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Velaksin

最近審查:,醫學專家,01.06.2018

Velaxin是一種抗抑鬱藥物。

適應症 Velaksina

它用於治療嚴重抑鬱症的發作(此外,也用於預防其發展)。此外,它還用於廣泛性焦慮症和社交恐怖症。

發布表單

釋放膠囊。一個水泡內含有10個膠囊,在一個單獨的包裝 - 3個泡罩板。另外,在泡罩包裝內生產14個膠囊。在一個單獨的包中,有2個水泡。

藥效學

文拉法辛的抗抑鬱特性與CNS區域中神經遞質活性的增強有關。

文拉法辛及其主要的衰變產物(O-去甲基文拉法辛-EFA)是用於天冬氨酸類型的逆向5-羥色胺和去甲腎上腺素捕獲的強效抑製劑藥物。另外,這些物質能夠在神經元的幫助下抑制反向多巴胺捕獲的過程。

在單次或多次使用的情況下,活性藥物組分與EFA一起降低β-腎上腺素能類型的表現。具有相似的效力,它們也影響反向神經遞質捕獲。在這種情況下,文拉法辛不會對MAO劑的活性產生壓倒性的影響。

此外,文拉法辛具有fentsiklidinovymi,苯二氮卓和阿片或NMDA終端沒有親和力,並且不影響去甲腎上腺素進程的釋放穿過組織golovnomozgovye。

藥代動力學

大約92%的物質在單劑量膠囊攝入後被吸收。當使用延長釋放類型的膠囊時,分別在6.0±1.5和8.8±2.2小時期間觀察到血漿內活性成分及其代謝物的峰值。

一種物質的吸收速度比其消除的類似值慢。因此,實時半衰期當使用具有緩釋型(15±6小時)膠囊可通常被視為週期poluabsorbtsii替換它們真實半衰期(5±2小時),開發中的藥物的與速釋型的情況下。

在接受相同日劑量的即時藥物或具有延長作用的膠囊形式的藥物的情況下,兩種形式的藥物的活性成分和代謝物的作用都相似。使用具有延長作用的膠囊時,藥物血漿值的波動略低。因此,延長膠囊的吸收速率降低,但其吸收體積與片劑的吸收體積保持一致,即刻起效。

文拉法辛及其衰變產物的排泄主要通過腎臟進行。在48小時內約87%的組分在尿中排出(未改變組分,共軛和未結合的EFA或其他二次衰變產物被取出)。

文拉法辛及其活性衰變產物(B-去甲文拉法辛)的半衰期在肝/腎衰竭患者中延長。

與食物一起使用具有延長作用的膠囊不會影響藥物成分的吸收。

在懷孕期間使用 Velaksina

禁止在懷孕或哺乳期間使用維拉欣膠囊。

禁忌

主要禁忌症包括:

  • 不容忍該藥物的組成成分;
  • 與藥物抑製劑MAO聯合使用,以及後者應用完成後的2週內;
  • 必須在治療開始前1週內使用MAOI類藥物取消使用文拉法辛;
  • 嚴重形式的血壓升高(開始治療前為180/115或更多);
  • 青光眼的存在;
  • 由於尿液流出不足(例如前列腺疾病)導致的排尿問題;
  • 嚴重程度的腎/肝功能衰竭;
  • 目前還沒有關於兒童使用藥物的有效性和安全性的研究,因此他們不允許吃藥。

副作用 Velaksina

服用膠囊會導致這樣的副作用:

