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用於治療頭痛的藥物

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最近審查:23.04.2024
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用於頭痛的藥物

生物鹼spornyi

半個多世紀以來,麥角生物鹼已被廣泛用於拔罐和預防偏頭痛發作和叢集性頭痛。這些藥物的使用主要基於長期臨床經驗,而不是對照試驗的結果。麥角鹼的所有生物鹼副作用都相似,但與雙氫麥角胺相比,它們比麥角胺更加罕見,並且不那麼嚴重。副作用列表包括噁心,嘔吐,疼痛的肌肉痙攣,無力,手足心病,胸痛。禁忌症:妊娠,冠狀動脈心臟疾病和其他心血管疾病,周圍血管疾病,血栓性靜脈炎,雷諾氏現象,未控制的高血壓,嚴重肝腎存在的歷史。

酒石酸麥角胺是緩解偏頭痛和叢集性頭痛的經典藥物。麥角胺經常與其他藥物 - 咖啡因,苯巴比妥或顛茄的生物鹼以攝入的形式,舌下或蠟燭的形式聯合釋放。在偏頭痛的治療中,取決於給藥途徑,有效劑量範圍從0.25至2mg。麥角胺的功效在偏頭痛發作時顯著較高。當使用麥角胺時,存在發生濫用的風險,這可以幫助將發作性偏頭痛發作轉化為慢性日常頭痛。很少,麥角胺的濫用導致麥角化的發展,藥物的劑量通常每週超過10毫克。麥角病的特徵是外周性紫紺,間歇性跛行,手指壞死和各種器官的梗塞。

當停止叢集性頭痛的攻擊時,服用舌下藥物(1-2毫克)比起服用起效更好,因為起效更快。多年來,麥角胺是叢集性頭痛的唯一預防劑,並且以2-4mg(內部或蠟燭)的劑量使用。通常,患有叢集性頭痛的患者可以很好地被麥角胺所耐受。但是,像任何血管收縮劑一樣,應該謹慎地對40歲以上的男性施用麥角胺。

二氫麥角胺(DHE)是一種麥角生物鹼的恢復形式,可注射形式並且對外周動脈的血管收縮作用比麥角胺弱。直到最近,DGE是嚴重偏頭痛發作的主要非阿片類藥物。與麥角胺不同,DHE即使在發生偏頭痛發作的背景下注射也能起作用。靜脈注射時,DHE引起的噁心比麥角胺少,但建議在註射DHE之前服用止吐藥。

為了阻止偏頭痛發作(不是偏頭痛狀態),DHE規定如下:

  1. 在發作初期 - 肌注或皮下注射1-2毫克DHE,24小時內可以重新輸入不超過3毫克;
  2. 在嚴重發作的背景下 - 靜脈注射5mg丙氯拉嗪或10mg胃復安,10-15分鐘後靜脈內註射0.75-1mg劑量的DHE2-3分鐘;
  3. 如果攻擊在30分鐘內沒有停止,則可以靜脈注射0.5mg的DHE。

DHE最常見的副作用是腹瀉,可以通過攝入地芬諾酯來消除。禁忌症靜脈注射DHE:變異型心絞痛,妊娠,缺血性心髒病,不受控制的動脈高血壓,外周血管損傷,嚴重的肝臟和腎臟損害。

DGE也用於阻止叢集性頭痛的攻擊(劑量為0.5-1.0毫克)。根據雙盲交叉研究,鼻內給藥DHE降低了發作的嚴重程度,但不是持續時間。

Metisergide在20世紀60年代被引入臨床實踐。他是第一批預防偏頭痛和叢集性頭痛的藥物之一。雙盲對照試驗證明了metisergid降低偏頭痛發作的頻率,嚴重程度和持續時間的能力。推薦劑量為2至8毫克/天。不幸的是,metisergide會導致腹膜後,心包或胸膜纖維化形式的嚴重並發症。由於這些並發症可能會導致死亡,因此,在最嚴重的偏頭痛患者中,通常使用麥角新鹼,而其他預防藥物無效。纖維化並發症在早期階段是可逆的,因此建議每6個月使用metisergide治療6-8週。腹膜後纖維化的早期症狀包括利尿和後肢或下肢疼痛減少。

