Spazmex

Spasmex（Trospiy）是一种用于治疗膀胱过度活动症（OAB）症状的药物。OAB 的特征是尿意频繁、强烈且突然，并可能出现尿失禁。

曲司溴铵是一种抗毒蕈碱（抗胆碱）药物。它阻断膀胱中的毒蕈碱受体，导致膀胱逼尿肌收缩频率和强度降低，从而改善排尿控制，减少尿意频率和强度。

適應症 Spazmex

1. 膀胱过度活动症 (OAB)：这种药物用于治疗膀胱过度活动症的症状，例如尿频、突然强烈的尿意以及急迫性尿失禁。
2. 神经性膀胱：Spazmex 可用于治疗与神经系统疾病（例如多发性硬化症、脊髓损伤）相关的膀胱功能障碍。

發布表單

1. 药片：
   • 薄膜包衣片，5毫克。
   • 薄膜包衣片，15毫克。
   • 薄膜衣片，剂量30毫克。

这些药片是口服的，通常用大量的水整片服用。

主要发布形式：

• 5 毫克片剂：适合每日多次服用。
• 15毫克片剂：可作为维持剂量。
• 30 毫克片剂：适用于需要更高剂量来控制症状的患者。

藥效學

1. 毒蕈碱受体拮抗剂：曲司溴铵是一种毒蕈碱受体拮抗剂。它阻断膀胱平滑肌中的毒蕈碱受体（尤其是M3受体），这些受体在乙酰胆碱刺激下负责膀胱平滑肌收缩。
2. 膀胱收缩减少：通过阻断这些受体，曲司溴铵可降低胆碱能系统的活性，从而放松膀胱平滑肌。这可降低膀胱不自主收缩的频率和强度。
3. 增加膀胱容量：通过放松膀胱肌肉，曲司溴铵有助于增加膀胱容量，让您在需要排尿前能够保留更多尿液。这有助于减少排尿频率并改善膀胱控制。
4. 改善膀胱过度活动症的症状：曲司溴铵有助于减少尿急并改善膀胱过度活动症患者的生活质量。

曲司溴铵的优点：

• 最小血脑屏障渗透性：曲司溴铵难以渗透血脑屏障，从而降低了头晕和精神错乱等中枢副作用的风险。
• 治疗范围广：该药具有相对较广的治疗范围，使得不同剂量下均能有效。

藥代動力學

1. 吸收：

   • 口服后，曲司溴铵吸收迅速。
   • 给药后4-6小时达到血浆最大浓度。
   • 由于肝脏的首过效应显著，绝对生物利用度约为 9.6%。

2. 分配：

   • 分配量约为600升。
   • 该药物与血浆蛋白的结合率为50-80%。
   • 曲司溴铵难以穿透血脑屏障，从而降低了中枢副作用的风险。

3. 代谢：

   • 曲司溴铵在肝脏中代谢，主要代谢途径是酯水解，生成无活性的代谢物。
   • 该药物不经细胞色素 P450 系统代谢，从而降低了与该系统代谢的其他药物相互作用的风险。

4. 排泄：

   • 曲司溴铵主要通过肾脏从体内排泄。
   • 约60%的剂量以原形随尿液排出。
   • 半衰期约为5-18小时。

5. 特殊人群：

   • 在老年患者和肾功能或肝功能受损的患者中，曲司溴铵的药代动力学可能会发生改变，这可能需要调整剂量。

劑量和管理

给药方法和剂量：

对于成年人：

• 5毫克片剂：通常每日3次，每次1-2片（5-10毫克）。每日最大剂量为30毫克。
• 15毫克片剂：通常每日服用2次，每次1片（15毫克）。每日最大剂量为30毫克。
• 30 毫克片剂：通常每天服用 1 片（30 毫克）1 次。

一般建议：

• 使用方法：用足量的水送服药片。药片应整片吞服，无需咀嚼。
• 服用时间：无论是否进食均可服用药片，但最好在餐前 1 小时服用。
• 治疗持续时间：治疗持续时间由医生根据患者的病情和对治疗的反应决定。

特别说明：

• 肾功能不全患者：可能需要减少剂量。请咨询医生。
• 肝功能衰竭患者：可能需要减少剂量。请咨询医生。
• 老年患者：老年患者可能需要调整剂量。

漏服剂量：

• 如果您漏服一剂，请尽快补服。如果快到下次服药时间了，请勿服用双倍剂量来弥补漏服的剂量。只需继续正常服用即可。

在懷孕期間使用 Spazmex

怀孕期间使用Spazmex的建议：

1. 咨询医生：在怀孕期间开始服用曲司溴铵之前，请务必咨询医生。医生会评估您的个人情况，并决定是否使用该药物。
2. 益处与风险：只有在对母亲的潜在益处大于对胎儿的潜在风险的情况下，才可以证明在怀孕期间使用 Spazmex 是合理的。
3. 妊娠早期：妊娠早期是胎儿器官和系统形成的关键时期，应特别注意用药。避免不必要的药物使用尤为重要。