  • 來自CCC的反應:經常有血管擴張(主要表現為發紅或熱潮紅),以及血壓升高。有時會出現心動過速,直立性癱瘓和血壓下降。心室個別顫動,心率加快,QT間期延長,意識喪失和室性心動過速(包括旋轉型心律失常);
  • 胃腸道疾病:常有便秘,嘔吐,食慾惡化和噁心。有時可能會咬牙切齒;
  • 淋巴和血流的表現:偶爾有粘液(例如胃腸道)出血和瘀斑。在一些情況下,出血期可能增加並且血小板減少症發展。也許出現血腥的dyscrasia(這包括中性粒細胞減少症和全血細胞減少症,粒細胞缺乏症和再生障礙性貧血);
  • 營養代謝和代謝紊亂:體重減輕和血清膽固醇增加。不常見的是低鈉血症,肝功能和體重增加有偏差。偶有腹瀉,肝炎,胰腺炎和ADH分泌過多症,催乳素指數升高;
  • 違規行為在國民議會的工作:經常會有性慾減退,肌張力亢進,頭暈的減弱,此外睡眠障礙,震顫和感覺異常,口腔黏膜乾燥,緊張,鎮靜和失眠,靜坐不能的感覺,並與平衡協調問題。不經常出現幻覺,情感淡漠,肌陣攣和血清素的毒性的感覺。偶爾有躁狂症狀,抽搐,錐體外系症狀(包括運動障礙和肌張力障礙),CSN(包括類似NMS症狀)除了與橫紋肌溶解症,運動障礙後期,癲癇和耳鳴的程度。譫妄或激越的可能的發展;
  • 精神障礙:往往有失眠,人格解體和困惑感,除了奇怪的夢。也許是出現了關於自殺和自殺行為發展的想法;
  • 呼吸系統反應:主要是打哈欠。嗜酸性粒細胞增多可能發生肺型;
  • 皮膚表現:常有多汗症(也是在夜間)。少有瘙癢,脫髮和皮疹。偶爾還有Lyell或Stevens-Johnson綜合徵和紅斑多形性;
  • 感官反應:經常觀察到散瞳,住宿或視力障礙和青光眼。味蕾擾動似乎不太常見;
  • 排尿和腎臟系統紊亂:經常有排尿困難(通常在排尿開始時有困難)。有時,排尿延遲;
  • 乳腺和生殖器官區域的疾病:通常男性會出現射精障礙和陽痿; 由於不規則出血的數量增加(例如,崩崩或月經過多),女性會發生性快感缺失病和月經週期失調;
  • 全身表現:總體感覺疲勞或虛弱,另外還有過敏反應,發熱和光敏性。

劑量和管理

膠囊藥物應與食物一起食用,吞嚥整個食物並用水沖洗。不要擠壓,打開或咀嚼膠囊,還要將其放入水中。大約在同一時間 - 早晨或晚上,接待是每天進行一次。

在抑鬱狀態下,需要每天服用75毫克藥物。在這種需要的情況下,可以在2週的使用過程後每天增加劑量至150mg。這樣做是為了獲得隨後的臨床改善。對於輕度的疾病,日劑量可以增加到225毫克,嚴重程度可以增加到375毫克。每2週或更長時間(通常至少4天后)需要增加劑量 - 37.5-75 mg。

在使用75mg劑量的Velaxin的情況下,在2周治療結束後觀察到藥物的抗抑鬱作用。

用於治療廣義型焦慮症,以及社交恐怖症。

在每天治療個體焦慮症(其中社交恐怖症)期間,建議服用75mg藥物。如果這需要獲得更強的藥物作用,治療2週後允許將每日劑量增加到150mg。此外,它可以提高到每天225毫克。每2周治療(或更長,但不少於4天后)需要增加劑量 - 75 mg。

在服用75毫克藥物的情況下,抗焦慮作用在第一個醫療週後發生。

防止複發的發展或支持類型的治療。

醫生建議在至少6個月內治療抑鬱發作。

通過支持治療形式,除了預防復發或新發抑鬱發作之外,還常常使用類似於有效治療普通抑鬱發作的劑量。醫生需要不斷進行,在3個月的時間內至少進行1次以確定延長治療過程的有效程度。

完成文拉法辛的使用。

在藥物使用結束時,需要逐漸減少其劑量。當使用維拉欣超過6週時,應該至少2週降低劑量。

逐漸減少劑量所需的時間間隔取決於治療過程中劑量的大小,以及病程的持續時間和個體的耐受性。

腎臟或肝臟不足。

腎功能衰竭患者(GFR> 30 ml / min)不需要改變劑量。GFR <30毫升/分鐘時,藥物的日劑量應減少50%。血液透析患者還應該將藥物的日劑量減少50%。在這種情況下,Velaxin應在治療過程結束時採取。