Metisergide在大約70%的患有叢集性頭痛的患者中有效。叢集性頭痛患者的纖維化並發症發生率低於偏頭痛患者,因為該藥的持續時間通常不超過3個月。

除了麥角胺的典型纖維化和副作用外,metisergide可引起抑鬱,嗜睡,頭暈,外周水腫。

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鈣通道拮抗劑(鈣拮抗劑)

鈣通道拮抗劑(鈣拮抗劑)主要用於治療高血壓和血管痙攣。最初,他們被提議用於治療偏頭痛發作,作為抑制血管痙攣期發展的手段。對於偏頭痛的鈣拮抗劑,氟桂利嗪最為有效,但它未被批准在美國使用。尼莫地平治療偏頭痛的幾項臨床試驗結果不一。在其他鈣拮抗劑中,只有維拉帕米已被證明在雙盲臨床試驗中非常有效,並且可用於預防頭痛發作。

維拉帕米用於預防性治療偏頭痛和叢集性頭痛,劑量為160-480毫克/天。在兩項小型對照雙盲試驗中,他比安慰劑更有效地預防偏頭痛發作。在一項開放研究中,研究表明維拉帕米減少了69%的病例發生叢集性頭痛的可能性。在另一項雙盲研究中,維拉帕米治療叢集性頭痛的效果並不遜色於鋰。副作用:動脈血壓過低,水腫,疲勞,噁心,便秘,偶爾頭痛。該藥禁用於心動過緩,心臟傳導障礙,竇房結弱點綜合徵,必要時服用β受體阻滯劑。

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抗抑鬱藥

各種藥物組的輔助抑製劑廣泛用於偏頭痛,慢性緊張性頭痛,創傷後和慢性每日頭痛的預防性治療。用於預防偏頭痛使用阿米替林,丙咪嗪,去甲替林,氯米帕明,多塞平和曲唑酮等雜環藥物。阿米替林有效性最重要的證據。雖然有許多人提倡使用選擇性5-羥色胺再攝取抑製劑,如氟西汀,舍曲林和帕羅西汀,但沒有確鑿證據支持其有效性。

阿米替林是一種叔胺,在雙盲,安慰劑對照研究中證實其頭痛有效。此外,阿米替林-最有效的治療創傷後頭痛和慢性緊張型頭痛,混合性頭痛和偏頭痛和緊張性頭痛的特點首選藥物之一。偏頭痛時,阿米替林的使用劑量為10至150毫克/天及更高(具有良好的耐受性)。由於慢性緊張性頭痛和創傷後頭痛,可能需要更高的劑量 - 高達250毫克/天。治療效果可能在治療開始後4-6週出現。口乾,心動過速,便秘及尿瀦留-在某些情況下,使用阿米替林由其holinoliticheskimi副作用的限制。其它可能的副作用-降低癲癇活動的閾值,食慾增加,增加了皮膚的敏感性,以及鎮靜效果,其發生頻率最高。為了最小化鎮靜阿米替林給藥一次,對於就寢前1-2小時,並用低劑量(例如,10毫克/天)開始治療,然後將劑量在幾週(例如緩慢增加,每10毫克1- 2週)。禁忌症-最近心肌梗死,其他三環類或單胺氧化抑製劑的同時接收,閉角型青光眼,尿瀦留,妊娠,心血管系統,腎臟或肝臟疾病。

