佩尼格拉
最近審查:10.08.2022
Penigra 含有成分西地那非,這是其活性成分。它選擇性地抑制 PDE-5 的 cGMP 特異性成分的作用。
陰莖勃起發育的生理過程與陰莖海綿體內 NO 的釋放有關,並與暴露於性刺激有關。NO 成分有助於激活鳥苷酸環化酶,因此 cGMP 水平升高,海綿體平滑肌鬆弛,隨後血流增強。 [1]
適應症 佩尼格拉
它用於出現勃起問題的男性。
發布表單
治療元件的釋放以片劑形式製成 - 1 或 4 片,體積為 50 或 100 毫克,在細胞包裝內。包裝內 - 1 個這樣的包裝。
藥效學
西地那非對海綿體肌肉沒有直接的放鬆作用,但會增強 NO 的作用,減慢 PDE-5 的活性。必須記住,在沒有性刺激的情況下,西地那非不會產生任何效果。
在服用 0.1 g 西地那非 1 次的志願者中,心電圖讀數沒有臨床上顯著的變化。由於其使用,血壓水平有中度或微弱下降,不影響藥效。在服用該藥物和硝酸鹽的人中觀察到了更顯著的血壓下降。 [2]
藥代動力學
枸櫞酸西地那非口服吸收速度快;其生物利用度約為40%。物質的藥代動力學參數取決於份量(在治療範圍內)。
空腹攝入後 0.5-2 小時(平均 - 1 小時)後觀察血漿 Cmax 指標。將藥物與高脂肪食物一起服用會導致吸收強度降低,這就是為什麼獲得 Cmax 平均需要多花 1 小時的時間。
西地那非的分佈容積(平衡)平均值為 105 升。
該元素的代謝過程在肝臟同工酶 CYP3A4(主要方法)以及 CYP2C9 的參與下進行,然後轉化為活性代謝成分 N-去甲基西地那非,其性質類似於西地那非。這種代謝物的血漿水平約為西地那非記錄水平的 40%。因此,特定元素幾乎具有西地那非治療效果的 20%。這兩種成分大約有 96% 是由蛋白質合成的。
這些物質的半衰期為 4 小時。西地那非的全身清除率為41升/小時,半衰期為3-5小時。西地那非代謝物的排泄主要通過糞便(約佔攝入部分的 80%),以及一小部分通過尿液(劑量的 13%)進行排泄。
劑量和管理
Penigra 通常在性交前約 1 小時服用 50 毫克。一般來說,性交前的允許使用範圍是4-0.5小時。考慮到效果和患者的反應,劑量可以增加到最大日劑量(0.1 g)或減少到最小(25 mg)。
與空腹給藥相比,與食物一起食用會導致藥物作用減慢。此外,對於藥物暴露的發展,需要性刺激。
增加藥物血漿水平的因素:年齡超過 65 歲、肝或腎功能衰竭(CC 水平 <30 毫升/分鐘),以及與減緩血紅素蛋白 P4503A4 作用的物質的組合(其中包括紅黴素和酮康唑、沙奎那韋和伊曲康唑)。
因為隨著血漿值的增加,藥物的作用及其副作用可以加強,有危險因素的患者應首先使用25毫克的一部分。
- 兒童申請
該藥物不用於兒科。
在懷孕期間使用 佩尼格拉
Penigra 不適用於女性。
禁忌
由於該藥物可增強硝酸戊酯和其他硝酸鹽的抗高血壓作用,因此不適用於使用這些物質或任何類型有機硝酸鹽的人(經常或根據不同的方案)。
您不能在對片劑的任何元素不耐受的情況下使用該藥物。
禁止向不希望發生性行為的人開藥(例如,患有嚴重 CVS 病理階段的人,包括嚴重的心力衰竭和不穩定的心絞痛)。
副作用 佩尼格拉
當劑量增加時,通常會出現副作用。其中包括:消化不良、視力障礙、頭痛、光敏性增加、表皮充血、色盲、皮疹、鼻粘膜腫脹、頭暈和腹瀉。
在一些患者中,服用 0.1 克藥物 60 分鐘後,出現微弱且短暫的色覺障礙(與綠色和藍色相關),2 小時後消失。
在靈活的劑量測試中,與 0.1 克的低劑量相比,消化障礙更可能發生。
在註冊後期間,隨著藥物的引入,注意到了這樣的單一或非典型症狀:
- 免疫表現:不耐受的跡象(其中包括表皮疹);
- 與 CVS 工作相關的病變:暈厥、心動過速、血壓降低和流鼻血;
- 消化問題:嘔吐;
- 視覺障礙:眼部區域發紅或疼痛。
僅偶爾在使用西地那非後觀察到延長(超過 4 小時)勃起以及陰莖異常勃起。
過量
對志願者的測試表明,隨著 1 倍劑量的引入,高達 0.8 克,出現陰性症狀的情況與在較弱劑量下觀察到的症狀相似,但此類病例的數量和嚴重程度更高。
在中毒的情況下,採取標準的支持措施。腎透析程序不會加速藥物的消除,因為西地那非與血漿蛋白強烈合成,不會從尿液中排出。
與其他藥物的相互作用
將西地那非與特異性減慢 CYP3A4 作用的藥物(紅黴素和酮康唑與伊曲康唑)以及非特異性減慢 CYP 活性的物質(西咪替丁)一起引入,會導致其清除水平降低。
使用藥物和誘導 CYP3A4(利福平)作用的藥物會導致前者的血漿參數顯著降低。
此外,當與沙奎那韋合用時,西地那非的血漿水平 Cmax 會增加(它會減慢 CYP3A4 的活性)。
禁止與利托那韋合用,這會減慢 P450 的作用,因為它會導致西地那非的藥代動力學發生變化。
葡萄柚汁稍微減慢CYP3A4的作用,因此,它可能會稍微增加藥物的血漿值。
引入 0.1 g Penigra 與氨氯地平組合導致舒張壓和收縮壓值分別降低 7 和 8 毫米汞柱。
在良性前列腺增生患者中,將藥物(25 毫克部分)與阻斷 α-腎上腺素能受體(多沙唑嗪 4 毫克部分)作用的物質聯合使用時,AT 會降低。
儲存條件
Penigra 應放在兒童接觸不到的地方,溫度最高可達 25°C。
保質期
Penigra 自治療劑生產之日起可使用 36 個月。
類似物
藥物的類似物是 Viagra、Lovigra 和 Superviga with Eroton,以及 Conegra 和 Viafil。
注意!
為了簡化對信息的理解,本指令使用了藥物 "佩尼格拉",並根據藥物的醫療用途官方說明。 使用前請閱讀直接用於藥物的註釋。
描述僅供參考,不適用於自我修復指導。 這種藥物的需求,治療方案的目的,藥物的方法和劑量僅由主治醫師確定。 自我藥療對你的健康有危害。