乌索桑

乌索桑有助于减少肝脏中胆固醇的生成以及其在肠道中的吸收。此外，由于与胆固醇形成液体复合物，该药物可以减少体内形成的胆固醇结石的数量并帮助溶解它们。

適應症 乌索桑

该药物适用于胆囊内出现胆固醇不透X线结石（胆囊功能正常，最大直径不超过15毫米）。该药物也适用于伴有胆汁反流的胃炎。Ursosan可用于对症治疗原发性胆汁性肝硬化（若无失代偿期）。

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發布表單

Ursosan 以胶囊形式提供。每包泡罩包装含 10 粒胶囊。每包可能包含 1、5 或 10 个泡罩包装。

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藥效學

该药物具有保肝作用，能够保护肝功能，此外，还具有溶胆结石、利胆、降胆固醇和降血脂的作用。此外，它还具有一定的免疫调节作用。

由于熊去氧胆酸具有强极性，它能够整合到胃肠道细胞和组织（例如胆管细胞、肝细胞和上皮细胞）的膜中，使其结构正常化，并保护胆汁酸盐免受毒性作用的侵害，从而降低其细胞毒性。它还能与胆汁酸结合形成无毒的混合胶束，从而降低胃内容物在胆汁反流性食管炎等疾病中破坏膜细胞的能力。此外，熊去氧胆酸（UDCA）还能刺激胆汁分泌，即肝细胞分泌胆汁（同时降低胆汁浓度），胆汁中含有大量的碳酸氢盐，从而消除肝内胆汁淤积。在胆汁淤积中，这种酸可激活α-蛋白酶（Ca2+依赖性）并促进胞吐，从而降低由于肝功能慢性疾病而导致的毒性胆汁酸（如脱氧胆酸、鹅脱氧胆酸和石胆酸）浓度升高。

在肠道中，亲脂酸的吸收量减少，其在门胆循环中的分次周转率增加，并诱导胆汁分泌，在此期间胆汁通过肠道排出体外。通过抑制肠道对胆固醇的吸收及其在肝脏中的合成，并减少其在胆汁中的分泌，该物质的饱和度降低。胆固醇的溶解度指数升高，导致液晶的出现。胆汁的成石指数降低，同时胆汁酸的饱和度指数升高，结果导致胰腺和胃液分泌过程增加，脂肪酶的产生活性增加。由于胆固醇水平降低，它更容易从结石中排出，因此结石更容易溶解。通过这种方式，可以防止肝胆系统中形成新的结石。

该药物的免疫调节作用是通过抑制组织相容性抗原（在肝细胞壁（HLA-1型）以及胆囊细胞（HLA-2型）中）的表达，稳定NK / T淋巴细胞的活性，减少嗜酸性粒细胞的数量，产生IL-2，并抑制免疫活性细胞（主要是IgM）来实现的。 纤维化发展的过程被延缓。

藥代動力學

UDCA经小肠被动吸收（约90%），经回肠主动吸收。1-3小时达峰浓度。口服50mg后，半小时/1小时/1.5小时后，药效分别为3.8/5.5/3.7 mmol/l。达峰时间为1-3小时。96-99%的UDC与血浆蛋白结合。UDC能穿过胎盘屏障。如果系统性服用Ursosan，UDC酸将成为血清中的主要胆汁酸。在肝脏中分解后，UDC酸转化为牛磺酸结合物和水杨酸，然后这些成分随胆汁排泄。约50-70%的药物随其排出。剩余未被吸收的UDCA进入大肠，在那里被细菌分解（在7-脱羟基过程中）。产生的石胆酸在大肠中被部分吸收，并在肝脏中被硫酸化，之后以磺基石胆酸牛磺酸或磺基石胆酸甘氨酸化合物的形式排出体外。

