Intaksel

Intaxel是一種以植物為基礎的抗癌藥物。它是由莓果紅豆杉的半藝術品製作而成。

藥物治療效果的原理與其刺激位於二聚體微管蛋白分子內的微管組裝的活性的能力有關。此外，該藥物有助於穩定微管數據結構並減緩間期發育過程中動態重組的過程，導致有絲分裂細胞功能受損。

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適應症 INTAKS

它用於這些疾病：

• 卵巢癌：在進行剖腹手術（合併順鉑）後進行常見病理或殘留腫瘤（超過1 cm）患者的第1線治療，並在進行標準醫療程序後進行第2線治療期望的效果;
• 乳腺癌（實施標準複合治療後存在受累淋巴結（輔助治療））; 在疾病復發的情況下，自輔助治療開始後半年內 - 第一線程序; 沒有標準治療結果後乳房癌轉移 - 第二線事件;
• 非小細胞肺癌（不需要手術或放射治療（順鉑）的人的一線治療）;
• 艾滋病患者的血管內皮瘤（治療第二線，如果使用脂質體蒽環類藥物失敗）。

發布表單

藥物的釋放以注射液濃縮物的形式實施，在5（30 mg），17（0.1 g）和25（0.15 g），43.4（0.26 g）或50 ml的瓶子內（ 0.3克）; 一包 - 一瓶這樣的瓶子。

藥效學

該藥物導致骨髓內造血過程的抑制（嚴重程度取決於該部分的大小）。在實驗研究中獲得的信息表明，Intaxel具有胚胎毒性和誘變活性，並且隨之而來的是它導致生殖活性減弱。

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藥代動力學

靜脈內3小時輸注135mg / m ²份後，藥物的Cmax水平為2170ng / ml，AUC為7952ng /小時/ ml; 如果上述劑量在24小時內給藥，則值分別為195ng / ml，以及6300ng / h / ml。Cmax和AUC的值取決於該部分的大小：在3小時程序的情況下，將劑量增加至175mg / m ²導致這些值增加68％，以及89％; 在24小時程序的情況下 - 87％，以及26％。

蛋白質的內質合成為88-98％。組織內血液的半衰期是半小時。該物質通過而沒有並發症，並被吸收到組織中 - 主要是胰腺，脾臟，心臟，腸胃，肝臟和肌肉。

使用血紅蛋白P450 CYP2D8同工酶（這形成6-α-羥基紫杉醇的代謝成分）以及CYP3CA4（形成3-對羥基紫杉醇的代謝元素，以及6-α，3-對 - 的羥基化，在肝臟內進行代謝過程）。 2- gidroksipaklitaksela）。排泄主要通過膽汁實現 - 減少90％。在重複輸注的情況下，藥物不會累積。

分別13,1-52,7小時12,2-23,8升/小時/米，和：術語全身清除和半衰期可以鑑於靜脈內治療的劑量和持續時間的變化²。當使用靜脈內輸注（持續1-24小時）時，全身腎臟排泄等於部分大小的1.3-12.6％（在15-275mg / m ²的範圍內），由此可以得出結論，有明顯的腎外間隙。

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劑量和管理

為了防止嚴重的不耐受表現，每位患者應使用抗組胺藥物GCS以及組胺H2結束的拮抗劑預先給藥。例如，在使用Intaxel之前約12和6小時，您需要口服20 mg物質地塞米松（或相當於該組分）。在使用藥物之前靜脈注射0.5-1小時，也可以使用0.3g西咪替丁或50mg雷尼替丁靜脈內施用50mg苯海拉明（或等同物）。

在個人選擇劑量和治療方案期間，應考慮到特殊文獻提供的信息。

藥物應靜脈內給藥 - 每次服用3小時或24小時後，分別為175或135 mg / m ²; 這些程序之間的差距應該是21天。該藥既可作為單一療法使用，也可與順鉑（非小細胞肺癌和卵巢癌）或多柔比星（乳腺癌）聯合使用。

在艾滋病患者的血管內皮瘤的情況下，需要每隔14天輸注0.1mg / m ^2的藥物3小時。

在中性粒細胞計數至少為1500 /μl且血小板值至少為100 000 /μl之前，不能重複使用藥物。吸毒導致嚴重中性粒細胞減少症（中性粒細胞水平在第一周或更長時間<500 /μl）或嚴重多發性神經病的人，將來需要減少20％。

