西地那非
最近審查：10.08.2022
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西地那非是一種具有外周作用的藥物（它是一種對cGMP，一種PDE-5的特定成分具有選擇性抑製作用的物質）。
這種藥物用於刺激勃起功能障礙患者的勃起，此外，它還用於治療肺動脈高壓，因為其治療效果的原理是基於血管擴張能力。 [1]
發布表單
藥物的釋放以片劑形式出售 - 細胞包裝內每片 1 或 4 片；一包內有 1 個包裹。
藥效學
西地那非有助於放鬆海綿體中的平滑肌，並擴張陰莖動脈，從而增加體內壓力。海綿體內血容量的增加導致靜脈床受壓，隨後靜脈血流出受損。因此，陰莖海綿體組織沒有血液流出，這使您可以在性刺激的影響下勃起。
該藥物對海綿體沒有直接的放鬆作用; 它增加了產生的 NO 的體積，並增強了與海綿狀空間相關的放鬆活動。在性反應過程中，西地那非引起NO元素的釋放和PDE-5的抑制，從而導致cGMP指標增加，平滑肌鬆弛，以及海綿體空間充血強度增加的陰莖。 [2]
由於 PDE-5 不僅存在於陰莖海綿體內，而且存在於肺血管內，因此在測試過程中發現，西地那非作為一種減緩 PDE-5 活性的物質非常有效。高血壓（由此導致的肺血管腔變窄）。在治療勃起問題的情況下，位於肺組織內的血管擴張與 NO 的活性有關。
在臨床試驗期間，發現與其他 PDE 同工酶相比，西地那非對 PDE-5 的影響要明顯得多。
藥代動力學
西地那非口服後吸收率高。生物利用度水平平均為 40%（在 25-63% 的範圍內）。空腹食用 0.1 克該物質時，Cmax 的血液值等於 18 ng / ml，並在 0.5-2 小時後記錄。
但同時也要考慮到，食用脂肪類食物會對藥物的吸收產生負面影響——Tmax指標延長1小時，Cmax值下降29%。
藥物的Vd水平為105升，質內蛋白質合成率為96%。
該藥物在微粒體肝內同工酶的幫助下參與代謝過程，其中形成具有藥用活性的N-去甲基代謝物（其活性相當於西地那非作用的50％），並且還進行生物轉化。
末期組分的半衰期為3-5小時。該物質主要以代謝元素的形式在糞便中排泄（80%）；約 13% 多在腎臟分泌（隨尿液）時排出體外。
還需要考慮到，在老年人中，由於年齡相關的變化影響生理反應的發展速度，藥物清除率及其血值顯著下降（下降40%）。
腎臟工作中的嚴重疾病導致藥物清除水平顯著降低，AUC 和 Cmax 值分別增加 100%，相對於無病史個體的值增加 88%腎功能損害。
肝硬化還會導致西地那非清除率降低和 Cmax 增加，AUC 分別約為 47% 和 84%。
劑量和管理
用於勃起功能障礙。
在計劃的性交前 60 分鐘，口服 50 毫克該物質。
考慮到患者的個人反應和疾病的嚴重程度，同時考慮到對治療的反應強度，上述劑量可以向下和向上改變（最多25或100毫克）。每日最大份量為0.1克，每天使用次數不得超過1次。
患有腎臟/肝臟疾病的老年人可以使用不超過 25 毫克的西地那非。
肺動脈高壓的治療。
每天 3 次定期（6-8 小時）攝入 20 毫克該物質，不考慮食物攝入量。每天最多可使用 60 毫克藥物。
- 兒童申請
該藥物不應用於兒科（18 歲以下）。
在懷孕期間使用 西地那非
西地那非不用於治療女性。
禁忌
在嚴重個人對西地那非不耐受的情況下禁用，此外，在使用硝酸鹽或 NO 供體治療時禁用。
