Taksol

許多抗腫瘤和免疫調節藥物包括化學治療劑 - 紫杉烷，其中紫杉醇是典型的代表。紫杉醇是植物來源的已知抗腫瘤藥物。它的國際名稱是紫杉醇。

適應症 Taksol

紫杉醇可用於各種起源和定位的惡性腫瘤。

• 對於卵巢癌化療：
  • 作為與順鉑聯合的初始治療，在第一次剖腹手術後播散性轉移或殘餘腫瘤過程（大於10mm）的患者;
  • 作為第二種複雜的治療方案，如果以前的治療沒有帶來預期的結果，那麼伴有播散性卵巢轉移的患者。
• 對於乳腺癌化療：
  • 作為術後輔助治療，轉移灶向淋巴結擴散的患者;
  • 作為用蒽環類藥物輔助治療後進一步腫瘤生長的初始治療;
  • 作為一種複雜的治療選擇，如果以前的療法沒有帶來預期的結果;
  • 作為使用蒽環類和環磷酰胺後的另一種治療方法;
  • 開始治療癌症轉移，與藥物曲妥珠單抗組合時，免疫組織化學分析表明，表達水平HER-3 + 2，而禁忌症的存在下使用蒽環類抗生素。
• 對於非小細胞肺癌的化療：
  • 作為與順鉑合用的初始治療，或者對未顯示手術干預和照射的患者進行單側治療。
• 對於HIV相關血管肉瘤卡波西的化療：
  • 作為初始療程後更複雜的療法，但沒有帶來積極的結果。

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發布表單

抗腫瘤藥紫杉醇是一種幾乎無色的透明粘稠液體，它是製造輸液的濃縮液。

在1毫升溶液中含有6毫克活性成分紫杉醇。其他成分是蓖麻油和乙醇。

紫杉醇裝在5毫升瓶中，16.7毫升，25毫升或50毫升。每個flakonchik都裝在一個紙箱中，它嵌入在藥物註釋中。

紫杉醇類似物的名稱

抗腫瘤藥紫杉醇含有足夠多的具有相同活性成分紫杉醇的類似物：

• 阿比西他是阿根廷生產的濃縮製劑;
• Viztaksel--一家美國和印度聯合公司生產的工具;
• Intaksel是在德國和印度製造的一種製劑;
• Kanataksen是一種加拿大濃縮藥物;
• Mitotax是印度生產的解決方案;
• Neotaxel是來自印度和塞浦路斯的聯合生產的濃縮注入液;
• Pacimeduck是德國人的準備;
• Paclinor是英印生產的工具;
• Paklitaks是印度藥物;
• 紫杉醇Ebwee是奧地利製藥公司的藥劑;
• 紫杉醇Aktavis是羅馬尼亞 - 冰島企業的準備;
• 紫杉醇Amax是一種在英國發布的藥物;
• 紫杉醇緬因州是澳大利亞和英國的合資企業;
• 紫杉醇Vista是一種意大利藥物;
• 紫杉醇透鏡是俄羅斯濃縮物;
• 紫杉醇Teva是在以色列和荷蘭生產的濃縮溶液;
• 紫杉醇Farmex是一種烏克蘭藥物;
• Paclitero是印度血統的產物;
• Paklichhop - 由阿根廷和印度共同製作的一份準備;
• 乳頭炎是一種烏克蘭藥物;
• Pantium是一種在印度和英國製造的藥物;
• Praxel - 來自墨西哥的準備;
• Stritoxol是印度的抗腫瘤劑;
• Taksaval - 在盧森堡製造;
• Taxomede是一種德國 - 瑞士藥物;
• Tapeclet是在印度生產的一種濃縮藥物;
• Egilitax是匈牙利和德國的藥用產品。

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藥效學

抗腫瘤藥紫杉醇是通過生物合成獲得的。藥物有效性的原理在於其能夠激活管狀組分與微管蛋白的二聚分子結構的“結合”，抑制解聚過程並阻斷中間相的動態交換。這些反應導致有絲分裂細胞功能紊亂。

此外，紫杉醇引起整個細胞週期中管狀組分的異常結合的形成，並且還在有絲分裂期間加強形成大量管狀星。

某些劑量的紫杉醇會抑制骨髓中的血液形成過程。

許多研究表明，紫杉醇可能具有致突變性和胚胎毒性，並且也有助於降低生物體的繁殖能力。

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藥代動力學

在靜脈內施用135mg / m 2和175mg / m 2的藥物3小時和1天后，研究紫杉醇的動力學性質。

相對於兩個動力學階段，血清中活性成分的含量降低。平均值Vd在198至688升/平方米的範圍內確定。

隨著劑量增加，動力學特性會失去線性。因此，當劑量增加30％時，極限濃度增加75％。

沒有觀察到藥物的累積效應，即使用紫杉醇重複治療。

結合血漿蛋白的程度約為89％。

藥物的代謝發生在肝臟。

半衰期和總清除率可能會有所不同，具體取決於給藥量和輸注持續時間。

大約1.5％至12％的紫杉醇給藥量是從尿液中以不變的狀態從體內排出的，這可以說是強烈的細胞外清除。

沒有確定腎功能受損藥物的代謝特徵。

沒有檢測到血液透析對藥物從體內排泄的影響。

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劑量和管理

抗腫瘤藥物紫杉醇是通過滴注系統靜脈注射給藥的。

• 在卵巢癌的初始治療中，劑量可以是135mg / m 2，接著加入順鉑。化療課程之間的差距是21天。
• 對卵巢和乳腺癌的重複治療是在175mg / m 2的藥物下進行的，該藥物在21天的化療療程之間間隔3小時給藥。
• 在非小細胞肺癌的初始治療中，施用175mg / m 2紫杉醇，施用3小時。化療課程之間的差距是21天。

