Zofetron

Zofetron是一種具有止吐作用的藥物。其活性成分是恩丹西酮鹽酸鹽，是5HT3亞種5-羥色胺末端的拮抗劑。

可靠地建立藥物止吐活性的發展機制尚未成功。有資料證實細胞毒性或放射型化學療法的使用導致血清素（5HT的亞型）從位於小腸內的特定腸嗜鉻細胞釋放。

適應症 Zofetrona

它用於噁心嘔吐，由於放射或細胞毒性化療而表現出來。

還規定消除和預防術後噁心以及嘔吐。

發布表單

藥物的釋放以片劑的形式實施，5個片劑在細胞包裝內。包內 - 2個這樣的包。

藥效學

嘔吐反射的發展起因於5-羥色胺和5HT3末端的相互作用，它們位於迷走神經區域（其傳入末梢）。在激活後者後，血清素釋放可以發生在中樞神經系統內（來自位於第4腦室底部區域的觸發化學感受器區域）。據信恩丹西酮能夠在迷走神經的傳入末端區域和位於NA中心區域內的血清素末端內阻斷嘔吐反射的激活。

恩丹西酮具有鎮靜作用，但它不會導致催乳素血漿參數的變化，也不會削弱患者的精神運動活性。

關於恩丹西酮在術後期間的止吐作用的原則，該問題尚未得到很好的研究。

藥代動力學

藥物的生物利用度為60％。在體內，物質經歷活躍的代謝過程，代謝成分在糞便和尿液中排出。從服用藥物到達Cmax值的那一刻起，需要1.5小時。Intlasma蛋白質合成約為73％。接受部分的主要部分涉及肝內代謝。

術語半衰期為3-4小時; 適合老年人 - 約6-8小時。小於10％的藥物活性成分隨尿液排泄不變。

從昂丹司瓊代謝過程的體外研究中獲得的信息顯示該物質是人肝臟的血紅素蛋白P450結構的底物（這包括具有CYP2D6的CYP1A2，以及CYP3A4）。恩丹西酮的交換過程主要在酶CYP3A4的作用下實現。因為活性成分的代謝可以在血紅蛋白P450結構的幾種酶的參與下進行，在它們中的任何一種缺乏的情況下，昂丹司瓊的總清除率不會顯著改變，因為缺乏一種酶可以被其它酶補償。

劑量和管理

藥物應該口服。

應根據抗腫瘤治療的致吐效果強度選擇劑量方案，並單獨設定。

適度類型的emethogenic放射療法或化療程序。

治療前60-120分鐘內需要服用8毫克藥物，並以12小時的時間間隔進一步使用8毫克藥物。

為防止晚期或長期噁心嘔吐，在第一個24小時後，您應該使用8毫克藥物，間隔12小時，持續5天。在選擇劑量期間需要考慮嘔吐的嚴重程度。在大部分腹部區域的部分照射的情況下，需要以8小時的間隔服用8mg。

該藥物在整個放射和化療週期中使用，此外，在完成後再使用1-2天（如果需要 - 3-5天）。

高度化療的程序。

成年人應在化療開始前60-120分鐘口服24 mg Zofetron（與地塞米松磷酸鹽合用）。

為防止晚期嘔吐，必須在最初24小時後每天2次使用8 mg藥物（整個治療週期，然後在完成後再過5天）。

選擇4歲以上兒童的劑量，同時考慮其體重或體表面積。如果您需要引入2毫克恩丹西酮的一部分，請使用適當劑量的藥物。

選擇部分，考慮到物理區域。

在開始治療程序之前，以5mg / m ²的劑量給予注射液形式的昂丹司瓊1倍（靜脈內劑量的大小不超過8mg）。12小時後開始服用藥物，接下來的5天繼續服藥。通常，每天可施用不超過32mg的藥物。

根據體重選擇劑量。

化療前單次注射藥物的大小為0.15 mg / kg體重（藥物的最大靜脈注射劑量為8 mg）。接下來允許引入2次/注射4小時休息。一整天，您最多可以使用32毫克。Zofetron可在12小時後進入內部並持續長達5天。

