表现的患者中,早晨或晚上剂量适合。

对于在晚上或白天持续存在的患者,无论其他疗法如何或尚未接受茶碱,都可以补充建议的单一早晨或晚上的每日the茶碱。

处方高剂量时,在治疗期间监测茶碱的血浆浓度(治疗浓度在10-15 µg/ml之内)。

儿童的总剂量不得超过24 mg/kg体重,成人的体重不得超过13 mg/kg。然而,在给药后4-8小时和每次剂量变化后至少3天的血浆茶碱水平的测定可以更准确地评估特定剂量的需求,这是由于个体患者的排泄程度显着差异。

孩子。

该药物不应在6岁以下的儿童中使用,体重小于20公斤。

禁忌

对药物成分和其他黄嘌呤衍生物(咖啡因,五氧化胺,杀菌素),急性心力衰竭,心绞痛,急性心肌梗塞,急性心律节律障碍,伴有抗性性心肌障碍,阵发性型心tachycardia,急性催眠型抗脉络膜,

水肿,出血性卒中,青光眼,视网膜出血,胃溃疡和十二指肠溃疡出血(在恶化中),胃食管反流,癫痫,癫痫病,癫痫发作增加,癫痫发作增加,未控制的下刺,高肌动症,thyrodissississississississis re hyrovissis,裂开疗法,裂开疗法,裂开疗法,裂开疗法,裂开疗法,裂开疗法,裂开疗法,裂开疗法,裂开疗法,裂开疗法,裂开疗法,裂开疗法,裂开疗法,尿和毒性疾病,裂开疗法疗法,裂解和疗法毒性疗法,裂开疗法,裂开疗法,裂开疗法和疾病卟啉症,败血症,与麻黄碱同时使用。

副作用 新茶鹼

通常在茶碱&gt的血浆浓度下观察到不良反应; 20 mcg/ml。

呼吸系统,胸部和纵隔器官:呼吸率提高。

胃肠道:胃灼热,食欲/厌食症降低,使用时间长,恶心,呕吐,腹痛,腹泻,腹泻,胃食管反流,消化性溃疡疾病的加剧,胃酸的刺激,肠道刺激,肠道刺激性,肠胃,消化性,消化性血液图。

