Gemzar

Gemzar 具有细胞抑制和抗肿瘤特性。

適應症 Gemzara

它用于消除以下疾病：

• 治疗胆管癌和膀胱癌（与顺铂联合使用）；
• 局部晚期胰腺癌或已形成转移瘤；
• 转移性、无法手术的乳腺癌，以及局部复发（与紫杉醇联合使用）；
• 卵巢区域癌（上皮性质），同时使用卡铂;
• 非小细胞支气管癌（与顺铂联合使用）。

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發布表單

它以冻干物的形式生产，装在玻璃小瓶中，剂量为 0.2 克，或装在盒子里的 1 克。

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藥效學

吉西他滨会杀死正在进行 DNA 结合的细胞，并且在某些情况下，可能会阻止细胞通过 G1/S 相边界的过程。

该药物在细胞内，在核苷激酶的作用下，代谢为活性的3-磷酸或2-磷酸核苷酸。在两种主要代谢产物——3-磷酸和2-磷酸核苷——的作用下，DNA结合过程减慢。在初始阶段，2-磷酸核苷抑制核苷酸还原酶的结合，导致DNA复制过程所需的脱氧核苷三磷酸无法结合。

此后，dFdCTP 和 dCTP 分子之间开始竞争，并产生自我增强效应，最终导致 dCTP 值下降。结果，在 DNA 结合过程中，DNA 链上会多出一个核苷酸，从而阻止了进一步结合，细胞因此被程序性地死亡（细胞凋亡）。

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藥代動力學

活性成分进入血液后，会通过代谢过程迅速从血浆中排出。不到10%的药物以原形经肾脏排泄。代谢产物以及吉西他滨与血浆蛋白的合成水平相当低。

临床试验数据表明，患者的性别对药物在体内的分布量有显著影响，女性体内的总清除率比男性低30%。

长期治疗后的半衰期为30-95分钟。

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劑量和管理

该药物通过静脉滴注缓慢注射（超过30分钟）。注射应由经验丰富的、曾治疗过癌症患者的专科医生进行。

每次治疗前，患者都需要进行骨髓功能监测。如果检测结果不佳，则应停止健择治疗。

主治医生会根据病理类型和阶段来选择剂量方案以及治疗持续时间。

进行输液时，必须密切监测患者的状况。

患有严重肾脏或肝脏疾病的人应格外谨慎地接受治疗。

药物溶液的制备方案。

将粉末溶于0.9％氯化钠注射液中，最合适的浓度为40mg/1ml药物。

溶液采用无菌方法制备。将至少5毫升氯化钠（每0.2克冻干粉）或至少25毫升氯化钠（每1克粉末）加入小瓶中。加入溶剂后，摇晃容器使其充分混合。最终溶液可能略呈淡黄色。

药液配制完成后即可开始注射。

如果在溶液中发现异物或液体颜色发生变化，则不得使用该药物。

乳腺癌。

该药物与紫杉醇合用。Gemzar必须在输注其他药物后给药（该过程持续3小时）-在治疗周期（持续21天）的第1天和第8天各半小时给药。

胰腺癌。

所需剂量为1克/平方米^，提前7天给药一次。疗程持续7周，之后需间隔7天。之后患者转入3周为一个周期的治疗方案，之后停药7天。

胆管癌。

^{单药治疗方案为每周单次给药，剂量为1 g/m²}。该疗程持续21天，之后停药1周，然后进行多个疗程。根据临床情况，可以减少剂量并调整疗程数。

^{当该药物与顺铂联合使用时，患者}在疗程第一天给予70 mg/m²的该药物，然后^在每个3周周期的第一天和第8天以1250 mg/m²的剂量服用健择（这些周期必须重复）。允许调整剂量。

胆囊癌。

治疗期间，每28天为一个疗程，第1天、第8天和第15天静脉注射1 g/m2^溶液（与顺铂合用时，每28天为一个疗程）。之后，必须重复该4周疗程。

非小细胞支气管癌。

单药治疗时，需以1 g/m²^的剂量给药，每7天一次，持续3周，之后需停药7天。之后需重复此疗程。与其他药物合用时，剂量为1250 mg/m² ^。在当前疗程的第1天、第8天和第21天给药。

卵巢癌。

健择与卡铂联合用药。吉西他滨的给药剂量为1 g/m2 ^，在21天的治疗周期的第1天和第8天给药。

为了确定药物的血液学毒性，需要检测患者的肝肾功能。考虑到这些指标，可以逐渐减少药物剂量，同时增加患者体内的负荷。

在进行新输液前检查粒细胞计数时，该值应至少为 1500（x106/L），血小板值应等于 100,000（x106/L）。

如果出现以下毒性症状，则将剂量减少初始剂量的 25%：

• 中性粒细胞减少性发热；
• 粒细胞计数连续3天低于100x106/l；
• 5天之内粒细胞数量少于500x106/l；
• 血小板计数低于25,000/106/L；
• 由于出现毒性症状而停止治疗超过 1 周的情况。

