Inedzhi

Inegy是一種降脂藥物。

適應症 Inedzhi

它用於治療高膽固醇血症。

這種疾病的主要形式。

作為一種輔助劑，與高膽固醇血症（遺傳性或非家族性雜合性）的主要形式或混合性高脂血症患者的飲食相結合，當您需要使用複合藥物時。指定僅使用他汀類藥物時未達到預期效果的人，以及之前使用過依澤替尼和他汀類藥物的人。

為了減少冠心病患者CAS相關並發症的發生頻率，並增加這種效應的可能性。

遺傳性高膽固醇血症純合性。

作為飲食的輔助成分。此外，可能還有其他治療方法（例如，LDL-apheresis）。

發布表單

藥物的釋放以藥丸形式製成，在細胞板內14片。在一個包 - 2記錄。

藥效學

Inegy是一種降脂物質，通過其姊妹植物甾醇抑制膽固醇的腸道吸收，以及內源性膽固醇結合過程。

該藥物含有辛伐他汀和依澤替米貝（這些是降脂元素，具有治療效果的互補原理）。該藥物降低了膽固醇膽固醇，LDL膽固醇水平的增加，此外還有apo-B，甘油三酯和膽固醇-XLPL。同時，它增加了HDL膽固醇值，提供雙重效果 - 抑制膽固醇的吸收和結合。

Ezetimiʙ。

成分抑制腸道對膽固醇的吸收。其藥效的機制不同於降低膽固醇水平的其他藥物組（例如，他汀類藥物，樹脂和植物甾烷醇的貝特類藥物）。依澤米巴的分子效應針對NPC1L1甾醇轉運蛋白，其功能是利用膽固醇腸道吸收植物甾醇。

該元件位於小腸刷條的區域，抑制膽固醇的吸收，減少肝臟內輸送的腸道膽固醇的體積。他汀類藥物可降低肝膽固醇的結合。這兩種機制都有助於膽固醇水平的進一步降低。依澤替米貝對膽汁和脂肪酸，甘油三酯與乙炔雌二醇和黃體酮或脂溶性鈣化醇與視黃醇的吸收沒有影響。

辛伐他汀。

口服給藥後，作為無活性內酯的辛伐他汀經歷肝水解過程，然後形成活性β-羥基酸形式（它對HMG-CoA還原酶的活性具有強大的抑製作用）。該酶作為膽固醇生物合成最早和最重要階段的催化劑 - 將HMG-CoA轉化為甲羥戊酸組分的過程。

該元素降低了增加的和標準的LDL膽固醇水平。LDL物質由VLDL形成，並且在大多數情況下具有高親和力LDL終止參與的分解代謝。隨著LDL水平的降低，辛伐他汀可以降低VLDL膽固醇值，並且另外誘導LDL末端的活性，這減少了LDL膽固醇的產生並增加了LDL膽固醇的分解代謝。

辛伐他汀治療顯著降低了apo-B的值。同時，該成分適度增加HDL膽固醇水平和血漿TG水平。所有這些變化導致總膽固醇/ HDL以及LDL / HDL的比例降低。

藥代動力學

吸。

Ezetimiʙ。

當口服使用時，該組分以高速率被吸收並綴合以形成治療活性的酚葡糖苷酸（依澤替米葡糖苷酸）。在1-2小時（依澤替尼 - 葡糖苷酸）和4-12小時（依澤替尼）後記錄血漿Cmax。

進食（高脂肪或低脂肪）不會影響物質的生物利用度。

辛伐他汀。

給予辛伐他汀後，循環系統內活性β-羥基酸的水平低於所用部分的5％（在第1次肝臟傳代後）。除了β-羥基酸外，還有4種活性代謝產物在人體血漿中排出體外。如果物質在飯前（空腹）消耗，則總抑製劑和活性抑製劑的血漿值保持不變。

