阿米替林

阿米替林是一种来自三环抗抑郁药（TCA）组的抗抑郁药。它用于治疗各种精神障碍，包括抑郁症，焦虑症，恐慌发作和某些类型的焦虑。阿米替林也可以用作慢性疼痛的镇痛药，尤其是当疼痛综合征与抑郁或焦虑结合在一起时。

阿米替林的作用是由于其能够增加大脑中神经递质浓度的能力，例如5-羟色胺和去甲肾上腺素，这有助于稳定情绪并减少心理不适。此外，阿米替林具有抗胆碱能特性，可以导致镇静和缓解疼痛。

適應症 阿米替林

1. 抑郁症：可以开处方以治疗各种形式的抑郁症，包括重度抑郁症，心脏障碍和非典型抑郁症。
2. 焦虑症：它可能有效减少焦虑症状，包括普遍的焦虑症，恐慌症和社交恐惧症。
3. 夜间尿失禁：阿米替林可用于治疗成人的夜间尿失禁。
4. 偏头痛：一些患者可能会从阿米替林偏头痛，尤其是当他们患有合并性抑郁症或疼痛综合症时。
5. 慢性疼痛：阿米替林可用于治疗慢性疼痛，例如肌筋膜疼痛综合征，骨关节炎和神经性疼痛。
6. 失眠：阿米替林有时用于治疗失眠症，尤其是在与抑郁症或疼痛综合症有关的情况下。

發布表單

1。药丸

阿米替林释放的最常见形式是用于口服的平板电脑：

• 剂量：片剂通常含有10 mg，25 mg，50 mg或75 mg活性物质。
• 使用：片剂应全部服用，喝足够的水，而不会咀嚼以避免胃粘膜刺激。

2。注射溶液

尽管这是一种不太常见的形式，但阿米替林可以作为注射解决方案提供：

• 浓度：该溶液通常以盐酸盐形式（例如10 mg/ml）的形式包含一定量的阿米替林。
• 使用：在密切医疗监督下，可以在医院环境中使用阿米替林注射，尤其是在无法进行口服管理或无效的情况下。

3。涂层片

阿米替林也可以以涂层片的形式获得，该片剂促进了活性成分的柔和释放，并减少了胃肠道的刺激：

• 剂量：这些片剂还可以含有10毫克，25毫克，50毫克或75毫克的阿米替林。
• 使用：覆盖范围有助于最大程度地减少活性成分与消化道粘膜的直接接触。

藥效學

1. 抑制神经递质再摄取：阿米替林作用的主要机理与抑制神经递质再摄取（如羟色胺和去甲肾上腺素）在突触前神经元中的能力有关。这导致这些神经递质在突触空间中的浓度增加，从而改善了神经元之间信号的传播。
2. 组胺和乙酰胆碱受体拮抗作用：阿米替林对组胺和乙酰胆碱受体具有拮抗作用，这可能有助于其睡眠和镇静作用。这对于治疗失眠和焦虑症可能很有用。
3. 阻断α-肾上腺素能受体：阿米替林阻止α-肾上腺素能受体，这可能导致镇静和焦虑症状的减轻。
4. 钠通道的拮抗作用：在高剂量中，阿米替林也可能对钠通道具有拮抗作用，这可能会影响心脏组织传导并导致抗心律失常作用。
5. M-胆碱受体拮抗：阿米替林对周围和中枢神经系统中毒蕈碱型受体具有拮抗作用，这可能会导致各种副作用，例如干嘴，便秘，心动过速等。
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藥代動力學

1. 吸收：阿米替林通常在口服后从胃肠道中充分吸收。施用后2-12小时，血浆浓度通常达到峰值。
2. 分布：它广泛分布在整个体内，包括大脑，肝，肾脏，肺，心脏和脂肪组织。与血浆蛋白的结合约为90％。
3. 代谢：阿米替林在肝脏中被代谢，形成几种代谢物，包括活性代谢产物，包括诺替蒂林。此过程主要是在酶CYP2D6的参与下进行的。
4. 排泄：阿米替林及其代谢产物的排泄主要通过肾脏发生。大约10-20％的剂量被排泄不变，其余的是代谢物。
5. 半衰期：从体内的阿米替林的半衰期约为10-28小时，而其主动代谢液含量为大约18-44小时。

劑量和管理

应用程序的方法：

1. 口头应用：

   • 阿米替林通常是口服的，无论食物摄入量如何，但是要最大程度地减少胃不适，最好在饭后服用。
   • 片剂应吞咽整体，不咀嚼并用足够的水。

2. 注射：

   • 不使用注射式阿米替林的可注射形式，仅在医务人员的严格监督下仅用于住院设置。

剂量：

成人：

1. 抑郁：

   • 初始剂量：通常每天25毫克开始，或睡前75毫克。
   • 维护糖果：维持剂量每天可能是50至100 mg，分为几剂或在就寝时单剂量。
   • 最大剂量：根据病情的严重程度和对治疗的反应，每天不应超过150-300毫克。

