环十二醇

环丙沙星（Cyclodol）是一种抗帕金森病药物，其活性成分为苯海索。该药物具有中枢抗胆碱能作用，能够破坏中枢神经系统内乙酰胆碱和多巴胺之间形成的键。

苯海索的作用会导致中枢神经系统多巴胺缺乏，从而减弱胆碱能活性。该药物具有强大的中枢n-胆碱能阻断作用，此外，还具有外周m-胆碱能阻断作用。[ 1 ]

適應症 环十二醇

它用于治疗各种原因的帕金森病的单一或复合治疗（与左旋多巴联合）。

5毫克片剂可用于治疗以下疾病：

• 与使用神经安定药或具有类似作用的药物有关的锥体外系症状；
• 痉挛性双瘫；
• 帕金森病；
• 由影响锥体外系疾病引起的痉挛性麻痹；
• 有时有助于降低锥体麻痹症患者的张力并改善运动活动。

發布表單

治疗物质以 2 毫克和 5 毫克容量的片剂形式释放 - 每个泡罩包装内有 10 片；每个盒子内有 4 个这样的包装。

藥效學

对于帕金森病患者，Cyclodol 与其他抗胆碱能药物一样，可以减轻震颤。该药物对伴有运动迟缓的肌肉僵硬的疗效较弱。

该药物的抗胆碱作用可减少出汗、唾液分泌和皮脂分泌。[ 2 ]

该药的解痉活性还与抗胆碱能作用和直接肌力作用有关。[ 3 ]

藥代動力學

口服给药时，药物吸收速度快，活性成分可穿透血脑屏障。平均半衰期为6-10小时。

劑量和管理

药物剂量是单独选择的，从最小剂量开始，逐渐增加到最无效的剂量。

帕金森综合征患者，初始剂量为每日1毫克盐酸苯海索（Cyclodol不适用于1毫克剂量）。每隔3-5天，逐渐增加每日1-2毫克剂量，直至达到最佳治疗效果。维持剂量为每日6-16毫克（分3-5次服用）。每日最大剂量为20毫克。

为了消除药物引起的锥体外系疾病，每日使用2-16毫克药物（剂量大小取决于症状的严重程度）。每日剂量不得超过20毫克。

在其他锥体外系疾病的抗胆碱治疗中，药物剂量应逐渐调整，从每日2毫克的初始剂量增加到最低有效维持剂量（可超过其他适应症的最大用量）。每日最大剂量为50毫克。

5至17岁儿童仅可使用该药治疗锥体外系肌张力障碍。在这种情况下，儿童每日服用剂量不得超过40毫克。

药物的服用与饮食无关。药片应用0.15-0.2升白开水送服。如果在治疗开始前出现唾液分泌过多，则应在餐后服用。如果在治疗期间出现口干症，则应在餐前服用（前提是没有恶心）。

应逐渐停止治疗，在1-2周内减少苯海索的剂量，直至完全停药。如果突然停药，患者的病情可能会恶化 - 疾病的症状会开始恶化。

治疗过程的持续时间由医生单独选择。

• 儿童申请

该药物在儿科用于5岁以上儿童，仅用于治疗锥体外系肌张力障碍。

在懷孕期間使用 环十二醇

怀孕期间不应使用 Cyclodol。

由于缺乏有关苯海索在母乳中排泄的信息，如果需要服用该药，应停止母乳喂养。

禁忌

主要禁忌症：

• 对苯海索或该药物的其他成分严重不耐受；
• 尿潴留；
• 青光眼;
• 前列腺肥大，其特征是尿流受阻，以及前列腺腺瘤;
• 影响胃肠道的狭窄疾病形式（贲门失弛缓症，幽门十二指肠狭窄等）;
• 肠张力减退，麻痹性或机械性肠梗阻，肠张力减退型便秘和巨结肠；
• 心动过速，包括心房颤动；
• 失代偿性心脏病。

副作用 环十二醇

精神和神经系统问题：头痛、烦躁、虚弱、睡眠障碍（包括嗜睡）、头晕、呕吐和恶心。可能加重重症肌无力。

如果服用过量或对药物严重不耐受，可能会出现神经质、认知功能障碍（短期和即时记忆受损、意识混乱）、焦虑、欣快感和兴奋，以及谵妄、失眠、幻觉和偏执症状（尤其是老年人和动脉粥样硬化患者）。

有报道称，患者可能出现类似舞蹈症的肢体、嘴唇、面部和四肢不自主运动（尤其是在使用左旋多巴的患者中）。如果出现精神障碍，可能需要停用环多乐。有报道称，苯海索因其致幻和欣快作用而被滥用。

