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益智藥

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益智藥(neyrometabolicheskie興奮劑cerebroprotectors) - 精神興奮劑的行動能夠neyrometabolicheskie激活大腦中的進程發揮抗缺氧作用,也增加了對極端因素的總電阻。Neyrometabolicheskie腦保護作用,並有許多其他藥物,包括angioprotectors,adaptogeshl膽鹼能藥物,維生素,抗氧化劑,氨基酸,合成代謝類固醇,某些激素(尤其是合成促甲狀腺素)硫醇解毒劑等。

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適應症使用促智藥

中樞神經系統疾病伴隨著智力和記憶障礙的減少; 頭暈,注意力下降,情緒不穩; 中風的治療; 由於腦循環受損導致的癡呆,阿爾茨海默病; 血管,創傷或毒性來源的昏迷狀態; 抑鬱症狀; 心理有機綜合徵(虛弱變異); 戒斷症狀緩解和酗酒,吸毒上癮等疾病; 以無力為主的神經症狀態; 兒童學習障礙,與社會和教育忽視無關(作為聯合治療的一部分):鐮狀細胞病(作為聯合治療的一部分); 皮質肌陣攣。

在精神病實踐中,每1-3天為1-3個月,每年進行一次治療(1-3個月)或短期間歇療程3-5天,每療程2-3天。

促智藥的作用機制和藥理作用

益智藥 - 藥物對激活的是促進學習,提高記憶力和智力表現大腦整合機制有直接的影響,增強腦阻力,而這提高了皮質 - 皮質下連接“侵略性”的效果。術語“益智”最早由C. Giurgeal(1972)提出了表徵2-氧代-1-像pirrolidiniladetamida Psychoanaleptics在大腦激活整合過程的特定性質,並有利於縱裂corticosubcortical相互作用增強大腦amneziruyuschim對衝擊阻力。

目前,這組藥物包括三十多個名字。吡咯烷衍生物(吡拉西坦)已在臨床實踐中,甲氯芬酯及其類似物(甲氯芬酯),吡硫醇(piriditol,encephabol)被引入。通過促智藥還包括GABA及其衍生物(Aminalon,羥基丁酸酯鈉,aminofenilmaslyanaya酸(Phenibutum)gapantenovaya酸(Pantogamum)煙酰基γ-氨基丁酸(pikamilon)的製劑,一些草藥,銀杏特定製劑(達納康, oksivel)。

益智藥物的藥理特性與其他精神藥物不同。它們不會顯著影響大腦和運動反應的自發生物電活動,不具有催眠和鎮痛作用,也不會改變止痛藥和催眠藥的功效。然而,它們代表在若干CNS功能的影響,促進信息的大腦半球之間的轉移,以刺激激發的在中樞神經元的轉移,提高血流量和腦能量過程,增加缺氧其電阻。

由於益智藥物是基於生物起源物質而產生的,並且作用於代謝過程,所以它們被認為是代謝治療的手段 - 所謂的神經代謝腦保護劑。的益智藥影響對大腦基本生物化學和細胞效應是激活的代謝過程,包括葡萄糖的利用率提高和三磷酸腺苷的形成,蛋白質合成和RNA lipookisleniya抑制,質膜的穩定的刺激。促智藥的藥理作用的一般神經生理學相關性 - 它們對谷氨酸能傳遞的促進作用,增強和延長長時程增強 - LTP。這些效果是在CNS作用這樣的各種mnemotropnyh益智藥如吡拉西坦,fenilpiratsetam(phenotropyl),艾地苯醌,長春西汀,meksidol的特徵。這表明在年齡相關的皮層和海馬某些區域的NMDA受體密度減少是老化過程中大腦認知功能減弱的原因。這些陳述預先確定通過甘氨酸位點激動劑或增加谷氨酸受體的化合物作為益智藥物刺激谷氨酸能神經傳遞的物質的藥理學應用。

它被發現參與所必需的學習和記憶,dofamino-,holino-腎上腺素和大腦結構的過程中實施的神經生理機制。一些作者認為,皮質類固醇在益智藥物的肌細胞增生效應的表現中起著重要作用。事實上,高劑量的皮質類固醇抑制了益智藥物對記憶和學習的積極作用; 還確定,在大多數阿爾茨海默病患者中,類固醇激素的水平增加。應該指出的是,學習和記憶過程的神經生理學和分子學基礎仍然沒有被生物學現象充分解釋。然而,在記憶障礙的積極影響在數量實際上精神和身體障礙的觀察,有藥物各種藥理基 - 正確益智藥,精神興奮劑,適應原劑,抗氧化劑等中使用的藥理學試劑的實驗和臨床條件觀察到改進的mnestic功能,作用於大腦新陳代謝的各個方面,自由基的水平,神經遞質和調節劑的交換。

臨床neyrometabolicheskie興奮劑有精神刺激,antiasthenic,鎮靜,aptidepressivnoe,抗癲癇,其實促智,mnemotropnoe,適應原,vasovegetative,帕金森病,aitidiskineticheskoe作用,增加清醒的水平,意識的清晰度。心理活動的干擾不敏感的,它們的主要作用被尋址急性和殘留的有機CNS故障。他們對認知障礙有選擇性的治療效果。有些neyrometabolicheskie興奮劑(Phenibut,pikamilon,Pantogamum mexidol)有鎮靜安神或性質,大部分的藥物(atsefen,勃姆石吡硫醇,吡拉西坦,Aminalon,demanol)注意精神刺激的活動。腦活素具有類似於天然神經生長因子的作用的神經元神經營養活性,提高有氧能量腦代謝的效率,提高了在發展和老化腦細胞內的蛋白質合成。

