埃索美拉唑

埃索美拉唑藥物屬於藥物，質子泵抑製劑的類別 - 寬範圍的藥品，這是在潰瘍12十二指腸潰瘍和胃食管反流病的治療中使用的。

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適應症 埃索美拉唑

表明埃索美拉唑：

• 作為抗分泌藥物;
• 在具有復雜反流或食管炎的人的胃食管反流病理學中;
• 伴有使用非甾體類抗炎藥引起的胃潰瘍;
• 防止用非甾體抗炎藥治療期間發生消化性潰瘍和十二指腸潰瘍;
• 用於短期支持止血和防止急性出血性潰瘍的內鏡治療後患者的複發性出血。

發布表單

埃索美拉唑作為製備註射液的凍乾粉產生。

在一個含有凍乾劑的培養瓶中含有藥物的活性成分 - 艾美拉唑鈉，替代艾美拉唑的量為40mg。

在硬紙板的包裝中是一個玻璃瓶，帶有一個橡膠軟木塞和一個帶“翻蓋”開口裝置的軋製鋁蓋。 

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藥效學

埃索美拉唑是奧美拉唑的S-異構體，其減少胃酸的產生。這是一種具有靶向藥效學活性的特定質子泵抑製劑藥物。

所述活性成分是埃索美拉唑製劑屬於弱鹼 - 物質積累和在酸性介質中的排泄通道壁細胞的結構，其中酶抑制H + K + ATP酶激活 - 酸泵，以及產酸的抑制。

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藥代動力學

該藥物被迅速吸收，在使用劑量後半小時達到高濃度。全生物利用度可以達到90％。與血漿蛋白的關係是95％。

同時進食會減少吸收並減緩艾美拉唑的吸收。

藥物在細胞色素P450系統的參與下被代謝。更高比例的新陳代謝依賴於CYP3A4，負責埃索美拉唑砜（主要血漿代謝物）的形成。

半衰期為60-90分鐘。隨著藥物的重複使用，血漿濃度與時間的比例增加。這種增加取決於艾美拉唑的劑量並引起與重複入院的非線性關係。

這種時間依賴性是由於第一代代謝過程的減少以及由於抑制CYP2C19酶引起的全身清除的指標。

活性物質在常規劑量劑量之間的期間從血流中完全排出，沒有累積，每天攝入艾美拉唑1次。

基本代謝產物的存在對胃液的產生沒有任何影響。大約80％的藥物攝入量都是通過尿液排出體內的，剩下的量則是與小牛一起排出體外。

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劑量和管理

對於內部使用禁忌的個體，可以每天給予20至40毫克的胃腸外給藥。伴有反流性食管炎每天服用40毫克艾美拉唑。對於胃食管反流病的對症治療，每天服用20毫克藥物。

對於使用非甾體類抗炎藥引起的胃和十二指腸潰瘍，每天開具標準劑量20毫克。為了預防目的，藥物的量不會改變。

埃索美拉唑治療的持續時間由醫生確定，且不會持續很長時間。

在胃鏡止血後，使用80毫克艾美拉唑以半小時輸注的形式，隨後延長（72小時）每小時8毫克的靜脈內輸注。

在腸胃外給藥藥物後，規定胃抑制胃酸釋放的藥物，特別是基於艾美拉唑的片劑。

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在懷孕期間使用 埃索美拉唑

藥物埃索美拉唑不適用於懷孕和哺乳期患者，因為沒有關於擬用藥物對胎兒和新生兒安全性的可靠臨床信息。

禁忌

埃索美拉唑禁用：

• 當對藥物成分過敏反應時;
• 聯合Nelfigavir或Atazanavir;
• 兒童年齡（未滿18歲）的患者;
• 懷孕期間;
• 在母乳喂養期間。

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副作用 埃索美拉唑

埃索美拉唑治療可伴有：

• 血液中白細胞和血小板水平的降低;
• 過敏，達到過敏反應;
• 四肢腫脹;
• 睡眠障礙;
• 抑鬱症，意識障礙;
• 頭部疼痛，疲勞;
• 視覺功能障礙，聽力障礙;
• 頭暈;
• 支氣管痙攣徵象;
• 消化不良，腹痛;
• 口渴;
• 黃疸，肝炎;
• 皮炎，皮疹，帶狀禿頂;
• 關節和肌肉疼痛;
• 出汗增加。

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過量

關於艾美拉唑超劑量的信息是不夠的。過量的跡象可能對應於不良事件，並且在口服超過280mg藥物後發生。

未安裝特定的解毒劑。

血液透析被認為是無效的，由於這個原因，過量給藥，醫生僅限於症狀和支持性治療干預。

與其他藥物的相互作用

服用艾美拉唑時胃酸的降低可能會影響藥物的吸收，如果它們的同化過程取決於酸度。值得注意的是，在埃索美拉唑治療期間，使用抑制酸產生的其他藥物以及抗酸劑會引起酮康唑或Intraconazole的吸收下降。

埃索美拉唑與代謝CYP2C19（地西泮，苯妥英，丙咪嗪）的藥物聯用可引起這些藥物濃度增加。鑑於此，有必要降低其劑量。

共同給藥30mg埃索美拉唑將導致底物安定的清除率降低45％。

聯合應用艾美拉唑將導致癲癇患者血清中苯妥英濃度的增加。在艾美拉唑的任用或停用時應監測血液中藥物的量。

入院埃索美拉唑聯合用藥華法林需要控制血液凝固。

伏立康唑和CYP2C19和CYP3A4的其它抑製劑的組合可導致活性成分埃索美拉唑的兩倍更多的曝光增加，不過，並不需要藥物劑量的校正。

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儲存條件

埃索美拉唑儲存在正常室溫下，遠離兒童進入。

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保質期

冷凍乾燥形式的埃索美拉唑在工廠未開封的包裝中儲存長達2年。未使用的解決方案Esomeprazole未儲存 - 已處理。

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