多塞平是另一種三環類抗抑鬱藥,可以降低緊張性頭痛的嚴重程度。多塞平規定劑量為10至150毫克/天。副作用和禁忌症與阿米替林相同。

馬普替林是一種四環類抗抑鬱藥,可用於慢性緊張性頭痛。在一項小型雙盲,安慰劑對照研究中,馬普替林75 mg /天的劑量使頭痛的嚴重程度降低了25%,頭痛的天數增加了40%。在25-150毫克/天的劑量下,該藥物用於治療抑鬱症。在頭痛患者中,馬普替林應該以低劑量進行檢測。副作用 - 嗜睡,心動過速,降低癲癇活動的閾值。禁忌症 - 最近轉移的心肌梗死,需要同時給予MAO抑製劑,癲癇。

氟西汀是一種選擇性5-羥色胺再攝取抑製劑,根據一些報導,其劑量為20-40毫克/天可降低偏頭痛的嚴重程度。然而,在一項大型安慰劑對照研究中,劑量為20毫克/天的藥物對偏頭痛無效,但對患有慢性每日頭痛的患者造成顯著改善。氟西汀有時用於經驗性治療慢性緊張性頭痛。副作用 - 失眠,腹痛,震顫。禁忌症:對藥物過敏,需要服用MAO抑製劑,肝臟疾病。

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抗驚厥藥

苯妥英和卡馬西平等抗驚厥藥多年來一直用於偏頭痛和麵部疼痛的實驗。存在有效性的強有力證據,但僅限於一種抗驚厥藥 - 丙戊酸。初步數據表明,偏頭痛可能是有效的加巴噴丁和托吡酯。

丙戊酸是最近用於預防偏頭痛的藥物。在幾項雙盲,對照臨床試驗中,丙戊酸鈉或雙丙戊酸鈉降低偏頭痛發作頻率的能力已得到證實。在小型開放試驗中,這些藥物的有效性表現為叢集性頭痛和每日慢性頭痛。用divalproexom鈉治療以125-250mg /天的劑量開始,然後劑量每1-2週增加125mg,直到頭痛頻率顯著降低。有效劑量範圍從750到2000毫克/天,分3次服用。目標是以最小的耐受副作用獲得最大的治療效果。丙戊酸的副作用包括噁心,困倦,震顫,短暫性脫髮,體重增加,血小板聚集抑制,肝功能變化最小。在兒童中,丙戊酸可引起類似雷氏綜合徵的症狀。像其他抗驚厥藥一樣,丙戊酸也有致畸作用。當1-2%的病例在懷孕的頭三個月服用藥物時,患有神經管缺陷的兒童就出生了。禁用任何丙戊酸:肝臟疾病,建議手術干預,妊娠,凝血功能障礙。

加巴噴丁是一種抗驚厥藥,根據一項小型雙盲和開放標籤研究,該藥能夠預防偏頭痛發作。副作用僅包括暫時性嗜睡和輕微頭暈。由於相對良性的副作用,加巴噴丁是一種有前景的藥物,但其抗偏頭痛作用需要更徹底地研究。

乙酰唑胺是一種碳酸酐酶抑製劑,用於治療良性顱內高壓,劑量為每日500-1000毫克,每日2次。該藥的作用與抑制腦脊髓液產生有關。有時還使用乙酰唑胺250毫克,每日2次,以預防急性高山病,其中主要表現之一是頭痛。副作用包括感覺異常,腎結石,厭食症,胃腸疾病,短暫性近視,嗜睡和疲勞。有腎功能不全的發展的獨立報導,讓人想起磺胺類腎病。該藥在腎結石,肝或腎功能不全患者中禁用。

對乙酰氨基酚是一種具有鎮痛和解熱作用的製劑,其在650-1000mg的劑量下通常對治療輕度偏頭痛和緊張性頭痛非常有效。在嚴重頭痛中,對乙酰氨基酚的使用往往不能達到預期的效果,但與巴比妥類,咖啡因或阿片類藥物聯用時,其有效性可顯著增加。懷孕期間輕度或中度頭痛的襲擊應該用對乙酰氨基酚治療。使用對乙酰氨基酚時胃的副作用比使用NSAID時的副作用小得多。一般來說,服用治療劑量的藥物時,副作用很少。毒性劑量的藥物可能會導致肝壞死。