各組藥物的特徵

Fenilpiratsetam(N-氨基甲酰基甲基-4-苯基-2-吡咯烷酮) - 與該向精神藥物國內製劑,其主要藥理作用被註冊並允許工業生產在俄羅斯衛生部2003克Fenilpiratsetam作為吡拉西坦,是指到吡咯烷酮衍生物,即 其基礎在GABA循環中關閉 - GABA是其他調解人最重要的製動調解人和調節者。因此,與大多數其他促智藥一樣,苯基吡拉西坦在化學結構上與內源性介質接近。然而 - 不同於fenilpiratsetama吡拉西坦它有一個苯基基團,其確定在這些藥物的藥理學活性的光譜的顯著差異。

苯丙氨酸迅速從消化道吸收,易於通過血腦屏障。口服藥物的生物利用度為100%,血液中的最大濃度在一小時內達到。3天內苯基四甲基全部從體內消除,清除率為6.2ml /(minxkg)。消除苯基喜樹鹼比吡拉西坦慢:T1 / 2分別為3-5和1.8小時。苯基吡喃丹在體內不被代謝,並且被排泄不變:40%在尿中排出,60%在膽汁和汗液中排出。

實驗和臨床研究已經證實苯基吡拉西坦具有廣泛的藥理作用,並且與吡拉西坦有許多有利的不同。使用phenylpyricetam的適應症:

  • 慢性腦血管功能不全;
  • CMT;
  • 虛弱和神經質狀態;
  • 違反學習過程(改善認知功能);
  • 輕度和中度嚴重程度的抑鬱症;
  • 心理 - 器質綜合徵;
  • 驚厥狀態;
  • 慢性酒精中毒; :
  • 營養成分肥胖症。

Fenilpiratsetam也可以用健康的人來支持腦力和體力活動,提高極端條件下(應力,缺氧,中毒,睡眠障礙,損傷,身心超載,疲勞,冷卻,不動,疼痛綜合徵)下的穩定性和運作水平。

在吡拉西坦前面的苯基吡拉西坦胺的顯著優勢由實驗和臨床中顯示的效應開始和活性劑量的值表示。如果沒有單次注射,苯基吡拉西坦不起作用,其使用過程從2周到2個月不等,而吡拉西坦的作用僅在持續2-6個月的治療過程後發生。苯吡唑胺的日劑量為0.1-0.3克(和吡拉西坦-1.2-12克,新藥的另一個不可否認的優點是,當它被使用時沒有成癮,依賴性,戒斷綜合徵。

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禁用使用促智藥

個體超敏反應,精神運動性激越,肝腎功能不全,貪食症。

當在老年人中使用具有刺激活性的藥物時,過度刺激的短暫現象可能以焦慮,活力和睡眠障礙的形式出現。

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副作用

在老年患者中最常見的副作用是煩躁不安,興奮性,睡眠障礙,消化不良,以及頻繁發作的心絞痛,眩暈,震顫。不常見的是虛弱,嗜睡,驚厥,運動抑制。

毒性

Phenylpyricetam的LD50值為800 mg / kg。將藥物表現出促智特性(25-100mg / kg)的劑量與其LD50進行比較,可以得出結論,它具有足夠寬的治療範圍和低毒性。以治療劑量和毒性劑量的比例計算的治療指數為32個單位。

臨床試驗在國家社會和法醫精神病學科學中心進行。VP 塞爾維亞,莫斯科精神病學研究所,俄羅斯自主神經病理中心等權威中心證實了這種藥物的高效性。

因此,苯基吡拉西坦是一種促智新生代,具有獨特的神經精神效應和作用機制。在醫療實踐中使用phenylpyricetam可顯著提高治療的有效性,並將CNS病理學患者的生活質量提高到一個新的水平。

Noopept - 一種具有促智和神經保護特性的新型國產藥物。通過化學結構,這是N-苯基 - 乙酰基-b-脯氨酰甘氨酸的乙酯。攝入時,noopept被消化道吸收並且不變地進入全身血流; 該藥的相對生物利用度為99.7%。B; 身體產生六種代謝產物 - 三種含苯基和三種去苯基。主要的活性代謝產物是cycloprolylglycine,與具有促智活性的內源性環狀二肽相同。

在劑量超過2至20倍平均促智實驗動物藥物的慢性毒性的研究表明,Noopept對內臟器官無損傷作用,不會導致血液和生化指標顯著干擾行為的反應,變化。該藥物沒有免疫毒性,致畸,致突變並沒有表現出不產生不利後代的出生後發育和生殖功能影響性能。表達的最大抗過敏效應以0.5-0.8mg / kg的劑量定義。一次注射後,作用持續時間為4-6小時。隨著1.2mg / kg的增加,效果消失(“圓頂形”依賴性)。

Noopept的促智作用是選擇性的。該藥在廣泛劑量範圍內(0.1-200 mg / kg)不顯示任何刺激或鎮靜作用,不破壞運動的協調,不會引起肌肉鬆弛作用。長時間使用noopept 10mg / kg的並沒有導致在未觀察到累積效應,耐受性和製劑的新組件的開發其親神經活性譜的變化。當藥物撤回時,建立輕微的激活現象,沒有發展某些促智劑的“跳跳”焦慮特徵的跡象。對於臨床使用,noopept的推薦劑量是20毫克/天。

廣泛noopept促智和神經保護活動的存在已經受損患者的記憶力,注意力和其他知識產權,心理功能創傷性腦損傷和慢性tsepeboovaskulyaonoy失敗之後被發現。與吡拉西坦相比,服用無效時,治療副作用的發生率下降(分別為12%和62%)。noopept的有效性和良好的耐受性允許我們推薦它作為治療神經障礙的選擇藥物。

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