分配流程。

Ezetimiʙ。

含有依澤替米葡萄醣醛酸苷的活性成分分別經歷血漿蛋白質合成，分別為99.7％和88-92％。

辛伐他汀。

辛伐他汀與β-羥基酸的胞內蛋白質合成率為95％。藥代動力學測試表明，辛伐他汀不會發生組織累積。在引入藥物後1.3-2.4小時後記錄Сmax抑製劑的值。

交換流程。

Ezetimiʙ。

依澤替米巴的初始代謝過程通過與葡糖苷酸結合而在肝臟和小腸內發展（反應發生在第二階段），然後通過膽汁排泄。在物質轉化的所有階段中觀察到最小的氧化交換過程（在反應的第一階段發生）。

依澤替米貝與依澤替米葡萄醣醛酸苷是血漿內觀察到的主要成分。它們佔藥物總血漿指標的約10-20％，以及80-90％。當在肝臟內部與腸進行再循環時，這些低速元素從血漿中排出。

組件的半衰期約為22小時。

辛伐他汀。

辛伐他汀是一種非活性內酯，在體內經歷快速水解，將其轉化為β-羥基酸。水解過程主要發生在肝臟內部，其血漿速度極低。

該物質在第1次肝內通過期間被很好地吸收並參與主動提取。肝臟的提取取決於肝臟內的血液循環速度。

最初導向肝臟的藥物的藥物作用，之後代謝產物在膽汁中排出。在體循環中，活性降解產物滲透性差。

I / v注射後β-羥基酸的半衰期為1.9小時。

排泄。

Ezetimiʙ。

在口服14 C-依澤替米貝（20mg）中，血漿內的志願者確定了93％的依澤替米貝總量（基於總血漿放射性）。大約78％，以及11％的使用放射性劑量，用糞便和尿液排泄10天。48小時後，血漿內沒有放射性指示劑。

辛伐他汀。

辛伐他汀酸與肝細胞一起運輸，參與OATP1B1轉運蛋白。

辛伐他汀是乳腺癌抗性蛋白（BCRP）的外排轉運蛋白的底物。

口服放射性辛伐他汀後96小時，尿液（13％）和糞便（60％）排出體外。在糞便中排泄的藥物量包括從膽汁中獲得的吸收藥物以及未吸收的藥物。

在施用β-羥基酸代謝產物後，僅有0.3％的使用部分以抑製劑物質的形式排泄在尿液中。

劑量和管理

高膽固醇血症的主要形式。

在治療週期開始之前，患者必須轉為標準飲食，這會降低膽固醇指數，他需要觀察整個治療期。

Ineji的部分是個人決定的，考慮到LDL膽固醇的初始值，治療的目標和對其實施的臨床反應。藥物每天晚上食用一次，而不是食物的接收。

劑量部分的範圍是每天10 / 10-10 / 40mg。基本上，首先服用的藥物劑量為每天10/20或10/40 mg。

在選擇部分或開始治療期間，應監測血脂指標（至少間隔4週），必要時應改變劑量大小。

遺傳性高膽固醇血症純合性。

首先，你需要每天服用10/40毫克的藥物（晚間接待）。該藥物用作輔助治療元素，具有不同的降膽固醇治療（例如，LDL-apheresis）或者如果沒有這種治療。

與其他藥物一起使用。

在使用與膽汁酸相關的螯合劑後，應在給藥前至少2小時或最長4小時後給藥。

以降脂劑量服用氨氯地平，地爾硫卓，胺碘酮和維拉帕米或菸酸的人每天應服用不超過10/20毫克的藥物。

兒童。

治療的初始階段應在醫學專業人員的監督下進行。

對於10-17歲的兒童，使用藥物的信息有限（青春期：男孩 - 坦納規模的第2或更高階段;女孩 - 初潮出現後至少1年）。首先，你需要服用10萬毫克的藥物，每天1次。推薦劑量範圍為每天10 / 10-10 / 40 mg藥物。