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β受體阻滯劑

β-受體阻滯劑被廣泛用作抗高血壓藥物。在臨床試驗中五個劑型檢測protivomigrenozny效果,包括劑量為40-200毫克/天,納多洛爾一種非選擇性β-阻斷劑普萘洛爾,劑量為20-80毫克/天,噻嗎洛爾的劑量20-60毫克/天,而在β受體阻滯劑atenolola- 25-150毫克美多心安的/天 - 50-250毫克/天。這些藥物的副作用包括降低擴張支氣管,低血壓,心動過緩,乏力,頭暈,胃腸道症狀(噁心,腹瀉,便秘)的能力,抑鬱,睡眠障礙,記憶力減退。禁忌:支氣管哮喘,慢性阻塞性肺疾病,心臟衰竭,心臟傳導障礙,外週血管病,糖尿病不穩定的血糖水平。

Buspheron是一種抗焦慮的氮雜yr酮,5-HT 1A受體的部分激動劑。據報導,在劑量為30毫克/天的情況下,在預防性治療慢性緊張性頭痛方面同樣有效,例如50毫克/天的阿米替林。副作用:頭暈,噁心,頭痛,煩躁不安,激動。禁忌症:對藥物過敏,服用MAO抑製劑。

布他比妥 -巴比妥其中(50毫克)與咖啡因(50毫克),阿司匹林(325毫克)或對乙酰氨基酚(325-500毫克)沿是通常用於治療偏頭痛和緊張型頭痛幾個組合的鎮痛藥部分。可待因也包括在一些準備中。推薦劑量為每4小時2片,但每天不超過6片。這些組合適用於中度或重度頭痛的罕見發作。但是,如果這些藥物比一周一次更頻繁地使用,有濫用的風險和反彈性頭痛的發生。當使用布他比妥醫生和病人都應該考慮到發展的濫用的風險。副作用包括嗜睡,頭暈,氣短,腸道功能紊亂。聯合鎮痛藥禁用於過敏他們的任何部件,對藥物依賴指導的歷史,以及肝臟和腎臟的病理。

美汀半乳糖二酸鹽 -是指具有光血管收縮作用(65毫克每膠囊)用於結合對乙酰氨基酚(325毫克)和軟sedatiki dichloralphenazone(100毫克)。它用於緩解輕度頭痛和偏頭痛。如果頭痛,請服用2粒膠囊,然後每小時服用1粒膠囊,12小時內服用5粒膠囊。副作用:頭暈,心動過速,偶爾 - 皮疹。經驗表明,這種補救措施比其他聯合鎮痛藥更不容易導致回彈性頭痛,但與其他鎮痛藥一樣,不建議將其用於日常使用。禁忌症:青光眼,嚴重損害肝臟,腎臟或心臟,高血壓,需要服用MAO抑製劑。

皮質類固醇通常是靜脈注射治療偏頭痛狀態和集群耐藥性頭痛耐藥治療。在這些情況下,更常使用地塞米松,其以12-20mg靜脈內施用。在叢集性頭痛和與偏頭痛狀況的慢性和情節形式以下的地塞米松或從在逐漸減小的劑量規定為口服潑尼松龍治療開始靜脈內給藥。然而,在對照臨床試驗中尚未證實皮質類固醇在叢集性頭痛中的有效性。潑尼松龍通常以每天60-80mg的劑量服用一周,然後在2-4週內逐漸取消藥物。應該單獨選擇劑量。副作用:高鈉血症,低鉀血症,骨質疏鬆症,髖關節無菌性壞死,胃潰瘍,消化道出血,高血糖,高血壓,精神紊亂,體重增加。皮質類固醇禁用於分枝桿菌或全身性真菌感染,眼皰疹以及對這些藥物過敏史。

