合成代謝類固醇製劑：基本概念

為了解合成代謝類固醇藥物如何在我們的身體上起作用，需要引入幾個概念。不要害怕 - 不需要特別的知識。

一種物質如果由身體產生（內源性睾酮 - 由身體產生睾酮），則稱為內源性物質，如果從外部攝入則稱為外源性物質。所有現有的將藥物吸入體內的方式可以分為腸內（通過消化道）和腸胃外（繞過消化道）兩大類。第一種包括：口服（口服），舌下吸收（舌下），引入十二指腸和直腸（直腸）; 到第二個 - 通過注射的方式引入藥物，通常在肌肉，皮下或靜脈中。至於我們感興趣的合成代謝類固醇藥物，它們可以口服或通過肌內註射給藥; 以舌下方式管理它們很少有意義。諸如胰島素或生長激素的藥物被注射皮下注射。

通過消化道給藥的藥物在進入一般血流前必須穿過肝屏障。肝臟始終保持警惕，保護我們的身體免受攝入異物，其中許多物質可能有毒。肝臟會盡可能破壞它認為是外來的任何物質。因此，通常比注入體內的活性物質進入總血流量更小。第一個和第二個數字之間的比率稱為藥物的生物利用度。簡而言之，生物利用度表明該藥物的施用量實際上有多少百分比。

體內大部分藥物都經過生物轉化，即 不同的轉變。藥物轉化有兩種主要類型：代謝轉化和結合。第一種意思是由氧化引起的物質轉化，第二種是生物合成過程，伴隨著向藥物或其代謝物添加許多化學基團或內源性化合物分子。合成代謝類固醇在體內暴露於代謝轉化和隨後的結合。

幾乎所有在人體內發生的變化都需要某種“外部”援助。如果你還沒有完全忘記學校化學課程，那麼很容易記住，加速化學反應過程的物質被稱為催化劑。發生在任何活生物體中的相同化學反應的催化劑被稱為酶。但除了催化劑之外，還有其他一些能夠減緩化學反應的物質。他的名字是抑製劑。

藥物的作用在很大程度上取決於劑量：劑量越高，藥物的作用越快，取決於劑量，嚴重程度，持續時間，有時還會影響效應變化的性質。劑量一次稱為藥物量 - 這是單劑量。劑量分為閾值，平均治療，更高治療，有毒和致命。

• 閾值是藥物引起初始生物效應的劑量。
• 平均治療劑量是藥物在大多數患者中引起必需的藥物治療效果的劑量。
• 當在平均治療劑量的幫助下沒有達到所需的效果時，應用更高的治療劑量; 值得注意的是，在治療劑量較高的情況下，藥物的副作用仍未表達。
• 在有毒劑量下，藥物開始對人體產生毒性作用。
• 那麼，你不需要解釋什麼是對你的致命劑量。

閾值與藥物毒性劑量之間的差異稱為治療效果的廣度。

隨著藥物的重複使用，其有效性經常降低。這種現像被稱為耐受（成癮），並且可能與物質吸收的減少，其失活速率的增加或排泄強度的增加有關。適應於許多物質可能是由於它們對受體形成的敏感性降低或組織密度降低引起的。

為了判斷從身體的物質，使用參數，如半衰期（消除半衰期或某人舒適）的清除率。半衰期是血漿中活性物質的濃度精確降低一半的時間。還應該牢記的是確定半衰期不僅從身體繁殖的物質，也是他的生物轉化和沉積。現在關於受體，它們是藥物的“目標”之一。受體是與物質相互作用的底物分子的活性分組。受體的其它分子有一定的半衰期：減少這個時間導致在體內的受體的數量，和伸長率降低，當然，增加該數量。我們將從所有其他受體中脫離出來，我們將來會對激素受體感興趣，並且我們將特別關注雄激素受體。所有激素受體可分為兩大類：對細胞內的受體（包括類固醇和甲狀腺激素的受體）和受體的細胞的表面上的（所有其他人，包括生長激素，胰島素樣生長因子，胰島素，和腎上腺素能受體的受體）。必須指出的是細胞表面受體的數目可以減少（這種現象被稱為下調），從而為相應的藥物的敏感性會降低。下調細胞內的受體不受影響（在任何情況下，都沒有文獻證據）。

雄激素受體（AP）當然也屬於受體的一般定義。簡單地說，雄激素受體是非常大的蛋白質分子，由約1000個氨基酸組成，位於細胞內部。不同的是，我必須說，細胞，不僅是肌肉纖維。以前，人們認為有幾種類型的雄激素受體; 現在大家都知道他是孤身一人。

應該指出，不同物質的分子可以結合到同一個受體上。他們在這種情況下造成的行為也有很大不同。分子與受體結合的物質分為兩大組 - 激動劑和拮抗劑。激動劑是那些與受體結合的分子引起生物學效應的物質。如果我們談論激素受體，那麼它們的激動劑或多或少地複制內源性激素的作用。內源激素本身自然也是激動劑。拮抗劑也與受體結合，但它們什麼都不做。拮抗劑 - 如“馬槽裡的狗”：不能激活受體，它們同時不允許加入受體激動劑並做一些“有用的”。乍一看使用拮抗劑似乎毫無意義，但只是乍一看。例如，這組物質是一些抗雌激素藥物; 阻斷雌激素受體，它們通過幾乎流汗降低與AAS芳構化有關的副作用的風險。

在這裡，也許以及我們需要了解合成代謝類固醇藥物如何工作的所有基本概念。

[1], [2], [3], [4]