ZELDOX
最近審查：23.04.2024
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Zeldox是一種抗精神病藥物（抗精神病藥物）。
適應症 ZELDOX
它被規定用於精神病和精神分裂症（作為補救措施或作為預防措施加劇）。
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藥效學
齊拉西酮與多巴胺2型導體（如D2）具有很高的親和力，但對於5-羥色胺2A型導體（如5HT 2A），這個數字甚至更高。正電子發射斷層攝影術的結果表明，經過40毫克單一劑量的攝入後12小時發生阻斷血清素的導體（80％以上），作為導體D2（50％以上）。
齊拉西酮能夠與5HT 2C類型的5-羥色胺導體以及5HT 1A的5HT 1D相互作用。與這些導體的兼容性超過與D2受體的兼容性。使用5-羥色胺移動去甲腎上腺素的神經元可以觀察到活性物質的適度相容性，此外，與組胺H1和α-1導體有中度相容性。次要相容性證明毒蕈鹼M1導體。
還發現齊拉西酮是5-羥色胺2A型導體（如5HT 2A）以及2型多巴胺導體（如D2）的拮抗劑。根據這種機制，藥物的抗精神病作用部分通過拮抗性質的類似組合來調節。與此同時，Zeldox的活性成分是一種有效的5HT 2C導體與5HT 1D的拮抗劑，以及5HT 1A導體的有效激動劑。它抑制去甲腎上腺素和5-羥色胺神經元的重攝取。
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藥代動力學
吸收。在藥物與食物一起以多劑量使用後，血清活性物質中的峰值濃度達到6-8小時。餐後20mg單次劑量的生物利用度指標為60％。研究結果表明，在食物中使用齊拉西酮時，其生物利用度可提高至100％。這就是為什麼藥物應該與食物一起食用的原因。
分配量約為1.1升/千克。活性物質與血漿蛋白的結合超過99％。
齊拉西酮的半衰期為6.6小時，平衡濃度達到約1至3天。從治療開始的那一刻開始。IV使用時齊拉西酮的淨化率的平均指標為5ml / min / kg。約20％的藥物隨尿液排出，約66％與糞便一起排泄。
齊拉西酮的藥代動力學在服用40-80mg 2次/日的藥物時保持線性。
口服後，發生活性物質的強烈代謝。不變，它會以少量糞便（<4％）和尿液（<1％）排泄。齊拉西酮的排泄過程主要發生在3代前途代謝途徑中。其結果是一個四大循環降解產物：苯並異噻唑哌嗪苯並異噻唑哌嗪亞砜和砜，以及除了齊拉西酮亞砜與S-甲基digidroziprazidonom。未改變的活性成分等於血清中藥物衍生物總數的44％。
在懷孕期間使用 ZELDOX
這種藥物在懷孕期間是禁止的，如果在哺乳期間進行治療，則應停止母乳喂養。
禁忌
在禁忌症中：
- 藥物不耐症;
- 患者最近的心肌梗塞;
- QT間期值的延長（也是QT延長間期綜合徵的先天性形式）;
- 慢性期失代償性心力衰竭;
- 心律失常，在這種情況下有必要服用抗心律失常藥物Ia，並且除了III類;
- 兒童和18歲以下的青少年。
在以下情況下，謹慎申請是必要的：
- 嚴重的肝功能衰竭（沒有吃東西的經歷）;
- 存在於患者的癲癇發作史中;
- 心動過緩;
- 缺乏電解質平衡;
- 使用延長QT間期值的其他藥物。
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副作用 ZELDOX
不良反應很少見。其中包括：頭痛，消化不良，全身無力，便秘和噁心嘔吐。此外，口腔乾燥，流涎增加，頭暈，靜坐不能，精神運動性激動，植物神經功能紊亂，動脈高血壓，錐體外係綜合徵。也可能有困倦，反之亦然失眠，伴有痙攣，視力模糊和震顫。
大約0.4％的患者體重增加（平均約+ 0.5公斤）。
通過維持治療，高催乳素血症是可能的（通常可以不用藥物停藥而消除）。
如果長時間使用 - 功能障礙和其他遠端錐體外係綜合徵。
在上市後測試中，存在諸如心動過速，皮膚上的皮疹，失眠和直立性低血壓等副作用。
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過量
（95分之200速率毫米/汞柱）在過量語音的患者中觀察到減慢（的3240毫克的確認最大劑量內使用），並在血壓瞬時增加的表現 - 藥物的表觀鎮靜性質。
沒有特定的解毒劑。在急性藥物過量的情況下，有必要確保通過呼吸道的通氣透氣性，以及有效的肺氧合與通氣。可能需要灌胃（如果患者在插管後失去知覺），以及使用活性炭和瀉藥。
由於頸部和頭部肌肉性肌張力障礙或癲癇發作，在人為誘發的嘔吐期間可能會發生誤吸。
有必要監測心血管系統的活動（包括持續註冊心電圖以檢測可能的心律失常）。血液透析的有效性很低。
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與其他藥物的相互作用
Ia和III類抗心律失常藥物以及其他可引起QT間期值延長的藥物與Zeldox聯用可引起強烈的伸長。
齊拉西酮不抑制CYP1A2，而且抑制CYP2C9或CYP2C19。在體外能夠用CYP2D6抑制CYP3A4的此類物質濃度至少比體內藥物中觀察到的濃度高1000倍。因此，顯而易見的是，齊拉西酮與其代謝中存在這些同工酶的藥物的臨床上顯著的相互作用不存在。
活性物質不會對右美沙芬代謝過程和其主要分解產物（地塞米芬）產生間接影響（通過同工酶CYP2D6）。
不改變物質乙炔雌二醇（底物型CYP3A4）的藥代動力學，但除含有黃體酮的藥物外。它對Li +的藥代動力學性質也沒有影響。
當與酮康唑（400毫克/天的劑量）聯用時，齊拉西酮的峰值濃度以及AUC（35％）增加。
與卡馬西平（200mg 2次/日）組合，齊拉西酮的峰值濃度和AUC下降36％。
齊拉西酮的藥代動力學特性在與抗酸藥物（組合物中含有Al3 +和Mg2 +），西咪替丁以及勞拉西泮和普萘洛爾組合時不會發生顯著變化。
保質期
將藥物放在防潮和兒童關閉的地方。溫度條件 - 不超過30°C
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注意！
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描述僅供參考，不適用於自我修復指導。 這種藥物的需求，治療方案的目的，藥物的方法和劑量僅由主治醫師確定。 自我藥療對你的健康有危害。