Zilt酒店

Zilt是抗血栓藥物，是一組抗血小板藥物的一部分。

適應症 Zilta

它用於防止人體出現動脈粥樣硬化血栓症狀：

• 發生心肌梗塞（在發展幾天到35天后開始治療）;
• 誰缺血性腦卒中（開始病程需要在7天內，但不晚於其發展後6個月）;
• 誰被確診為外周動脈病變（動脈病變，以及腿部血管動脈血栓形成）。

對於ACS患者也需要預防：

• 而不增加ST段的水平（隨著不存在Q型牙的不穩定型心絞痛或心肌梗塞的發展）。該類別還包括在經皮冠狀動脈血管成形術期間插入支架的個體; 與阿司匹林一起;
• 在急性心肌梗塞形式中，當ST段水平升高時 - 與阿司匹林一起; 接受標準藥物治療的患者，需要溶栓治療的患者。

該藥還用於預防心房顫動期間的血栓栓塞以及動脈粥樣硬化血栓形成表現。

為達到上述目的，氯吡格雷聯合阿司匹林用於有心房顫動並至少有1种血管疾病發生危險因素的人。另外，這些人對使用葉綠醌的拮抗劑有禁忌症，並且與它們一起出血的可能性很低。

發布表單

放入平板電腦中，泡沫室內放置7件。在一個單獨的包內有4個這樣的水泡。

藥效學

物質氯吡格雷選擇性地抑制貼在血小板ADP受體的合成過程，並且下面的複雜類型GP IIb / IIIa受體的活化（如暴露於ADP的結果），從而抑制血小板聚集的可能性。

為了獲得血小板聚集過程的活性抑製劑，需要氯吡格雷的生物轉化。該成分抑制由其他激動劑引起的血小板聚集 - 在釋放的成分ADP的作用下阻斷血小板活性的增加。進行活性藥物成分與血小板ADP受體的不可逆結合。結果，那些暴露於氯吡格雷的血小板在其生命週期結束之前受損。在這種情況下，正常血小板功能的恢復發生的速率與血小板更新速度相似。

從重複日劑量（75mg）的藥物使用的第一天開始，ADP誘導的血小板聚集發生顯著抑制。這種效應逐漸增加，然後在第3-7天穩定下來。在平衡狀態下，在75mg日劑量的影響下，聚集過程的平均抑制在40-60％的範圍內。出血時間和血小板聚集在治療結束後5天（平均）後恢復到初始值。

藥代動力學

由於以每日75毫克的劑量反复口服Zilt，會發生氯吡格雷的快速吸收。攝入後大約45分鐘，未改變的物質的血漿值的峰值（當通過75mg的單劑量攝取時約為2.2-2.5ng / ml）。根據排泄在尿液中的藥物的衰變產物水平來判斷，吸引指數至少為50％。

氯吡格雷與非活性主要衰變產物一起在血流中循環。它們可逆地合成（體外）血漿蛋白 - 分別為98％和94％。在廣泛的不同濃度範圍內，該鍵在體外作用期間保持不飽和。

氯吡格雷經歷廣泛的肝臟代謝。在體外和體內方法有兩個主要的代謝途徑的物質：在其中之一通過手段發生的過程，並且使酯酶的水解，在其上形成非活性羧酸衍生物（它是內部循環血漿衰變產物的85％）。第二種方式是參與血紅素蛋白系統P450的酶的作用。最初，氯吡格雷轉化為中間型的衰變產物：2-氧代 - 氯吡格雷。當繼續被代謝時，該元素變成硫醇衍生物，其是衰變的有效產物。在體外過程中，該途徑由CYP3A4酶與CYP2C19以及CYP1A2與CYP2B6介導。分離的體外巰基衍生物不可逆地和快速地與血小板基受體合成，不允許與它們聚集。