醫用輸液必須在使用前製成。將濃縮物溶於0.9％NaCl或5％葡萄糖液體中; 也可以使用在0.9％可注射NaCl或林格氏溶液中的5％葡萄糖。藥物的最終濃度應在0.3-1.2mg / ml的範圍內。製備的物質能夠乳白色，因為它們含有載體基質。應該注意的是，在過濾程序之後藥物的乳白色仍然存在。

使用具有內置特殊膜式過濾器（其孔徑最大為0.22微米）的系統施加藥物。

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在懷孕期間使用 INTAKS

懷孕或哺乳期間不應開具該藥。

禁忌

主要禁忌症：

• 與紫杉醇或其他藥物成分有關的嚴重不耐受（特別是對於聚乙二醇蓖麻油）;
• 治療開始前出現中性粒細胞減少症（中性粒細胞數等於<1.5'10 9 / l;對於艾滋病患者，血管內皮瘤，中性粒細胞指數<1.0'10 9 / l）;
• 血管內皮瘤嚴重感染嚴重，無法控制。

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副作用 INTAKS

不良症狀的發展強度和頻率取決於劑量的大小：

• 造血功能障礙：貧血，中性或血小板減少症。抑製造血活性（主要是粒細胞發芽）是主要的毒性，因此必須限製藥物的量。中性粒細胞計數的最大減少通常在第8-11天發生，並且它們的穩定發生在第22天;
• 不耐受的症狀：在使用藥物後的最初幾個小時內，可能有過敏的跡象，包括面部血腥，血壓下降，表皮疹，支氣管痙攣，胸骨區疼痛，血管性水腫和蕁麻疹，具有廣泛性。背部和寒戰幾乎沒有疼痛;
• 心血管系統功能障礙：心動過速或心動過緩，血壓值降低或增加（較少），AV阻滯，心電圖讀數改變，心律紊亂，心室血管惡性和靜脈血栓形成;
• 呼吸功能問題：肺纖維化，影響肺動脈的間質型肺炎，以及同時接受放射治療的個體中放射性肺炎的發生率增加;
• 影響NA的病變：多發性神經病（主要是感覺異常）; 很少有腦病，癲癇發作（大型品種），視神經問題，以及植物性的神經病和神經病變，其中發生直立性塌陷和麻痺性腸梗阻;
• 與肌肉和骨骼結構相關的疾病：肌痛或關節痛;
• 消化道工作的問題：腹瀉，厭食，噁心，便秘，粘膜炎和嘔吐; 活動期腸道單發梗阻，腸穿孔，缺血性結腸炎和影響腸系膜動脈的血栓形成; 增加肝內轉氨酶（主要是ACT），血清膽紅素和鹼性磷酸酶的活性。有關於肝性腦病和肝壞死的外觀的信息;
• 表皮病變：脫髮; 偶爾褪色甲床或色素沉著症;
• 與感官有關的疾病：有結膜炎，視力減弱和眼睛水汪汪;
• 局部體徵：水腫，伴有紅斑的血栓性靜脈炎，疼痛，在註射部位誘導表皮的色素沉著; 在外滲期間，可能發生壞死和炎症，影響皮下層;
• 其他：全身不適和虛弱，此外，感染（任何來源）的耐受性降低。

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過量

中毒可以產生相當嚴重的陰性症狀，包括骨髓活性的抑制，外周性的神經毒性作用和影響粘膜的炎症。

紫杉醇沒有解毒劑。進行症狀治療程序。

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與其他藥物的相互作用

順鉑使紫杉醇的全身清除率降低約20％（當使用順鉑後給藥時觀察到更強的骨髓抑制）。

將Intaxel與雷尼替丁或苯海拉明以及西咪替丁或地塞米松相結合，不會改變紫杉醇與胞漿蛋白合成的指數。

減緩微粒體氧化的物質（其中含有酮康唑的地西泮，含有西咪替丁的奎尼丁，環孢菌素和維拉帕米）會抑制紫杉醇的交換。

藥物組合物中的蓖麻油（聚氧乙烯化）油可導致從PVC包裝中提取DEHP; 然而，指標沖洗DEHP隨著溶液性能的增加和治療的持續時間而增加。

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儲存條件

Intaxel應保存在小孩子的黑暗和封閉的地方。溫度不超過25°С。禁止凍結藥物。

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保質期

從製造藥物的那一刻起，Intaxel可以在整個2年的期限內使用。

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申請兒童

在小兒科中使用時，沒有關於行動的有效性和Intacel的安全性的信息。

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類似物

藥物的類似物是Taxol，紫杉醇，Betaxolol與Abitaxel，Mitotax，Cindaxel和Paclitax與Paxen的物質。

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