肝脏和胆道:肝功能障碍,黄疸。

肾脏和尿液系统:利尿气增加,尤其是在儿童中,老年男性的尿retention留。

代谢:低钾血症,高钙血症,高尿酸血症,高血糖,横纹肌溶解,代谢性酸中毒。

神经系统:头晕,头痛,烦躁,焦虑,不安,躁动,睡眠障碍,失眠,震颤,混乱/意识丧失,del妄,癫痫发作,幻觉,幻觉,同步状态,急性脑病。

心血管系统:心p,心动过速,血压降低,心律不齐,心脏病,心绞痛攻击的频率增加,外刺(心室,超室外),心力衰竭。

血液和淋巴系统:红细胞的植物。

免疫系统:超敏反应,包括血管性水肿,过敏反应和过敏反应,支气管痉挛。

皮肤和皮下组织:皮疹,去角质性皮炎,皮肤瘙痒,荨麻疹。

一般疾病:体温升高,无力,发烧和面部充血感,出汗增加,呼吸困难。

实验室参数:电解质不平衡,酸碱失衡和血肌酐水平升高。

在大多数情况下,当药物剂量降低时,副作用会减少。

报告可疑反应。

报告药物注册后可疑的不良反应是一个重要的程序。这允许继续监视有关药物的利益/风险比率。卫生专业人员应通过国家报告系统报告任何可疑的不良反应。

過量

如果血清茶碱浓度超过20 mg/ml(110 µmol/l),则观察到过量。

症状。服用过量后,可能会出现严重的症状。

消化道:恶心,呕吐(通常是严重的形式),上腹疼痛,腹泻,血液,肿瘤,胰腺炎。

中枢神经系统:del妄,躁动,焦虑,痴呆,有毒精神病,震颤,肢体反射和抽搐增加,肌肉高血压。在非常严重的情况下,可能会昏迷。

心血管系统:窦性心动过速,异位节奏,上和心室心动过速,动脉高压/低血压,血压急剧降低。

代谢性疾病:代谢性酸中毒,低钾血症(通过钾从血浆转移到细胞可以迅速而严重),低磷酸血症,高钙血症,低血糖症,高血糖症,高血糖症,横纹肌性,横纹解。

其他:呼吸碱中毒,过度换气,急性肾衰竭,脱水或增加的其他不良反应表现。

治疗。停用药物,胃灌洗,静脉活性木炭,渗透泻药(过量服药后1-2小时);血液透析。控制血清中茶碱水平直到指数归一化,监测ECG和肾功能。

地西ep症表示癫痫综合征。

在没有支气管哮喘的患者中,如果患有严重的心动过速,可以使用非选择性β-肾上腺封闭器。在严重的情况下,可以通过流血或血液透析加速茶碱消除。

应避免/预防低钾血症。在低钾血症的情况下,需要对氯化钾溶液进行紧急静脉输注,需要监测血浆钾和镁水平。

如果使用大量钾,则在恢复过程中可能会出现高钾血症。如果血浆钾水平较低,则应尽快测量血浆镁浓度。

具有抗惊厥作用的抗心律失常药物,例如利多卡因,在心室心律失常中应避免,因为癫痫发作恶化的风险。抗氯丙酰胺或ondansetron等抗单肽应用于呕吐。

在心动过速,有足够的心脏借记率,最好不要使用治疗。

在患有心律障碍的威胁生命过量中 - 对非心律患者的施用普萘洛尔(成人为1 mg,儿童为0.02 mg/kg体重)。该剂量可以每5-10分钟施用一次,直到心律正常,但不超过0.1 mg/kg体重的最大剂量。普萘洛尔可能会导致哮喘患者严重的支气管痉挛,因此在这种情况下应使用维拉帕米。

进一步的治疗取决于用药的程度和中毒的过程以及症状。

與其他藥物的相互作用

增加了茶碱清除率的药物:氨基氯他二酰亚胺,抗激素(例如苯乙甲酰胺(例如苯妥英钠,卡马西平,亚比酮),氢氧化镁,伊属苯酚,锂,锂,摩拉菌素,摩拉菌素,利福平,利氏霉素,利氏霉素,硫酸含量和硫酸盐,硫酸盐和苯巴氏菌(杂种)(尤其是平衡)茶碱的作用在吸烟者中的作用也可能较小。在服用上述上述药物与茶碱同时服用上述药物的患者中,有必要监测血清中茶碱的浓度,并在必要时调整剂量。

Drugs that reduce the clearance of theophylline: allopurinol, acyclovir, carbimazole, phenylbutazone, fluvoxamine, imipenem, isoprenaline, cimetidine, fluconazole, furosemide, pentoxifylline, disulfiram, interferon, nizatidine, calcium antagonists (verapamil, diltiazem),胺碘酮,扑热息痛,progenecid,ranitidine,ranitidine,propafenone,丙诺酮,丙糖醇,氧氟line,异念珠菌,异念珠菌,林霉素,甲氨蝶呤,甲氨蝶呤,Zafirlukast,Zafirlukast,sexialetine,Mexiletine,ciprof ins oflo-looxinolones ins norlofloxinose ins norloflofloflofof ins norlofloflofofforloflofofof ciprof ins and arty is ofloflofofof ciprofforloflofofof ciprof in 60%,依诺沙星 - 30%),大环内酯类(Clarithromycin,红霉素),钛丁胺,硫代丹唑,氢化唑盐酸盐,口服避孕药,流感疫苗。在同时服用一种或多种上述药物的患者中,应监测血清中茶碱的浓度,并在必要时降低剂量。

茶碱的血浆浓度可以通过伴随的茶碱与含有圣约翰麦芽汁的草药(Hypericum perforatum)降低。

茶碱和苯妥英的共同给药可能导致后者水平降低。

麻黄碱增强了茶碱的作用。

应避免茶碱和氟氟vo蛋白的组合。如果不可能避免这种组合,患者应服用一半剂量的茶碱并仔细监测后者的血浆浓度。

应特别谨慎使用茶碱和腺苷,苯二氮卓类药物,硫烷和lomustine的组合。氟烷麻醉可能会导致服用茶碱的患者严重的心律障碍。

Simultaneous use of theophylline and large amounts of food and drinks containing methylxanthines (coffee, tea, cocoa, chocolate, coca-cola and similar tonic drinks), drugs containing xanthine derivatives (caffeine, theobromine, pentoxifylline), α and β-adrenergic agonists (selective and non-selective), glucagon should be avoided考虑茶碱作用的增强。

茶碱与β-肾上腺块的共同给药可能会拮抗其支气管扩张作用。与氯胺酮一起使用喹诺酮 - 降低了癫痫发作阈值;伴有腺苷,碳酸锂和β-受体拮抗剂 - 降低了后者的有效性;与doxapram-可能引起中枢神经系统的刺激。

