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最近審查:23.04.2024
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Sigris是一種抗血栓酶藥物。

適應症 操場

它用於消除伴隨急性形式的多器官功能不全的敗血症(具有致死結果的高風險)。

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發布表單

以冷凍乾燥劑的形式釋放,用於製造輸注溶液,容量為5或20毫克。該包裝包含1瓶粉末。

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藥效學

Drotrecoginα(以活性形式), - 一個外部元件型活化的蛋白C(該組分在調節到感染過程人體全身反應中起重要作用)。活性形式的C型蛋白對抗血栓形成特性有影響,減慢因子Va和VIIIa。作為體外測試的結果而獲得的信息,證實了C組的蛋白質具有間接纖溶酶曝光,這是因為慢能PAI-1元素,此外,限制生產凝血酶激活的元件的,延遲纖維蛋白溶解的過程。

與此一起表示在體外已經顯示,該組C蛋白具有抗炎性質,這可鏈接由單核細胞的手段,此外,因為阻止關於選擇和限制白細胞粘附工藝的出現由於腫瘤壞死因子抑制引起的內凝血酶的炎症反應微循環系統中的血管內皮。

這種機制可以使活動的drotrekogin-α降低嚴重膿毒症患者的死亡率,直到最後還不清楚。在嚴重膿毒症患者中,持續48或96小時的藥物輸注導致D-二聚體值降低,這取決於劑量大小以及IL-6。

與誰在誰使用drotrecogin-α的人接受安慰劑者相比,所述PAI-1的值,d二聚體的更高的速度降低,並且F1.2除了與凝血酶 - 抗凝血酶和IL-元件凝血酶原6。與此同時,檢測到C型蛋白抗凝血酶值的加速增加和血纖維蛋白溶酶原參數的穩定。

考慮到輸注程序的持續時間,發現在輸注96小時結束時(以24μg/ kg / h的量),活性藥物成分相對於D-二聚體指數的峰值藥物效應被注意到。

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藥代動力學

Drotrekogin-α與C組的內部活性蛋白一起被血漿蛋白酶的內部抑製劑滅活。健康人血漿中的蛋白C類型以及嚴重程度膿毒症患者的血漿水平通常低於確定濃度的最低可能水平。

在嚴重膿毒症患者中,以12-30μg/ kg / h的量輸注藥物很快形成與輸注強度成比例的平衡指數。藥物清除率的平均值等於40升/小時(在27-52-x l / h之內)。在輸注程序開始2小時後觀察到平均平衡值,其為45ng / ml(在35-62ng / ml內)。

在很多患者中,Drotekogin-α的血漿水平降低到最低標記以下,這允許在完成輸注程序的2小時內確定其量,等於10ng / ml。嚴重膿毒症患者的藥物清除率比健康人高約50%。

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劑量和管理

通過靜脈內方法輸注,速度為24μg/ kg / h。整個輸注過程應持續96小時。

應以上述標準費率恢復中斷輸注。禁止增加劑量大小或使用快速注射。

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在懷孕期間使用 操場

除了Sigris對生殖活動的影響之外,沒有關於孕婦使用該藥物對胎兒的不利影響的可能性的信息。只有在對女性有益的可能性超過胎兒並發症可能性的情況下,才允許在懷孕期間使用該藥物。

沒有關於藥物滲透進入胃腸道後藥物侵入母乳或全身吸收的可能性的信息。但是,由於許多藥物是用母乳排泄的,除此之外,由於嬰兒出現負面反應的風險很高,所以在用藥期間必須拒絕母乳喂養。

禁忌

主要禁忌症:

  • 進行性內源性出血的存在;
  • 在前90天內轉移的出血型中風;
  • 手術在前60天內在頭骨內或者在脊髓區域內或在存在重型顱腦損傷的情況下進行;
  • 創傷,其中有致命性出血的可能性很高;
  • 硬膜外導管的存在;
  • 顱骨內的腫瘤或腦部疝的症狀;
  • 診斷對Droscrocogin-α過敏。

沒有關於妊娠期(最多38週)的嬰兒以及18歲以下的兒童和青少年使用藥物的有效性和安全性的信息。

副作用 操場

該藥可能會導致造血系統的副作用:出血,這在輸液過程中經常出現。

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過量

有關由於引入過高劑量的藥物而引起的中毒發展的信息。在很多情況下(劑量是標準輸液的60倍),沒有發現負面反應。其餘的受害者因敗血症而出現出血。

沒有關於解毒劑存在的信息。如果患者發生過量服用,有必要立即停止輸注藥物並密切監測出血的可能表現,同時進行症狀治療。

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與其他藥物的相互作用

嚴重膿毒症患者沒有研究該藥與其他藥物的相互作用。有必要謹慎使用Sigris與其他影響止血過程的藥物聯合使用。

當與肝素未分級的類型組合(在小劑量:<15000 IU /天),並且另外,低分子量肝素(用於預防 - 2850 IU /天),觀察到的藥物的性質產生負面影響,並提高在嚴重形式出血的危險的外觀(這也包括中樞神經系統出血)。

由於使用小劑量肝素,與試驗期間(前6天內)的安慰劑值相比,出血頻率(無生命危險)增加。可以將小部分肝素與Sigris聯合處方 - 作為預防現有靜脈血栓形成的手段。在醫學適應證允許完成之前,禁止中斷預防性使用肝素。

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儲存條件

冷凍乾燥物必須包含在冰箱中。有必要避免暴露在陽光下,並限制幼兒獲得藥物。溫度值在2-8°С內。

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保質期

Sigris可以在製造藥物之日起3年內使用。同時,成品溶液可以在冰箱中最多存放24小時(包括準備時間)。

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