İlomedin

Ilomedin是一個反集合。這是製造輸液所需的濃縮液。

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適應症 Ilomedin

它被證明可以消除這種違規行為：

• 如果沒有血運重建的適應症，這種疾病出現在肢體缺血程度嚴重的背景下;
• 嚴重程度的閉塞性動脈內膜炎（特別是如果有截肢的可能性，以及如果不可能進行血管成形術或操作血管）;
• 嚴重形式的雷諾綜合徵（導致殘疾），不能在其他藥物的幫助下治療。

發布表單

它以安瓿瓶（№5）生產，容量為1毫升。

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藥效學

伊洛前列素是前列環素的人造類似物。其藥理特性：

• 抑制粘附，聚集和另外釋放血小板;
• 帶有小動脈的小靜脈擴張;
• 增強毛細血管密度，同時加強微循環系統內血管的薄弱壁（由組胺或血清素等導體引起的滲透性）;
• 激活內部纖維蛋白溶解過程;
• 抗炎特性（減緩白細胞在內皮損傷中的粘附，並且此外白細胞在受損組織內積聚和減弱腫瘤壞死釋放因子）。

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藥代動力學

血漿藥物內的平衡水平從輸注開始達到10-20分鐘。該指標根據輸注速度呈線性（如果是3 ng / kg / min，那麼該物質的濃度水平將約為135±24 pg / ml）。輸注完成後，藥物活性成分的血漿指數迅速下降（由於其代謝過程的強度增加）。

血漿清除率的代謝係數為20±5毫升/公斤/分鐘。血漿半衰期（末期）為30分鐘。結果，在完成輸注後2小時後，藥物將小於平衡水平的10％。

該藥物可以在不蛋白質合成的水平與其它藥物相互作用，因為它的活性成分的大部分與血漿白蛋白合成（蛋白質合成是60％），從而導致非常小的量保持自由伊洛前列素。與此同時，伊洛前列素在其他藥物的生物轉化過程中暴露的可能性非常低（由於其代謝方式和低絕對劑量）。

該物質的代謝在側羧基鏈中的b-氧化過程的幫助下進行。未改變組分的排泄不會發生。主要分解產物是tetranor-iloprost，它在4種非對映異構體的作用下落入尿中（共軛的，以及游離形式）。這種代謝物沒有藥理活性（這已經通過動物試驗顯示）。體外試驗表明，吸入或在引入時，肺內物質的代謝非常相似。

在具有健康的腎和肝活性的人中，輸注後伊洛前列素的排泄通常發生在2個階段，分別具有3-5或3-5分鐘的半衰期和15-30分鐘。同時，該組分的總清除率約為20ml / kg /分鐘，這表明該物質存在肝外代謝途徑。

在志願者的參與下，進行測試以揭示衰變產物的質量分數（這裡使用3H-伊洛前列素）。輸注後，總放射性指數為81％，而尿中糞便中分別檢測到12％和68％。衰變產物在尿液中排出，也從兩相中以等離子體的形式排出。在這種情況下，第一階段的半衰期約等於2小時，在第二階段約5小時。尿液的半衰期分別為2小時和18小時。

腎功能降低（腎功能衰竭終末期）。在受試者的研究與這樣的病症，其是還週期性地進行透析，表明後I / V輸注藥物指示器間隙在患有腎衰竭比同級別要低得多（平均等於5±2毫升/分鐘/公斤）不誰接受定期透析程序（平均18±2毫升/分鐘/公斤）。

肝活動下降。由於藥物的大部分活性物質通過肝臟內的新陳代謝，其作用的改變會影響藥物的血漿值。8名肝硬化患者參加的檢測結果顯示，該物質的平均清除率為10毫升/分鐘/千克。

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劑量和管理

只有在對患者進行持續監測的情況下（在擁有必要設備的醫院或門診機構中）才允許使用藥物。

婦女在開始治療過程之前需要排除懷孕的可能性。

稀釋後的藥物應以每天輸注6小時的方式施用（施用途徑 - 通過中心靜脈內的導管或外周靜脈內的導管）。輸注速度由患者的個體敏感性決定，約為0.5-2 ng / kg /分鐘。

必須每天製備輸液溶液，以確保藥物的無菌性。溶劑和安瓿中所含的物質必須徹底混合。

需要檢測心率指標，以及開始前的血壓水平，然後每次增加輸注率。

在頭2-3天內，該藥物是可耐受的（治療開始於藥物以0.5ng / kg /分鐘的速率給藥半小時）。此外，劑量逐漸以0.5ng / kg /分鐘每半小時逐漸增加，直至達到2ng / kg /分鐘的速率。選擇更準確的速度，同時考慮最大耐受劑量在0.5-2 ng / kg /分鐘內的人的體重。

如果患者出現諸如降低血壓，頭痛或噁心等負面反應，則需要將給藥速率降低至患者能夠良好耐受的水平。如果發生嚴重的副作用，您需要取消輸液。當選擇輸液速度時，使用在2-3天內到達該人的劑量來恢復後期治療（通常輸注持續1個月）。

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在懷孕期間使用 Ilomedin

該藥禁止給懷孕和哺乳期婦女開處方。沒有關於懷孕期間使用藥物的信息。

根據臨床前試驗，發現該藥對大鼠胎兒有毒性作用，但與此同時，它不影響兔子的猴子胎兒發育。

由於目前還沒有關於Ilomedin可能使用藥物風險的信息，因此育齡婦女應在整個使用藥物治療期間使用可靠的避孕措施。

沒有關於該物質通過母乳的信息，但同時，由於它通過少量進入大鼠乳汁，因此不建議在母乳喂養中使用該藥物。

禁忌

在藥物的禁忌症中：

• 在此期間，由於藥物對血小板的影響，出血增加的風險（例如，潰瘍的活躍階段，顱骨內的出血或外傷）。
• 嚴重形式的缺血性心髒病或不穩定型心絞痛;
• 在過去的半年中轉移了心肌梗塞;
• 急性或慢性心力衰竭階段停滯（根據NYHA分級2-4級）;
• 疑似發生輕度停滯現象;
• 對伊洛前列素或其他藥物成分不耐受。