口服單劑量澤瀉（75mg）後，活性成分的半衰期約為6小時。主要的循環衰變產品具有8小時半衰期（單次或重複劑量）。

如果您使用內部含有14C指示劑的藥物，約50％的物質會與尿液一起排出，約46％ - 在使用後120小時內排出糞便。

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劑量和管理

不管吃什麼，氯吡格雷每天服用一次，劑量為75毫克。

對於ACS患者：

• 在ST段增加的情況下，治療始於一次性負荷劑量為300mg，並且在其繼續服用75mg後每天一次（與每天75-325mg量的阿司匹林組合）。由於使用劑量更大的阿司匹林會增加出血的可能性，因此給藥時不要超過100 mg標記。沒有關於最佳治療時間的信息。臨床試驗結果表明，最合適的方案是持續不超過1年的方案。同時，在治療3個月後觀察到藥物的最大效應;
• 與心肌梗死的急性發作的人，其中有增加段ST：必須根據每天一次75mg至吃藥，從結合阿司匹林和溶栓或沒有他們的300毫克的裝載部分中。在這種情況下，75歲以上的人應該在不使用負荷劑量的情況下接受治療。在出現違規跡像後，需要盡快開始復雜治療，並至少在第一個月內繼續進行。在這類患者中，使用Zilt聯合阿司匹林超過4週的益處尚未研究。

患有心房顫動的人需要每天一次飲用75毫克的藥物。與該藥一起，也使用阿司匹林（日劑量為75-100mg）。

如果錯過劑量：

• 在通常服用藥物時間少於12小時的情況下，應立即使用漏服的劑量，並且應在標準時間服用後續劑量;
• 在超過12小時的時間之後，患者需要在標準時間內服用下一片。禁止使用劑量加倍以補償漏服劑量。

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在懷孕期間使用 Zilta

由於沒有關於氯吡格雷對孕婦的影響的信息，此時禁止使用該藥物。

也沒有關於氯吡格雷在母乳中通過的信息，因此在使用該藥期間，您必須避免母乳喂養。

Zilt對實驗室動物生育水平的負面影響沒有被揭示。

禁忌

在禁忌症中：

• 對藥物或其他輔助成分的活性成分過敏;
• 嚴重程度的肝臟疾病;
• 急性出血形式（例如顱內或潰瘍內的出血）;
• 沒有關於在兒童或青春期使用該藥物的信息。

副作用 Zilta

藥物的使用會引起某些副作用的出現：

• 違反淋巴功能和全身循環：白細胞減少症的發展，中性粒細胞減少（包括嚴重的形式），granulotsito-，pantsito-或血小板減少症（過重），並且另外，嗜酸粒細胞增多。此外，可能存在TTP，貧血（正常和再生障礙性），粒細胞缺乏症以及獲得性的血友病;
• 免疫表現：血清病的發展，以及過敏樣症狀。在噻吩並吡啶（例如普拉格雷或噻氯匹定）之間也可能發生交叉耐受。
• 精神障礙：一種混亂感，以及幻覺的出現;
• NS器官的反應：頭骨內出血（有時導致死亡），感覺異常，頭暈，味蕾和頭痛障礙;
• 視覺器官問題：眼內出血（結膜，以及視網膜或眼睛出血）;
• 血管系統中的表現：嚴重出血，血管炎，血腫，手術傷口出血以及血壓下降的出現;
• 紊亂呼吸系統，胸骨器官和縱隔：鼻出血，並且在呼吸流量的部位出血（肺中出血，而且咯血），支氣管痙攣，纖維性肺泡炎和嗜酸細胞性肺炎類型;
• 表現在消化道：在現場出血，腹痛，腹瀉，消化不良症狀，胃炎，胃腸脹氣，嘔吐，胃潰瘍病理或12十二指腸腸。除了發展噁心，胃腸道和腹膜後型（致死）和口腔炎結腸炎和胰腺炎出血的腹膜後出血類型（此處進入他或淋巴細胞潰瘍形式）;
• GVP和肝臟的表現：肝功能急性疾病，肝炎以及功能性肝指標水平異常;
• 表現在皮下組織和皮膚：皮疹，皮膚下出血，瘙癢減少性紫癜，以及皮炎松解症類型（PETN，poliformnaya紅斑和Stevens-Johnson綜合徵）。除了發展血管性水腫，紅斑皮疹字符，蕁麻疹，藥物引起的不耐受綜合徵，藥物誘導的皮疹類型，隨後嗜酸粒細胞增多和一般症狀（DRESS所謂綜合徵），並且另外苔癬或濕疹;
• 結締組織和肌肉結構：肌痛，關節積血，關節痛或關節炎的發展;
• 泌尿系統和腎臟工作中的干擾：腎小球腎炎或血尿的發展，以及肌酐的增加;
• 全身性疾病：發熱;
• 儀器和實驗室檢查指徵的改變：中性粒細胞血小板數量減少，以及出血時間延長。

