Revacio

Revacio對身體有舒緩作用。

適應症 Revacio

它被用於治療肺部型高血壓 - 它是一組病理性的肺部血管阻力逐漸增加，因此心臟右心室發育的結果。

發布表單

釋放發生在片劑中，用泡罩板包裝15片。一包 - 90片或6泡罩包裝。

藥效學

西地那非是一種選擇性物質，對PDE-5特定組分的cGMP元件具有強大的阻滯作用。後者有助於元素cGMP的衰變過程，並在陰莖的海綿體內以及肺血管內發現。通過增加肺血管平滑肌細胞內cGMP的水平，進行它們鬆弛的過程。在治療肺動脈高壓期間，西地那非擴張肺血管和其他血管（但程度較輕）。

西地那非是針對PDE-5的選擇性部件 - 它作用於它比其他已知的同工酶，如PDE-11（700倍強）更加積極以及PDE-1（80倍強）。

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藥代動力學

吸收。

西地那非吸收相當快。絕對生物利用度約為41％。為了達到血漿內的峰值水平，藥物需要大約1小時（這要求藥物在空腹使用）。

在消耗60-120mg藥物（一天三次）後，Cmax和AUC增加，其與劑量的大小成比例地增加。當你每天使用240毫克LS時，藥物指數會有非線性增加。食用高熱量脂肪的菜餚會導致高峰時間延長一小時。在這種情況下，LS的最大血漿值下降約29％，吸收程度下降11％（平均值）。

分佈。

西地那非的分配量為105升。在接受一天60mg藥物時，該物質的峰值平衡值約為113ng / ml。西地那非組分與其主要的循環N-去甲基代謝產物一起在血液內用血漿蛋白 - 約96％合成。精液中還含有該物質的排泄物：在健康男性中1.5小時後，大約消耗0.0002％。

代謝過程。

代謝主要由微粒體P450同工酶系統血紅素蛋白的肝臟內進行：如CYP3A4元件（主要代謝途徑）和CYP2C9元件（輔助路徑）。主循環代謝產物 - N-去甲基西地那非還選擇性地操作對在體外試驗中PDE-5成分，西地那非的的總效應的50％相對PDE顯示活性。

血漿中代謝物的水平大約是西地那非本身指數的40％。這些值與肺動脈壓升高的人不同 - 它們大約為72％。代謝的N-去甲基產物被轉化，其最終半衰期約為4小時。

基本藥物的衰變產物佔藥物總活性的大約36％。

排泄。

總清除率為41升/小時，最終半衰期為3-5小時。排泄物以代謝產物的形式發生 - 大約80％的攝入部分由腸排泄，約13％由腎臟排泄。

特定類別患者的藥代動力學特徵。

老年人。

由於清除率降低，游離西地那非及其代謝產物的水平將高出90％。因為血漿中西地那非的蛋白質合成是由年齡決定的，所以自由移動的西地那非的參數將高出約40％。

有腎功能問題。

如果有西地那非的嚴重的腎臟機能不全的程度的指標的間隙顯著降低，從而導致活性成分的值的增加：AUC（100％）和C max（88％）。物質代謝產物的相同指標是：AUC - + 200％，Cmax - + 79％（與健康人的指標相比）。

存在功能性肝臟疾病。

在輕度到中度形式的疾病中（Child-Pugh評分為5-9），清除水平下降，導致AUC（+ 85％）和Cmax（+ 47％）增加。

患者有PAH。

物質的Css水平增加20-50％，Cmin值增加一倍。與健康人群中的相似標記物相比，存在降低清除率值或增加PAH患者中活性元素的生物利用度水平的傾向。

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劑量和管理

口服藥物，標準部分每天60毫克，這是消耗3劑量，其間隔6-8小時，不管飲食。白天你不能服用超過60毫克。

在患者腎功能異常的情況下糾正劑量大小。如果西地那非物質耐受性差，則需要減少劑量 - 每天服用20毫克藥物。

如果患者需要與沙奎那韋或紅黴素聯合治療，Revacio的日劑量應降至40 mg，同時將其分為2個獨立的部分。當與泰利黴素，克拉黴素以及奈法唑酮合用時，每日劑量減少至20mg。

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在懷孕期間使用 Revacio

只有在母親可能受益高於胎兒並發症和不良反應發生的情況下才允許服用該藥物。

禁忌

在禁忌症中：

• 對所有藥物成分過敏;
• venokklyuzionnaya病理在肺部;
• 使用捐助者NO，任何形式的硝酸鹽，並且除了這種有效的同工酶CYP3A4抑製劑（其中包括利托那韋與伊曲康唑和酮康唑）;
• 由於視神經前部缺血型非動脈炎性過程的發展，單眼失明;
• 在視網膜中具有遺傳性退化性疾病的人（在這種視網膜炎中）;
• 肝活動紊亂的嚴重階段（Child-Pugh超過9分）;
• 先前的心肌梗塞或中風;
• 嚴重形式的血壓下降 - 系統指標高達90毫米汞柱，舒張期 - 高達50毫米汞柱。第二條。
• 低乳酸血症，乳糖酶功能不全，以及吸收不良綜合徵;
• 母乳喂養的時期;
• 18歲以下患者的類別。