今天，只有少數使用青少年和兒童藥物的病例是允許的。

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副作用 Ilomedin

通常由於在臨床測試期間使用藥物，觀察到這種副作用：嘔吐，潮熱，多汗症以及噁心和頭痛。基本上，它們在滴定過程的治療的初始階段出現以選擇每個患者的最佳劑量。但是在降低劑量後，這些表現通常很快就會過去。

使用藥物最嚴重的不良反應是腦血管表現，PE，心肌梗塞，血壓降低和心力衰竭。此外，哮喘，心動過速，肺水腫，心絞痛也有發展，此外還出現抽搐或呼吸困難。

另一類不良表現與輸注部位的局部反應有關。例如，手術部位可能會出現疼痛和發紅。而且，由於皮膚血管的擴張，在輸注部位偶爾會出現紅斑（呈帶狀）。

在用Ilomedin治療的患者的臨床測試和上市後觀察期間檢測到的副作用中：

• 淋巴和造血系統：偶爾發生血小板減少症;
• 免疫系統的器官：很少 - 不容忍的反應;
• 代謝紊亂：食慾往往惡化;
• 精神障礙：往往有混亂或冷漠的感覺，偶爾會出現抑鬱，焦慮和幻覺;
• 國會器官：常有頭痛，常有眩暈/頭暈，脈動/感覺異常/感覺過敏; 在極少數情況下 - 偏頭痛，震顫，癲癇發作和意識喪失;
• 視覺器官：偶爾有眼睛內部有刺激或疼痛，此外，視力下降;
• 平衡和聽覺器官：單一前庭障礙;
• 心臟系統的器官：常發生布利迪，快速或心絞痛，心力衰竭/心律失常和心肌梗塞較少;
• 心血管系統：常有潮熱，血壓指數常升高或血壓下降; 很少有腦血管病變，PE，腦脊髓缺血，還有DVT;
• 胸腔和縱隔疾病，呼吸系統疾病：常發生呼吸困難，肺水腫或哮喘發作很少，單發咳嗽;
• 胃腸器官：經常噁心嘔吐，往往還發現腹痛或腹部不適，腹瀉，此外，在罕見的情況下 - 消化不良症狀，腹瀉出血形式，從肛門，大便秘結，裡急後重和噯氣出血; 單直腸炎;
• 消化系統：很少發生黃疸;
• 皮下脂肪和皮膚：經常會增加出汗，很少發癢;
• 結締組織，骨骼和肌肉組織：關節或肌肉經常發育，另外還有下顎和三頭肌的疼痛; 很少增加肌肉張力，有肌肉痙攣，除了手足抽搐;
• 泌尿系統和腎臟：很少 - 腎臟疼痛，尿液內疼痛的痙攣，尿液分析顯示指標，尿路病理和排尿困難;
• 一般疾病和局部反應：發燒往往發展，發燒，發燒，發燒，疼痛，疲勞，寒戰，口渴，不適和虛弱除此之外; 在輸液部位也會發生靜脈炎，紅斑或疼痛。

該藥可引起心絞痛，特別是在缺血性心髒病患者中。用肝素，抗凝劑或香豆素抗凝劑治療的患者出血的可能性增加。

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過量

由於過量服用，可能會出現低血壓症狀，但除了面部皮膚上的血液潮紅，頭痛，嘔吐，腹瀉和噁心。血壓水平可能增加，背部或腿部可能會出現疼痛，此外還有心動過速或心動過緩。

沒有特定的解毒劑。為了消除症狀，有必要取消輸液，監測病人的狀況，然後治療過量的表現。

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與其他藥物的相互作用

伊洛前列素能夠增加Ca，β-腎上腺素受體阻滯劑的抗高血壓特性，並且除了用ACE抑製劑舒張血管藥物外。在血壓水平顯著下降的情況下，您可以通過降低Ilomedin劑量來糾正這種情況。

由於藥物減緩血小板聚集，用抗凝血劑結合使用（例如，香豆素或肝素的衍生物），而且其它抗血小板藥物（NSAIDs的那些中，阿司匹林，PDE或Nitrocontaining PM，其擴張血管的抑製劑：例如嗎多明）可以增加出血概率。當需要這樣的反應以取消輸注。

每天服用阿司匹林（300mg片劑）預先給藥8天，未發現對Ilomedin的藥代動力學的影響。

在對動物進行測試期間，發現藥物可以降低纖溶酶原（組織激活劑）的平衡血漿水平。

來自臨床試驗的數據表明，藥物輸注不影響地高辛的藥代動力學（重複內部使用後者），並且除了與Ilomedin同時給藥的纖溶酶原的性質外。

伊洛前列素的血管擴張性能隨著初步糖皮質激素（動物試驗）而增加，但同時未觀察到抗聚集水平的變化。上述信息的臨床意義尚未闡明。

雖然在這一點上的臨床試驗不進行，根據在體外試驗中，研究了延遲相對於酶性質伊洛前列素系統活動P450血紅素蛋白時，發現該組分不能慢的由這些酶代謝的藥物的代謝。

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儲存條件

建議將藥物存放在兒童無法接觸的地方。溫度 - 不超過30°С.

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保質期

Ilomedin被允許在其製造之日起的5年內使用。

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