2. 慢性疼痛，神经性疼痛：

   • 入睡时开始剂量：10-25毫克。
   • 维持剂量：可能会逐渐增加，但通常不超过每天100毫克。

3. 预防偏头痛：

   出于医疗原因

儿童和青少年：

• 阿米替林可以在儿童中用于治疗夜间尿失禁。
• 夜间尿失禁：标准剂量为6-10岁的儿童每晚10-20毫克； 11岁以上的儿童每晚25-50毫克。

特殊说明：

• 由于副作用增加的风险，患者应避免饮酒。
• 口干可能会出现，并且可以通过咀嚼口香糖或吮吸lozenges来缓解。
• 阿米替林可能会引起嗜睡，因此，应避免驾驶汽车或操作机器，直到澄清个人对药物的反应为止。
• 应仔细提取该药物，逐渐减少剂量以避免戒断综合症。

在懷孕期間使用 阿米替林

怀孕期间使用阿米替林的使用可能引起关注，因为它对发育中的胎儿的安全尚未得到充分研究。尽管如此，如果治疗的好处超过了胎儿的潜在风险，有时医生有时可能会决定为孕妇开处方。

禁忌

1. 超敏反应：对阿米替林或任何其他三环抗抑郁药具有已知超敏反应的人应避免使用。
2. MAO抑制：在停用单胺氧化酶抑制剂（MAOI）后，不应在14天内使用阿米替林，可能会导致严重的心血管反应。
3. 使用MAO抑制剂：停用阿米替林后，至少14天，然后开始单胺氧化酶抑制剂（MAOIS）。
4. 活性心脏病：阿米替林应谨慎使用心脏病患者，因为它可能会增加心律不齐或改变心脏传导。
5. 酒精摄入量：患者应在服用阿米替林时避免饮酒，因为它可能会增加其镇静作用并增加副作用的风险。
6. 怀孕和母乳喂养：由于对胎儿的潜在影响，怀孕期间使用阿米替林的使用可能受到限制。由于可能将药物排泄到母乳中，因此不建议在母乳喂养期间使用。
7. 双相情感障碍：阿米替林可能会加剧双相情感障碍的周期，并引起这种疾病患者的躁狂发作。
8. 青光眼：阿米替林的使用可能会增加眼内压，因此应谨慎使用青光眼患者。

副作用 阿米替林

1. 嗜睡和浓度降低：阿米替林可能会导致患者的嗜睡或嗜睡，尤其是在治疗开始时。这可能会损害执行需要集中注意力的任务的能力，例如驾驶或操作机械。
2. 干嘴：这是阿米替林最常见的副作用之一。患者可能会出现干口腔感觉，这在说话，饮食时可能会感到不适。
3. 便秘：阿米替林可能会导致肠蠕动减慢，这可能导致便秘。
4. 食欲不振和体重变化：有些患者在服用阿米替林时会失去食欲，这可能导致体重减轻。
5. 体位性低血压：患者在从躺椅变成坐姿或站立时可能会出现低血压。
6. 心动过速和心律不齐：阿米替林可能会导致某些患者的心率和心律障碍增加。
7. 性功能障碍：有些患者可能患有性功能障碍，例如在性活动或勃起功能障碍中失去兴趣。

過量

1. 心律失常：阿米替林过量的最严重并发症之一是心律不齐，例如心动过速，心动过缓，心房颤动或疗程。这是由于其对钠通道和其他受体的拮抗作用。
2. 5-羟色胺多余综合征：阿米替林过量会导致5-羟色胺多余综合征，表现为高温，腹泻，震颤，反射性和其他症状。
3. 中枢神经系统（CNS）抑郁症：过量会导致强烈的CNS抑郁症，这表现为镇静，意识水平降低，昏迷甚至癫痫发作综合征。
4. 抗胆碱能的作用：过量用药可能会引起严重的抗胆碱能作用，例如干嘴，尿位率，瞳孔扩张，便秘和体温升高。
5. 低血压：阿米替林过量可能导致血压低血压和急性下降。

與其他藥物的相互作用

1. CYP2D6酶抑制剂或诱导剂：阿米替林被CYP2D6酶在肝脏中代谢。该酶的抑制剂，例如氟西汀或帕罗西汀，可能会增加阿米替林的血液水平，而诱导剂（例如卡马西平或苯妥特）可能会降低其有效性。
2. 抗胆碱能药物：将阿米替林与其他具有抗胆碱能特性的药物（例如抗组胺药，抗蛋白酶药物或肠易激综合征药物），可能会增加抗胆碱能的副作用，例如干燥的口腔，便携，尿液困难等。
3. 中央作用药物：将阿米替林与其他集中作用药物（例如镇静剂，酒精或麻醉镇痛）相结合可能会增加对中枢神经系统的抑郁症影响，并增加镇静和呼吸抑郁症的风险。
4. 单胺氧化酶抑制剂（MAOI）：阿米替林与MAOI的组合可能会导致严重的副作用，例如高血压危机或5-羟色胺综合征。 imaos的提取期应至少在开始使用阿米替林治疗之前14天。
5. 增加心律不齐风险的药物：将阿米替林与其他可能延长QT间隔或增加心律不齐的风险的药物（例如抗心律失常药物，抗生素或抗心律失常草药）可能会增加心脏心律不变的风险。