碳酸鋰用於預防性治療發作性和慢性叢集性頭痛。其超過20項開放臨床試驗顯示其有效性。由於藥物治療窗口狹窄,因此建議在治療過程中,在給藥後12小時檢查血清中的鋰含量。血液中的治療濃度為0.3至0.8mmol / l。對於叢集性疼痛,鋰在血液中低濃度時具有治療效果。在同時給予NSAIDs和噻嗪類利尿劑的情況下,血清中鋰濃度的增加是可能的。平均而言,鋰的日劑量在600至900毫克之間,但應根據血清中藥物的濃度進行調整。副作用:手部震顫,多尿,口渴,噁心,腹瀉,肌無力,共濟失調,調節障礙,頭暈。禁忌症:嚴重疲憊,腎臟和心髒病,脫水,酒精血症,需要利尿劑或血管緊張素轉換酶抑製劑。

甲氧氯普胺是苯甲酰胺衍生物,通常與NSAID或DHE聯合用於嚴重偏頭痛發作的治療。在一項雙盲研究中顯示,即使單獨使用甲氧氯普胺(10 mg靜脈注射),在急診科管理嚴重偏頭痛發作方面,優於安慰劑。這在某種程度上是令人驚訝的,因為在其他研究中,使用甲氧氯普胺未能證明當加入麥角胺後噁心的減弱或鎮痛作用的增加。推薦劑量:靜脈注射5-10毫克。副作用:靜坐不能,嗜睡,肌張力障礙反應。禁忌症:需要抗精神病藥,懷孕,母乳喂養,嗜鉻細胞瘤。

在嚴重偏頭痛發作的管理中,神經阻滯劑被用作急救室中阿片類鎮痛劑或血管收縮劑的替代物。藥物的有益作用與止吐,促運動和鎮靜作用有關。

氯丙嗪是一種精神安定劑,吩噻嗪衍生物,有時用於嚴重的偏頭痛發作,如果血管活性藥物或阿片類藥物禁忌或無效。在一項小型雙盲平行研究中,氯丙嗪影響下的疼痛緩解在統計學上並不顯著。在一項更大,盲目的比較研究中,氯丙嗪比靜脈注射哌替啶或二氫麥角胺明顯更有效。需要靜脈給藥,發生動脈低血壓的可能性,困倦,靜坐不能限制使用氯丙嗪。在引入氯丙嗪之前,有必要建立靜脈輸液系統並引入500毫升等滲氯化鈉溶液。只有在此之後,給予10mg氯丙嗪,然後在1小時後可以重複相同的劑量。給藥後,有必要定期檢查血壓,患者應該臥床休息一個小時。替代氯丙嗪,丙氯拉嗪可以靜脈注射10mg,而不需要預先輸注等滲溶液。如有必要,30分鐘後再次注射藥物。副作用:直立性低血壓,嗜睡,口乾,肌張力障礙,惡性神經阻滯綜合徵。神經阻滯劑在對它們過敏的情況下是禁忌的,並且如果必要的話,服用其它抑制中樞神經系統的藥物。

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非甾體抗炎藥

非甾體類抗炎藥(NSAIDs)具有鎮痛,抗炎和解熱作用,抑制環氧合酶的活性。環加氧酶的抑制阻斷促炎前列腺素的形成和血小板的聚集。這些藥物既可用於阻止偏頭痛發作和緊張性頭痛,也可用於偏頭痛和某些其他類型頭痛的短期預防性治療。在這方面,難以將藥物的預防功效與其抑制血小板功能的能力相關聯。沒有關於在充分的臨床試驗中獲得的各種非甾體抗炎藥的比較效力的數據。

非甾體抗炎藥,最常用於緩解原發性頭痛,如偏頭痛或緊張性頭痛。

準備

初始劑量(mg)

重複 給藥劑量(mg)

