簡介

Intriv是一種抗抑鬱藥。含有度洛西汀成分，包含在MI和IORP組中。該物質微弱地減緩多巴胺攝取，並且對多巴胺，腎上腺素能，組胺和膽鹼能結束沒有顯著的親和力。

度洛西汀在由於壓力導致的尿失禁治療期間的作用是由於CNS（腦脊髓骶區）內血清素逆轉神經元對去甲腎上腺素的攝取減慢。結果，囊泡突觸內的這些元件的性能增加。

適應症 Intriva

它用於女性的HCH病例（打噴嚏時不自主排尿，咳嗽，舉重物，體力消耗和其他行為，腹膜內壓力突然增加）。

發布表單

治療組分的釋放在膠囊中實現，每個膠囊中的體積為20或40mg，14或28。

藥效學

在動物參與的實驗室測試中，發現在藥物的作用下，刺激位於括約肌橫紋的尿道肌內的神經增強。這種效果表現為僅在尿分泌階段肌肉的EMG活性增加8倍的形式。

在女性中，這種作用會導致尿道收縮增加，並在尿液分泌階段保持括約肌張力。這可以解釋度洛西汀在HCH女性臨床治療中的高效率。

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藥代動力學

吸。

攝入後，度洛西汀被很好地吸收。6小時後記錄Cmax值。吃食物會減慢吸收時間 - 達到Cmax水平需要10個小時; 吸收程度也降低了（約11％）。

分配流程。

該藥物與胞漿內蛋白（> 90％）合成良好; 主要用白蛋白和α-1酸性糖蛋白。同時，蛋白質合成不會損害腎臟或肝臟功能。

交換流程。

度洛西汀經歷活躍的新陳代謝，其代謝成分大部分在尿液中排泄。

CYP2D6的成分以及CYP1A2刺激2種主要代謝成分的形成（4-羥基氧雜環丁烷的葡萄醣醛酸結合物 - 5-羥基的硫酸鹽結合物，以及6-甲氧基二氧雜環丁烷）。同時循環代謝元素不具有藥物活性。

排泄。

藥物的半衰期為12小時。物質的平均血漿清除率為每小時101升。

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劑量和管理

該藥物的劑量為40毫克，每天2次，每天，不參考食物的使用。治療0.5-1個月後，應評估治療效果。

可以建議個體患者在初始階段使用20mg物質，每天2次（在14天的時間內），以降低出現早期陰性症狀的可能性。

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在懷孕期間使用 Intriva

尚未對Intriv對妊娠過程的影響進行適當的測試，這就是為什麼只在仔細評估可能的風險和益處的情況下，在規定的時間內開出處方。

度洛西汀能夠與母乳一起排出 - 每天以mg / kg為單位的兒童接受該女性服用藥物劑量的約0.14％。沒有關於該藥物對嬰兒是否安全的信息，因此不應在母乳喂養期間使用。

禁忌

禁忌使用對度洛西汀具有強烈耐受性的藥物。

該藥物不與IMAO組合使用，也不與最後一次使用結束後至少2週一起使用。考慮到度洛西汀的術語半衰期，在使用Intriv治療結束後，MAOI禁止使用至少5天。

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副作用 Intriva

在臨床試驗期間，主要觀察到口腔粘膜的噁心，疲勞和乾燥。

有時出現頭痛，失眠或嗜睡，嗜睡，頭暈，以及激動，睡眠障礙，焦慮和寒冷。還觀察到感覺異常，多汗症，震顫，面部潮紅和性慾減弱; 此外，還出現嘔吐，腹瀉，食慾不振，腹痛和視覺混濁。

偶爾會出現口腔炎，胃炎或胃腸炎和胃腸脹氣，以及bel氣，體重增加，氣味和口腔異味。此外，出現瞳孔散大，注意力紊亂，甲狀腺功能減退，發熱，脫水，心動過速，耳痛，打哈欠，疼痛和肌肉緊張，以及口渴。與此同時，喉炎，磨牙症，視覺和味覺障礙，健康狀況不佳，夢想奇怪，充血和夜間多汗症，冷漠和迷失方向發展。更年期，排尿困難，夜尿症，奇怪性高潮和尿瀦留的症狀也得到了發展。據指出，尿液獲得了異常的氣味，Xc和肝臟值的增加，以及血壓水平。

