Alventa
最近審查：23.04.2024
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Alventa是一種抗抑鬱藥，其化學結構與其他類別（三環類，四環類等）的抗抑鬱藥物結構不相似。該藥物含有2種具有治療活性的外消旋對映體形式。
活性藥物元素 - 文拉法辛的抗抑鬱作用隨著神經遞質對中樞神經系統的作用而發展。該組分對苯二氮卓類藥物，阿片類藥物，苯環哌啶類（CCP）以及元素NMDA，組胺H1和毒蕈鹼和α-腎上腺素能受體的膽鹼能末端的末端沒有顯示出親和力。
發布表單
藥效學
文拉法辛及其主要代謝元素（EFA）是強大的SSRIs，以及IOPs，但同時略微減慢反向多巴胺癲癇發作。此外，該藥物對逆轉神經遞質癲癇發作的過程具有有效作用，並降低CNS的β-腎上腺素能受體的反應性。此外，文拉法辛不會抑制MAOI的活性。
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藥代動力學
文拉法辛幾乎完全（約92％）通過口服給藥吸收，但經歷廣泛的一般代謝過程（形成活性代謝組分的EFA），由此藥物的生物利用度約為42±15％。
當藥物被消耗時，文拉法辛和EFA的血漿Cmax值分別在6.0±1.5，以及8.8±2.2小時到期後測定。
與排泄速率相比，具有延長效果的膠囊中藥物的吸收速率較低。因此，明確的組分半衰期（15±6小時）確實是吸收的半衰期而不是標準半衰期（5±2小時），在具有快速釋放類型的片劑的情況下指出。
該藥物廣泛分佈於體內。具有蛋白質的藥物的血漿內合成指標為27±2％，值為2.5-2215ng / ml。EFA元件的類似合成水平為30±12％，指數為100-500ng / ml。
當被吸收時，文拉法辛經歷廣泛的肝內代謝。該物質的主要代謝成分是EFA，但此外它還被轉化為N-去甲基文拉法辛與N-，以及鄰二氮雜梅拉芬克林與其他非必需的分解產物。
在施用1次單劑量後，以文拉法辛（5％）的形式，以及未結合的EFA（29％），結合的EFA（26％），大約87％的藥物劑量通過尿液排泄48小時。和其他代謝元素（27％）。
長期服用藥物，體內沒有文拉法辛的積累。
劑量和管理
膠囊需要與食物一起使用，吞嚥整個並用普通水沖洗。禁止將膠囊放入水中，壓碎，打開或咀嚼。每天使用藥物1次，同時 - 早上或晚上。
抑鬱症。
在抑鬱症的情況下，規定每天一次給藥75mg藥物。14天后，劑量可以加倍（0.15g），每天1倍劑量，以便進一步改善臨床狀況。如果需要，劑量可以增加到每天225毫克，輕度疾病階段，以及每天高達375毫克的重品種。
每份食物的增加量應為37.5-75毫克，間隔為2週或更長（一般情況下，間隔時間應至少達到4天）。
在使用75mg Alventa的情況下，在治療14天后產生抗抑鬱活性。
Sociophobia和GAD。
在白天，伴有特殊形式的焦慮（其中包括社交恐懼症），需要將75毫克該物質塗抹1倍。為了獲得臨床改善，14天后，您可以將該部分每天增加至0.15克。此外，如果需要，每日劑量可以增加至225mg的單劑量。允許每天增加75毫克，間隔14天或更長（最短時間為4天）。
在引入75mg藥物的情況下，在治療7天后觀察到抗焦慮活性。
復發預防和支持措施。
醫生建議為抑鬱發作藥物引入至少0.5年。通過使用之前證明有效的部分，開展支持活動和防止複發或新的違規過程。醫生必須經常，至少1個月，3個月，監測長期治療的有效性。
缺乏腎臟或肝臟功能。
如果腎功能出現問題（GFR值<30 ml / min），文拉法辛的日劑量需要減少一半。接受血液透析的人還需要將藥物劑量減少一半。在服用該物質之前必須完成血液透析。