阿司匹林

900-1000

975

布洛芬

600-800

600

酮洛芬

50-75

50

萘普生

500-825

500

萘普生

550

275

酮咯酸(內)

20

10

吲哚美辛(蠟燭)

50

-

此外,一些非甾體抗炎藥有效預防偏頭痛。這些包括阿司匹林,劑量為每天675毫克的2倍,萘普生每日250毫克的2倍,萘普生,其劑量為每天550毫克的2倍,酮洛芬50毫克,每日3次,甲芬那酸的劑量為500毫克3-一天一次。在對照試驗中,顯示了萘普生治療月經偏頭痛的有效性,其特別難以治療。

非甾體抗炎藥的副作用主要與對胃腸道的負面影響有關。這些包括消化不良,腹瀉,胃炎以及出血增加。隨著長時間使用高劑量,腎功能障礙是可能的。在血液中有毒的藥物水平下,耳朵可能會有噪音。禁忌症:消化性潰瘍,對其他非甾體抗炎藥過敏,慢性抗凝治療,肝臟或腎臟疾病,年齡小於12歲。

吲哚美辛是一種甲基化的吲哚衍生物。該藥物是唯一有效的幾種比較罕見形式的頭痛,包括慢性陣發性偏頭痛,咳嗽良性頭痛,頭痛的體力和性活動,特發性穿孔頭痛引起的。

這些頭痛形式的治療始於25毫克,每天2次,然後每隔幾天增加,直到癲癇發作停止。為此,有時需要將劑量增加到150毫克/天。病情穩定後,劑量逐漸降至最低有效值(通常為25至100毫克/天)。有效劑量的幅度存在顯著的個體差異。雖然在維持劑量撤回後,頭痛經常被更新,但是,長期緩解是可能的。

消炎痛會導致嚴重的胃腸道並發症,包括消化不良,胃潰瘍,消化道出血等。其他副作用也是可能的 - 頭暈,噁心,出血性皮疹。找到最小有效劑量是很重要的,這可以降低這些副作用的可能性。以酏劑或栓劑的形式,吲哚美辛比片劑形式耐受性更好。禁忌症:藥物過敏,支氣管哮喘,蕁麻疹和鼻炎伴NSAIDs,消化性潰瘍。

Ketorolac Tremethamine是一種有效的非甾體抗炎藥,可以片劑形式和注射液使用。該藥可以肌肉注射(60-90毫克)治療嚴重的偏頭痛發作,作為麻醉止痛藥的替代品,特別是如果有噁心和嘔吐。然而,在一項研究中,這種昂貴的治療比DHE與甲氧氯普胺的組合效果差。然而,在一些患者中,酮咯酸具有良好的效果,並且在靜脈內給藥困難或者如血管活性劑如DHE或舒馬曲坦禁忌的情況下特別有用。副作用:胃腸疾病,動脈低血壓,皮疹,支氣管痙攣,出血增加 - 即使短期使用也是可能的。像其他非甾體類抗炎藥一樣,長時間使用酮咯酸可導致腎病。禁忌症與其他NSAID相同。

阿片類(麻醉)鎮痛藥

阿片類(麻醉)鎮痛藥 廣泛用於口服中藥或中度或重度偏頭痛,緊張性頭痛,叢集性頭痛的聯合製劑。此外,用於肌內或靜脈內給藥的阿片類藥物(如meperedin)通常用於阻止急診室發生嚴重的偏頭痛發作。不良反應:嗜睡,頭暈,噁心,嘔吐,便秘,共濟失調,依賴。使用麻醉止痛藥的禁忌症包括:超敏反應,藥物依賴的存在或需要使用MAO抑製劑。在治療慢性緊張性頭痛之前,應避免使用阿片類藥物的攝入或鼻內給藥,直至嘗試所有其他藥物。但是,在某些情況下,例如在妊娠或嚴重血管疾病中,阿片類止痛藥可能是唯一可用的補救措施。組阿片類鎮痛藥包括可待因(15-60毫克),氫可酮(2.5-10毫克),氧可酮(5-10mg),丙氧芬(65-200毫克),哌替啶(50-100毫克)。儘管有關的偏頭痛患者布托啡諾鼻內應用濫用的低風險先前表達意見的往往是自我劑量能力的傾向。

