维拉欣

Velaxin 是一种抗抑郁药。

適應症 维拉克西纳

它用于治疗严重抑郁症发作（此外，也用于预防其发展）。此外，它还用于治疗广泛性焦虑症和社交恐惧症。

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發布表單

以胶囊形式发售。每泡罩包装含10粒胶囊，独立包装含3个泡罩板。另有14粒胶囊以泡罩包装形式发售。独立包装含2个泡罩板。

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藥效學

文拉法辛的抗抑郁特性与中枢神经系统神经递质活性的增强有关。

文拉法辛及其主要分解产物（O-去甲文拉法辛 - ODV）是一种强效的天冬氨酸型血清素和去甲肾上腺素再摄取抑制剂。此外，这些物质能够抑制神经元对多巴胺的再摄取过程。

该药物的活性成分与ODV联合使用，无论单次还是多次使用，均可减轻β-肾上腺素能类型的症状。它们对逆向神经递质的吸收也具有相似的效果。同时，文拉法辛对MAO抑制剂的活性没有抑制作用。

此外，文拉法辛对苯环利定、苯二氮卓类、阿片类药物或 NMDA 末端没有亲和力，并且不会影响去甲肾上腺素通过脑组织释放的过程。

藥代動力學

单次口服胶囊后，约92%的物质被吸收。使用缓释型胶囊时，血浆中活性成分及其代谢物的峰值分别在6.0±1.5和8.8±2.2小时内达到。

物质的吸收速度比其消除速度慢。因此，使用缓释胶囊时的实际半衰期（15±6小时）通常可视为半吸收期，而使用速释胶囊时的实际半衰期（5±2小时）则可视为半吸收期。

当以速释片或缓释胶囊形式服用等量日剂量药物时，两种剂型中活性成分和代谢物的效应相似。使用缓释胶囊时，血浆药物浓度的差异略小。因此，缓释胶囊的吸收率较低，但吸收量与速释片相同。

文拉法辛及其分解产物主要经肾脏排泄。约87%的成分在48小时内随尿液排出（排出的成分包括未改变的成分、结合型和非结合型ODV，以及其他少量分解产物）。

在肝/肾功能不全的个体中，文拉法辛及其活性分解产物（B-去甲文拉法辛）的半衰期会延长。

与食物一起服用缓释胶囊不会影响药物成分的吸收。

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劑量和管理

药物胶囊应与食物一起服用，整粒吞服，并用水送服。请勿压碎、打开或咀嚼胶囊，也不要将其放入水中。每日一次，大约在同一时间服用——早上或晚上。

抑郁症患者每日需服用75毫克。如有必要，两周疗程结束后，可将剂量增至每日一次，每次150毫克。此举旨在获得后续临床改善。轻度抑郁症患者每日剂量可增至225毫克，重度抑郁症患者每日剂量可增至375毫克。任何剂量的增加必须每两周或更长时间（通常至少间隔4天）进行一次，每次增加37.5-75毫克。

在使用 75 毫克剂量的 Velaxin 的情况下，经过 2 周的治疗后就观察到了该药物的抗抑郁效果。

用于治疗广泛性焦虑症以及社交恐惧症。

在治疗某些焦虑症（包括社交恐惧症）期间，建议每日服用75毫克。如果需要获得更强的药效，治疗两周后，每日剂量可增至150毫克。也可增至每日225毫克。之后每治疗两周（或更长时间，但不得少于4天）必须增加剂量，每次增加75毫克。

如果服用 75 毫克的药物，治疗第一周后就会出现抗焦虑效果。

防止复发或进行维持治疗。

医生建议治疗抑郁症至少六个月。

在维持治疗以及预防复发或新的抑郁发作时，通常使用与常规抑郁发作有效治疗剂量相似的剂量。医生需要持续评估（至少每3个月一次）长期疗程的疗效。

停止服用文拉法辛。

停药期间，应逐渐减少剂量。使用Velaxin超过6周时，应至少减少剂量2周。

逐渐减少剂量所需的时间取决于治疗期间服用的剂量大小，以及疗程的持续时间和患者的个体耐受性。

如果出现肾脏或肝脏衰竭。

对于肾功能不全且SCF值>30 ml/分钟的患者，无需调整剂量。对于SCF值<30 ml/分钟的患者，应将每日剂量减少50%。接受血液透析的患者也应将每日剂量减少50%。在这种情况下，应在治疗结束后服用Velaxin。

