Eksidjad

Exidzhad是一種複雜的藥物。

適應症 Eksidjad

它被用於消除由多次輸血（輸血副作用）引起的過量鐵（在慢性階段） - 超過2歲以上的兒童以及成人。

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發布表單

以片劑形式（體積125,250或500mg）生產。一個泡罩板包含7片。在一個包裝4或12個水泡。

藥效學

Deferazirox是一種具有絡合作用的口服三聯體配體。他與鐵（III）具有強大的親和力，並以2k1的比例與之合成。該藥增加了鐵的排泄率（主要是與糞便一起）。該物質對銅與鋅的親和力弱，因此無法穩定降低血清中這些金屬的含量。

在鐵代謝中與P-地中海貧血和在每日劑量攝取後鐵過量的藥物（10，20，和40毫克/公斤）平均每天指數sredneeffektivnoy鐵排泄人類測試等於0.0119，0.329，和0.445毫克鐵/ kg。

Eksidzhada考察了兒童2歲以上和成人（與慢性輸液過量鐵的程度之後）的影響。貧血，鐮狀細胞型，P地中海貧血，此外，貧血的所有其它採集和先天性形式（骨髓增生異常綜合徵，先天性綜合徵金剛石Blekfena（發育不全類型的貧血），獲得性貧血，再生障礙性形式等稀有貧血：以下病狀所需的恆定輸血）。

每天接收在劑量20和30毫克/公斤服藥第一年的在人從β地中海貧血，這是伴隨著輸血遭受期間，它會導致在鐵體內蓄積的電平的降低。該物質的肝內指數的平均下降的幾乎0.4，和0.9毫克鐵/ g肝幹分別元件，並且在血液中的血清鐵蛋白參數 - 幾乎36和926克/升（按上面的數字）。在以上述劑量使用藥物的情況下，Fe元素的攝入/排泄比率為1.02（正常水平），以及1.67（鐵排泄水平升高）。觀察這些比率時，使用含有過量鐵與其他類型貧血的患者的藥物。

第一年服用10 mg / kg的藥物可以保持肝內鐵含量的最佳水平，同時維持血清中的鐵蛋白水平。這有助於在很少輸血或進行輸血輸血的人群中達到排泄/攝入鐵的數量之間的平衡指數。

由於在血清內血清鐵蛋白值（隨後每月測定）顯示肝鐵含量的變化，這表明其濃度的動態可以作為評估Eksidzhad治療有效性的標準。

藥代動力學

活性成分的吸收非常高，平均峰值血漿濃度約為1.5-4小時。口服後活性成分的絕對生物利用度（AUC）約為70％（與引言中的I / O相比）。

食用含高脂肪食物的食物時，AUC水平增加約2倍，並且在接受標準食物的情況下，其含量增加近50％。在餐前半小時（中等，以及食物中存在高比例的脂肪）時，活性成分的AUC-生物利用度增加（約13-25％）。

消耗藥物作為在水性懸浮液的形式使用時，加入的果汁從蘋果或桔子PM近似等於曝光的漿料後的總暴露（AUC）（各自的相對索引將等於103 AUC，和90％）。

在平衡位置，物質的峰濃度和AUC 0-24小時隨著劑量實際上線性增加。Deferazirox累積在體內，累計係數為1.3-2.3。

活性成分與血漿蛋白很好地合成（99％，幾乎全部 - 用白蛋白）。他有一個小的表觀分佈容積 - 大約14升的成人。

該物質的主要代謝途徑是葡萄糖酸化，並與膽汁一起進一步排泄。葡萄醣醛酸鹽在腸內解聚並隨後再吸收（腸肝類型再循環）是可能的。地拉羅星的葡萄醣醛酸化主要是使用UGT1A1元素進行的，此外，UGT1A3元素的作用較弱。由元素CYP450介導的物質交換的氧化過程弱表達 - 約8％。沒有證據表明在藥物劑量的藥物使用情況下抑製或誘導酶的信息。沒有發生體外測試期間羥基脲活性組分的代謝減慢。

Deferazirox及其衰變產物主要隨糞便排泄（約佔總劑量的84％）。通過腎臟排泄很弱 - 約8％的劑量。平均半衰期在8-16小時之間。

劑量和管理

飲片劑需要空腹，一天一次（大約在餐前半小時）。建議大約在同一時間每天服用藥物。

使用藥物應在輸血20+ IU紅細胞（約100+毫升/公斤）之後，或在臨床適應症，展示了一種慢性過量的鐵的發生的情況下被啟動（例如，如果血清鐵蛋白內的指數成分超過1000毫克/升）。