在體重> 10kg的情況下，靜脈內第一天以4小時的間隔給予最多3份0.15mg / kg的劑量。在第2-6天口服藥物 - 4毫克，間隔12小時。

術後嘔吐伴噁心。

為了防止成人發生上述疾病，在給藥麻醉前60分鐘口服給藥16mg。一天，允許最多32毫克昂丹司瓊。

孩子在這種情況下，你需要通過注射進入物質。

中度肝功能衰竭的人。

在患有類似疾病的人中，藥物清除率顯著降低，相反，其血清半衰期的期限增加。這些患者每天可以施用不超過8mg的藥物。

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在懷孕期間使用 Zofetrona

昂丹司瓊禁止進入孕婦。沒有關於母乳中物質排泄的信息，這就是為什麼在治療時應該放棄母乳喂養的原因。

禁忌

主要禁忌症：

• 對藥物成分和5-羥色胺末端5HT3的其他選擇性拮抗劑具有強烈的個人敏感性;
• 嚴重程度的肝臟活動障礙;
• 在腹膜區進行手術。

副作用 Zofetrona

臨床測試顯示，最常見的副作用是觀察到便秘，頭痛，潮熱或溫暖的感覺。其他違規行為：

• 免疫性病變：偶爾會出現過敏症狀。也許是嚴重疾病的發展 - 支氣管痙攣，過敏反應和血管浮腫;
• 與中樞神經系統工作相關的問題：經常發現癲癇發作或運動障礙（其中包括錐體外系症狀 - 肌張力障礙症狀，眼部危象，以及運動障礙，其沒有持續的臨床並發症）。偶爾會出現感覺異常或發生CNS抑制;
• 視覺器官的病變：偶爾會出現一些視覺障礙（眼睛混濁）;
• 心血管系統功能障礙：有時伴有心動過緩，心動過速伴心律失常或心臟區疼痛（伴有ST段壓低與否），血壓水平下降或上升;
• 呼吸活動障礙和胸骨器官的工作：有時會出現咳嗽或打嗝;
• 消化道工作的問題：經常口乾粘膜或腹瀉;
• 與肝膽功能相關的表現：有時肝臟活動值或其工作失調無症狀增加;
• 系統性體徵：昏厥或虛弱。這種侵犯主要發生在使用含有順鉑的化學治療藥物的個體中。

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過量

中毒的跡象：便秘，血壓值降低，視力障礙和血管迷走神經障礙伴短暫性AV阻滯。

有必要取消使用毒品並指定支持和對症措施。不應該進行止吐程序，因為藥物本身俱有這種作用。解藥失踪了。

與其他藥物的相互作用

恩丹西酮的代謝過程是通過血紅素蛋白P450酶結構的參與實現的;因此，誘導或減緩微粒體酶的物質可以改變清除指標和藥物的術語半衰期。

由於這種Zofetron的小心地用酶誘導劑（卡馬西平，甲苯磺丁脲，與格魯米特，卡馬西平，苯妥英和卡立普多灰黃黴素，利福平和罌粟鹼，和另外的氮氧化物和保泰松的巴比妥酸鹽）和抑製劑（這裡合併包括西咪替丁，紅黴素大環內酯類雙硫崙，別嘌呤醇，地爾硫，單胺氧化抑製劑，酮康唑和與氟喹諾酮類氯黴素，並且另外，丙戊酸鹽的Na，奎尼丁，estrogensoderjath避孕，奧美拉唑與丙戊酸，維拉帕米氟康唑和節拍器 唑類，異煙肼，奎寧和洛伐他汀與普萘洛爾）。

該藥與呋塞米，酒精飲料，異丙酚，tamazepam和曲馬多無相互作用。藥物的藥代動力學參數在依托泊苷，卡莫司汀和順鉑的作用下不會改變。

該藥可以減弱曲馬多的鎮痛活性。

將藥物與延長QT片段的物質結合使用可能會導致其額外延長。

藥物和心髒病藥物（例如蒽環類藥物）的組合可能會增加心律失常的可能性。

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儲存條件

Zofetron必須存放在靠近兒童的地方。溫度不超過30°С。

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保質期

Zofetron可以在藥物生產之日起的5年內使用。

申請兒童

Zofetron的這種釋放形式不適用於4歲以下的人。

類似物

藥物的類似物是Granitron，Osetron，Emtron和Domegan與Emeset，以及Zoltem，Emetron，Omstron和Zofran與Setronon，Tropisetron與Isotron，以及Emesetron，Navoban和Ondansetron。