在開始治療慢性頭痛的阿片類藥物之前,應明確其使用目的,劑量和治療時間。與患者應詳細討論發展反彈頭痛和依賴的可能性。

哌替啶 與止吐藥組合被廣泛使用在急診科接受治療的嚴重偏頭痛發作,儘管沒有雙盲,安慰劑對照的臨床試驗結果,這將確認其有效性。在一項比較研究中,結果顯示它對DHE的效果較差。Meperedin主要用於患者偶爾嚴重的攻擊,以及與禁忌其他手段(例如,嚴重的患者外週,腦或冠狀動脈或懷孕期間)。

舒馬普坦是一種5-羥色胺受體激動劑,它可以使腦膜血管變窄並抑制神經源性炎症。在大規模的,雙盲臨床試驗的舒馬曲坦6毫克皮下注射顯著在80%的患者減少頭痛1小時,而安慰劑只在例(莫斯科維茨,卡特雷爾,1993)的22%減弱頭痛。舒馬曲坦治療後,噁心,嘔吐,輕微和恐懼症也有所減輕。如果在攻擊發作後4小時內給藥,則藥物的有效性是相同的。當服用片劑(25和50毫克)時,該藥的反應更慢。目前,該形式也可用於鼻內給藥舒馬曲坦。鼻內準備以20mg的劑量給藥,在這種情況下的作用表現為15-20分鐘。

舒馬曲坦的皮下給藥可以讓你迅速阻止叢集性頭痛的發作。在一項雙盲安慰劑對照試驗中,舒馬普坦在15分鐘內減少了四分之三患者的疼痛和鞏膜注射。由於相當一部分患有叢集性頭痛的患者是冠心病高風險的中年男性,因此在這類患者中應謹慎使用舒馬普坦和其他血管收縮劑。

舒馬普坦的副作用通常是短暫的,包括頭部,頸部和胸部的壓迫感,頸部和頭皮刺痛感,有時會出現頭暈。禁忌症:診斷為缺血性心髒病或懷疑其,妊娠,血管痙攣性心絞痛,未控制的高血壓。

Fenelzin是一種MAO抑製劑,有時以15至60毫克/天的劑量使用,以預防耐受其他藥物的患者的偏頭痛發作。有效性的唯一證據是在一項對25名嚴重偏頭痛患者進行的開放研究中獲得的,這些患者對其他治療無反應。這些患者服用苯乙肼的劑量為45毫克/天至2年。其中20人中,頭痛發作的頻率減少了50%以上。苯乙肼與舒馬曲坦的組合似乎是安全的(Diamond,1995)。含酪胺食品或給藥後食用顯影高血壓危機的可能性限制擬交感神經藥的應用苯乙肼,離子被示出主要在嚴重偏頭痛其它藥物具有抗性。其他副作用也是可能的:直立性低血壓,尿瀦留,胃腸疾病,肝毒性,射精障礙。苯乙肼不能與擬交感神經藥,包括藥物針對普通感冒,抗哮喘劑,食慾抑製劑,其它MAO抑製劑,抗抑鬱藥組合,衍生dibenzapina。患者服用苯乙肼應該限制的含TIR分鐘的食物,包括發酵乾酪,酒精飲料,酸菜,法蘭克福香腸,肝臟,豆類等的接收 禁忌任命該藥是嗜鉻細胞瘤,心力衰竭,肝功能受損。