中度肝功能衰竭的患者每日劑量也降低50%。有時需要減少50%以上。

過量

表現藥物過量:所述ECG過程中改變參數的血壓,心動過緩,眩暈和瞳孔散大,PT和心動過速心室降低以及驚厥的外觀(QT間隔,LBBB,以及QRS波群的延長的延長),嘔吐和意識的增長的干擾(從嗜睡的感覺到昏迷的狀態)。通常,這些障礙和跡象本身就會發生。

治療中毒時,需要保持呼吸系統的通暢,提供充足的氧飽和度和通氣。

監測心率和重要功能以及除症狀和支持治療外,需要很長時間。活性炭也可以使用。禁止誘發嘔吐,因為存在願望的可能性。

與其他藥物的相互作用

藥店IMAO。

文拉法辛與MAOI製劑的組合是禁止的。

有報導說,在使用MAOI之前不久即開始使用文拉法辛或服用文拉法辛之前停止使用MAOI的人有嚴重的副作用。中觀察到痙攣,嘔吐,震顫,噁心和眩暈,大量出汗,發熱,類型和條件的反應中,針對其觀察到的症狀,如癲癇發作和CSN和有時致命的。

因此,文拉法辛應在完成MAOI治療後至少2週後使用。

建議在使用循環MAOI結束後使用嗎氯貝胺以及開始文拉法辛治療至少14天。當由於上述不良反應而使用MAOI時,在將患者從moclobemide轉移至文拉法辛期間,該期間應該至少1週。

對HC功能有影響的藥物。

考慮藥物暴露Velaksina的機制,除了五羥色胺中毒的危險,在藥物的組合的情況下是指能夠影響神經的傳輸衝動血清素類型(包括那些選擇性藥物抑製劑逆血清素捕獲三平面或鋰PM),治療應謹慎做。

茚地那韋。

與茚地那韋一起服用藥物導致後者的峰值水平和AUC值分別下降36%和28%。此外,茚地那韋對文拉法辛與EFA的藥代動力學特徵無影響。

華法林。

在服用華法林的患者中,隨著文拉法辛的使用,可觀察到抗凝血劑特性的增加。另外,PTV指數有所增加。

氟哌啶醇。

由於氟哌啶醇能夠在體內蓄積,所以可以提高其效果。

西咪替丁。

在均衡值西咪替丁能抑制文拉法辛的新陳代謝在第一遍,但沒有在一個更顯著大量的物質B去甲基文拉法辛的形成和消除顯著的影響,循環系統內。這使我們得出結論:將上述藥物組合在健康人身上不需要改變劑量。但對於肝臟疾患的老年人,應謹慎使用這種聯合療法,因為沒有關於藥物相互作用的信息。在這種情況下,需要持續監測治療過程。

減緩元素CYP2D6作用的藥物。

同工酶CYP2D6負責遺傳多態性的過程,並影響大量抗抑鬱藥的代謝,將文拉法辛物質轉化為其主要的衰變產物--ODV。這為開發Velaxin與CYP2D6元件的抑制性藥物之間的相互作用創造了條件。

理論上,減少轉化為ODV的活性成分的量的相互作用可以增加血清內物質的值並降低其活性降解產物的指數。

酮康唑(元素CYP3A4的抑制物質)。

酮康唑在CYP2D6組分快速和慢代謝者中的測試顯示,當使用該藥物時,文拉法辛AUC值升高(分別為21%和70%)。O-去甲文拉法辛的含量也在增加(分別增加23%和33%)。

結合(與阿扎那韋和伏立康唑,另外,茚地那韋,沙奎那韋和奈非那韋和泊沙康唑泰利黴素,酮康唑和利托那韋的那些中伊曲康唑,克拉黴素)增加了有效成分的藥物指標和EFA CYP3A4的藥物物質的抑製劑。因此,需要認真結合上面的準備工作和Velaksin。

降血糖藥和降血壓藥。

在使用文拉法辛後,氯氮平的指數有所增加,其與副作用(包括癲癇發作)的發展有短暫的聯繫。

服用文拉法辛時,必須停止使用酒精。

儲存條件

Velaxin應該保存在兒童無法接觸的地方。溫度值最高為30°C

保質期

Velaxin允許在藥物發布之日起5年內使用。

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