对于中度肝功能衰竭患者，每日剂量也需减少50%。有时甚至需要减少50%以上。

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在懷孕期間使用 维拉克西纳

怀孕或哺乳期间禁止使用 Velaxin 胶囊。

禁忌

主要禁忌症包括：

• 对药物成分不耐受；
• 与MAO抑制剂药物联合使用，以及后者使用结束后2周内；
• 必须至少在开始使用任何 MAOI 类药物治疗前 1 周停止使用文拉法辛；
• 血压严重升高（开始治疗前血压为 180/115 或更高）；
• 存在青光眼；
• 由于尿流不足而导致排尿问题（例如前列腺疾病）；
• 严重的肾/肝功能衰竭；
• 目前尚未有研究针对儿童使用该药物的有效性和安全性，因此禁止儿童服用该药物。

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副作用 维拉克西纳

服用胶囊可能会引起以下副作用：

• 心血管系统反应：常出现血管扩张（主要表现为面部潮红或潮热），以及血压升高。有时出现心动过速、直立性虚脱和血压下降。偶尔可出现心室颤动、心率加快、QT间期延长、意识丧失和室性心动过速（包括旋转型心律失常）；
• 胃肠功能障碍：常出现便秘、呕吐、食欲不振、恶心等症状，有时还会出现磨牙等症状；
• 淋巴和血流表现：偶尔可见黏膜出血（例如胃肠道出血）和瘀斑。某些病例出血时间可能延长，并可能出现血小板减少。可能出现血液系统疾病（包括中性粒细胞减少、全血细胞减少、粒细胞缺乏症和再生障碍性贫血）。
• 营养代谢紊乱：常见体重下降、血清胆固醇升高。较少见低钠血症、肝功能检查异常及体重增加。罕见病例有腹泻、肝炎、胰腺炎、抗利尿激素（ADH）分泌过多综合征，以及催乳素升高。
• 神经系统疾病：常见症状包括性欲减退、肌肉张力亢进、头晕，以及睡眠障碍、震颤和感觉异常、口干、神经质、镇静和失眠，以及静坐不能和平衡协调障碍。较少见的症状包括幻觉、情感淡漠、肌阵挛和血清素中毒。罕见情况下，可出现躁狂症状、癫痫发作、锥体外系综合征（包括运动障碍和肌张力障碍）、神经性精神疾病（包括类似神经性精神疾病的症状），以及横纹肌溶解症、晚期运动障碍、癫痫发作和耳鸣。可能出现谵妄或精神运动性躁动；
• 精神障碍：常出现失眠、人格解体、意识混乱、梦境怪异等症状，并可能出现自杀想法和行为；
• 呼吸系统反应：主要表现为打哈欠。可出现肺嗜酸粒细胞增多；
• 皮肤表现：常出现多汗症（夜间亦可见）。偶尔可出现瘙痒、脱发和皮疹。偶尔可出现莱尔综合征或史蒂文斯-约翰逊综合征以及多形性红斑。
• 感觉器官反应：常见症状为瞳孔散大、调节或视力障碍、青光眼。较少见的是味蕾障碍；
• 泌尿及肾功能障碍：常出现排尿困难（通常为排尿启动困难），偶可出现尿潴留；
• 乳腺和生殖器官疾病：男性经常出现射精障碍和阳痿；女性出现性高潮缺乏症和月经周期紊乱，这是由于不规则出血量增加（例如子宫出血或月经过多）引起的；
• 全身表现：主要有疲劳或虚弱感，以及过敏反应、发热和光过敏。