所需劑量的大小（以mg / kg為單位）應按照第一片整片（125或250或500 mg）劑量的最接近方式進行測量和四捨五入。

所需的初始日劑量的大小是20mg / kg。

每月接受14+毫升/公斤紅細胞質量的人（大約4+單位/月到成人）可以接受一個月的輸血，考慮選擇每日服用30毫克/公斤的初始劑量。

為了維持該物質的最佳參數，每月輸注低於7毫升/公斤紅細胞質量（每個月少於2個單位給成人）的患者可選擇10毫克/千克治療。

當治療與去鐵胺的病人與先前所接收到的（例如一半的速率給藥，每日服用40毫克的患者可接受的治療效果初始/ kg劑量的藥物（每週或約等於的天數5天）允許以每日劑量20mg / kg開始治療）。

選擇最佳劑量。每個月監測血清鐵蛋白水平並每3-6個月調整一次藥物的劑量率（必要時 - 如果觀察到鐵蛋白值有變化）。

校正以5-10mg / kg的步驟進行。在這種情況下，根據患者提供的治療效果和治療任務（減少或保留現有的鐵水平）選擇矯正方向。

如果服用30毫克/千克（血清鐵蛋白水平仍然≥2500微克/升）時沒有結果，則需要增加至40毫克/千克。禁止使用更多劑量，因為只有有限的關於使用更強劑量藥物的信息。

為了實現鐵蛋白的所需的索引在血清（圖通常是在範圍500-1000微克/升）應計算逐步（5-10毫克/千克）減少的劑量的藥物 - 這將使在血液血清中的物質的水平是在上述範圍內。

如果鐵蛋白指數遠低於500微克/升，則有必要諮詢治療醫生關於中斷使用艾克西德的問題。

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在懷孕期間使用 Eksidjad

沒有關於孕婦使用該藥物的臨床信息。實驗測試表明，該藥物在超過推薦劑量的劑量下具有一定的生殖毒性。沒有關於人體並發症風險的信息。

除了對女性的益處高於胎兒潛在發生副作用的風險的情況之外，不建議將該藥物給予孕婦。

測試表明，活性物質快速大量地進入母乳。沒有藥物暴露給寶寶。沒有關於該組分與母乳一起排泄的信息。在Axidzhad的幫助下接受治療的哺乳期婦女建議這段時間拒絕母乳喂養。

禁忌

在禁忌症中：對藥物的活性成分和輔助成分不耐受。此外，兒童的年齡不到2歲，因為沒有關於上述類別患者使用該藥物的信息。

副作用 Eksidjad

使用Eksidzhad的結果可能是這樣的副作用：

• 胃腸器官：嘔吐伴噁心，便秘，腹瀉，脹氣，腹痛，胃炎和消化不良;
• 心理：睡眠障礙和焦慮;
• 國民議會機關：頭暈頭痛;
• 視覺器官：黃斑病的出現和白內障的早期發展;
• 前庭器官和聽覺器官：暫時性聽力損失;
• 呼吸器官：咽部喉部疼痛;
• 肝臟：肝炎或CSF的發展，以及轉氨酶水平的升高;
• 泌尿系統的器官：蛋白尿或肌酐增加;
• 皮膚：瘙癢或皮疹，色素沉著症;
• 其他：浮腫，發熱，疲勞。

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過量

由於藥物過量，出現了亞臨床形式的肝炎。停藥後，肝炎症狀消失，沒有進一步的並發症。由於過量鐵和β-地中海貧血患者的單次劑量為80mg / kg，觀察到輕微腹瀉和噁心。同時，健康志願者耐受單劑量的藥物，劑量不超過40mg / kg，無並發症。

在急性過量服用的情況下，可能會出現這樣的表現：頭痛，伴隨噁心嘔吐，以及腹瀉。

要消除這些跡象，您必須誘發嘔吐或進行洗胃。規定了進一步的對症治療。

與其他藥物的相互作用

尚未研究藥物與含有鋁的抗酸劑的聯合使用。雖然Axidzhad與鋁相比，對鋁的親和力較弱，但禁止將它們與含鋁的抗酸劑一起使用。

藥物與地高辛沒有相互作用。

藥物與維生素C的相互作用還沒有被研究過，但是在聯合使用時，應該避免每天使用超過200mg的維生素D.

與食物一起食用時，藥物活性成分的生物利用度有不同程度的增加。

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儲存條件

該藥包含在一個封閉的小孩，乾燥和黑暗的地方。溫度最高為30°C

保質期

Exidzhad從發布之日起適用於3年。