肝功能衰竭的人。

對於中度（Child-Pugh分類為7-9分）或嚴重（超過9分）違規的人，不可能開藥。

有腎功能問題的人。

患有慢性腎功能衰竭且GFR <60 ml / min / 1.73 m ^2的人需要在晚上每天服用10/20 mg藥物。較大的部分使用非常小心。

[2]

在懷孕期間使用 Inedzhi

Inezhi禁止任命懷孕。沒有關於孕婦使用藥物的臨床信息。

沒有關於藥物的活性成分是否與母乳一起排泄的信息。因此，它不用於母乳喂養。

禁忌

主要禁忌症：

• 對藥物成分存在強烈敏感性;
• 加劇肝病;
• 血清中轉氨酶水平未知，長期增加;
• 具有強效的物質抑制酶CYP3A4的活性（例如，酮康唑，伏立康唑和伊曲康唑，泊沙康唑與，並且另外，泰利黴素，紅黴素klaritroamitsin，和博賽潑維替拉瑞韋與HIV蛋白酶抑製劑（例如，奈非那韋）奈法唑酮）的組合;
• 與環孢菌素，吉非貝齊或達那唑合用。

副作用 Inedzhi

使用藥物可導致不良症狀的發展：

• 淋巴和造血系統疾病：貧血或血小板減少症;
• 國民議會的紊亂：記憶喪失或多發性神經病;
• 呼吸系統，縱隔和胸骨病變：呼吸困難，咳嗽或間質性肺病;
• 胃腸道表現：胃炎，便秘或胰腺炎;
• 與皮下層和表皮相關的體徵：IEE或脫髮，以及不耐受的症狀，包括蕁麻疹，皮疹，血管性水腫和過敏反應;
• 結締組織和肌肉骨骼組織疾病：肌肉痙攣，肌病（包括肌炎），除了橫紋肌溶解症（伴有急性腎功能衰竭與否）和肌腱病變，有時並發骨折;
• 營養和代謝紊亂：食慾不振;
• 血管病變：血壓升高和潮紅;
• 全身徵兆：疼痛;
• 全科醫生和肝臟工作的問題：肝功能不全，黃疸，肝炎或膽囊炎;
• 生殖器病變：陽痿;
• 精神障礙：失眠或抑鬱。

偶爾可能出現明顯的不耐受綜合症，表現為以下症狀：皮肌炎，血管神經性水腫，藥物性狼瘡，風濕性多囊性和血管炎。此外，該清單還包括嗜酸性粒細胞增多症，關節痛，血小板減少症，關節炎，呼吸困難，ESR升高，潮熱，蕁麻疹，發熱，光敏性和焦慮。

實驗室檢查的指徵可能會改變：ALP指數增加或肝臟活動值改變。

他汀類藥物，包括辛伐他汀，增加了HbA1c，此外還增加了糖的血液值。

偶爾會出現因使用他汀類藥物引起的認知障礙（遺忘狀態，記憶喪失或惡化，健忘症和混亂感）。這些病症通常是輕微的並且在停藥後可治療。

他汀類藥物的使用也可能導致其他負面表現：睡眠障礙（可能有噩夢），性功能受損，糖尿病（其發展頻率取決於危險因素的存在（空腹血糖值≥5.6mmol/ l，體重指數）等於≥30kg/ m ²;此外，血壓升高和甘油三酯值增加））。

[1]

過量

如果用藥物中毒，則進行支持性和對症治療。

與其他藥物的相互作用

的藥物（特別是在大批量）的使用具有強大的物質CYP3A4抑制效果在一起（例如，酮康唑，伊曲康唑，此外泰利黴素，奈法唑酮與紅黴素，克拉黴素和HIV蛋白酶抑製劑）增加肌病或橫紋肌溶解症發生的可能性。如果需要服用紅黴素，伊曲康唑，克拉黴素，酮康唑或泰利黴素，應取消使用Ineji。對CYP3A4同工酶具有強大抑製作用的手段，增加了肌病的可能性，因為它會干擾辛伐他汀的排泄。有必要放棄藥物與其他藥物的組合，其中包括減緩CYP3A4活性的強大成分; 唯一的例外是這種治療的可能益處比並發症的風險更可預期的情況。