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過量

药物过量症状：心电图参数改变（QT间期延长、左束支传导阻滞（LBBB）和QRS波群延长）、ST段和室性心动过速、血压下降、心动过缓、眩晕和瞳孔散大，以及癫痫发作、呕吐和意识障碍（从嗜睡到昏迷）。这些症状和体征通常会自行消失。

治疗中毒时，必须保持呼吸系统通畅，确保足够的氧饱和度和通气量。

需要长期监测心率和生命体征，并进行对症和支持治疗。也可使用活性炭。切勿催吐，因为存在吸入风险。

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與其他藥物的相互作用

MAOI 药物。

禁止将文拉法辛与 MAOI 药物合用。

在开始服用文拉法辛前不久停用MAOI，或在服用MAOI前不久服用文拉法辛的患者中，已报告出现严重不良反应。不良反应包括癫痫发作、呕吐、伴有恶心的震颤，以及头晕、大量出汗和与神经肌肉疾病（NMS）和癫痫发作相关的发热，有时甚至会导致死亡。

因此，应在完成 MAOI 治疗后至少 2 周使用文拉法辛。

建议在停止使用含吗氯贝胺的可逆性MAOI药物后，至少间隔14天，再开始文拉法辛治疗。使用MAOI药物时，由于上述不良反应，患者从吗氯贝胺换用文拉法辛时，此间隔应至少为1周。

影响神经系统功能的药物。

考虑到 Velaxin 的药理作用机制以及血清素中毒的风险，在将该药物与能够影响血清素神经冲动传递的药物（包括选择性血清素再摄取抑制剂、Triplan 或锂药物）结合使用的情况下，必须谨慎进行治疗。

茚地那韦。

该药与茚地那韦合用，后者的峰浓度和AUC分别降低36%和28%，且茚地那韦对文拉法辛与ODV的药代动力学特征无影响。

华法林。

服用华法林的患者在开始服用文拉法辛后，可能会观察到抗凝作用增强。此外，还观察到凝血酶原时间（PT）延长。

氟哌啶醇。

由于氟哌啶醇可以在体内积聚，其作用可能会增强。

西咪替丁。

西咪替丁在平衡状态下能够抑制文拉法辛的首过代谢，但同时对循环系统中含量显著增多的β-去甲基文拉法辛物质的生成和消除没有显著影响。由此我们可以得出结论：健康人联合使用上述药物时，无需调整剂量。但对于患有肝病的老年患者，应谨慎使用此类药物组合，因为目前尚无关于药物相互作用的信息。在这种情况下，需要持续监测治疗过程。

抑制 CYP2D6 元素作用的药物。

CYP2D6同工酶负责基因多态性过程并影响大量抗抑郁药的代谢，它将文拉法辛物质转化为其主要分解产物ODV。这为Velaxin与抑制CYP2D6因子的药物发生相互作用创造了条件。

理论上，减少转化为 ODV 的活性成分量的相互作用可能会增加该物质的血清水平并降低其活性分解产物的水平。

酮康唑（一种抑制 CYP3A4 元素的物质）。

对CYP2D6组分的快代谢者和慢代谢者进行的酮康唑试验表明，使用该药物时，文拉法辛的AUC增加（分别增加21％和70％）。O-去甲文拉法辛的浓度也增加（分别增加23％和33％）。

与CYP3A4抑制剂合用（包括伊曲康唑、克拉霉素与阿扎那韦和伏立康唑合用，以及茚地那韦、沙奎那韦和泊沙康唑与奈非那韦和泰利霉素合用，以及酮康唑与利托那韦合用），会增加药物活性成分和ODV的浓度。因此，应谨慎将上述药物与Velaxin合用。

降血糖和降血压药物。

已观察到停用文拉法辛后氯氮平水平的升高，这与副作用（包括癫痫发作）的发展暂时相关。

服用文拉法辛时，必须避免饮酒。

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儲存條件

Velaxin应存放在儿童接触不到的地方。温度最高为30°C。

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保質期

Velaxin 自药品发布之日起可使用 5 年。

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