此外，該藥不適用於以下疾病：
- 非常高的血壓（超過 170/110 毫米汞柱）或過度降低（低於 90/50 毫米汞柱）；
- 在過去六個月內患過缺血性中風或心肌梗塞；
- 心律失常，這是嚴重的;
- HF 或心絞痛。
副作用 西地那非
主要側面標誌：
- 中樞神經系統病變：頭暈、反射消失、頭痛、睡眠障礙、面部發熱伴血紅、震顫、神經性疼痛，此外還有昏厥、乏力、抑鬱、感覺異常和感覺遲鈍;
- 感覺器官的障礙：視覺活動障礙，包括結膜炎、色盲、白內障、視覺對象的清晰度喪失、畏光、眼球區域出血、瞳孔散大、影響眼球的疼痛和乾眼症。此外，可能會出現嚴重的聽力障礙，有時會完全喪失，或耳鳴或疼痛；
- 影響 ODA 活性的疾病：肌張力增加、肌痛、肌無力、影響關節的疼痛、關節痛、肌腱區域破裂、關節病或關節炎，以及滑膜炎或腱鞘炎；
- 造血功能和 CVS 的問題：心率增加、血壓值降低或升高、影響心肌的缺血、直立性塌陷、心力衰竭和心絞痛，此外，具有影響疾病的功能或結構性質心肌、心臟驟停和與正常心電圖讀數的偏差。白細胞或紅細胞的血液水平也降低，以及與血凝塊形成增加相關的腦內血流障礙；
- 泌尿生殖系統工作障礙：夜尿、遺尿、生殖器腫脹、多尿、尿道感染、膀胱炎、性高潮弱或缺乏，以及乳房肥大和射精障礙；
- 胃腸道疾病：消化不良、食道炎症和吞嚥問題、糞便變稀、胃痛、噁心、口腔炎、舌炎或牙齦炎，此外，直腸出血、唾液分泌不足、胃腸炎、胃炎或結腸炎和偏斜來自生化肝臟分析的正常適應症；
- 呼吸活動問題：呼吸困難，通過鼻子呼吸的問題，咳嗽增強，支氣管分泌過多，咽炎喉炎，流鼻涕，支氣管炎和鼻竇炎，以及除此之外的哮喘症狀；
- 代謝紊亂：痛風、高鈉血症、極度口渴、尿酸血容量增加，以及具有不穩定性質的糖尿病（伴有低血糖和高血糖）；
- 皮膚病灶：瘙癢、蕁麻疹、潰瘍、普通皰疹和各種皮炎；
- 其他：背痛、流感樣綜合徵、皮疹、血管舒張跡象、各種感染性病變、腹部或胸骨疼痛和前列腺功能障礙，以及發燒、休克、多汗、外周水腫、過敏、光敏性和陰莖異常勃起（很少）。
過量
臨床試驗表明，西地那非中毒可能會增加副作用的強度。
隨著他們的發展，有必要通過進一步的對症措施獲得醫療幫助。還必須考慮到透析將是無效的——因為西地那非是與質內蛋白質迅速合成的。
與其他藥物的相互作用
與西咪替丁或紅黴素一起使用會導致藥物清除率降低和血漿值增加。
與沙奎那韋、茚地那韋或利托那韋聯合給藥會導致血漿 Cmax 值以及藥物的 AUC 增加。
與伊曲康唑或酮康唑合用會增加藥物的血漿濃度。
與辛伐他汀一起服用導致橫紋肌溶解的可能性很低。
與硝酸鹽的組合增強了它們的抗高血壓活性。
與硝普鈉聯合應用可增強該成分的抗聚集作用。
儲存條件
西地那非必須放在兒童接觸不到的干燥和黑暗的地方。在這種情況下，溫度指標應不超過30°C。
保質期
西地那非自治療物質上市之日起可使用 5 年。
類似物
藥物的類似物是 Maxigra、Taxier、偉哥、 Revazio 和 Viasan，此外還有 Dynamico、Olmax Strong 和 Silafil 和 Vigrande 和 Tornetis。名單上還有 Vizarsin、枸櫞酸西地那非和 Erexesil。
評論
西地那非獲得了患者的好評——該藥物顯示出快速有效的效果，消除了勃起功能障礙的問題。
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