在肝功能中度程度不足的情況下，一部分藥物也減少50％。有時劑量可減少50％以上。
持續，支持或長期治療。
嚴重抑鬱的急性期應至少治療數月或更長時間。在特定形式的焦慮（也在社交恐怖症中）的情況下，還需要長的治療週期。
由於根據部分的大小出現負號的高概率，僅在進行臨床評估後才能增加劑量。有必要保持最小有效部分。
去除文拉法辛。
隨著治療的廢除，需要逐漸減少劑量。如果Alventa使用超過1.5個月，您應該減少該部分至少14天。
禁忌
主要禁忌症：
- 關於文拉法辛或其他藥物成分的個人敏感度;
- 與任何MAOI組合，同時從引入的那一刻起持續2週（有必要在引入任何MAOI前至少7天取消文拉法辛治療）;
- 嚴重階段的血壓升高（在病程開始前，它們的血壓為180/115 mm Hg或更高）;
- 青光眼;
- 由於尿流不暢導致的泌尿系統疾病（例如，由於影響前列腺的疾病）;
- 嚴重的腎功能不全或肝功能衰竭。
副作用 Alventa
不良事件的發展是劑量依賴性的。治療期間疾病的頻率和嚴重程度可能會增加。
最常見的陰性表現是失眠，緊張，乾燥，影響口腔粘膜，多汗症，噁心，便秘，虛弱，頭暈，嗜睡，以及性高潮和射精紊亂。
其他違規行為
- 全身性疾病：寒戰，過敏反應，虛弱，血管神經性水腫和光敏性;
- 對CVS功能的損害：血壓值降低或增加，心動過速，以及直立性塌陷，血管擴張（通常面部皮膚發紅或出現熱量），心室眨眼，QT間期值延長，以及室性心動過速（包括一種“旋轉”） “）或意識喪失;
- 胃腸道疾病：便秘，噁心，食慾不振，咬牙切齒和嘔吐;
- 與血液系統和淋巴相關的問題：血小板減少，瘀斑，胃腸道或粘膜出血，以及出血和血液惡液質的延長（其中包括再生障礙性貧血，中性粒細胞或全血細胞減少症和粒細胞缺乏症）;
- 代謝過程紊亂：催乳素水平升高，體重下降或增加，膽固醇血清水平升高，肝功能異常，腹瀉，低鈉血症，胰腺炎，磨牙症，肝炎和Parhon綜合徵;
- 與NA相關的病變：睡眠問題，失眠，口腔粘膜乾燥，神經緊張，性慾減弱，感覺異常和頭暈，以及肌張力增加，鎮靜，冷漠，抽搐和震顫。此外，還注意到肌陣攣，ZNS，協調障礙，躁狂症狀，幻覺，5-羥色胺中毒，錐體外系障礙（其中有運動障礙和肌張力障礙），耳朵噪音，晚期運動障礙，癲癇發作，橫紋肌溶解和類似於ZNS的症狀。還遇到了自殺和相應行為，譫妄或激動的想法，它們具有精神運動性質，攻擊性和人格解體;
- 呼吸功能受損：肺嗜酸性粒細胞增多，打哈欠和流感樣綜合徵;
- 表皮病變：皮疹，SJS，多形紅斑，多汗症（也在夜間），PET和脫髮;
- 感覺器官功能紊亂：味覺改變，調節紊亂和耳鳴;
- 泌尿器官和腎臟的工作問題：尿瀦留或排尿困難（主要是泌尿過程開始時的困難）;
- 乳房和生殖器官疾病：性功能障礙，泌尿系統疾病（經常出現排尿問題），性高潮障礙（男性）或射精和陽痿，以及此月經週期障礙（強化或不規則 - 子宮出血或月經過多），性高潮障礙（婦女）和pollakiuria;
- 視覺器官的病變：瞳孔大小增加，青光眼，調節障礙和視力問題。
在患有抑鬱症或特殊形式的焦慮症的人中觀察到取消的跡象。隨著藥物的突然取消或其部分（不同劑量）的強烈或逐漸減少，新標誌的出現是可能的。新表現的發展頻率的增加與部分大小和治療持續時間的增加有關。
觀察到這樣的戒斷症狀是：腹瀉，口腔粘膜乾燥，焦慮，漫無目的的行走，焦慮，食慾不振，精神障礙和虛弱，此外還有感覺異常，輕躁狂，頭痛神經過敏，多汗症，頭暈，嗜睡，嘔吐失眠，震顫，噁心，流感樣綜合症和生動的夢想。這些表現很輕，並且是自己傳遞的。
在取消抗抑鬱藥的情況下，需要監測患者的病情，按比例減少文拉法辛的比例。劑量減少期的持續時間由部分本身，患者的個人敏感性和治療持續時間確定。
過量