在取消使用藥物後通常會出現噁心，頭暈和頭痛。

其他不良事件：

• 內分泌功能障礙：發生單一的ADH排泄障礙;
• 心髒病理學：單一室上性心律失常發展;
• 眼損傷：很少觀察到青光眼;
• 肝膽系統疾病：黃疸或肝炎單獨出現;
• 免疫跡象：單一不耐受或過敏症狀;
• 測試結果變化：鹼性磷酸酶，膽紅素，ALT和AST值單獨增加;
• 消化功能和新陳代謝問題：低鈉血症單獨出現;
• 肌肉骨骼結構的病變：單獨注意到三體性;
• 與NA工作相關的違規行為：單次觀察到5-羥色胺中毒，錐體外系表現和抽搐;
• 心理功能問題：偶爾會出現幻覺。單身狂熱;
• 尿相關病變：偶爾發生尿瀦留;
• 影響皮下層和表皮的疾病：偶爾會出現皮疹。蕁麻疹，血管神經性水腫或SSD單獨出現;
• 血管疾病：直立性塌陷和暈厥（特別是在治療的初始階段），以及高血壓危象單獨發展。

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過量

度洛西汀中毒的臨床信息有限。有關於高劑量使用的數據 - 高達1.4克的一種藥物（或與其他藥物聯合使用），但這並未導致嚴重的並發症。過量服用（主要與其他藥物合用時）的表現包括嗜睡，抽搐，5-羥色胺中毒和嘔吐。

該藥沒有解毒劑。對於5-羥色胺中毒，進行特定的治療程序（溫度監測和使用賽庚啶）。還需要釋放呼吸道。有必要監測身體的基本功能和心臟的工作，並採取適當的支持和對症措施。在服用藥物後立即進行洗胃或作為對症程序是合適的。通過服用活性炭減少內臟的吸收。度洛西汀具有高分佈容量，這就是為什麼血液灌流強迫利尿以及交換灌注不會有效。

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與其他藥物的相互作用

在CYP1A2參與下發生代謝過程的藥物。

聯合使用底物元素CYP1A2 - 茶鹼和度洛西汀（每天2次，每次60毫克）的臨床研究表明，它們對彼此的藥代動力學沒有顯著影響。由此我們可以得出結論，Intriv很可能不會對CYP1A2組分底物的代謝過程產生明顯影響。 

減緩CYP1A2活性的物質。

因為CYP1A2是度洛西汀代謝的參與者，所以將藥物與減緩CYP1A2的物質結合將極有可能增加度洛西汀水平。

氟伏沙明是CYP1A2活性的有效抑製劑（每天使用0.1次，每次1次），因此它將血漿度洛西汀值降低至約77％。因此，在這些藥物的組合（例如，與單獨的喹諾酮類藥物）的情況下，必須遵守一些預防措施 - 例如，減少度洛西汀的劑量。

CYP2D6參與新陳代謝的藥物。

度洛西汀組分適度減慢CYP2D6活性。如果以每天2次60mg的一部分服用，與1次使用地昔帕明（底物CYP2D6）相結合，後者的AUC水平增加三倍。

使用該藥物（40mg，每天2次）使托特羅定的靜態AUC值增加71％（2mg，每天2次），而不改變5-羥基代謝元素的藥代動力學。因此，應該極其謹慎地進行藥物與具有窄藥物指數的CYP2D6組分抑製劑的共同給藥。

意味著減緩CYP2D6的作用。

因為CYP2D6參與度洛西汀的代謝，所以這些物質的組合導致後者的增加。

帕羅西汀（每天20mg，1次）的引入使度洛西汀的血漿清除水平降低約37％。正因為如此，這種藥物的組合處方非常謹慎。

藥物影響中樞神經系統的功能。

度洛西汀聯合其他影響中樞神經系統功能的藥物的引入，尤其是影響相似的原則（包括酒精）應該非常謹慎。

與其他具有5-羥色胺能作用的藥物一起使用可能會導致血清素中毒。

與蛋白質合成的高比率的藥物。

度洛西汀與蛋白質的合成> 90％，這就是為什麼與其他具有高水平這種合成的藥物一起使用會導致任何這些藥物的游離指數增加。

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儲存條件

必須將Intriv存放在不對兒童關閉的地方。溫度不高於30°С。

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保質期

從製造藥物元素的那一刻起，Intriv可在2年內使用。

申請兒童

對於年齡小於18歲的人，度洛西汀的作用尚未研究，因此，該年齡小組未被開處方。

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類似物

藥物的類似物是藥物Duloksenta，Dyukset與Shimoda，以及Dulot和Simbalta。

 

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