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在懷孕期間使用 Gemzara

禁止给哺乳期妇女和孕妇开健择 (Gemzar) 处方。

禁忌

如果您对该药物的任何成分不耐受，则禁止使用该药物。

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副作用 Gemzara

服用健择的患者常见症状包括呕吐、磷酸酶和肝酶水平升高以及恶心。血尿或蛋白尿也很常见。

还存在出现过敏性皮疹（有时伴有瘙痒）以及呼吸困难的情况。

研究表明，不良反应的性质和发生频率取决于药物的剂量大小、给药速率以及给药方案。血小板和粒细胞等白细胞计数减少是一种剂量依赖性症状。

临床试验数据显示，患者可能会出现以下副作用：

• 失眠伴头痛，以及困倦感。罕见情况下，还会出现中风；
• 出现血小板减少症或白细胞减少症、血小板增多症、贫血和神经性发热；
• 胆红素或肝酶水平升高。偶尔，GGT和ALP水平升高；
• 发生口腔溃疡，呕吐，便秘，恶心，腹泻，口腔炎或缺血性结肠炎的发展;
• 背痛以及肌痛；
• 瘙痒、皮疹、咳嗽或过敏性鼻炎、脱发、多汗症。罕见情况下，出现肿瘤或溃疡、大疱性皮疹、皮肤剥落和Stevens-Johnson综合征；
• 食欲不振，厌食症；
• 出现肾衰竭、血尿或蛋白尿；
• 偶尔观察到过敏样症状；
• 出现呼吸困难（主要见于支气管肺癌）、鼻炎和咳嗽。偶尔可出现肺水肿、支气管痉挛和纤维化肺泡炎；
• 偶尔会发生放射毒性；
• 流感样症状（肌痛乏力、发冷、食欲不振）、面部肿胀和注射部位皮肤表现；
• 出现心力衰竭或心律失常。罕见情况下，还会出现血管炎、心肌梗死或血压下降。

该药物与紫杉醇联合使用（在治疗乳腺癌期间）会增加中性粒细胞减少症、中性粒细胞减少性发热、虚弱感以及贫血的发生率。

与 Gemzar 联合使用时，感觉性多发性神经病的发生率比单独使用该药物时更高。

上市后监测数据显示，患者可能出现以下症状：

• 肺水肿，透明膜病（罕见）；
• 严重程度的肝毒性，有时达到完全肝功能衰竭；
• 脑血管疾病；
• 偶尔发生坏疽、TEN 和血管炎；
• 血红蛋白水平迅速下降，出现 MHA，肌酐、胆红素和尿素值升高（很少发生；如果出现这些症状，应停止治疗；在某些情况下，可能需要进行血液透析）；
• 缺血性结肠炎；
• 室上性贫血；
• 光敏性。

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過量

当每 14 天使用剂量高达 5.7 g/ ^m2的药物时，未观察到中毒现象。

如果怀疑中毒，应抽血化验，并采取对症措施。该药物无解毒剂。

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與其他藥物的相互作用

目前还无法选择可接受的放射剂量以便与 Gemzar 联合使用。

放射治疗持续时间少于1周时，未观察到药物毒性增加。只有在放射引起的急性症状消失后，或至少1周后，才允许使用该药物。

此外，放射治疗和使用药物后，伴有食管炎的肺炎以及其他组织损伤的发生率会增加。

禁止与减毒活疫苗合用。

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儲存條件

健择粉末剂应储存在15-30°C的温度下，并置于儿童接触不到的地方。配制好的输液溶液最多可保存24小时。禁止冷冻。

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保質期

Gemzar 自药品生产之日起可使用 3 年。

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儿童申请

尚未进行过关于儿童使用该药物的研究。

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类似物

以下药物是该药物的类似物：Oncoril 与 Viztar、Xeloda 和 Cytogem 与 Hercizar、Cytin、Vizgem、Ental 与 Cytarabine 和 Laracit。

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评论

健择（Gemzar）的评价大多为正面。使用过此药的患者普遍对疗效感到满意。与任何化疗一样，不良反应也时有发生，但与其他同类药物相比，其发生率和严重程度均较低。

该药物在治疗胰腺癌方面取得了特别好的效果。

需要特别强调的是，必须严格按照治疗方案使用药物并遵循主治医生的所有建议。