在用紫杉醇治療之前，患者接受必要的術前用藥，包括使用皮質類固醇，抗組胺藥和H 2受體拮抗劑。示例性的預先安排方案可能如下所示：

• 在開始紫杉醇輸注前12小時和6小時內口服20mg地塞米松;
• 靜脈注射50 mg苯海拉明，西咪替丁300 mg或雷尼替丁50 mg，在輸注紫杉醇前半小時。

 在即將開始輸注之前，使用以下溶液將紫杉醇稀釋至0.3-1.2mg / ml的水平：

• 等滲氯化鈉溶液;
• 5％葡萄糖;
• 在0.9％氯化鈉中的5％葡萄糖;
• 林格注射液中含5％葡萄糖。

輸注紫杉醇使用帶膜過濾器的特殊系統進行（孔徑不超過0.22微米）。

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在懷孕期間使用 Taksol

抗腫瘤藥紫杉醇被禁止用於懷孕和哺乳期患者。

育齡婦女在開始使用該藥之前必須首先考慮使用可靠的避孕方法。

紫杉醇已被證明具有致突變性和胚胎毒性。

禁忌

紫杉醇不能分配：

• 孕婦和哺乳期婦女;
• 實體瘤結合中性粒細胞水平低於1500μL;
• 與HIV相關的卡波西血管肉瘤中性粒細胞水平低於1000 /μL;
• 隨著卡波西血管肉瘤背景下嚴重的不受控制的傳染過程的發展;
• 很可能對紫杉醇的組分產生過敏反應。

或有禁忌症是：

• 血小板減少症（高達100,000 /μl）;
• 肝功能不足;
• 傳染病的急性期;
• 複雜的缺血性心髒病病程;
• 遭受心肌梗塞;
• 溫暖節奏的干擾。

術語“有條件禁忌症”是指允許使用該藥物，但在醫生的嚴格監督下，定期提供必要的測試以監測病人的狀況。

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副作用 Taksol

通常，患者可以耐受標準劑量的紫杉醇，不管患者的年齡特徵如何。

在最嚴重的不良事件中，可以特別區分：

• 造血功能受損，明顯的中性粒細胞減少;
• 感染的附著（主要是呼吸系統的失敗）;
• 血小板計數降低;
• 血紅蛋白降低 - 貧血;
• mielosupressiya。

該藥導致相對罕見的藥物出現，但有時這種反應表現為血壓急劇下降，Quinck腫脹，呼吸短促和廣泛爆發。

在一些患者中，觀察到心臟活動減慢，伴隨著ECG上的一些變化。

有時使用紫杉醇引起神經病變，感覺異常和極罕見的腦病。

許多患者在肌肉和關節疼痛。

幾乎所有接受紫杉醇治療的患者均出現脫髮。

另外，在治療期間可以：

• 肝臟腫大;
• 噁心，腹瀉，小腸結腸炎;
• 皮膚和指甲的惡化;
• 注射部位的局部表現。

 治療任何副作用症狀是有症狀的。有時候，醫生會酌情將藥物換成另一種藥物。

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過量

過量的可能症狀：

• 抑制骨髓的造血功能;
• 消化道炎症過程;
• 周圍神經病變的發展。

由於沒有能夠中和紫杉醇作用的特殊解毒劑，因此建議在這種情況下進行對症治療。

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與其他藥物的相互作用

順鉑導致活性成分紫杉醇清除率降低33％。

多柔比星與紫杉醇的聯合使用導致阿黴素及其血清代謝產物的增加。此外，這種藥物組合可導致中性粒細胞減少症和口腔炎。

西咪替丁，雷尼替丁，地塞米松和苯海拉明的聯合治療不影響活性成分紫杉醇與血漿蛋白的連接。

為了不破壞紫杉醇的活性成分的代謝過程，同時不推薦執行與藥物誘導或抑制同工酶CYP2C8和CYP3A4（利福平，苯妥英，紅黴素等）的治療。

另外，代謝過程可以抑制酮康唑，環孢素，睾酮，槲皮素，地西泮。

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儲存條件

紫杉醇存放在正常溫度條件下，在黑暗的地方，兒童不能進入。

如果藥物儲存在冰箱中，解決方案中可能會出現一種解決方案。當藥物的溫度達到室溫（約+ 20℃）時，沉澱物消失。藥物的質量不會以任何方式影響這種情況。

如果沉澱物不溶解，並且出現可見的渾濁，則應該處置藥物。

稀釋溶液在27小時內不會失去其性能，但不應將其儲存在冰箱中，但應在不久的將來使用。

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保質期

抗腫瘤藥紫杉醇保留長達2年。