呋塞米 -袢利尿劑,有時在製備用於治療的良性顱內高壓作為能夠抑制生產酒的手段的劑量40- 160毫克/天的使用。服用呋塞米的病人,要增加鉀的攝入量。副作用:噁心,嘔吐,厭食,黃疸,血管炎,耳鳴,頭暈,住宿,貧血,血小板減少症,皮炎,體位性低血壓,低血鉀的干擾。禁忌症:過敏和懷孕。

賽庚啶特別廣泛用作抗組胺藥。此外,劑量為4至24毫克/天時,可用於預防兒童和成人的偏頭痛發作,有時會發生叢集性頭痛。在一項開放性研究中,100名15名患者中12至24mg劑量的賽庚啶完全消除頭痛,31%的患者引起顯著改善。在另一項開放研究中,有65%的案例有效。副作用:嗜睡,口乾,尿瀦留,體重增加。禁忌症:青光眼,對藥物過敏,需使用MAO抑製劑,消化性潰瘍,前列腺增生,pyloroduodenal阻塞。

5-羥色胺能藥物

血清素(5-HT) -神經遞質最通常稱為討論偏頭痛的發病機理時。然而,他參與偏頭痛發展的大多數證據都是間接的。例如,5-HT的濃度在血小板在攻擊期間已經減少了30%和血漿- 60%。利血平,耗盡生物胺的儲備,導致偏頭痛患者的非典型頭痛可能是由細胞內的商店增加5-HT的釋放。類似地hlorofenilpiperazin(HFP),主要代謝物的抗抑鬱曲唑酮,其能夠通過激活5-HT在人類偏頭痛誘導2B -和5-HT 2C受體。也許,在偏頭痛的發病機制中的5-HT參與的最有力的證據是,與5-HT受體相互作用停止(麥角生物鹼舒馬曲坦和)偏頭痛的發作或警告他們(麥角新鹼,苯噻啶,賽庚啶)藥物的能力。

目前,已經使用藥理學方法和分子克隆鑑定了15種不同類型的5-HT受體。由於阻止偏頭痛發作並警告他們的藥物可能具有不同的作用機制,因此將它們分開處理。

阻止偏頭痛發作的藥物。麥角製劑對偏頭痛的療效建立於20世紀20年代,但它們能夠與5-HT受體相互作用的事實直到20世紀50年代才有所體現。從藥理學角度來看,這些藥物非常不具有選擇性,並與幾乎所有的單胺受體相互作用。最初認為它們對偏頭痛的作用是由於交感神經活性增加。格雷厄姆和沃爾夫(Graham and Wolff,1938)認為麥角胺的有效性是由於其對血管收縮的作用。最近,舒馬普坦由於可以激活血管收縮性5-HT受體的藥物的系統性研究而產生。然而,血管收縮在舒馬曲坦和麥角生物鹼的抗骨節痛作用中的作用仍不清楚。也許激活三叉神經神經節神經元或三叉神經乾的受體並不少,但也許更重要。

提示神經源性炎症在血管性頭痛發病機制及抗偏頭痛藥物作用機制中起重要作用。這個過程伴隨著血管舒張,血漿蛋白滲出,並通過血管活性肽,如P物質,神經激肽A,CGRP從感官trigeminovaskulyarnyh纖維的釋放介導的。速激肽誘導內皮依賴性血管舒張和血管通透性增加,作用於內皮受體。CGRP通過激活血管平滑肌細胞上的受體來誘導血管舒張。有一些證據表明神經源性炎症在偏頭痛發作的發病機制中的重要性是重要的。特別是,它被示出在劑量可比那些用於偏頭痛的救濟舒馬普坦和麥角胺,抑制炎症過程是硬腦膜由三叉神經神經元的電刺激誘發的大鼠。這些藥物即使在電刺激後45分鐘注射時也抑制炎症反應。此外,其它的藥物有效地偏頭痛發作,諸如阿片類,丙戊酸,阿司匹林,但不影響5-HT受體,還抑制血漿蛋白滲出。

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