在上市後測試中，主要是在使用含酒精或其他藥物的藥物時發現中毒。
經常中毒開發性心動過速，瞳孔散大，嘔吐，意識改變（從嗜睡昏迷）和抽搐。在其他症狀：在ECG讀數變化（增加的QRS複合波，QT間期的標記或束支的延長），心動過緩，頭暈，心動過速，心室，降低血壓值和死亡。
在服用過量的情況下，由於文拉法辛的毒性，患者自殺的機會增加，因此必須使用提供所需結果的最小量的藥物 - 以減少中毒的可能性。文拉法辛中毒與其他藥物或酒精聯合使用可能導致致命的後果。
必須清潔呼吸道，確保氧氣通過，並在必要時進行機械通氣。您還需要執行對症和支持治療程序，並密切監測心率和其他對生命重要的器官的工作。
由於吸氣的可能性很高，人們不能誘發嘔吐。如果在服用藥物後不久或出現相應症狀時進行胃灌洗。接受活性炭也能夠減少藥物的吸收。透析，強迫利尿，血液灌流以及交換血液輸血都是無效的。文拉法辛沒有解毒劑。
與其他藥物的相互作用
適用於IMAO。
禁止將藥物與MAOI結合使用。
在服用該藥之前不久取消了MAO的人，或者在使用MAO治療前不久完成了使用Alventa治療的人，經歷了嚴重的副作用。其中包括嘔吐，頭暈，抽搐，震顫，癲癇發作，噁心，大量出汗和發燒並結合NNS和抽搐（可導致死亡）。
在IMAO治療結束後至少2週後，允許開始給予文拉法辛。
廢除使用可逆性MAOI，使用嗎氯貝胺和開始服用Alventa之間的術語應持續至少2週。隨著將人員從moklobemid轉移到Alventa階段引入MAOI，藥物替代期應至少持續1週。
影響中樞神經系統功能的藥物。
關於文拉法辛的醫學作用原理和5-羥色胺中毒的高概率，有必要非常小心地將藥物和物質結合起來，可能對神經衝動（例如，SSRI，曲坦類或鋰）的5-羥色胺能傳遞過程產生影響。
茚地那韋。
藥物和indinavira的組合導致後者的AUC和Cmax值分別降低28％，以及36％。Indinavir不改變文拉法辛和EFA的藥代動力學參數。
華法林。
在使用華法林的人中，在使用Alventa治療開始時，抗凝活性可能會增加，並且PTV水平可能會增加。
西咪替丁。
在使用西咪替丁的藥物的老年人和肝臟問題的人中，尚未研究治療相互作用，因此應監測這些患者的臨床控制。
乙醇。
使用文拉法辛時，你不能喝酒。
減緩CYP2D6活性的物質。
CYP2D6同工酶參與與許多抗抑鬱藥的代謝過程相關的遺傳多態性，將文拉法辛元素轉化為具有藥用活性的EFA的主要代謝組分。因此，我們可以期待與共享藥物和藥劑的相互作用的發展，這減緩了CYP2D6的作用。
從理論上講，導致文拉法辛向EFA轉化過程減弱的組合能夠增加文拉法辛的血清指標並降低EFA值。
降血糖和抗高血壓藥物。
完成藥物治療後，氯氮平的值增加，這導致暫時出現不良症狀，包括癲癇發作。
美托洛爾。
藥物與美托洛爾的組合導致後者血漿水平的增加，而不會導致其活性代謝組分α-羥基美托洛爾的指數變化。這種效果對BP值升高的個體的臨床後果尚未確定，因此，有必要非常謹慎地組合這些藥物。
氟哌啶醇。
應該記住，聯合使用藥物和氟哌啶醇可降低清除率並增加Cmax和AUC，同時保持氟哌啶醇的術語半衰期不變。沒有關於這種相互作用的臨床意義的信息。
儲存條件
Alventa可以存放在封閉的地方，供小孩使用。溫度值 - 不高於30°C
保質期
自出售原料藥以來，Alventa可在5年內使用。
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注意！
為了簡化對信息的理解，本指令使用了藥物 "Alventa"，並根據藥物的醫療用途官方說明。 使用前請閱讀直接用於藥物的註釋。
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