禁忌

1. 超敏反应：已知对曲司溴铵或该药物的任何其他成分有超敏反应或过敏反应的人禁用该药物。
2. 闭角型青光眼：Spazmex 可能会增加眼压，因此禁用于未控制的闭角型青光眼患者。
3. 心动过速：使用 Spazmex 可能会加重心动过速，因此患有此病的患者应避免使用。
4. 重症肌无力：该药物禁用于重症肌无力患者，因为它可能会使患者的病情恶化。
5. 严重肾衰竭：Spazmex 禁用于严重肾衰竭（肌酐清除率 <30 ml/min），因为该药物可能会在体内积聚并引起毒性作用。
6. 严重肝功能衰竭：由于存在蓄积和毒性的风险，严重肝功能障碍患者禁用该药。
7. 胃肠道阻塞：Spazmex 禁用于患有胃肠道阻塞（包括麻痹性肠梗阻）的患者，因为存在使病情恶化的风险。
8. 严重溃疡性结肠炎和中毒性巨结肠：该药物禁用于严重溃疡性结肠炎和中毒性巨结肠，因为抗胆碱能作用可能会加重这些病症。
9. 尿道狭窄和尿潴留：Spasmex 禁用于患有尿潴留或严重尿道狭窄的患者，因为它可能会加重这些病情。

副作用 Spazmex

1. 非常常见的副作用（超过 10%）：

   • 口干。

2. 常见副作用（1-10％）：

   • 便秘。
   • 消化不良。
   • 腹痛。
   • 眼睛干涩。
   • 恶心。
   • 头痛。
   • 疲劳。

3. 不常见的副作用（0.1-1％）：

   • 头晕。
   • 睡意。
   • 视觉障碍，包括视力模糊。
   • 心跳加速（心动过速）。
   • 尿潴留。
   • 泌尿道感染。

4. 罕见副作用（0.01-0.1％）：

   • 皮疹或瘙痒等过敏反应。
   • 过敏反应。
   • 血管性水肿。
   • 意识混乱。
   • 幻觉。
   • 心律紊乱（例如QT间期延长、心律失常）。

5. 非常罕见的副作用（少于0.01％）：

   • 精神疾病（例如焦虑、抑郁）。
   • 抽筋。
   • 青光眼症状恶化。

過量

1. 口干严重。
2. 排尿困难（急性尿潴留）。
3. 瞳孔扩张（散瞳）。
4. 心动过速（心跳加快）。
5. 心律失常。
6. 严重头晕。
7. 兴奋又忐忑。
8. 抽筋。
9. 皮肤发红。
10. 体温过高（体温升高）。
11. 严重的视力障碍。
12. 意识混乱、幻觉和谵妄。

过量用药的治疗

曲司溴铵过量治疗旨在缓解症状并维持生命功能。措施可能包括：

1. 呼吸和心血管支持：供氧、维持血压、监测心脏活动并确保充足呼吸。
2. 洗胃：如果最近服用了大量药物，洗胃可能会有帮助。
3. 活性炭：服用活性炭后不久，可能有助于减少药物从胃肠道的吸收。
4. 对症治疗：根据需要治疗心动过速和癫痫等症状。这可能包括使用β受体阻滞剂控制心动过速或使用抗惊厥药治疗癫痫。
5. 解毒剂：在某些情况下，可以使用毒扁豆碱来抵消抗胆碱作用，但由于可能产生的副作用，应仔细监测其使用情况。

與其他藥物的相互作用

1. 抗胆碱药物：

   • 与其他抗胆碱药物（例如阿托品、东莨菪碱、某些抗抑郁药和抗精神病药）同时使用可能会增加抗胆碱副作用，例如口干、便秘、视力模糊和排尿困难。

2. 影响胃肠动力的药物：

   • 改变胃肠蠕动的药物（例如甲氧氯普胺）可能会影响曲司溴铵的吸收。

3. 改变胃pH值的药物：

   • 抗酸剂和其他改变胃液 pH 值的药物可能会干扰曲司溴铵的吸收。

4. 延长QT间期的药物：

   • 与延长 QT 间期的药物（例如 IA 类和 III 类抗心律失常药物、某些抗抑郁药和抗精神病药）同时使用可能会增加心律失常的风险。

5. CYP450 诱导剂和抑制剂：

   • 尽管曲司溴铵不通过细胞色素 P450 系统代谢，但考虑其与可能影响其他肝脏代谢途径的药物的潜在相互作用非常重要。

6. 经肾脏排泄的药物：

   • 影响肾功能或竞争肾脏排泄的药物可能会改变曲司溴铵的血药浓度。服用此类药物时务必考虑这一点。

与食物的相互作用

• 曲司溴铵应空腹服用，因为食物可能会降低其吸收率，从而降低其疗效。