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過量

由於過量使用，出血時間的延長可能隨著並發症的進一步發展而發生。

治療旨在消除疾病的表現。該藥沒有解毒劑。如果需要立即糾正延長的出血時間，可以通過輸注血小板的質量來消除藥物的影響。

與其他藥物的相互作用

可攝取的抗凝劑。

不推薦與這些藥物聯合使用，因為這種聯合會引起出血強度的增加。雖然在75毫克的每日劑量使用氯吡格雷不影響S-華法林或指標INR在誰一直與華法林治療人的藥代動力學，結合這些接收裝置，增加出血的可能性由於在止血過程中的獨立作用的存在。

減緩糖蛋白IIb / IIIa活性的藥物。

應該注意將氯吡格雷與糖蛋白IIb / IIIa抑製劑一起給由於手術，創傷或其他疾病而更可能出血的人開處方。

阿司匹林。

由於使用氯吡格雷，阿司匹林不影響ADP誘導的血小板聚集，但氯吡格雷增強了阿司匹林對由膠原蛋白引起的血小板聚集的影響。儘管在第一天每天兩次聯合使用500mg阿司匹林不會導致出血時間顯著增加，而出血時間由於使用氯吡格雷而增加。由於阿司匹林和氯吡格雷可以相互作用，增加出血的可能性，這些藥物的聯合使用應該謹慎。但有證據表明，在長達12個月的時間裡，Zilt與阿司匹林並行接受。

肝素。

由於藥物與肝素的相互作用增加了出血的可能性，因此應謹慎組合這些藥物。

溶栓藥物。

聯合使用氯吡格雷的安全性評估和肝素和溶栓藥物纖維蛋白特異性或非特異性纖維蛋白型發生了一起人急性心肌梗死的參與。藥物顯著性出血的頻率與同時使用溶栓藥物時觀察到的頻率相似，以及阿司匹林與肝素。

NSAIDs的。

藥物與萘普生的組合增加了胃腸道內隱藏的出血的數量。但尚無法確定消化道出血的可能性是否隨任何NSAID而增加。因此，需要謹慎地與NSAID製劑聯合使用（這也包括COX-2成分的抑製劑）。

與其他藥物合用。

由於氯吡格雷被轉化為其活性降解產物，部分通過元素CYP2C19的作用，使用降低該酶活性的藥物可能會降低血漿代謝物的值。為了防止這種效應，有必要避免藥物與元素CYP2C19的有效或中等抑製劑的聯合給藥。

在降低CYP2C19有效性的藥 - 埃索美拉唑，伏立康唑口服奧美拉唑，氟西汀，氟伏沙明與氟康唑，並與嗎氯貝胺，西咪替丁，氯黴素，環丙沙星和奧卡西平與卡馬西平除了噻氯匹定。

藥物IPP。

奧美拉唑達80毫克，結合氯吡格雷或在所述間隙的使用這些藥物的不超過12小時，活性降解產物的45％減少（劑量裝載型）的水平和40％（劑量為一次性接收天支持型）。在這種下降的背景下，血小板聚集抑製作用也下降了39％（用藥劑量）和21％（維持劑量用藥）。可以預料，與艾美拉唑類似的與藥物的相互作用。因此，不建議將上述藥物聯合使用。

在與蘭索拉唑或泮托拉唑組合的情況下，注意到血液內代謝物水平的降低不明顯。聯合使用Zilt和泮托拉唑 - 這是完全可能的。

與其他藥物聯合治療。

抗酸劑不影響氯吡格雷的吸收程度。該物質的羧酸分解產物可以抑制血紅蛋白P450 2C9的活性。因此，下列藥物的血漿價值 - 甲苯磺丁脲，苯妥英以及在血紅蛋白P450 2C9幫助下代謝的NSAID可能會增加。甲苯磺丁脲與苯妥英可與氯吡格雷聯合使用。

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儲存條件

Zilt必須保存在防止潮濕和陽光照射的地方，小孩也無法進入。

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特別說明

評測

Zilt被認為是非常有效的藥物。其價值也被認為是相當低的價格（與其他類似物相比）。綜述表明，這種藥物在支架置入後的應用以及心髒病發作時非常有效。注意到健康狀況的改善，心動過速發作的消失和動脈靜脈血栓形成的血栓形成。

缺點 - 個別患者談論副作用的發展（如強烈的呼吸困難和蕁麻疹）。但隨著療程的延續，這些負面表現在短時間內自行消失。

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保質期

Zilt可以在藥品生產日期的3年內使用。