二噁醇
最近審查：10.08.2022
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Diloxol 是一種具有抗血栓形成作用的藥物。
該藥物破壞血小板聚集過程，阻斷二磷酸腺苷和位於血小板膜上的末端的合成，同時激活糖蛋白末端IIb / IIIa。 [1]
治療劑有助於減弱與其他激動劑活性相關的血小板聚集，並減緩其在釋放的二磷酸腺苷影響下的活化。
發布表單
藥品的釋放以片劑的形式出售 - 細胞包裝內有 14 片；一包內 - 1 或 2 個這樣的包。
藥效學
氯吡格雷的作用是不可逆地改變 ADP 末端對血小板的影響。血小板在氯吡格雷的影響下受損，在整個生命週期中都保持這種狀態；正常血小板功能的恢復按照血小板更新的速度（約 7 天）發生。 [2]
服用單次口服劑量的氯吡格雷後 2 小時後，出現與服食量相關的、統計學上顯著的血小板聚集減慢。可重複使用劑量的 75 mg 藥物在第一天就可顯著抑制與 ADP 活性相關的血小板聚集。這種減速度逐漸增加，3-7天后達到平衡值。在平衡值下，在 75 mg 日劑量下觀察到的血小板聚集抑制的平均值為 40-60%。
停止治療後，血小板聚集和出血持續時間通常在大約 1 週後恢復到以前的水平。
藥代動力學
每天多次口服 75 毫克，氯吡格雷被迅速吸收。根據氯吡格雷代謝成分的尿排泄量計算，其吸收率小於50%。
主要循環衰變產物在 0.05-0.15 g 氯吡格雷劑量範圍內具有線性藥代動力學（血漿水平隨藥物劑量大小增加）。
大多數氯吡格雷參與肝內代謝過程。其主要代謝產物羧酸衍生物不會改變血小板聚集。它含有大約 85% 的化合物，類似於血漿內循環的活性元素。應用二氯唑醇後約 1 小時記錄代謝元素的質內 Cmax 水平。
上述成分可逆地參與體外蛋白質合成（分別為 98% 和 94%）。發現這種合成在體外沒有大量飽和。
約50%的藥物隨尿排出，約46%隨糞便排出。代謝產物的半衰期術語是單次和多次劑量為 8 小時。
劑量和管理
Diloxol 是口服的，與食物攝入量無關。通常，每天服用 1 次 75 毫克的藥物。
在 ACS 的情況下（ST 元素增加和不增加），治療從 0.3 g 的 1 次負荷部分開始，然後使用 75 mg，每天 1 倍。與阿司匹林合用時，出血的可能性增加，因此不應使用超過 0.1 g 的劑量。通常在治療 3 個月後觀察到最大治療效果。
對於 75 歲以上的人，應在不消耗負荷部分的情況下開始治療。
在心房顫動的情況下，服用 75 毫克藥物的 1 倍。
- 兒童申請
禁止在兒科開藥。
在懷孕期間使用 二噁醇
Diloxol 不用於母乳喂養和懷孕。
禁忌
主要禁忌症：
- 肝臟衰竭;
- 對氯吡格雷過敏;
- 對藥物的其他成分過敏;
- 出血的活動形式。
慢性腎功能不全、CYP2C19 同工酶活性遺傳性減弱或有出血風險的人使用時需要謹慎。此外，在使用非甾體抗炎藥、肝素、阿司匹林和抑製糖蛋白 IIb/IIIa 的物質的人群中。
副作用 二噁醇
副作用包括：
- 血液適應症的變化：白細胞、粒細胞、中性、全細胞和嚴重的血小板減少症、嗜酸性粒細胞增多症、貧血（也再生障礙）、血小板減少性紫癜和粒細胞缺乏症；
- 免疫損傷：與噻吩並吡啶（噻氯匹定或普拉格雷）交叉不耐受，血清病和過敏樣症狀；
- 精神問題：幻覺和混亂；
- 神經系統疾病：頭痛、感覺異常、味覺改變、顱內出血和頭暈；
- 眼科疾病：視網膜、結膜或眼部出血；
- 耳鼻喉科病變：眩暈；
- 心血管疾病：血管炎、血壓值降低、血腫、手術後傷口出血和嚴重出血；
- 呼吸系統疾病：鼻或肺出血、支氣管痙攣、間質性肺炎、嗜酸性粒細胞性肺炎和咯血；
- 消化問題：腹痛、腹脹、胃腸道出血、胃炎、腹瀉、噁心、潰瘍和便秘。出血（影響胃腸道或腹膜後性質）、肝炎、活動性肝功能衰竭、腹膜後出血、胰腺炎、肝功能異常、結腸炎（淋巴細胞或潰瘍型）和口腔炎；
- 皮膚病變：瘙癢、Quincke 水腫、皮下出血、皮疹（也有剝脫性）、濕疹、大皰性皮炎、扁平苔蘚、紫癜、蕁麻疹、藥物不耐受綜合徵和 DRESS 綜合徵；
- ODA 功能障礙：肌痛、關節炎、關節痛和關節積血；
- 排尿障礙：血尿、腎小球腎炎和血肌酐值升高；
- 全身表現：發熱狀態。
過量
中毒症狀：出現出血性並發症和出血期延長。
有必要停止由此產生的出血並進行血小板輸注程序。
與其他藥物的相互作用
有必要將 Diloxol 與 NSAID 小心地結合使用，因為這可能會增加胃腸道內出血的可能性。
用人肝微粒體進行的測試表明，該藥物減慢了同工酶 CYP 2C9 的活性，CYP 2C9 是血紅蛋白 P450 (2C9) 酶的一部分。因此，甲苯磺丁脲或苯妥英等藥物的血漿指數可能會增加，因為它們的代謝過程在 CYP 2C9 的參與下進行。
必須放棄藥物與草本物質（銀杏、綠茶、大蒜、生薑、人參、藥用無環草、七葉草、青春期鉤藤、當歸、二年生月見草和紅三葉草）的組合，因為它們具有有抗血栓作用。
儲存條件
Diloxol 應儲存在 15-25°C 之間的溫度下。
保質期
Diloxol 可從藥物銷售之日起 24 個月內使用。
類似物
該藥物的類似物是藥物 Arthrogrel、Avix 和 Areplex 與 Gridoklein，以及 Agrel 和 Aterocard。
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