在這種情況下任命時需要謹慎：

• 增加肺動脈壓力值（第1或第4功能分級）;
• 陰莖的解剖變形（包括海綿體纖維化，角化和陰莖彎曲）;
• 造成陰莖異常勃起的不同病理（包括貧血鐮狀細胞型，漿細胞瘤以及貧血）;
• 發生出血的疾病，以及胃腸道潰瘍過程的惡化;
• 心臟活動不足;
• 一種不穩定的心絞痛形式;
• 可能威脅生命的心律失常類型;
• 升高的血壓值 - 超過170/100 mm Hg。第二條。
• 左心室流出道梗阻（其中主動脈瓣狹窄，同時是梗阻型心肌病，其本質是肥大性的）;
• 什葉派綜合徵或血容量不足;
• 視神經前部的非動脈缺血性神經病變或病史中存在這種病理;
• 使用適度活性劑延緩同工酶CYP3 A4（這裡包括沙奎那韋，紅黴素和克拉黴素泰利黴素，奈法唑酮和），並且另外，α受體阻斷劑;
• 用於治療誘導同工酶CYP3A4的藥物。

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副作用 Revacio

藥物的使用會導致這種副作用的出現：

• 皮下組織炎症，貧血，未指明形式的鼻竇炎，以及血壓和流感減少;
• 身體內的液體滯留，表現為腫脹;
• 頭痛，感覺異常，灼痛，焦慮感以及失眠，感覺遲鈍和震顫;
• 出血在視網膜，視覺障礙（包括复視，視力模糊，畏光，tsianopsiya和hromatopsiya），用眼區域的眼睛，發紅或炎症的靈敏度的問題。視力可能會惡化;
• 耳聾突然發展，除此之外還有這種眩暈;
• 鼻子出血，咳嗽或流鼻涕，另外還有支氣管炎和鼻塞的發展;
• 出現腫脹，痔瘡，消化不良症狀，此外還有發展為胃炎，GERD，腸胃炎和腹瀉。此外，可能會出現幹口粘膜。
• 紅斑的發展，皮膚上的皮疹和脫髮，以及除此之外的多汗症;
• 背部和四肢肌痛和疼痛;
• 長時間勃起，血精，男性乳房發育症，以及陰莖異常勃起;
• 發熱和充血發展的狀況。

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過量

中毒的主要症狀：潮汐，頭痛，鼻塞，頭暈以及視力障礙和消化不良的發生。

為了消除這些違規行為，需要採取對症治療措施，因為血液透析不起作用。

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與其他藥物的相互作用

當與能夠減緩血紅素蛋白系統P450（CYP3A4和CYP2C9等元素）同功酶活性的藥物聯合使用時，可觀察到藥物清除水平的下降。當與誘導藥物聯合使用時，這些值相反增加。

組合與利托那韋（以1克/天的速率），藥物抑制HIV蛋白酶，並且另外與關於CYP3A4同工酶強烈延遲作用指，導致增加的水平的Cmax物質西地那非（大於300％）和AUC值（約1000％）。

與沙奎那韋以及CYP3A4同工酶和延緩艾滋病毒蛋白酶活性的藥物的聯合應用，使西地那非的峰值增加了約140％和210％ - AUC水平。

當藥物與泰利黴素，克拉黴素或奈法唑酮相互作用時，可能出現症狀與利托那韋的性質類似的症狀。

與紅黴素或沙奎那韋物質組合使AUC Revacio增加7倍。在這方面，應該調整藥物的部分大小。

如果與（為0.8g）西咪替丁同時接收裝置P450血紅素蛋白的抑制活性，以及藥物抑制非特異性方式同工酶CYP3A4的作用，是從健康人（56％）增加西地那非血漿值（50毫克劑量） 。

當與稍微誘導同功酶CYP3A4的藥物聯合時，藥物活性成分的清除水平增加三倍。在使用PAH治療期間，即使用60mg劑量的西地那非與波生坦一起使用，也會降低西地那非的AUC值。

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儲存條件

Revacio必須保存在乾燥的地方。溫度應該最高為+ 30°C

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保質期

Revacio允許從藥物製造之日起使用5年。

評測

Revacio有不少評論。大多數患者註意到該藥物非常昂貴，但它在消除多環芳烴的症狀方面非常有效 - 它有助於呼吸過程，並且可以減少出汗和呼吸短促的程度。