阿米替林

阿米替林是三環抗憂鬱劑 (TCA) 中的一種抗憂鬱藥物。它用於治療各種精神障礙，包括憂鬱症、焦慮症、恐慌發作和某些類型的焦慮症。阿米替林也可用作慢性疼痛的止痛藥，特別是當疼痛症候群合併憂鬱或焦慮時。

阿米替林的作用是由於它能夠增加大腦中神經傳導物質的濃度，例如血清素和去甲腎上腺素，這有助於穩定情緒並減少精神不適。此外，阿米替林具有抗膽鹼能特性，可以起到鎮靜和緩解疼痛的作用。

適應症 阿米替林

1. 憂鬱症：阿米替林可用於治療各種形式的憂鬱症，包括重度憂鬱症、心境惡劣和非典型憂鬱症。
2. 焦慮症：它可能有效減輕焦慮症狀，包括廣泛性焦慮症、恐慌症和社交恐懼症。
3. 夜間尿失禁：阿米替林可用於治療成人夜間尿失禁。
4. 偏頭痛：有些患者服用阿米替林可能會緩解偏頭痛，特別是如果他們患有憂鬱症或疼痛綜合症。
5. 慢性疼痛：阿米替林可用於治療慢性疼痛，如肌筋膜疼痛症候群、骨關節炎和神經性疼痛。
6. 失眠：阿米替林有時用於治療失眠，特別是與憂鬱或疼痛綜合症相關的失眠。

發布表單

1. 藥丸

阿米替林釋放最常見的形式是口服片劑：

• 劑量：片劑通常含有 10 毫克、25 毫克、50 毫克或 75 毫克活性物質。
• 使用方法：片劑應整顆服用，喝足夠的水，不要咀嚼，以免刺激胃黏膜。

2. 注射液

儘管阿米替林不太常見，但它可以作為注射溶液：

• 濃度：溶液中通常含有一定量的鹽酸鹽形式的阿米替林（例如10 mg/mL）。
• 使用：阿米替林注射液可在醫院環境中在密切醫療監督下使用，特別是當口服給藥不可能或無效時。

3. 包衣錠劑

阿米替林也可以以包衣片劑的形式提供，它可以促進活性成分的溫和釋放並減少對胃腸道的刺激：

• 劑量：這些片劑也可能含有 10 毫克、25 毫克、50 毫克或 75 毫克阿米替林。
• 用途：覆蓋有助於最大限度地減少活性成分與消化道黏膜直接接觸所產生的副作用。

藥效學

1. 抑制神經傳導物質再攝取：阿米替林的主要作用機轉與其抑制突觸前神經元對血清素和正腎上腺素等神經傳導物質的再攝取能力有關。這導致突觸空間中這些神經傳導物質的濃度增加，從而改善神經元之間的訊號傳遞。
2. 組織胺和乙醯膽鹼受體或拮抗作用：阿米替林對組織胺和乙醯膽鹼受體有拮抗作用，可能有助於其睡眠和鎮靜作用。這可能有助於治療失眠和焦慮症。
3. 阻斷α-腎上腺素受體：阿米替林阻斷α-腎上腺素受體，這可能導致鎮靜和減輕焦慮症狀。
4. 鈉通道拮抗作用：高劑量時，阿米替林也可能對鈉通道產生拮抗作用，影響心臟組織傳導並導致抗心律不整作用。
5. M-膽鹼受體拮抗作用：阿米替林對週邊及中樞神經系統的毒蕈鹼型受體有拮抗作用，可能導致口乾、便秘、心搏過速等多種副作用。

藥代動力學

1. 吸收：阿米替林口服後通常從胃腸道吸收良好。通常在給藥後 2-12 小時達到血漿峰值濃度。
2. 分佈：廣泛分佈於全身各處，包括腦、肝、腎、肺、心臟及脂肪組織。與血漿蛋白的結合率約為90%。
3. 代謝：阿米替林在肝臟代謝形成多種代謝物，包括去甲替林，它是活性代謝物。這個過程主要是在酵素CYP2D6的參與下進行的。
4. 排泄：阿米替林及其代謝物主要經由腎臟排泄。約10-20%的劑量以原形排出，其餘則以代謝物形式排出。
5. 半衰期：阿米替林在體內的半衰期約為10-28小時，而其活性代謝物去甲替林的半衰期約為18-44小時。

劑量和管理

申請方法：

1. 口頭申請：

   • 阿米替林通常是口服，與食物攝取量無關，但為了盡量減少胃部不適，最好在飯後服用。
   • 片劑應整片吞服，不要咀嚼，並用足夠的水吞服。

2. 注射：

   • 阿米替林注射劑很少使用，僅在醫務人員的嚴格監督下在住院環境中使用。

劑量：

對於成人：

1. 沮喪：

   • 初始劑量：通常從 25 mg 開始，每天 3 次，或 75 mg 睡前服用。
   • 維持劑量：維持劑量可為每天 50 至 100 mg，分為數劑或睡前單劑。
   • 最大劑量：每天不應超過 150-300 毫克，取決於病情的嚴重程度和對治療的反應。

