Imatib

Imatib是一種抗腫瘤藥物，是蛋白酪氨酸激酶的抑製劑。

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適應症 Imatiba

在這種情況下顯示：

• 成人中的慢性髓細胞白血病：伴有急變期，加速期以及慢性期，如果以前用乾擾素α治療無效;
• 成人消化道腫瘤（不能手術或惡性轉移性間質）;
• 如果乾細胞移植後的病理復發已經開始，或者以前用乾擾素α治療失敗，則3歲以上兒童慢性髓細胞白血病形成的慢性階段。

發布表單

以膠囊形式生產，每個泡罩10片（一包3個水泡），或瓶裝30粒（一瓶含1瓶）。

藥效學

伊馬替尼是一種抗腫瘤劑，在體外測試時，它減緩對細胞活性蛋白酪氨酸激酶水平，並在體內。該物質選擇性抑制增殖和，連同它刺激細胞凋亡的陽性BCR-ABL的細胞系和細胞內，最近影響白血病（誰具有內部患者白細胞費城染色體）在慢性陽性粒細胞性白血病和急性期白血病淋巴型。

伊馬替尼還有效減緩幹細胞和血小板生長因子中的酪氨酸激酶受體，並且還抑制由上述因素引起的細胞應答。在體外試驗中，該物質抑制增殖過程並促進消化道間質瘤細胞內的細胞凋亡 - 看起來就像激活試劑盒突變過程。

藥代動力學

伊馬替尼口服後高速吸收。生物利用度指數達到約98％。藥物使用後2-4小時達到峰值。與蛋白質合成（這通常是白蛋白，以及orosomukoid，並與他們，在一定程度上，脂蛋白）約為95％。

在25-1000mg的劑量範圍內，AUC水平隨著劑量大小的增加而升高。

使用血紅素蛋白系統P450的酶CYP3A4在肝臟中發生代謝。結果，形成了活性衰變產物 - N-去甲基化的哌嗪衍生物，其在體外具有與伊馬替尼類似的藥物活性。

活性成分的半衰期約為18小時。主要以分解產物的形式排泄：與糞便一起68％，尿液 - 13％。大約25％的物質排泄不變。

劑量和管理

當消除慢性髓性白血病時，藥物的劑量將取決於病理學階段。在慢性期的治療中，每天需要400毫克藥物; 在加速或急變期間，日劑量為600毫克。對於一天，藥物被用於一次，與食物一起，膠囊應該充滿水（全玻璃）。治療過程相當長，有必要實現並進一步支持血液學和緩解緩解。

如果沒有不良反應，並且另外表達trombotsito-或中性粒細胞減少（這是不相關的潛在的疾病），在以下條件下被允許增加藥物的用量：如果病理進展（在任何時間）; 如果治療超過3個月後沒有血液學反應，如果以前的血液學反應丟失了。

患有慢性病理階段的人可以將每日劑量增加至600mg。在爆炸危機或加速階段期間，允許將每日劑量增加到800mg（除以2次施用 - 400mg）。

在治療期間，有時需要對所選劑量進行修正（這取決於中性粒細胞血小板計數變化的動力學）。如果患者出現血小板減少或中性粒細胞減少症，有必要暫時取消藥物或降低其劑量（選擇的選擇取決於副作用的嚴重程度）。

在慢性髓樣白血病形狀的慢性階段的治療（在400毫克的初始日劑量）如嗜中性粒細胞水平降低到一個值以下1,0h109 /升和血小板計數下降到不足位數50h109 / L，PM要求去除。直到中性粒細胞計數不超過1.5x109 / l，血小板 - 75x109 / l的數字才能恢復治療。在這些條件下，允許繼續治療（LS的日劑量為400mg）。如果血小板或中性粒細胞的表現將再次下降，藥物需要更多的時間來取消，等待所需的性能水平的恢復，然後用每日劑量為300毫克恢復治療。

如果在步驟或急加速度（以初始每日劑量600毫克）的嗜中性粒細胞計數落入0,5h109 / L以下，血小板數量減少到小於10h109 /升，並用Imatiba至少1個月的治療後出現這種情況，需要澄清是否由於白血病（骨髓活檢或誤吸）而發生血細胞減少。在沒有上述連接的情況下，有必要將LS的日劑量減少至400mg。如果血細胞減少持續2週，則每日劑量應降至300 mg。與在後續4週繼續發展血細胞減少（與未經證實的白血病的通信），以取消藥物直到當嗜中性粒細胞的水平超過1h109 / L和血小板的力矩而所需的 - 不超過水平20h109 /升。更新療法應該採取300毫克的日劑量。

在胃腸道惡性轉移性腫瘤（間質）中，日劑量為400-600mg。

對於兒童，每日劑量為400或600毫克，必須分1次或兩次服用（早上和晚上）。

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在懷孕期間使用 Imatiba

孕婦和哺乳期婦女不得開藥。

禁忌

在禁忌症中：不耐受伊馬替尼。此外，不應向3歲以下的兒童開處方，因為上述類別的患者沒有關於吸毒的安全性和有效性的信息。

副作用 Imatiba

由於使用膠囊，可能會有這樣的副作用：

• 造血和止血：延緩髓質區的造血過程（血小板，嗜中性粒細胞，泛性病或白血球減少症的發展，此外還有貧血）;
• 國民議會的器官：頭暈頭痛，發生感覺異常，多發性神經病，肌肉痙攣以及睡眠障礙;
• 心血管系統器官：呼吸困難單獨出現，血壓升高/降低，肺水腫或心動過速發展;
• 消化道器官：出現嘔吐，便秘，噁心，腹瀉，發展厭食症; 有單胃炎，腹水，柏油樣便和胃潰瘍;
• 皮膚：脫髮（可逆），指甲和皮膚損傷，外周水腫的發展;
• 器官ODA：肌肉或關節疼痛的發生;
• 視覺器官：結膜炎的出現，眼粘膜的干燥，出血進入結膜，眶週浮腫，此外還有復視;
• 過敏表現：瘙癢和皮疹;
• 其他：減弱對各種起源感染的抵抗力，流鼻血以及胸腔積液的發展;
• 分析：肝轉氨酶活性增加，以及鹼性磷酸酶，高膽紅素血症的發展; 在極少數情況下會發生低鉀血症，低磷血症和高尿酸血症，此外，尿酸水平升高; 有低鈉血症或高鉀血症。

與其他藥物的相互作用

酶CYP3A4的抑製劑（例如伊曲康唑與酮康唑以及克拉黴素與紅黴素）增加伊馬替尼的血漿水平。禁止將該藥與撲熱息痛結合使用。

伊馬替尼增加CYP3A4的性能酶底物（如匹莫齊特，環孢素或simvastin），以及CYP2C9的元件（華法林是）和CYP2D6。另外，作為藥物，其中由CYP3A4酶的裝置（那些信道當中阻滯劑的Ca（包括在二氫吡啶類）三唑並苯並二氮雜，並連同該還原酶抑製劑，HMG-CoA）的代謝。

CYP3A4酶的電感（如苯妥英與地塞米松，苯巴比妥和利福平與卡馬西平）可降低伊馬替尼的血清水平。

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儲存條件

建議將藥物保存在黑暗，乾燥的地方，關閉兒童。溫度最高為25°C

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保質期

Imatib允許從藥物發布之日起使用2年。