藥物與非諾貝特或吉非貝齊的組合分別使依澤替米貝的血漿值增加1.5和1.7倍; 但這種增加沒有臨床意義。

將藥物（特別是大部分）與達那唑，環孢菌素或菸酸（每天超過1000mg）組合也增加了橫紋肌溶解症或肌病的可能性。

與菸酸（每天1000毫克以上）聯合使用應該非常小心，因為用菸酸單藥治療可導致肌病。

對於每天使用達那唑或環孢菌素超過1000毫克的人，藥物的劑量應最多為每天10萬毫克。還有必要評估同時使用這些藥物的可能益處和風險。將藥物與環孢菌素混合時，應定期監測該組分的血液值。

當藥物與維拉帕米或胺碘酮合用時，也觀察到發生橫紋肌溶解症或肌病的可能性增加。使用80 mg辛伐他汀和胺碘酮參與臨床試驗的個體中有6％有關於肌病出現的信息。

對於使用維拉帕米或胺碘酮的患者，每日服藥劑量最多可達10/20毫克。只有在治療的益處比肌病風險更可能的情況下才有可能出現例外情況。

在使用夫西地酸和藥物的人中，肌病的可能性可能增加，這就是為什麼應該監測這些患者的病情。

與Kolestiramine聯合使用導致總依澤替米貝的平均AUC值降低約55％。藥物與該成分的組合可能會削弱LDL水平逐漸降低的嚴重程度。

在2個臨床試驗期間（健康志願者以及高膽固醇血症患者），每天20-40毫克的辛伐他汀成分適度增加來自香豆素組的抗凝血劑的作用，延長PTV指數。在這種情況下，MHO的初始水平（志願者為1.7）增加到1.8，高膽固醇血症的初始水平從2.6增加到3.4。

使用來自香豆素亞組的抗凝血劑的人需要在首次使用Ineji之前仔細監測血液凝固（PTV）值。此外，應定期進行這些測量，直到獲得穩定的MHO值。在用標準間隔進行該測量之後，這是在用香豆素抗凝劑治療期間控制所需的。在取消Inegi或改變其劑量後，有必要以特殊的順序測量血液凝固性值。

藥物與抗酸劑的組合導致依澤替米貝的吸收不顯著降低（物質的生物利用度水平保持不變）。

作為葡萄柚汁的一部分，有1種或更多種元素可以減緩CYP3A4同工酶的活性，並且能夠通過該同工酶的參與來增加其代謝過程發生的組分的血漿值。當少量使用果汁（每天0.25升）時，其效果將是最小的（根據AUC的指示，降低血漿內HMG-CoA還原酶作用的活性增加13％），這沒有臨床意義。但是，使用辛伐他汀大量使用果汁（每天超過1升）可顯著增加活性的血漿內指標，從而減緩HMG-CoA還原酶的作用。因此，在引入藥物時，必須拒絕大量接受這種果汁。

[3], [4]

儲存條件

Ineji需要被關在一個對小孩子不開放的地方。溫度範圍不高於30°С。

[5]

保質期

Inegy可以在藥物生產之後的2年內使用。

[6]

申請兒童

藥物不應該在10歲之前使用，因為沒有關於該組療效和藥物安全性的信息。

類似物

藥物的類似物是諸如大蒜油，Peponen，南瓜籽油，含有Sycod的Omacor，以及含有Epadol的Ravisol，含有Eikonol和魚油的Revittl。

評測

Inegi是一種非常有效的藥物，但必須牢記它是相當昂貴的。