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劑量和管理

该药物为口服药物，服用前不建议咀嚼或以任何其他方式压碎胶囊。通常，每日剂量一次性服用——最好在睡前服用，并用水送服。剂量以及疗程持续时间应由主治医生决定。

如果患者患有胆固醇胆结石，每日剂量通常按每公斤体重10毫克计算。疗程为6个月至2年，但如果服药后第一年内没有出现改善（结石体积缩小），则应停止治疗。

在治疗初期，需要每月检查肝转氨酶活性。还需要监测结石大小的变化——通过胆囊造影或超声检查（至少每六个月一次）。此外，在治疗期间，需要进行检查，以便能够及时发现结石钙化的发生（如果在胆囊中发现钙化结石，则停止使用Ursosan治疗）。

对于化学毒性反流性胃炎（C型），通常剂量为1粒/天，疗程通常为10-14天。

对于肝脏原发性胆汁性胆管炎 (PBC)，药物剂量通常为每日每公斤体重14毫克。在治疗初期，每日剂量应分为3次服用（由于1粒胶囊含有250毫克UDCA，无法均等分配剂量，因此建议在晚上服用大部分药物）。

Ursosan 治疗肝脏原发性胆汁性胆管炎 (PBC) 的疗程可以无限期。有时在治疗初期，疾病的临床表现会恶化——如果发生这种情况，应将每日剂量减少至 1 粒胶囊，并逐渐增加至所需剂量（每周增加 1 粒胶囊）。

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在懷孕期間使用 乌索桑

妊娠早期禁用该药物。Ursosan 可用于妊娠中期或晚期，但仅限用于重要指征。育龄女性在开始使用 UDCA 治疗前，必须采取可靠的避孕措施，完全消除治疗期间的妊娠风险。

禁忌

如果对 UDCA 以及胶囊中的其他成分过敏，则禁用 Ursosan。

如果患者患有胆囊或其管道炎症（急性形式）、胆管阻塞或胆囊收缩问题，则不开该药物。

该药物不用于治疗患有胆绞痛、胆结石钙化或无法通过放射学方法看到胆囊的患者。

禁忌症包括肝肾功能障碍者，以及5岁以下儿童。

患有以下疾病的患者应谨慎服用：溃疡，肝炎或肝硬化，肝外胆汁淤积以及肠道炎症过程。

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副作用 乌索桑

Ursosan 药物的副作用包括：

胃肠道及肝胆系统：肝脏疼痛（常见于原发性胆汁性胆管炎 (PBC) 患者）、腹泻、转氨酶活性暂时升高、胆结石钙化和呕吐。原发性胆汁性胆管炎 (PBC) 患者肝硬化可能进展至失代偿期，并在完成治疗后病情可能部分进展。

治疗开始时可能会出现荨麻疹。

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過量

过量服用乌索桑会导致腹泻。目前尚无特效药物可以治疗此症状——如果发生过量服用，应减少药物剂量。如果此举无法缓解不适，应停药并进行恢复体内水盐平衡的措施。

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與其他藥物的相互作用

该药物与考来烯胺、考来替泊和抗酸剂（含有氧化铝和氢氧化铝以及硅酸镁等物质）合用可能会降低UDCA的吸收。如果必须同时服用这些药物，应至少间隔2小时服用。

与环孢素同时服用时，该物质的肠道吸收增加。因此，必须仔细监测血浆中的环孢素含量，并根据需要调整剂量。

如果将环丙沙星与 UDCA 联合使用，可能会降低环丙沙星的吸收率。

乌索桑刺激细胞色素P450 3A的产生，并能改变血浆中经该酶代谢的药物浓度。乌索桑与氨苯砜和尼群地平合用时，应监测尼群地平的剂量。

与普罗布考、氯贝特和贝扎纤维酸同时服用时，使用 UDCA 治疗的效果会降低。

如果与雌激素和口服避孕药同时服用，Ursosan 的疗效会降低。此外，如果服用该药的患者饮食中胆固醇水平较高，而膳食纤维含量较低，其疗效也会降低。

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儲存條件

该药物必须储存在15-25°C的温度下。

保質期

Ursosan 自生产之日起获准使用 4 年。