与抗胆碱能作用相关的副作用：黏膜和表皮干燥（可能出现口干症，并可能伴有吞咽困难）、少汗、口渴、潮热和高热；此外，还可能出现支气管分泌减少、心动过速、排尿障碍（排尿延迟和排尿困难）和便秘。还可能出现调节障碍（包括睫状肌麻痹）、视力模糊、瞳孔散大、眼压升高、畏光以及闭角型青光眼（有时伴有失明）。

有关于发生矛盾性窦性心动过缓、由于过度口干而继发的化脓性腮腺炎发展的孤立病例以及关于发生肠梗阻和大肠扩张的资料。

免疫系统紊乱：出现不耐受症状，包括表皮疹。

如果突然停药，就会出现帕金森病症状加重和 NMS 的发展。

儿童出现精神病、舞蹈病、运动功能亢进、体重减轻、记忆力和睡眠障碍以及焦虑等症状。

大多数描述的症状在治疗过程中消失，或在减少剂量或增加给药间隔后消失。

過量

过量使用苯海索会导致危险的中毒。

抗胆碱药物中毒症状包括黏膜和表皮干燥、面部充血、调节性麻痹、瞳孔散大，此外还会出现血压升高、体温升高、吞咽和心律失常（包括心动过速）、呕吐、呼吸急促和恶心。上身和面部可能出现皮疹。严重中毒时，可能出现排尿功能障碍、肌肉无力和肠道蠕动减弱。

中枢神经系统刺激症状包括定向障碍、意识模糊、谵妄、激动、幻觉和多动；此外，还可出现焦虑、共济失调、语无伦次、攻击行为和偏执；有时可出现抽搐。病情可能进展为中枢神经系统抑制、呼吸和心血管衰竭、昏迷，甚至死亡。

应尽快开始治疗，确保呼吸道通畅。血液透析灌注疗法仅在中毒后数小时内进行。如果出现心律失常，不应开具抗心律失常药物。地西泮可用于控制癫痫发作和躁动，但必须考虑中枢神经系统抑制的风险。必须补偿缺氧引起的酸中毒。需要使用乳酸盐或碳酸氢钠来消除影响心血管系统的并发症。

毒扁豆碱可用于缓解部分中毒症状（例如昏迷、谵妄、锥体外系疾病）、频发室性期外收缩、快速性心律失常以及各种传导阻滞。该药物在心电图监测期间给药（2-8毫克，输注）。如果毒扁豆碱中毒（半衰期为20-40分钟），首选药物是阿托品——1毫克毒扁豆碱需要0.5毫克阿托品才能中和。

與其他藥物的相互作用

大麻素类巴比妥酸盐、酒精、阿片类药物和其他中枢神经系统抑制剂与苯海索合用时，可能会产生叠加效应，并增强镇静作用。存在滥用风险。

氯氮平、奈福泮、吩噻嗪类药物（包括氯丙嗪）、丙吡胺、抗组胺药（包括苯海拉明和异丙嗪）和金刚烷胺可能会增强抗胆碱能副作用。

具有抗胆碱能作用的三环类抗抑郁药与单胺氧化酶抑制剂 (MAOI) 合用可能会增强该药物的抗胆碱能作用，因为会产生叠加效应。此类副作用的症状包括便秘、口干、尿潴留、活动性青光眼、视力模糊、排尿困难以及麻痹性肠梗阻（尤其是在老年人中）。抗胆碱能药物与 MAOI 或三环类抗抑郁药合用时应谨慎。使用抗抑郁药时，苯海索应从减少剂量开始服用；并应持续监测患者的病情。

与镇静剂合用会增加晚期运动障碍的可能性，因此禁止在镇静剂治疗期间使用环多（Cyclodol）来预防药物性帕金森病。与苯海索合用会加剧镇静剂相关的运动障碍。

该药物可减轻多潘立酮和甲氧氯普胺对胃肠道的影响。

本药与左旋多巴合用会降低其吸收，降低全身指标，因此必须调整剂量。由于本药合用可能增强药物引起的运动障碍（尤其是在治疗开始时），因此合用时必须降低苯海索或左旋多巴的标准剂量。

该药物的治疗效果可能与拟副交感神经药所表现出的活性相拮抗。

抗心律失常抗胆碱药物（包括奎尼丁）增强对心脏的抗胆碱作用（减慢房室传导）。

利血平会降低苯海索的抗帕金森病活性，从而增强帕金森病综合症。

儲存條件

Cyclodol应存放于儿童接触不到的地方。温度指示：不高于25°C。

保質期

Cyclodol 可在药品生产之日起 5 年内使用。

类似物

该药物的类似物是 Romparkin、Parkopan 与 Trifen 和 Trihexyphenidyl。