茶碱可能会增强利尿剂和治疗性的影响。

应避免使用茶碱和β受体拮抗剂,因为茶碱可能会失去其疗效。

在流感状态下茶碱作用增强存在相互矛盾的证据。

黄嘌呤可能会由于用β-肾上腺肾上腺受体激动剂,类固醇,利尿剂和缺氧治疗而加剧低钾血症。这适用于住院的严重哮喘患者,需要监测血清钾水平。

儲存條件

在不超过25°的温度下存放在原始包装中。

远离儿童。

特別說明

茶碱应仅在绝对必要时才能施用,并且在不稳定的心绞痛中谨慎,可以观察到心律失常的心脏病;在肥厚性阻塞性心肌病,肾脏和肝功能障碍,甲状腺功能亢进症中,急性卟啉症,慢性酒精中毒和肺部疾病,具有肽性溃疡病史和60岁以上患者的患者。

在严重的动脉粥样硬化中使用茶碱,在医疗监督下,败血症可能会谨慎使用,如果有适合使用茶碱的迹象。限制茶碱在胃食管反流中的限制与对心脏食管括约肌平滑肌肉的影响有关,这可能会使患者在胃食管反流中的状况恶化,从而增加反流。

吸烟和饮酒可能会导致茶碱清除率的增加,从而导致其治疗作用降低和更高剂量的需求。

在用茶碱治疗期间,有必要进行密切监测并减少心力衰竭,慢性酒精中毒,肝功能障碍(尤其是在肝硬化中)的患者的剂量,并且血液中的氧气浓度降低(低氧血症),发烧,患有肺炎或病毒性感染的患者,尤其是在可能会降低的情况下,该患者可能会降低。同时,有必要监测超过正常范围的茶碱水平。

在治疗消化性溃疡,心律不齐,动脉高血压,其他心血管疾病,甲状腺功能亢进症或茶质急性发热状态时,需要观察。

有癫痫病史的患者应避免茶碱并使用替代治疗。

在患有失眠的患者以及由于尿retention留风险而患有前列腺肿大史的老年男性中,需要增加注意力。

如果需要氨基苯胺(茶碱 - 乙二胺),则已经使用茶碱的患者应再次监测血浆茶碱水平。

考虑到不可能保证含有茶碱的单个药物的生物等效性,并以延长的释放的疗法以长时间释放片的形式转变为长时间释放片的形式,转换为Xanthine组的另一种药物释放,并通过重复剂量滴定量滴定和次临床评估。

在用茶碱治疗期间,应在严重的哮喘中特别注意。在这种情况下,建议监测血清钾水平。

恶化哮喘症状需要紧急医疗护理。如果在接受长效茶碱的患者中发生急性哮喘发作,则应非常谨慎地给予静脉注射氨基氨基氨酸。

推荐的氨基氨叶氨酸剂量的一半(通常为6 mg/kg)应谨慎施用,即3 mg/kg。。

有必要在发育中有癫痫病或患有癫痫病和癫痫发作的儿童中使用茶碱,则有必要仔细观察其临床状况并监测血浆Theophiphline水平。茶碱不是针对支气管哮喘儿童的首选药物。

茶碱可以改变一些实验室值:增加尿液中的脂肪酸和儿茶酚胺水平。

在发生不良反应的情况下,有必要控制血液中茶碱的水平。

有关赋形剂的重要信息。

这种药物含有乳糖,因此不应在罕见的遗传形式的半乳糖不耐症,乳糖酶缺乏症或葡萄糖 - 半乳糖吸收不良综合征中使用。

在怀孕或哺乳期间使用。

怀孕。

茶碱穿透胎盘。

如果在没有安全的替代方案的情况下,在怀孕期间使用药用产品,如果母亲的预期收益超过了胎儿的潜在风险。在孕妇中,应更频繁地确定茶碱浓度,并应相应地调整剂量。茶碱应在妊娠期结束时避免,因为它可能会抑制子宫收缩并导致胎儿心动过速。

母乳喂养。

茶碱渗透到母乳中,因此可以在儿童中达到血清中的治疗浓度。仅当对母亲的预期利益超过新生儿的风险时,才允许其在母乳喂养母亲中的使用。

茶碱可能会引起新生儿的烦躁性,因此,应保持茶碱的治疗剂量应尽可能低。

服用药物之前,应立即进行母乳喂养。应仔细监测茶碱在婴儿中的任何作用。如果需要更高的治疗剂量,则应停止母乳喂养。

生育能力。

没有关于人类生育能力的临床数据。从临床前数据中可以知道茶碱对男性和女性生育的不利影响。

在驾驶运动传输或其他机制时影响反应速度的能力。

考虑到敏感的患者在使用药用产品时可能会遇到不良反应(头晕),他们应避免驾驶车辆和其他需要集中注意力的活动。

保質期

2年。

注意!

為了簡化對信息的理解,本指令使用了藥物 "新茶鹼",並根據藥物的醫療用途官方說明。 使用前請閱讀直接用於藥物的註釋。

描述僅供參考,不適用於自我修復指導。 這種藥物的需求,治療方案的目的,藥物的方法和劑量僅由主治醫師確定。 自我藥療對你的健康有危害。

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