2. 慢性疼痛、神經性疼痛：

   • 起始劑量：睡前 10-25 mg。
   • 維持劑量：可逐漸增加，但通常每天不超過100毫克。

3. 偏頭痛的預防：

   • 劑量：睡前 10-25 毫克，因醫療原因可增加至每天最多 150 毫克。

對於兒童和青少年：

• 阿米替林可用於兒童治療夜間尿失禁。
• 夜間尿失禁： 6-10歲兒童標準劑量為每晚10-20毫克； 11 歲以上兒童每晚 25-50 毫克。

特別說明：

• 由於增加副作用的風險，患者應避免飲酒。
• 口乾可能會出現，可以透過咀嚼口香糖或吸吮含片來緩解。
• 阿米替林可能會導致嗜睡，因此應避免駕駛汽車或操作機器，直到明確對藥物的個別反應為止。
• 停藥時應小心謹慎，逐漸減少劑量，以避免戒斷症候群。

在懷孕期間使用 阿米替林

The use of amitriptyline during pregnancy may be of concern because its safety for the developing fetus has not been fully investigated. Despite this, doctors may sometimes decide to prescribe amitriptyline to pregnant women if the benefits of treatment outweigh the potential risks to the fetus.

禁忌

1. 過敏：已知對阿米替林或任何其他三環抗憂鬱劑過敏的人應避免使用。
2. MAO 抑制：單胺氧化酶抑制劑 (MAOIs) 停用後 14 天內不應使用阿米替林，因為可能會導致嚴重的心血管反應。
3. MAO 抑制劑的使用：停用阿米替林後，至少等待 14 天後再開始使用單胺氧化酶抑制劑 (MAOIs)。
4. 活動性心臟病：患有活動性心臟病的患者應謹慎使用阿米替林，因為它可能會增加心律不整或改變心臟傳導。
5. 飲酒：患者在服用阿米替林時應避免飲酒，因為這可能會增加其鎮靜作用並增加副作用的風險。
6. 懷孕和母乳餵養：由於對胎兒的潛在影響，懷孕期間阿米替林的使用可能受到限制。由於藥物可能會排泄到母乳中，也不建議在哺乳期間使用。
7. 雙極性情感障礙：阿米替林可能會加劇雙極性情感障礙的週期，並導致患者出現躁症發作。
8. 青光眼：使用阿米替林可能會增加眼壓，因此青光眼患者應謹慎使用。

副作用 阿米替林

1. 嗜睡和注意力下降：阿米替林可能導致患者嗜睡或嗜睡，尤其是在治療開始時。這可能會損害執行需要集中註意力的任務的能力，例如駕駛或操作機器。
2. 口乾：這是阿米替林最常見的副作用之一。患者可能會感到口乾，導致說話、進食和飲水時感到不適。
3. 便秘：阿米替林可導致腸道蠕動減慢，進而導致便秘。
4. 食慾不振和體重變化：有些患者在服用阿米替林時會出現食慾不振，可能會導致體重減輕。
5. 姿勢性低血壓：患者從臥位改為坐位或站立時可能會出現低血壓。
6. 心動過速和心律不整：阿米替林可能會導致某些患者心率加快和心律不整。
7. 性功能障礙：有些患者可能會出現性功能障礙，例如對性活動失去興趣或勃起功能障礙。

過量

1. 心律不整：阿米替林過量最嚴重的併發症之一是心律不整，如心搏過速、心搏過緩、心房顫動或心搏停止。這是由於它對鈉通道和其他受體的拮抗作用。
2. 5-羥色胺過量綜合症：阿米替林過量服用可引起5-羥色胺過量綜合徵，表現為高熱、腹瀉、震顫、反射亢進等症狀。
3. 中樞神經系統（CNS）抑制：過量服用可引起嚴重的中樞神經系統抑制，表現為鎮靜、意識水平下降、昏迷，甚至癲癇症候群。
4. 抗膽鹼能作用：過量服用可能會導致嚴重的抗膽鹼能作用，如口乾、尿瀦留、瞳孔放大、便秘和體溫升高。
5. 低血壓：阿米替林過量可能會導致低血壓和血壓急劇下降。

與其他藥物的相互作用

1. CYP2D6 酶抑制劑或誘導劑：阿米替林在肝臟中經由 CYP2D6 酶代謝。這種酵素的抑制劑，如氟西汀或帕羅西汀，可能會增加阿米替林的血液濃度，而誘導劑，如卡馬西平或苯妥英，可能會降低其有效性。
2. 抗膽鹼能藥物：阿米替林與其他具有抗膽鹼能特性的藥物（例如抗組織胺、抗帕金森氏症藥物或腸躁症藥物）合併使用，可能會增加抗膽鹼能副作用，如口乾、便秘、排尿困難等。
3. 中樞作用藥物：阿米替林與其他中樞作用藥物（如鎮靜藥物、酒精或麻醉鎮痛藥）併用可能會增加對中樞神經系統的抑製作用，並增加鎮靜和呼吸抑制的風險。
4. 單胺氧化酶抑制劑（MAOIs）：阿米替林與 MAOIs 合併使用可能會導致嚴重的副作用，例如高血壓危像或血清素症候群。 IMAO 的停藥期應在開始阿米替林治療前至少 14 天。
5. 增加心律不整風險的藥物：阿米替林與其他可能延長 QT 間期或增加心律不整風險的藥物（例如抗心律不整藥物、抗生素或抗心律不整草藥）合併使用，可能會增加心律不整的風險。